Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת sildenafil citrate cas 171599-83-0 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה אבקת sildenafil citrate cas 171599-83-0 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת סילדנפיל ציטראט, הידוע גם בשם sildenafil citrate, יש את הנוסחה המולקולרית C28H38N6O11S, משקל מולקולרי של 666.700, ו-CAS 171599-83-0. זוהי אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה בעלת טוהר גבוה במיוחד. הצפיפות היא בערך 1.445g/cm ³ (יש גם נתונים של 1.447g/cm) ³), ערך צפיפות זה גבוה יחסית, מה שמעיד על כוחות בין-מולקולריים חזקים וסידור מולקולרי הדוק. לתכונה זו יש השפעה מסוימת על המסיסות והשחרור התרופתי של תרופות. מבחינת בטיחות, הוא מסווג כסמל סחורה מסוכנת Xi, מה שאומר שיש לשים לב לגירוי הפוטנציאלי שלו ולחומר המאכל בעת השימוש בו. בנוסף, מסיסות במים היא גם תכונה פיזיקלית חשובה הקובעת את הספיגה והפיזור של תרופות בגוף.
|
|
|
|
נוסחה כימית |
C28H38N6O11S |
|
מסה מדויקת |
666 |
|
משקל מולקולרי |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
סילדנפיל ציטראט (שם מסחרי ויאגרה), כמעכב פוספודיאסטראז 5 (PDE5) המאושר הראשון בעולם, הפך לתרופת ליבה לטיפול בהפרעות זיקפה (ED) מאז השקתה ב-1998. מנגנון הפעולה שלה כרוך בעיכוב פעילות האנזים PDE5, הפחתת הפירוק של האנזים המונוציקליים (פרומאטי גופאנו-ג). הרפיה של השריר החלק ב-corpus cavernosum של הפין, הגברת זלוף זרימת הדם המקומית, ובכך מסייעת למטופלים להשיג ולשמור על זקפה. בנוסף לטיפול ב-ED, תרופה זו הראתה יעילות משמעותית גם בתחומי יתר לחץ דם ריאתי, הגנה קרדיווסקולרית והפרעות פסיכולוגיות ספציפיות.
1. טיפול ב-ED אורגני
עבור ED אורגני הנגרם על ידי מחלות כרוניות כגון סוכרת, יתר לחץ דם וטרשת עורקים, סילדנפיל ציטראט הפך לתוכנית טיפול-ראשונה על ידי שיפור ישיר של זרימת הדם של גוף חלל הפין. המחקר מראה שבקרב חולי ED עם סוכרת, 50 מ"ג יכולים לגרום ל-63% מהחולים להשיג קיום יחסי מין מוצלחים, שהוא גבוה משמעותית מ-25% מקבוצת הפלצבו. יעילותו אינה מושפעת מרמות בקרת הגלוקוז בדם, אך יש לשים לב לסיכון ליתר לחץ דם בשימוש בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם.
2. התערבות עבור ED פסיכולוגי
עבור חולי ED הנגרמים על ידי גורמים פסיכולוגיים כגון חרדה ודיכאון, טיפול תרופתי יכול לשבור את מעגל הקסמים של "כישלון חרדה" על ידי שיפור מהיר בתפקוד הפיזיולוגי.
ניסוי כפול-סמיות שכלל 120 מטופלים עם הפרעות זיקפה פסיכוגניות הראה שלאחר 8 שבועות של שימוש מתמשך ב-50mg sildenafil, ציוני הביטחון המיני של המטופלים עלו ב-42% ושביעות הרצון של בני הזוג עלתה ב-38%. שיפור כפול זה של פיזיולוגיה ופסיכולוגיה הופך אותו לחלק חשוב בטיפול מקיף ב-ED פסיכולוגי.
3. ניהול מקיף של ED מעורב
עבור ED מעורב עם גורמים אורגניים ופסיכולוגיים כאחד, תרופה בשילוב עם טיפול התנהגותי (כגון אימון ריכוז מיני) יכול לשפר משמעותית את היעילות. נתונים קליניים מראים כי ציון ה-International Erectile Function Index (IIEF) של קבוצת הטיפול התרופתי+ההתנהגותי עלה ב-5.2 נקודות לאחר 6 חודשים, שהוא טוב יותר מ-3.8 הנקודות של קבוצת הטיפול התרופתי בלבד. אסטרטגיית התערבות רב-מודאלית זו מתאימה במיוחד לחולים עם ED בינוני עד חמור.
1. טיפול ממוקד ליתר לחץ דם ריאתי
מינון גבוה של sildenafil citrate (20-80mg/day) מאושר לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי עורקי (PAH), ומנגנון הפעולה שלו דומה לטיפול ב-ED: על ידי עיכוב אנזים PDE5 בשריר חלק כלי דם ריאתי, הפחתת פירוק cGMP וקידום הרחבת כלי הדם. מחקרים מראים כי לאחר 12 שבועות של טיפול, מרחק ההליכה של 6 דקות של המטופלים גדל ב-46 מטר, תנגודת כלי הדם הריאתיים ירדה ב-22%, ושכיחות התגובות השליליות הייתה נמוכה מזו של תרופות פרוסטציקלין מסורתיות.
2. הגנה עקיפה על מערכת הלב וכלי הדם
מינון נמוךאבקת סילדנפיל ציטראט(25 מ"ג כל יומיים) הראו את ההשפעה של שיפור תפקוד האנדותל ועיכוב היווצרות רובד טרשת עורקים בניסויים בבעלי חיים.
מחקר תצפיתי על חולי אנגינה יציבה עם מחלת לב כלילית מצביע על כך ששימוש-לטווח ארוך בסילדנפיל עשוי להפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים גדולים (HR=0.72, CI 95% 0.54-0.96), אך עדיין יש לאמת את ערכו הקליני באמצעות ניסויים אקראיים מבוקרים בקנה מידה גדול.
3. יישום מניעתי של מחלת גבהים
באזורים שמעל 5,000 מטר מעל פני הים, סילדנפיל יכול למנוע בצקת ריאות-בגובה על ידי שיפור זרימת הדם הריאתית. מחקר על מטפסי הרים הראה ששימוש מניעתי ב-50mg sildenafil הפחית את השכיחות של בצקת ריאות בגובה רב מ-12% ל-3%, מבלי להגביר את הסיכון למחלת הרים חריפה. המנגנון עשוי להיות קשור להפחתת לחץ בעורק הריאתי ושיפור החמצון.
1. שיקום תפקוד מיני לחולים עם פגיעה בחוט השדרה
עבור חולים עם ED נוירוגני לאחר פגיעה בחוט השדרה, סילדנפיל בשילוב עם טיפול בגירוי רטט הפין יכול לשפר משמעותית את שיעור ההצלחה של הזקפה. ניסוי שכלל 45 מטופלים הראה ששיעור ההצלחה של זקפה בקבוצת הטיפול המשולב היה 67% לאחר 6 חודשים, גבוה משיעור ההצלחה של 40% בקבוצת הטיפול התרופתי בלבד. אסטרטגיית התערבות רב-מודאלית זו מספקת רעיונות חדשים לשיקום מיני של חולי פגיעות בעמוד השדרה.
2. טיפול משלים להגנה על התפקוד המיני לאחר הניתוח
לאחר כריתה רדיקלית של הערמונית, סילדנפיל יכול לקדם את התחדשותם של צרורות נוירווסקולריות באמצעות התערבות מוקדמת (החל שבועיים לאחר הניתוח).
מחקרים הראו שלמטופלים המשתמשים בסילדנפיל 6 חודשים לאחר הניתוח שיעור התאוששות תפקוד זיקפה גבוה ב-28% בהשוואה לקבוצת הביקורת (54% לעומת 26%), והוא אינו משפיע על שיעור השליטה בגידול. השפעה נוירו-פרוטקטיבית זו הופכת אותו לאמצעי חשוב לניהול התפקוד המיני לאחר ניתוח סרטן הערמונית.
3. טיפול מיני בשיתוף בן הזוג
בהנחיית מטפל מיני, סילדנפיל יכול לשמש ככלי עזר לשותפים להשתתף בטיפול יחד. על ידי שיפור התפקוד הפיזיולוגי הגברי, הפחתת חרדה מינית אצל שני בני הזוג וקידום התנהגות אינטימית. מחקר שכלל 80 זוגות הראה כי לאחר 6 חודשים של טיפול תרופתי בשילוב עם טיפול תמיכה בפרטנר, שביעות הרצון של בני הזוג עלתה ב-35% ותדירות התקשורת המינית עלתה פי 2.1 בחודש.
סילדנפיל ציטראט התרחב בהדרגה מטיפול ED לתחומים מרובים כגון יתר לחץ דם ריאתי, הגנה על לב וכלי דם ושיקום מיני. מגוון היעילות הטיפולית שלו נובע מעיכוב מדויק של האנזים PDE5, בעוד שההבטחה לבטיחות התרופות מסתמכת על ניהול קפדני של התוויות נגד והתאמת מינון מותאמת אישית.
אבקת סילדנפיל ציטראט(הידועה גם בשם ויאגרה) היא תרופה נפוצה המשמשת לטיפול באימפוטנציה ובבעיות זיקפה. השם הכימי שלו הוא sildenafil והוא מעכב 5-phosphatase. הסינתזה של תרכובת זו כוללת בדרך כלל מספר שלבים, כולל השלבים העיקריים הבאים:
1. סינתזה של גלוטראלדהיד: גלוטראלדהיד מסונתז על ידי הידרוגנציה של m-nitrobenzaldehyde.
2. סינתזה של גלוטרילימיד: גלוטראלדהיד ואוריאה מגיבים בתנאים חומציים ליצירת גלוטרילימיד.
3. סינתזה של glutarylhydrazide: מגיבים glutarylimine עם אמוניה ליצירת glutarylhydrazide.
4. סינתזה של glutarylimine diacetate: תגובה של glutarylhydrazide עם diacetate anhydride לייצור glutarylimine diacetate.
5. סינתזה של סילדנפיל: השלב האחרון הוא להגיב גלוטרילימיד דיאצטט עם אתילןדיאמין (1,2-אתילןדיאמין) בסביבה בסיסית ליצירת סילדנפיל.
שלבים אלו הם תיאור קצר של שיטת סינתזה לסילדנפיל, אך תהליך הסינתזה בפועל עשוי להשתנות עקב גורמים כגון חברות תרופות ופטנטים. ראוי לציין כי סינתזה של כימיקלים דורשת תנאי מעבדה קפדניים וידע מקצועי, וצריכה להתבצע על ידי אנשי מקצוע בסביבה מבוקרת.
Sildenafil citrate, הידוע גם בשם sildenafil citrate, היא תרופה בעלת השפעה משמעותית בתחום התרופות, המשמשת בעיקר לטיפול בהפרעות זיקפה (ED). לאחר מכן, נספק מבוא מפורט לסילדנפיל ציטראט מנקודת מבט של תכונות פרמקולוגיות.
קוֹדֶם כֹּל
מנקודת המבט של מנגנונים פרמקולוגיים, סילדנפיל ציטראט הוא מעכב סלקטיבי של פוספודיאסטראז מסוג 5 (PDE5) מחזורי גואנוזין פוספט (cGMP). המנגנון הפיזיולוגי של זקפה הפין כולל שחרור של תחמוצת החנקן (NO) בספוג הפין במהלך גירוי מיני. NO מפעיל את ה-guanylate cyclase, המוביל לעלייה ברמות cGMP, הגורם להרפיית השריר החלק בגוף הספוג ולמילוי דם. Sildenafil citrate מעכב באופן סלקטיבי PDE5, משפר את מסלול ה-NO cGMP ומגביר את רמות ה-cGMP, מה שמוביל להרפיה של השריר החלק הפין קורפוס cavernosum ותגובת זיקפה טבעית בחולים עם הפרעות זיקפה לגירוי מיני.
במונחים של פרמקוקינטיקה במונחים של פרמקוקינטיקה,
סילדנפיל ציטראט נספג במהירות לאחר מתן פומי, עם זמינות ביולוגית מוחלטת של כ-40%. הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו פרופורציונליים לטווח המינון המומלץ. התרופה עוברת חילוף חומרים בעיקר דרך הכבד (מסלול ציטוכרום P450 isoenzyme 3A4), ויוצר מטבוליט פעיל בעל תכונות דומות לסילדנפיל. מעכבים חזקים של ציטוכרום P450 איזואנזים 3A4 (CYP4503A4) כגון אריתרומיצין, קטוקונזול ואיטראקונאזול, כמו גם מעכבים לא-ספציפיים של ציטוכרום P450 (CYP450) כמו צימטידין, בשילוב עם עלייה ברמת ה-sildenafilde בפלזמה, עלולים להוביל לעלייה ברמת ה-sildenafilde. מחצית החיים של-החיסול של סילדנפיל ושל המטבוליטים שלו הוא כ-4 שעות. כאשר ניתנים 25-100 מ"ג על קיבה ריקה, ריכוז הפלזמה המקסימלי (Cmax) של 127-560ng/ml מגיע תוך כשעה. בריכוז המקסימלי בפלזמה של סך סילדנפיל, ה-Cmax של סילדנפיל חופשי הוא 22ng/ml.
מבחינת משך היעילות
ניסויים הראו כי היעילות של סילדנפיל ציטראט יכולה להימשך עד 4 שעות, אך התגובה חלשה יותר מאשר לאחר שעתיים. זה מצביע על כך שלאחר נטילת סילדנפיל ציטראט, המטופלים יכולים ליהנות מיתרונותיו למשך תקופה ארוכה יחסית.
בנוסף להשפעתו על תפקוד זקפה הפין
אבקת סילדנפיל ציטראטיש גם תכונות פרמקולוגיות מסוימות בתגובתו לפגיעה בשריר הלב. בשל היעדר PDE5 ברקמת הולכה לבבית תקינה או חולה, תאי שריר הלב, תאי אנדותל ורקמות לימפואידיות, לסילדנפיל (מעכב PDE5) אין השפעה אינוטרופית חיובית ואינו יכול להשפיע ישירות על תפקוד התכווצות שריר הלב. במתנדבים גברים נורמליים, מנה פומית אחת של 100 מ"ג של סילדנפיל לא גרמה לשינויים קליניים באלקטרוקרדיוגרמה. בנוסף, כדאי לשים לב גם להשפעה של סילדנפיל ציטראט על לחץ הדם. לאחר מנה פומית בודדת של 100 מ"ג של סילדנפיל, לחץ הדם של חולים גברים בריאים ירד בתנוחת שכיבה, אך לא היה הבדל בהשוואה לקבוצת הפלצבו 8 שעות לאחר נטילת התרופה. זה מצביע על כך שבמינון סביר, ההשפעה של סילדנפיל ציטראט על לחץ הדם היא זמנית וניתנת להחלמה.
היסטוריית הגילוי של סילדנפיל ציטראט היא מסע מדעי מלא בחקר וחדשנות, שהביא לשינויים מהפכניים בבריאות האדם. לאחר מכן, נסקור בפירוט את תהליך הגילוי של סילדנפיל ציטראט.
בתחילת שנות ה-80 החלה פייזר להתמקד במחקר תרופות לטיפול במחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח. באותה תקופה, מדענים האמינו בדרך כלל שמחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח קשורות לאנזימים מרכזיים מסוימים במערכת הדם. בהקשר זה, פייזר הקימה צוות מחקר ייעודי כדי לסנן ולחקור מעכבי אנזימים שונים אפשריים.
בין כיווני מחקר רבים, צוות המחקר התמקד במיוחד באנזים הנקרא פוספודיאסטראז 5 (PDE5). אנזים זה ממלא תפקיד בוויסות מתח השריר החלק של כלי הדם בגוף האדם והוא חיוני לבריאות מערכת הלב וכלי הדם. מדענים מצאו שעיכוב הפעילות של PDE5 יכול לקדם ביעילות הרחבת כלי דם, להוריד לחץ דם ולשפר תסמינים של מחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח.
עם זאת, בתהליך המחקר הראשוני, מדענים לא קשרו ישירות מעכבי PDE5 עם הפרעות זיקפה (ED). למעשה, המטרה הראשונית שלהם הייתה לפתח תרופה לטיפול בתעוקת חזה ויתר לחץ דם. עם זאת, במחקרים קליניים מוקדמים, מדענים מצאו באופן בלתי צפוי שלמעכב PDE5 זה יש גם השפעות משמעותיות בטיפול ב-ED.
תגלית זו עוררה עניין רב בקרב מדענים. הם החלו להתעמק במנגנון שבו תרופה זו משפיעה על תפקוד הזקפה. לאחר סדרה של ניסויים ומחקרים קליניים, מדענים מצאו שסילדנפיל ציטראט יכול להגביר ביעילות את ריכוז תחמוצת החנקן (NO) בספוג הפין על ידי עיכוב הפעילות של PDE5, ובכך לקדם את הרחבת כלי הדם של הפין, להגביר את זרימת הדם ולהשיג שיפור בתפקוד הזקפה.
בתהליך הגילוי של סילדנפיל ציטראט, מדענים לא רק הפגינו יכולת מחקר מדעית יוצאת דופן ורוח חדשנית, אלא גם חשפו בפנינו את האקראיות ואי הוודאות של המחקר המדעי. המטרה הראשונית שלהם הייתה לפתח תרופה לטיפול במחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח, אך בסופו של דבר, הם גילו באופן בלתי צפוי תרופה יעילה לטיפול ב-ED. הגילוי של "טעות יין ויאנג" מסוג זה לא רק מביא אפשרויות טיפול חדשות למטופלים, אלא גם פותח נתיבים חדשים לפיתוח התחום הרפואי.
בקיצור, היסטוריית הגילוי שלאבקת סילדנפיל ציטראטהוא מסע מדעי מאתגר וחדשני. זה לא רק חושף את האקראיות ואי הוודאות של מחקר מדעי, אלא גם מציג את הרוח של חקר וחדשנות מתמשכים בקרב מדענים. בעתיד, אנו מאמינים שעם ההתקדמות והפיתוח המתמשך של המדע והטכנולוגיה, האנושות תגלה תרופות ושיטות טיפול מהפכניות יותר, התורמות תרומה גדולה יותר לבריאות האדם.
תגיות פופולריות: אבקת sildenafil citrate cas 171599-83-0, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה