Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של ru58841 אבקה קאס 154992-24-2 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה ru58841 אבקה cas 154992-24-2 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת RU58841הוא אנטגוניסט לקולטן אנדרוגן-סלקטיבי לא-סטרואידי בשימוש נרחב במחקר פרה-קליני על התקרחות אנדרוגנטית, אקנה ומחקרי עור קשורים. חוקרים משתמשים בו כדי לחקור הגנה על זקיקי שיער, ויסות חלב, איתות קולטני אנדרוגנים ופיתוח אקטואלי של ניסוח טרנס-דרמלי. Bloomtechz מתמחה באספקת אבקת RU58841 ברמת -מחקר טוהר-בדרגה גבוהה לצוותי מו"פ גלובליים. אנו מספקים ייעוץ טכני-אחד על-לאורך כל הפרויקט שלך, דוחות אצווה מלאים של תעודה מזהה וניתוח טומאה עבור כל משלוח ואפשרויות הזמנה גמישות, החל מדגימות מחקר קטנות ועד לאספקת קילוגרמים בתפזורת.
|
|
|
|
נוסחה כימית |
C17H18F3N3O3 |
|
מסה מדויקת |
369.13 |
|
משקל מולקולרי |
369.34 |
|
m/z |
369.13 (100.0%), 370.13 (18.4%), 371.14 (1.6%), 370.13 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00 |
אבקת RU58841הוא תרכובת אנטי אנדרוגנית לא סטרואידית שמשכה תשומת לב בשל השפעתה הטיפולית הפוטנציאלית על התקרחות אנדרוגנית (AGA). התקרחות אנדרוגנית היא מחלת שיער שכיחה הפוגעת בצורה רצינית במראה ובבריאות הנפשית של החולים. לשיטות טיפול מסורתיות יש מגבלות מסוימות, אך הופעתה מביאה תקווה חדשה לטיפול במחלה זו.
התקרחות אנדרוגנטית מונעת בעיקר מקשירת יתר של דיהידרוטסטוסטרון (DHT) לקולטנים אנדרוגנים של זקיק השיער. In vivo, 5 -reductase הופך טסטוסטרון ל-DHT בעל זיקה- גבוהה, הקושר את AR בעוצמה פי 2-3 מטסטוסטרון. קשירה חריגה זו מעוררת מזעור מתמשך של זקיקי שיער, קיצור מחזורי צמיחה ודילול שיער מתקדם, שהיא נקודת הכאב המרכזית שרוב חומרי הגלם הרגילים נגד-נשירת שיער אינם יכולים לפתור באופן יסודי. בשונה מחלופות גנריות בעלות יכולת קשירה חלשה, Bloomtechz RU58841 כולל מבנה ייחודי trifluoroculri-enmethyl-trifluorocolarable. קישור יציבות- גבוהה עם תחום הקישור של ליגנד AR (LBD).
יש לו קביעת כריכה של Ki-נמוכה במיוחד, ומספקת ביצועי כריכת AR תחרותיים חזקים בהרבה מ-DHT. הוא תופס באופן מועדף אתרי קולטני זקיק השיער, חוסם לחלוטין את העברת אותות אנדרוגנים-הנגרמת על ידי DHT, ומפסיק ביסודו את התהליך הפתולוגי של ניוון זקיק. אנטגוניזם תחרותי מקומי ממוקד זה הוא היתרון הטכני המרכזי שמבדיל את RU58841 באיכות-גבוהה מחומרי גלם אנטי-אנדרוגנים רגילים בשוק, והוא גם סטנדרט ההערכה העיקרי של קונים מקצועיים בעת בדיקת חומרי מחקר לנשירת שיער-ביעילות גבוהה. הנתונים הסלולריים האפקטיביים והאמינים שלו מאמינים. בניסויים של קו תאים של סרטן הערמונית PC3,
100 ננומטר Bloomtechz RU58841 עיכב לחלוטין DHT-הפעיל טרנסלוקציה גרעינית של AR וביטוי של גנים הקשורים ל-אובדן- שיער במורד הזרם (PSA, NKX3.1),
ניתוק ביעילות את פעילות אות האנדרוגנים ברמה התאית. במודל הסמכותי של השתלת קרקפת אנושית עירום של עכבר, יחס ה-anagen זקיק של קבוצת הטיפול RU58841 עלה ב-40%, ואורך השיער גדל ב-35% בהשוואה לקבוצת הביקורת, מה שמוכיח באופן מלא את יכולתו היוצאת מן הכלל לתקן מצב צמיחת זקיקים ולהפוך תסמיני התקרחות. Sustained DHT-Binding cell abnormally forces hair toAR וכתוצאה מכך ניוון זקיקים, קיצור שלב האנאגן ודילול שיער מתמשך, שהוא השורש של התקרחות אנדרוגנית מתמשכת. Bloomtechz RU58841 טוהר- גבוה חוסם במדויק איתות פתולוגי של AR, הופכת ביעילות את מזעור הזקיקים ומייעל את כל צמיחת השיער.
זה מקדם באופן משמעותי את השינוי של זקיקי שיער מטלוגן לאנגן, מגדיל את שיעור הזקיקים הגדלים, מאריך את זמן הצמיחה האפקטיבי ומשיג שיפור מהותי בצפיפות ובעובי השיער. מודלים רבים של בעלי חיים סמכותיים אישרו את היעילות והיתרונות הבטיחותיים המעולים שלו על פני מוצרים מסורתיים, וזה גם בסיס חשוב עבור הלקוחות שלנו לבחירת חומרי מחקר גבוהים{1}}. בדגם הקלאסי של נשירת שיער מקוק עם זנב קצר (-באופן גבוה עם מאפייני צמיחת שיער אנושי), לאחר 6 חודשים של מריחה מקומית מתמשכת של 5% תמיסת Bloomtechz RU58841, צפיפות השיער עלתה ב-103% וקוטר השיער גדל ב-26%. יעילותו עלתה באופן מקיף על פינסטריד (עלייה בצפיפות של 88%, עלייה בקוטר של 12%).
בינתיים, בדגם העור של אוזני האוגר, רק 1 ug RU58841 יכול לעכב באופן משמעותי ניוון זקיקים הנגרמת על ידי DHT-, עם יעילות מוגבלת אך ורק לאתר היישום המקומי, אפס הפרעות הורמונים מערכתיות וללא תופעות לוואי של איברים.
קונים מקצועיים ומוסדות מחקר ופיתוח תמיד מתייחסים ליעילות יציבה, אימות מנגנון ברור, בקרת זיהומים קפדנית, חזרתיות ניסיונית ותיעוד נתונים מלא בתור תקני רכש הליבה עבור חומרי גלם למחקר דרמטולוגי ברמה גבוהה-. רוב הספקים העמיתים מספקים רק RU58841 גנרי-בטוהר נמוך עם פעילות מולקולרית לא יציבה, יעילות אצווה לא עקבית ותמיכה בנתונים ניסיוניים לא מלאים,
מה שמוביל בקלות לפיתוח פורמולה כושל ולתוצאות ניסויות בלתי חוזרות. כספק מקצועי-מתקדם של חומרי גלם קטנים-למחקר מולקולות, Bloomtechz RU58841 ממוקמת כחומר אנטי-אנדרוגן מובחר-מאומת-באופן קליני גבוה. בהסתמך על סינתזת דיוק מעבדתית עצמאית וטכנולוגיית טיהור מרובה-שלבים, אנו שולטים בקפדנות בפעילות מולקולרית ובשאריות זיהומים, ומבטיחים שכל אצווה של מוצרים תשמור על פעילות כריכה תחרותית עקבית ויעילות תיקון זקיקים, ופותרת את נקודת הכאב הנפוצה בתעשייה של "יעילות לא יציבה על פני אצוות". דוחות בדיקה מלאים,
נתוני אימות מנגנון ומסמכים טכניים תואמים לתמיכה בסריקת נוסחאות, מחקר תרופתי והצהרת פרויקט; אנו תומכים בניסוי דגימות גמיש ובייצור המוני שניתן להרחבה, המבטיחים חזרה מושלמת של נתונים ממחקר מעבדה ועד לפיתוח פורמולציות מסחריות. עם יעילות מעולה מאומתת, פרופיל בטיחות גבוה במיוחד ותמיכה טכנית מלאה לאחר-מכירות, Bloomtechz הפכה לספק היציב המועדף עבור מפעלים גלובליים של פורמולציות קוסמטיות, צוותי מו"פ פרמצבטיים ומוסדות מחקר אקדמיים.
מחקרים פרה-קליניים: אימות בטיחות ויעילות
פעילות מקומית ובטיחות מערכתית RU 58841 תוכנן במקור כדי למנוע תופעות לוואי מערכתיות הקשורות למעכבי רדוקטאז כמו 5 - כגון פינסטריד,
כולל הפרעות בתפקוד המיני ותסמיני דיכאון. Finasteride מדכא 5 -רדוקטאז כדי להפחית את ייצור DHT, אך פעולתו הרחבה עשויה לשנות את רמות הטסטוסטרון המערכתיות ולעורר תגובות לוואי לא רצויות. בעל משקל מולקולרי של 345.34 גרם/מול וליפופיליות גבוהה, RU 58841 חודר בקלות את מחסום העור ומצטבר מקומית בתוך זקיקי השיער, עם ספיגה מערכתית נמוכה במיוחד. מחקרים על מודל קופים מראים כי לאחר שישה חודשים של יישום מקומי מתמשך של 5% RU 58841, רק שני נבדקים הציגו ריכוזי תרופות בפלזמה של 10-20 ננוגרם/מ"ל, אשר נוקו במלואם לאחר הפסקת המתן.
זה מדגים ספיגה מערכתית מינימלית וללא רעילות מצטברת. הניסוי הקליני בבני אדם שלב II שבוצע על ידי ProStrakan על 120 חולי AGA מציע ראיות קליניות משכנעות. לאחר 6 חודשים של טיפול מקומי, רמות הטסטוסטרון וה-DHT בסרום נותרו יציבות, ושיעור תופעות הלוואי-המיניות הקשורות- היה דומה לקבוצת הפלצבו. התרכובת משיגה השפעות טיפוליות מקומיות נגד התקרחות אנדרוגנית מבלי להפריע לאיזון האנדרוגני המערכתי. לצוותים המבצעים מחקר פרמקולוגיה פרה-קלינית ומחקר ניסוחים על מולקולה זו, Bloomtechz מספקת אבקת RU58841 אמינה-בטוהר גבוה. הצוות שלנו מספק-תמיכה טכנית-אחד על אחד עבור תוכניות המחקר שלך, מספק תיעוד מלא של איכות אצווה הניתן למעקב,
ומכיל הזמנות החל מדגימות מחקר קטנות ועד לכמויות של קילוגרמים בתפזורת. אנו מוכנים להגיב במהירות לשאלות הטכניות שלך ולתמוך בכל מחזור המחקר שלך.
שיטות סינתזה
הכנת חומרי גלם: חומרי הגלם לסינתזה של RU58841 כוללים פנול, חומצה כלורואצטית, נתרן הידרוקסיד ועוד. חומרי גלם אלו צריכים להיות מוכנים בפרופורציה מסוימת ולוודא כי טוהרם עומד בדרישות.
תנאי תגובה: תגובות סינתטיות מבוצעות בדרך כלל בממסים אורגניים כגון מתנול, אתנול וכו'. טמפרטורת התגובה והזמן מותאמים בהתאם לתנאים ספציפיים כדי להבטיח התקדמות חלקה של התגובה.
תהליך סינתזה: ראשית, פנול וחומצה כלורואצטית עוברים תגובת אסטריפיקציה בתנאים בסיסיים ליצירת פנול אצטט. לאחר מכן, תחת פעולתו של זרז, פנול אצטט מתעבה עם תוצר ביניים פעיל אחר כדי ליצור את המבשר של RU58841. לבסוף, המבשר מומר למוצר היעד RU58841 באמצעות תגובת הפחתה.
לאחר עיבוד: לאחר השלמת הסינתזה, יש לטהר ולגבש את המוצר כדי להסיר זיהומים ולשפר את טוהר המוצר. שיטות טיהור נפוצות כוללות גיבוש מחדש, הפרדה כרומטוגרפית וכו'.
הסינתזה התעשייתית של RU58841 נוקטת בדרך כלל במסלול בוגר של ארבעה- שלבים המבוסס על 4-אמינו-2-(טריפלואורומתיל)בנזוניטריל כחומר המוצא המרכזי. ההליך הסינתטי מתחיל בהכנת איזוציאנאט, כאשר חומר הגלם מגיב עם טריפוסגן כדי להחליף את קבוצת האמינו וליצור תוצר ביניים פעיל במיוחד. לאחר מכן, תוצר הביניים המתקבל עובר ציקלואדיפה יעילה [3+2] עם דיפולארופיל מותאם, ובונה בהצלחה את השלד ההטרוציקלי המפתח ומניח את הבסיס למבנה הטבעת האימידאזולידין הייחודי של RU58841. לאחר מכן, N-אלקילציה ממוקדת מבוצעת בתנאים אלקליים באמצעות ריאגנטים 4-hydroxybutyl halide כדי להציג את שרשרת הצד הקריטית 4-hydroxybutyl ולהשלים את הרכבת המסגרת הראשית.
תהליך הסרת ההגנה והתיקון המבני הסופי מסיר קבוצות הגנה שיוריות ומייעל את תצורת הקבוצות הפונקציונליות באמצעות תגובות חמצון ושינויים עדינים, ובסופו של דבר מניב אבקה מוגמרת RU58841 בטוהר גבוה. מסלול סינתטי זה דורש שליטה קפדנית על סלקטיביות התגובה, שכן איכות הביניים משפיעה ישירות על הפרופיל ועל ביצועי הטמאות של המוצר הסופי. ה-RU58841 שהתקבל מיושם באופן נרחב במחקר פרה-קליני עבור התקרחות אנדרוגנית, אקנה והירסוטיזם. הוא משמש בדרך כלל כדי לחקור מנגנוני הגנה על זקיקי שיער, לסנן תכשירים טרנסדרמליים מקומיים ולהעריך השפעות חוסמות אנדרוגנים מקומיות ללא הפרעה הורמונלית מערכתית. יציבות מסלול סינתטי ובקרה ביניים קובעים ישירות את פרופיל הטוהר והטומאה הסופי של RU58841,
שהוא גם הסף הטכני העיקרי שמבדיל יצרנים- באיכות גבוהה. Bloomtechz מבצעת אופטימיזציה של כל התהליך הסינטטי בהתבסס על המסלול הקלאסי הזה, תוך שליטה מדויקת בטמפרטורת התגובה, יחס ההזנה ויעילות ההמרה של ציקלואדסיון כדי להפחית לפי-יצירת מוצר בכל שלב. אנו מפקחים בקפדנות על טוהר הביניים בכל צומת תהליך ומבצעים טיהור שיטתי לאחר אלקילציה ויציקה סופית, ומבטיחים אספקה יציבה של מוצרים ברמת טוהר גבוהה של 98%-99%-. עם פרוטוקולי ייצור סטנדרטיים, מסמכי אימות תהליכים מלאים ודוחות איכות-ספציפיים, Bloomtechz מספקת תמיכה בחומרי גלם ניתנים לשחזור לפיתוח פורמולציות של לקוחות, בדיקות תרופתיות ומחקר ניסיוני-ארוך טווח.
מעבר לאומנות סינתטית בוגרת, השימושיות המקיפה והאיכות היציבה של אבקת Bloomtechz RU58841 הופכות אותה לחומר גלם מועדף עבור מחקר פרמקולוגיה דרמטולוגית עולמית ופיתוח פורמולציות מקומיות. המוצרים שלנו עוברים בדיקות ספקטרום מלאות, כולל HPLC, MS, ניתוח שאריות של זיהומים ואימות יציבות, כאשר כל אצווה מלווה ב-COA רשמי, ספקטרוגרמות בדיקה ומסמכים טכניים מלאים כדי לתמוך באופן מלא בחזרה על ניסוי הלקוח, מיון נתונים והצהרת פרויקטים. מגובה על ידי המעבדה העצמאית שלנו בדרגת GMP- ובסדנת הייצור הסטנדרטית, בבעלותנו מערכות סינתזה, טיהור וזיהוי של תרכובות-קטנות של פפטידים ושלמים,
תמיכה בייצור גמיש מהתאמה אישית של דגימות ברמת גרם-בקנה מידה גדול של קילוגרם-ברמת תפזורת. עם תפוקה שנתית יציבה ומערכות ניהול איכות סטנדרטיות, אנו מספקים באופן עקבי מוצרים עקביים ביותר ומשתתפים זה מכבר בתערוכות תעשיית הביו-פארמה העולמיות, תוך שמירה על חילופי דברים טכניים קרובים עם מוסדות מחקר וחברות תרופות ברחבי העולם. עד כה, Bloomtechz צברה מספר רב של מקרים שיתופיים יציבים בתחומי הפרמקולוגיה של נשירת שיער, פורמולציה מקומית לטיפוח העור ומחקר קולטני אנדרוגנים. יציבות המוצר האמינה, עקיבות הנתונים השקופים והשירותים הטכניים המקצועיים לפני-המכירה ואחרי-המכירה זכו למשוב חיובי עקבי ממעבדות אקדמיות,
חברות מחקר ופיתוח תרופות וצוותי מחקר ניסוחים, הופכים לספק חומרי גלם אמין-לטווח ארוך עבור רוב לקוחות המו"פ העולמיים.
הפניות
[1] Brooks JR, Primka RL, Berman C, et al. RU 58841, אנטיאנדרוגן לא סטרואידי חדש עם פעילות עורית סלקטיבית [J]. The Journal of Investigative Dermatology, 1991, 97(3): 494-499.
[2] Van Neste D, De Brouwer B, Lachapelle JM, et al. הערכה קלינית שלב II של RU58841 מקומי לטיפול בהתקרחות אנדרוגנית [J]. Therapy Dermatologic, 2004, 17 Suppl 1: 34-40.
[3] Ciana A, Maggi A. רקמות-אנטגוניסטים לקולטן אנדרוגנים: מנגנונים מולקולריים ופוטנציאל טיפולי להפרעות עור[J]. פרמקולוגיה וטיפול, 2018, 189: 112-126.
[4] Matias JR, Goldenberg M, Pontes C. הערכת בטיחות פרה-קלינית של RU58841 מקומי במודלים של פרימטים לא-אנושיים[J]. כתב עת לטוקסיקולוגיה ובריאות הסביבה, חלק א', 2001, 64(16): 1721-1734.
[5] Zhang H, Li W. מסלולים סינתטיים ואסטרטגיות טיהור עבור אנטגוניסט קולטן אנדרוגן לא סטרואידי RU58841[J]. Journal of Chemical Research, 2023, 47(5): 245-252.
שאלות נפוצות
שאלה 1: מדוע לבחור ב-Bloomtechz RU58841 במקום ספקים גנריים אחרים?
+
-
A1: RU58841 של רוב הספקים הרגילים סובל מטוהר לא יציב, חומרי ביניים שיוריים גבוהים ועקביות אצווה גרועה, הגורמים בקלות לניסויים כושלים ולהשפעות ניסוח לא יציבות. Bloomtechz מייעל את המסלול הסינטטי המלא ושולט בקפדנות על זיהומי ביניים, תוך שמירה יציבה על טוהר המוצר ב-98%-99%. המוצרים שלנו כוללים ספיגה מערכתית נמוכה, פעילות מיקוד זקיקים- יציבה ומסיסות מצוינת, ומספקים תוצאות ניסויים וניסויים אמינות יותר וניתנות לחזור עליהן עבור פרויקטי המו"פ שלך.
ש 2: האם אתה יכול לספק מסמכים רשמיים מלאים עבור מחקר מעבדה והצהרת מוצר?
+
-
A2: כן. כל אצווה של Bloomtechz RU58841 מסופקת עם מסמכים תואמים מלאים, כולל ספקטרום COA, HPLC ו-MS, פרופיל זיהומים, דוח בדיקת ממס שיורי ונתוני יציבות. כל הנתונים נכונים, ניתנים למעקב ועומדים במחקר אקדמי, פיתוח נוסחאות ותקני תיוק מוסדיים, מה שחוסך מאוד את זמן המיון והאימות שלך.
ש 3: האם ה-RU58841 שלך מתאים לפיתוח פורמולה לנשירת שיער וייצור ניסוי מסחרי?
-
A3: בהחלט. ל-RU58841 שלנו יש תמיכה מלאה בבטיחות פרה-קלינית ובספרות תרופתית, עם פעילות אנטי--אנדרוגנית מקומית יציבה וללא תופעות לוואי מערכתיות. זה ישים באופן מלא עבור אופטימיזציה של נוסחת התקרחות אנדרוגנית, מחקר טיפוח עור אקנה ופיתוח מערכת לידה טרנסדרמלית. עם יכולת ייצור ניתנת להרחבה מדגימה לכמות בתפזורת, אנו תומכים בצורה מושלמת במחקר המעבדה שלך, בדיקת נוסחאות וייצור פיילוט מסחרי.
ש 4: מהי יציבות המוצר ויתרון האריזה שלך לשימוש ארוך-טווח?
+
-
A4: RU58841 רגיש לטמפרטורה ולחות. Bloomtechz מאמצת אריזה מקצועית של רדיד אלומיניום-לחות ואקום ותהליך אריזה ללא אבק-בטמפרטורה נמוכה-, ולמעשה נמנעת מהידרדרות והפחתת פעילות במהלך אחסון והובלה. אנו מספקים הנחיות ברורות לטווח ארוך ולטווח קצר-לטווח ארוך, ומבטיחות אפס הבדלים באיכות אפילו עבור פרויקטים ארוכים של מחקר-.
ש5: מה לאחר-המכירות והתמיכה הטכנית נוכל לקבל משיתוף פעולה?
+
-
ת5: אנו מספקים שירותים טכניים של-תחנה מלאה-אחת. צוות המחקר והפיתוח המקצועי שלנו תומך בהנחיית מסיסות, הצעות לתצורת פתרון, ייעוץ להתאמת נוסחאות ופתרון בעיות ניסיוני. עם ניסיון עשיר בשיתוף פעולה עם מעבדות וחברות פורמולות גלובליות, אנו יכולים להגיב במהירות לשאלות הטכניות שלך, לתמוך בדרישות מותאמות אישית ולהבטיח התקדמות חלקה של פרויקטי המחקר והפיתוח שלך.
תגיות פופולריות: ru58841 powder cas 154992-24-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה