Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של חומצה 4-hydroxyphenylacetic cas 156-38-7 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה חומצה 4-hydroxyphenylacetic cas 156-38-7 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
חומצה 4-Hydroxyphenylaceticהוא חומר כימי בעל הנוסחה המולקולרית C8H8O3. אבקה גבישית לבנה. מסיס מעט במים, מסיס באתר, אתנול ואתיל אצטט. סינתזה אורגנית לייצור - סינתזה של חוסם הקולטנים atenolol והמרכיב היעיל של puerarin - 4,7-dihydroxyisoflavone; זה יכול לשמש גם כחומר ביניים להדברה.
|
נוסחה כימית |
C8H8O3 |
|
מסה מדויקת |
152 |
|
משקל מולקולרי |
152 |
|
m/z |
152 (100.0%), 153 (8.7%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 63.15; H, 5.30; O, 31.55 |
חומצה 4-Hydroxyphenylacetic(4HPAA) היא תרכובת אורגנית חשובה בעלת ערך נרחב ליישום תעשייתי ומחקרי. ניתן לסכם את יישומי הליבה שלה לארבעה תחומים עיקריים: תוצרי ביניים פרמצבטיים, מחקר פעילות ביולוגית, ריאגנטים לסינתזה כימית וכלי ניתוח מחקר. להלן ינתחו יישומים אלה מתרחישי יישומים ספציפיים, מנגנון פעולה והנחיות תפעוליות.
 |
 |
 |
תוצרי ביניים פרמצבטיים: חומרי גלם מרכזיים לסינתזת תרופות
סינתזה של תרופות נוגדות קרישה
ניתן לשלב 4HPAA עם תרכובות אליפטיות באמצעות תגובות אסטריפיקציה ליצירת נגזרות אסטר עם פעילות נוגדת קרישה. לדוגמה, בעת סינתזה של אנלוגים של וורפרין, קבוצת הקרבוקסיל של 4HPAA מגיבה עם תרכובות אליפטיות ספציפיות ליצירת קשרי אסטר, שיכולים לעכב את הסינתזה של גורמי קרישה תלויים ויטמין K- ולהפעיל השפעות נוגדות קרישה.
פיתוח תרופות אנטי דלקתיות ואנטיביוטיקה-
בסינתזה של תרופות נוגדות דלקת-, ניתן לחמצן את קבוצת ההידרוקסיל של 4HPAA לקבוצת אלדהיד או קרבוקסיל, תוך השתתפות נוספת ביצירת האמיד ליצירת מולקולות פעילות אנטי-דלקתיות-. לדוגמה, על ידי עיבוי עם תרכובות אמינו, ניתן לסנתז תרכובות עם מבנים דומים של תרופות נוגדות דלקת לא-סטרואידיות (NSAIDs). בתחום האנטיביוטיקה, 4HPAA יכול לשמש כמבשר של שרשרת צד ולהיות שונה כימית להחדרת קבוצות אנטיבקטריאליות כדי להגביר את ההשפעה המעכבת על חיידקים פתוגניים.
מחקר ופיתוח של תרופות נגד גידולים
ניתן להחדיר את מבנה טבעת הבנזן של 4HPAA עם קבוצות פעילות נוגדות גידולים באמצעות הלוגנציה, ניטרציה וכו'. לדוגמה, בעת סינתזה של אנלוגים של paclitaxel, ניתן לשנות את טבעת הבנזן של 4HPAA למבנה פוליציקלי כדי לשפר את יכולת הקישור שלה למיקרוטובולין, ובכך לעכב את חלוקת תאי הגידול.
מפרט הפעלה:
דרישת טוהר: עבור סינתזה פרמצבטית, יש להשתמש ב--טוהר גבוה ב-4HPAA (גדול מ-98%) או שווה ל-98% כדי למנוע זיהומים המשפיעים על פעילות התרופה.
תנאי תגובה: תגובות אסטריפיקציה מבוצעות בדרך כלל תחת זרזים חומציים (כגון חומצה גופרתית מרוכזת) או קטליזה של אנזים, כאשר הטמפרטורה נשלטת על 60-80 מעלות כדי לייעל את התשואה.
אמצעי זהירות: על המפעילים ללבוש משקפי מגן, כפפות ומעילי מעבדה כדי למנוע מגע ישיר עם אבקת 4HPAA או תמיסה.
מחקר ביואקטיביות: חקר מנגנונים נוגדי חמצון ואנטי-דלקתיים
4HPAA, כמטבוליט פוליפנול שמקורו בקהילת החיידקים, מפגין פעילויות נוגדות חמצון ואנטי דלקתיות משמעותיות ונמצא בשימוש נרחב במחקרי תאים ומודלים של בעלי חיים.
השפעה נוגדת חמצון
4HPAA יכול לגרום לטרנסלוקציה של גורם 2 הקשור לגורם גרעיני E2 (Nrf2) לגרעין, לשפר את הפעילות של אנזימים שלב II (כגון UGT1A1, UGT1A9) ואנזימים נוגדי חמצון (כגון SOD, CAT). לדוגמה, במודל של פגיעה בתאי כבד, מינון של 25 מ"ג/ק"ג של טיפול מקדים של 4HPAA יכול להגביר את ביטוי UGT1A1 ב-270% ולהפחית באופן משמעותי את נזקי הלחץ החמצוני.
מנגנון אנטי-דלקתי
4HPAA מפחית תגובות דלקתיות על ידי עיכוב הביטוי של היפוקסיה-גורם המושרה-1 (HIF-1). לדוגמה, במודל של פגיעה בריאותית של חולדה המושרה משאיפת מי ים, טיפול ב-4HPAA יכול להוריד את רמות הגורמים הדלקתיים (כגון TNF-, IL-6) ברקמת הריאה ולהקל על בצקת ריאות.
הנחיות תפעוליות:
עיצוב מינון: הריכוז הנפוץ בניסויים בתאים הוא 10-50 מיקרומטר, וטווח המינון בניסויים בבעלי חיים הוא 6-25 מ"ג/ק"ג. יש להתאים אותו לפי הדגם.
פרוטוקול פירוק: המסיסות של 4HPAA ב-DMSO גבוהה יחסית, אך בניסויים בבעלי חיים, מומלץ ששיעור ה-DMSO לא יעלה על 2% (עבור עכברים חלשים, פחות או שווה ל-1%), כדי למנוע רעילות ממס.
תנאי אחסון: האבקה המוצקה צריכה להיות מאוחסנת בחושך, וניתן לאחסן אותה ביציבות ב-80 מעלות למשך 6 חודשים. מומלץ להשתמש בו תוך חודש אחד ב-20 מעלות.
ריאגנטים לסינתזה כימית: זרז מפתח פנול ואמידיפיקציה
4HPAA יכול לשמש כמגיב אצילציה כדי להשתתף בתגובת האצילציה של פנול ואמין, ולבניית תרכובות בעלות פעילות ביולוגית.
אצילציה של פנול
קבוצת הקרבוקסיל של 4HPAA יכולה לעבור אסטריפיקציה עם קבוצת ההידרוקסיל של הפנול בתנאים חומציים, וליצור תרכובות פנול אסטר. לדוגמה, בעת סינתזה של נגזרות קומרין, 4HPAA מגיב עם אלכוהול אורתו-הידרוקסי-בנזיל ליצירת אסטרים של קומרין בעלי תכונות פלואורסצנטיות, המשמשים במחקר הדמיה ביולוגי.
אצילציה של אמין
קבוצת הקרבוקסיל של 4HPAA יכולה להתעבות עם תרכובות אמינים ליצירת קשרים אמידים. לדוגמה, בעת סינתזה של אנלוגים לפפטידים, 4HPAA יכול לשמש כקבוצת הגנה או כמבשר לשרשרת הצדדית, וניתן להשתמש בתגובת האמידציה לבניית עמוד השדרה של הפפטידים.
הנחיות תפעוליות:
בחירת זרז: לתגובות אצילציה חומציות, נעשה שימוש נפוץ בחומצה גופרתית מרוכזת או חומצה p-toluenesulfonic (p-TsOH); בתנאים אלקליים, ניתן להשתמש בפירידין או טריאתילאמין.
ניטור תגובה: ניתן לעקוב אחר התקדמות התגובה באמצעות כרומטוגרפיה דקה-שכבה (TLC) או כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים- גבוהים (HPLC) כדי למנוע אצילציה מוגזמת.
לאחר-טיפול: לאחר השלמת התגובה, יש לנטרל את הזרז החומצי עם תמיסת נתרן ביקרבונט רוויה, וניתן לטהר את המוצר באמצעות מיצוי, ייבוש וכו'.
כלי ניתוח מחקר: יישום תקנים וחומרי ייחוס
4HPAA יכול לשמש כחומר ייחוס כימי לקביעת תכולת התרופה ובקרת איכות.
קביעת תוכן
בפרמקופאה הסינית, חומר הייחוס 4HPAA משמש לקביעת התוכן תחת השם Aotale. התוכן של 4HPAA בתרופה נקבע על ידי כרומטוגרפיה נוזלית בעלת ביצועים גבוהים (HPLC), מה שמבטיח עקביות בין אצוות.
זיהוי מבני
ניתן להשתמש בנתוני תהודה מגנטית גרעינית (NMR) וספקטרומטריית מסה (MS) של 4HPAA כאסמכתאות לזיהוי המבנה של המוצר הסינטטי. לדוגמה, בעת פיתוח נוגד חמצון חדש, ניתן להשוות את ספקטרום ה-NMR של המוצר הסינטטי לאלו של החומר הסטנדרטי 4HPAA כדי לאשר את המבנה של תרכובת המטרה.
נהלי הפעלה:
ניהול חומרים סטנדרטיים: יש לאחסן את חומר הייחוס 4HPAA במקום יבש וחשוך. לפני השימוש, יש לבדוק את מספר האצווה ואת תאריך התפוגה.
כיול מכשיר: ניתוח HPLC מצריך כיול קבוע של העמודה הכרומטוגרפית והגלאי כדי להבטיח דיוק כמותי.
רישום נתונים: יש לרשום נתונים ניסויים בפירוט, לרבות ריכוז חומר סטנדרטי, נפח הזרקה, שטח שיא וכו', לצורך מעקב וסקירה.
|
|
|
|
להלן שיטה ל-preparin4-Hydroxyphenylacetic Acid (4-Hydroxyphenylacetic Acid, 4HPAA) היא תרכובת אורגנית חשובה בעלת ערך יישום תעשייתי ומחקרי נרחב. ניתן לסכם את יישומי הליבה שלה לארבעה תחומים עיקריים: תוצרי ביניים פרמצבטיים, מחקר פעילות ביולוגית, ריאגנטים לסינתזה כימית וכלי ניתוח מחקר. להלן ינתחו יישומים אלה מתרחישי יישומים ספציפיים, מנגנון פעולה והנחיות תפעוליותחומצה 4-הידרוקסיפנילאצטיתבמעבדה, והשלבים הקונקרטיים הם כדלקמן:
1. בבקבוק תחתית עגולה ויבשה, מוסיפים p-hydroxyphenylethyl alcohol ו-phenylacetaldehyde לתוך מתנול נטול מים ומערבבים היטב.
2. הוסף לאט חומר חמצון אלקליני כדי לגרום לתמיסת התגובה להציג ערך pH אלקליין.
3. מוסיפים בהדרגה כלוריד ברזל לתמיסת התגובה, וממשיכים לערבב, כך שתמיסת התגובה הופכת לאדום כהה.
4. מוסיפים כמות קטנה של חומצה גופרתית, מערבבים באופן שווה ומדלל את תמיסת התגובה במים.
5. חלצו את המוצר עם אנהידריד אצטית, הסר את האנhydride אצטית בזיקוק, והתאם את ערך ה-pH עם אלקלי לקבלת מוצר טהור.
אמצעי זהירות:
שמור על מערכת התגובה יבשה ונטולת מים במהלך הפעולה.
שימו לב לטיפול בטוח בחומרים רעילים מאוד כמו מחמצנים וכלוריד ברזל.
במהלך הפעולה, יש לשים לב לבקרת הטמפרטורה וערך ה-pH של תמיסת התגובה כדי למנוע התרחשות של תגובות לוואי.
ההיסטוריה של גילויו אינה מתועדת היטב. אוּלָם,חומצה 4-הידרוקסיפנילאצטית, כתרכובת אורגנית פעילה ביולוגית, ניתן לייחס לטבע.
בטבע, הוא יכול להופיע כמטבוליט בכמה אורגניזמים, כגון חיידקים, פטריות, צמחים ובעלי חיים. ביניהם, יש לו פונקציות פיזיולוגיות מסוימות בצמחים, והוא יכול לשמש כאוקסין להשתתף בצמיחה והתפתחות של צמחים.
בנוסף, כחומר ביניים, יש גם ערך יישום מסוים בסינתזה כימית אורגנית. ניתן לאתר את הסינתזה המוקדמת ביותר שלו למחקר כימי בסוף המאה ה-19 ותחילת המאה ה-20, אך ההיסטוריה הספציפית של הגילוי זקוקה לאימות נוספת.
זוהי חומצה אורגנית בעלת התכונות הכימיות הבאות:
1. חומציות: יש לו חומציות ברורה והוא יכול להגיב עם אלקלי ליצירת מלחים מתאימים. ערך pKa הוא 4.08, וכאשר ערך ה-pH גבוה מ-4.08, רובו קיים בצורה של יונים.
2. תכונת חמצון: יש לו תכונת חמצון מסוימת, והוא יכול לעבור תגובת חמצון בנוכחות חומר מחמצן ליצירת תרכובות אורגניות אחרות.
3. הפחתה: ניתן לצמצם אותו לחומרים פנולים מתאימים על ידי חומר הפחתה, ותגובת ההפחתה מתבצעת בדרך כלל בתנאים אלקליים.
4. תגובתיות: קבוצת ההידרוקסיל החומצית שלה יכולה להגיב עם ריאגנטים כימיים מסוימים, כגון ריאגנטים אצילים, ריאגנטים אצילים וכו', כדי ליצור נגזרות מתאימות.
בקיצור, התכונות הכימיות שלו מורכבות יחסית, והחומציות, החמצון, ההפחתה והתגובתיות שלה הם כולם מאפיינים חשובים של תרכובת זו בסינתזה כימית אורגנית ובתהליכים ביוכימיים.
תגיות פופולריות: חומצה 4-hydroxyphenylacetic cas 156-38-7, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה