אבקת בנפוטיאמיןהיא תרכובת אורגנית עם הנוסחה המולקולרית C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, המראה הוא אבקה גבישית לבנה. לא מסיס במים ומתנול, לא מסיס באתנול, לא מסיס באתר ובכלורופורם. מומס בנתרן הידרוקסיד ונתרן קרבונט, מסיס מעט בתמיסת חומצה הידרוכלורית מדוללת. תיאמין פחות או שווה ל-0.1%, מתכות כבדות פחות או שווה ל-20ppm, לחות פחות או שווה ל-1.0%, נקודת התכה 200 מעלות. זוהי נגזרת מסיסת בשומנים של ויטמין B1. מלבד שתכונותיו הפיזיקליות והכימיות שונות מוויטמין B1 המסיס במים, ההבדל המבני שלו נעוץ בנוכחות טבעת תיאזול פתוחה, היוצרת ויטמין B1 פעיל פיזיולוגית באמצעות פעולה במעגל סגור בגוף.
לאחר בליעה של פניל-פוספורמיד, הריכוז המרבי של ויטמין B1 בדם גבוה פי 5 מזה של צריכת ויטמין B1, הזמינות הביולוגית המקסימלית היא בערך פי 3.6 מזו של צריכת ויטמין B1, והיא גבוהה יותר מנגזרות אחרות של ויטמין B1 מסיסות בשומן. מחקר על בני אדם ובעלי חיים הראה שבהשוואה לצורות של ויטמין מסיסות במים-, לפניל-פוספורמידיט יש זמינות ביולוגית ופעילות ביולוגית גבוהה יותר. בהשוואה לוויטמין B1, פניל-פוספורמיד מייצר ריכוז גבוה יותר של ויטמין B1 והפוספט שלו בפלסמה, בדם מלא, בתאי דם אדומים וברקמות, ובעל מחצית חיים ארוכה יותר בפלזמה. הזמינות הביולוגית היחסית עלתה בצורה משמעותית יותר ברקמת השריר (פי 5) ובמוח (פי 25), וכן עלתה ב-10-40% ברקמות אחרות כגון כבד וכליות.
|
נוסחה כימית |
C19H23N4O6PS |
|
מסה מדויקת |
466 |
|
משקל מולקולרי |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|
שיטת סינתזה שלאבקת בנפוטיאמין. תהליך הסינתזה של הכנת תרופת פנילפוספאמיד נגד סוכרת מתיאמין גולמי באמצעות מספר שלבים כגון זרחון ופתיחת טבעת תיאזול. זרחן אוקסיכלוריד משמש כמגיב זרחן. תחת בקרה של טמפרטורה מתאימה ותנאים אחרים, התיאמין הגולמי עובר זרחון תוך זמן קצר לקבלת פנילפוספמיד. לבסוף, פנילפוספמיד מתקבל באמצעות פתיחת טבעת, בנזוילציה ושלבים אחרים. לתהליך הסינטטי יתרונות של המרת חומר גלם גבוהה, עלות נמוכה, טוהר מוצר גבוה וקיצור מחזור ייצור, והוא מתאים לייצור תעשייתי.
אבקת בנפוטיאמיןהוא נגזרת תיאמין מסיס שומן (ויטמין B1), אשר ניתן להמיר לויטמין B1 פעיל מבחינה פיזיולוגית לאחר כניסה לגוף האדם. בהשוואה לוויטמין B1 המסיס במים-, לפנילפוספאמיד פעילות ביולוגית גבוהה יותר והזמינות הביולוגית שלו היא פי 3.6 בערך. העלייה בזמינות הביולוגית היחסית ברקמת השריר (כפי 5) ובעצב המוח (כפי 25) משמעותית יותר, וגם מחצית החיים בפלזמה- שלו ארוכה יותר. לכן, זה מועיל להתגבר על הפגם של קצב ספיגה וניצול נמוך של תיאמין ולמלא תפקיד טיפולי יותר.
התרופות הקיימות לטיפול בסוכרת יכולות לשלוט רק על רמת הגלוקוז בפלזמה, בעוד שפנילפוספוטיאמין יכולה לפרק ולהמיר את מולקולות הגלוקוז הנכנסות לתאים ולהפחית את הגליקוטוקסיות (תוצרי סופי של גליקציה מתקדמים). תהליך ביוכימי זה מתממש על ידי ייצור של טרנסקטולז המגורה על ידי תיאמין דיפוספט. תוצרי הגליקציה המתקדמים (גילאים) הם הבסיס הפתולוגי לכל סיבוכי הסוכרת.
באירופה, תיאמין דיפוספט שימש כתרופת מרשם במשך עשרות שנים. זה יכול לעכב נוירופתיה של סוכרת וסיבוכים נלווים כגון רשתית וכליות, לשפר את התפקוד המיקרו-וסקולרי, להפחית חוסר תחושה ועקצוץ עצבי בגפיים הקצה כגון רגליים וידיים, ולעכב או להקל על כל האיברים המעורבים בוויסות העצבים כגון תפקוד לב וכלי דם, מערכת העיכול, חניכיים ומערכת הרבייה. לסיכום, תיאמין דיפוספט הפך לתזונה המרכזית לשליטה בסיבוכי הסוכרת. בארצות הברית, תיאמין דיפוספט אושר על ידי ה-FDA כתוסף תזונה בתחילת המאה הזו.
לבנפוטיאמין מגוון רחב של יישומים בתחום התרופות. כנגזרת מסיסת בשומנים של ויטמין B1, היא משפרת את הזמינות הביולוגית הנמוכה של ויטמין B1 המסיס במים-, מגבירה את ריכוז ויטמין B1 בדם וברקמות, ומשפרת את השפעתו הטיפולית.
1. סקירה כללית של סוכרת
סוכרת היא מחלה מטבולית, המתבטאת בעיקר בהיפרגליקמיה. היפרגליקמיה לטווח ארוך עלולה להוביל לסיבוכים שונים, כגון נוירופתיה, מחלת כליות, רטינופתיה ועוד. סיבוכים אלו משפיעים קשות על איכות חייהם של החולים ואף מסכנים את חייהם.
2. תפקיד בטיפול בסוכרת וסיבוכיה
מחקרים מראים כי זה יכול להפחית את רמת הסוכר בדם ויכול לשמש לטיפול בסוכרת. על ידי הגדלת ריכוז ויטמין B1 בדם, הוא עוזר לשפר את הפרשת האינסולין וניצול, ובכך להפחית את רמות הסוכר בדם. בנוסף, הוא יכול גם להקל על צמא של חולי סוכרת, פוליאוריה ותסמינים נוספים, ולשפר נוירופתיה היקפית וסיבוכי סוכרת אחרים. למרות שבדרך כלל אי אפשר להשיג את המטרה של ריפוי רדיקלי של סוכרת, זה יכול לשמש כטיפול עזר כדי לעזור לחולים לשלוט טוב יותר במצבם.
1. סקירה כללית של כאב נוירופתי
כאב נוירופתי הוא סוג של כאב הנגרם כתוצאה מנזק או תפקוד לקוי של מערכת העצבים. סוג זה של כאב מתבטא בדרך כלל ככאב דוקר, תחושת צריבה, חוסר תחושה וכו', הפוגעים באופן חמור באיכות חייו של המטופל. ישנם גורמים שונים לנוירלגיה, כולל נוירופתיה של סוכרת, נוירלגיה פוסט-תרפטית וכו'.
2. התפקיד בטיפול בכאב נוירופתי
כנגזרת של ויטמין B1, יש לו השפעה של שיפור תפקוד מערכת העצבים. על ידי הגדלת ריכוז ויטמין B1 בדם, הוא עוזר לתקן רקמת עצב פגועה ולהקל על כאב עצבי. מחקרים מראים שיש לו השפעה משמעותית בטיפול בנוירופתיה של סוכרת, עצביות פוסט הרפטית ונוירלגיה אחרת.
טיפול משלים עבור דלקת עצבים מרובת ונוירופתיה היקפית
1. סקירה כללית של דלקת עצבים מרובת ודלקת עצבים היקפית
פולינוירופתיה ונוירופתיה היקפית הן מחלות דלקתיות שכיחות של מערכת העצבים. מחלות אלו מתבטאות בדרך כלל בחוסר תחושה, כאב דוקר, חולשה ואפילו שיתוק בגפיים. ישנם גורמים שונים לפולינוירופתיה ונוירופתיה היקפית, לרבות זיהומים, מחלות אוטואימוניות וכו'.
2. תפקידו של טיפול אדג'ובנטי בדלקת עצבים מרובה ונוירופתיה היקפית
כנגזרת של ויטמין B1, יש לו השפעה של שיפור תפקוד מערכת העצבים. על ידי הגדלת הריכוז של ויטמין B1 בדם, זה יכול לעזור להקל על סימפטומים של פולינוירופתיה ונוירופתיה היקפית, לקדם את התיקון וההתחדשות של רקמת העצבים. לכן, זה יכול לשמש כאחת משיטות הטיפול העזר למחלות אלו.
1. סקירה כללית של שריר הלב
אבקת בנפוטיאמיןהיא מחלה דלקתית הנגרמת על ידי זיהום ויראלי, תגובה אוטואימונית וגורמים נוספים. דלקת שריר הלב מופיעה בדרך כלל עם תסמינים כגון דפיקות לב, לחץ בחזה ועייפות, ובמקרים חמורים אף יכולה להוביל לאי ספיקת לב.
2. תפקידו של טיפול אדג'ובנטי בדלקת שריר הלב
כנגזרת של ויטמין B1, יש לו השפעה של שיפור תפקוד תאי שריר הלב. על ידי הגדלת ריכוז ויטמין B1 בדם, זה יכול לעזור להקל על הסימפטומים של שריר הלב ולקדם את התיקון וההתחדשות של תאי שריר הלב. לכן, זה יכול לשמש כאחד מהטיפולים המשלימים לדלקת שריר הלב.
תיאור מוצרים
בנזתיאמין הוא נגזרת מסיסת שומן של תיאמין (ויטמין B1). בגלל הזמינות הביולוגית הגבוהה יותר ומחצית החיים הארוכה יותר- in vivo, הוא נמצא בשימוש נרחב כטיפול עזר לסוכרת, נוירופתיה ומחלות אחרות. למרות שבטיחותו הוכרה ברוב המחקרים, עדיין ישנן אוכלוסיות מסוימות שעלולות לחוות תגובות שליליות.
תגובות לוואי נפוצות
אי נוחות במערכת העיכול
שְׁכִיחוּת
בניסויים קליניים, אי נוחות במערכת העיכול היא אחת מתגובות הלוואי השכיחות ביותר של Benfotiamine, עם שיעור שכיחות של כ-5% -15%.
תסמינים
כולל בחילות, הקאות, כאבי בטן, נפיחות, שלשולים או עצירות. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים וקצרי מועד-, לעתים קרובות מתרחשים בשלבים הראשונים של הטיפול התרופתי, ויכולים להקל בהדרגה ככל שהגוף מסתגל או מתאים את המינון.
מַנגָנוֹן
זה עשוי להיות קשור לגירוי ישיר של רירית מערכת העיכול על ידי תרופות או שיבוש חולף במיקרוביוטה של המעי. התכונות הליפופיליות עשויות להאריך את זמן השהייה של תרופות במערכת העיכול ולהגביר את הסיכון לגירוי.
תגובות עור
סוג: מתבטא בעיקר כפריחה, גירוד או אורטיקריה, לעיתים עם תגובות אלרגיות קשות (כגון אנגיואדמה).
שיעור שכיחות: כ-2% -8%, נפוץ אצל אנשים עם אלרגיות.
מנגנון: זה עשוי להיות קשור לתגובה חריגה של מערכת החיסון לתרופות או למטבוליטים שלהן.
תסמינים של מערכת העצבים
תסמינים: כולל כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה או נמנום, בשיעור שכיחות של כ-3%-10%.
מנגנון: זה עשוי להיות קשור להשפעה הישירה של תרופות על מערכת העצבים המרכזית או לתנודות בגלוקוז בדם (תיאמין משתתף במטבוליזם של פחמימות ועלול להשפיע על רמות הגלוקוז בדם).
תופעות לוואי אפשריות
תפקוד כבד לא תקין
ביצועים: מחקרים מסוימים הראו ששימוש-לטווח ארוך ב-Benfotiamine עלול להוביל לעלייה קלה של סרום אלנין aminotransferase (ALT) (בדרך כלל לא יעלה על פי שניים מהגבול העליון של הנורמה).
שיעור שכיחות: כ-2% -5% בנבדקים בריאים, ואולי גבוה יותר בחולי סוכרת (כ-8% -12%).
מנגנון: זה עשוי להיות קשור לעומס כבד מוגבר במהלך חילוף החומרים של התרופה או הבדלים אינדיבידואליים ביכולת חילוף החומרים של התרופה.
שתן לא תקין
תסמינים: מספר קטן של חולים עלול לחוות עלייה בתאי דם לבנים או חלבון שתן חיובי, אך בדרך כלל אין תסמינים של דלקת בדרכי השתן.
שיעור שכיחות: כ-3% -7%, נראים בעיקר בקרב משתמשי תרופות ארוכות טווח.
מנגנון: זה עשוי להיות קשור להשפעה של תרופות על תפקוד מטבולי של הכליה או שינויים ב-pH בשתן.
תנודות ברמת הסוכר בדם
ביצועים: בתיאוריה, תיאמין מעורב במטבוליזם של גלוקוז, ותוספת מוגזמת עשויה להשפיע על בקרת הגלוקוז בדם, אך העדויות הקליניות מוגבלות.
מנגנון: זה עלול להשפיע בעקיפין על הגלוקוז בדם על ידי הגברת הרגישות לאינסולין או שינוי מסלולי חילוף החומרים של הגלוקוז.
שאלות נפוצות
האם בנפוטיאמין זהה לוויטמין B1?
+
-
Benfotiamine דומה לתיאמין (ויטמין B1), אך נספג בגוף טוב יותר מאשר תיאמין. הגוף משנה את בנפוטיאמין לתיאמין. מכיוון שהגוף סופג בנפוטיאמין טוב יותר מאשר תיאמין, בנפוטיאמין יכול להגדיל את כמות התיאמין בגוף.
למה משמש benfotiamine?
+
-
מבין התרכובות הללו, הבנפוטיאמין הוא הידוע והנפוץ ביותר והנחקר ביותר בשל השפעותיו האנטי--דלקתיות, נוגדות חמצון ואחרות. זה נחקר כטיפול בסיבוכי סוכרת, מחלות ניווניות וסיבוכים דלקתיים.
האם בנפוטיאמין הוא b12?
+
-
Benfotiamine, הידוע גם בשם S-benzoylthiamine-O-monophosphate, הוא נגזרת שומנית-מסיסה של ויטמין B1 שנספגת בצורה יעילה יותר מאשר צורות מסיסות במים- ומשפרת את רמות התיאמין דיפוספט.
מהן ההשפעות השליליות של בנפוטיאמין?
+
-
זה עובד על ידי מתן לגוף שלך כמות נאותה של ויטמין B1 הדרושה לתפקוד תקין של הגוף. Benfotiamine מראה כמה תופעות לוואי נפוצות כגון בחילות, שלשולים, כאבי בטן, הזעה, לחץ בגרון וכו'. תופעות הלוואי הללו בדרך כלל חולפות עם הזמן.
האם בנפוטיאמין בטוח לכליות?
+
-
Benfotiamine מגן מפני נזקי צפק וכליות בדיאליזה פריטונאלית - PMC.
תגיות פופולריות: אבקת benfotiamine cas 22457-89-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה