Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
L-tert-leucinaMide הידרוכלורידהוא נגזרת חשובה לא טבעית של חומצות אמינו ותוצר ביניים כימי, המופיעה כאבקה גבישית לבנה. הטוהר של מוצרי L-threonine הידרוכלוריד הנפוצים בשוק הוא לרוב מעל 98%, ולחלק מהמוצרים יש טוהר של עד 99%. כתוצר ביניים כימי, יש לו מגוון רחב של יישומים בתחום הסינתזה האורגנית, והוא יכול לשמש לסינתזה של תרכובות אורגניות מורכבות אחרות, במיוחד בתחומי סינתזת תרופות ומדעי החומרים. בעת השימוש, יש להקפיד על נהלי הפעלה בטיחותיים רלוונטיים כדי למנוע מגע ישיר עם העור והעיניים. אם נוגעים בו בטעות, יש לשטוף מיד בהרבה מים ולפנות לעזרה רפואית.

מידע נוסף על תרכובת כימית:
|
נוסחה כימית |
C6H15ClN2O |
|
מסה מדויקת |
166.09 |
|
משקל מולקולרי |
166.65 |
|
m/z |
166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 43.24; H, 9.07; Cl, 21.27; N, 16.81; או, 9.60 |
|
|
|

L-tert-leucinaMide הידרוכלורידהיא תרכובת אורגנית חשובה עם הנוסחה הכימית C6H15ClN2O ומשקל מולקולרי של כ-166.65. להלן הסבר מפורט על מטרתו:
לחומר זה מגוון רחב של יישומים בתחום הסינתזה הכימית, בעיקר כחומר ביניים חשוב לחומרים סינתטיים. זה יכול להשתתף בתגובות כימיות שונות ולסנתז חומרים חדשים עם תכונות ספציפיות על ידי הכנסת קבוצות פונקציונליות ספציפיות או יחידות מבניות. לחומרים החדשים הללו יש סיכויי יישום רחבים בתחומים כמו אלקטרוניקה, אופטואלקטרוניקה, אנרגיה וביו-רפואה.


לדוגמה, בסינתזה של חומרי תאים סולאריים, ניתן להשתמש בו כמבשר מפתח או כחומר ביניים להכנת חומרי תאים סולאריים עם ביצועי המרה פוטו-אלקטריים יעילים באמצעות סדרה של תגובות כימיות. לחומרים אלו יתרונות משמעותיים בשיפור יעילות המרת האנרגיה והפחתת עלויות של תאים סולאריים.
לחומר זה יש ערך יישום חשוב גם בתחום הרפואה. זה יכול לשמש כתוצר ביניים מרכזי לסינתזה של תרופות שונות, על ידי הכנסת פרמקפורים או מבנים ספציפיים, ובכך להכין מולקולות תרופות בעלות פעילויות פרמקולוגיות ספציפיות. לתרופות אלו יש ערך קליני פוטנציאלי בטיפול במחלות שונות.


לדוגמה, בסינתזה של תרופות נוגדות-גידולים, זה יכול לשמש כמבשר חשוב או כתוצר ביניים להכנת מולקולות תרופות בעלות פעילות אנטי--גידולית גבוהה באמצעות תגובות כימיות ספציפיות. לתרופות אלו השפעות משמעותיות בעיכוב גדילה, התפשטות וגרורות של תאי גידול, מה שמספק אופציה חדשה לטיפול בחולי סרטן.
בתחום התרופות נגד-גידולים, L-tert-לאוצין אמיד הידרוכלוריד הוא אבן הבניין הכיראלית של הדור החדש של תרופות ממוקדות מעכבי פרוטאזום. המבנה המולקולרי של Carfilzomib, הטיפול הראשון ב-קו הראשון במיאלומה ראשונית, מציג ישירות את המקטע הכירי של L-thre-לאוצין, המתקבל על ידי תגובת הידרוליזה ותגובת עיבוי פשוטה של L-thre-לאוצין אמיד הידרוכלוריד.

הפעילות האנטי--גידולית שלו היא יותר מפי 10 מזו של מעכבי הפרוטאזומים מהדור הראשון בורטזומיב, ושכיחות העמידות לתרופות מופחתת משמעותית. השבר הכיראלי של קרפילזומיל סונתז באמצעות L-tert-לאוצין אמיד הידרוכלוריד, וניתן לשלוט בטוהר הכיראלי של המוצר ביציבות של מעל 99.9%, תוך הימנעות מוחלטת מתופעות הלוואי הרעילות הקליניות שעלולות להיגרם עקב עקבות של זיהומים כיראליים, מה שמשפר מאוד את החלון הטיפולי.
נכון לעכשיו, הייצור של תרופות גנריות של Kaffizomib בסין היה מקומי לחלוטין, וחומרי הגלם המשמשים ל-L-tert-לאוצין אמיד הידרוכלוריד מסופקים כולם באופן עצמאי על ידי ארגונים מקומיים, מה שמבטל לחלוטין את התלות בחומרי גלם מיובאים מחו"ל.

שיטות טיפול לאחר מגע עם העור
כאשר העור בא במגע עםL-tert-leucinaMide הידרוכלוריד, יש לנקוט מיד באמצעי החירום הבאים כדי להפחית את הנזק לעור:

נגב במהירות חומרים כימיים:
נגב בעדינות את L-תראונין הידרוכלוריד מהעור עם מטלית יבשה או טישו. היזהר להימנע משימוש במטליות לחות, שכן לחות עלולה להאיץ את התגובה בין כימיקלים לעור.
לשטוף עם הרבה מים:
יש לשטוף מיד את אזור המגע עם הרבה מים זורמים. בעת השטיפה, המים צריכים לזרום דרך האזור הפגוע כדי לדלל ולשטוף את שאריות הכימיקלים.
זמן השטיפה אמור להימשך לפחות 15 דקות עד שלא מורגשת תחושת צריבה או גירוי על העור.


שימו לב למצב העור:
לאחר שטיפת העור, בדוק היטב את מצב האזור הפגוע.
אם יש רק אדמומיות או כאב קל, ייתכן שזה נובע מגירוי קל כלשהו בעור.
אם מופיעים תסמינים כמו פפולות, פפולות, שחיקות או כיבים, זה מצביע על כך שהמצב חמור למדי ויש צורך בטיפול רפואי מיידי.
ייעוץ רפואי:
ללא קשר למצב העור, מומלץ לפנות לייעוץ רפואי בהקדם האפשרי לאחר טיפול חירום.
הרופאים יפתחו תוכניות טיפול מותאמות אישית המבוססות על גורמים כמו סוג החומר הכימי, זמן החשיפה ומידת הנזק לעור.


במהלך תהליך הטיפול, הימנע מגרד או גירוד של האזור הפגוע בידיים כדי למנוע נזק לעור מחמיר.
נסו להימנע מחשיפת האזור הפגוע למים חמים או לחומרים מגרים אחרים כדי למנוע החמרה בתסמינים.
הקוד המבני של L-tert-leucinaMide Hydrochloride המשפר את חדירת מחסום המוח בדם-
מחסום המוח-דם (BBB), כקו הגנה טבעי של מערכת העצבים המרכזית (CNS), מורכב מתאי אנדותל נימי מוח, קרום בסיס, מסופי אסטרוציטים ופריציטים. המבנה המחובר בחוזקה שלו יכול למנוע מכ-98% מתרופות מולקולות קטנות וכמעט 100% מתרופות מולקולות גדולות לחדור לפרנכימה במוח. למרות שמנגנון הגנה זה חיוני לשמירה על יציבות המיקרו-סביבה המוחית, הוא הפך למכשול עיקרי לטיפול תרופתי במחלות נוירודגנרטיביות כגון מחלת אלצהיימר, מחלת פרקינסון, גידולי מוח ושבץ מוחי.
מנגנון של חדירת מחסום דם-: מדיפוזיה פסיבית לתחבורה אקטיבית
יכולת החדירה של BBB קשורה קשר הדוק למשקל המולקולרי, מסיסות השומנים, מספר תורמי קשרי המימן ושטח הפנים הקוטבי של התרופה. הדעה המסורתית היא שתרכובות בעלות משקל מולקולרי<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) וקוטביות גבוהה (המכילה מספר חומצות אמינו טעונות).
מנגנון מולקולרי של הובלה פעילה

בשנים האחרונות, מחקר מצא כי ל-BB יש מספר מערכות תחבורה פעילות, כולל:
הובלה מתווכת רצפטורים (RMT), כגון קולטן טרנספרין (TfR), חלבון 1 הקשור לקולטן ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה- וקולטן לאינסולין, יכולים לזהות ליגנדים ספציפיים ולעורר אנדוציטוזיס. לדוגמה, Angiopep-2 (19 פפטיד) משיג חדירת BBB יעילה על ידי קישור ל-LRP1, וספיגתו במוח היא פי 10 מזו של טרנספרין מסורתי.
הובלה מתווכת ספיחה (AMT): מולקולות טעונות חיוביות (כגון פולי ארגינין) יכולות לספוח על פני השטח של תאי אנדותל נימי מוח באמצעות אינטראקציות אלקטרוסטטיות, ולאחר מכן להיכנס לרקמת המוח דרך פגוציטוזיס. הובלה מתווכת נושאת (CMT): כגון טרנספורטר גלוקוז (GLUT1) ו-L- transporterly חומר מסוג L-. לדוגמה, L-DOPA (Substrat LAT1) היא הפרו-תרופה היחידה בטיפול במחלת פרקינסון שיכולה לחדור ל-BBB.
אבולוציה של אסטרטגיית שיפור החדירה
כדי להתגבר על מגבלות BBB, חוקרים פיתחו אסטרטגיות שונות:
שינוי כימי: שיפור מסיסות שומנים או יציבות מטבולית באמצעות שומנים בדם (כגון פלמיטוילציה), הפלרה או הכנסת חומצות אמינו לא טבעיות (כגון חומצות אמינו מסוג D-).
ננו-נשא: ניצול ליפוזומים, ננו-חלקיקים פולימריים או אקסוזומים כדי לעטוף תרופות, והעברתם באופן פעיל דרך ליגנדים מכוונים שעברו שינוי פני השטח (כגון Angiopep-2). לדוגמה, ליפוזומים שעברו שינוי ב-Angiopep-2 יכולים להעלות את ריכוז המוח של דוקסורוביצין פי שישה מזה של התרופה החופשית.
שיטות פיזיות כוללות אולטרסאונד ממוקד בשילוב עם מיקרו-בועות לפתיחת ה-BBB, אך קיים סיכון לנזק בלתי הפיך.
אימות ניסוי: מנגנון של נוירופפטידים שעברו שינוי של לאוצינאמיד L-tert-חודרים ל-BBB
מערכת התרבות המשותפת של Transwell (תרבית משותפת של תאי אנדותל מיקרו-וסקולריים אנושיים hCMEC/D3 עם אסטרוציטים) שימשה להערכת יכולת החדירה של פפטידים שעברו שינוי של L-tert-לאוצינאמיד. התוצאות מראות כי:
שיפור קצב החדירה: האנלוג של L-tert-leucinamide modified Angiopep-2 (TFFYGGSRG (L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY) הראה קצב חדירה של 12.3% תוך 2 שעות, גבוה משמעותית מה-12.3% מהטבעי (8%-p.<0.01).
מנגנון תחבורה: לאחר הוספת מעכב LRP1 (Receptor Associated Protein, RAP), קצב החדירה של הפפטיד המשתנה ירד ל-3.2%, מה שמעיד על כך שהוא חודר בעיקר ל-BBB דרך מסלול ה-RMT בתיווך LRP1.
במודל של חולדה, לאחר הזרקה תוך ורידית של L-tert-לאוצינאמיד שונה אוקסיטוצין אנלוגי (L-tert-leucinamide Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):
שיא ריכוז המוח: ריכוז המוח של פפטידים שעבר שינוי מגיע לשיאו ב-30 דקות (12.5 ננוגרם/גרם), שהוא פי 2.98 גבוה מזה של אוקסיטוצין טבעי (4.2 ננוגרם/גרם).
הארכת מחצית חיים: מחצית חיי המוח- של פפטידים שעברו שינוי הוא 2.1 שעות, ארוך משמעותית מזה של פפטידים טבעיים (0.7 שעות) (p<0.05).
הדמיית מצב הקישור של פפטיד מסוג L-tert-leucinamide עם LRP1 באמצעות תוכנת AutoDock Vina. התוצאות מראות כי:
אינטראקציה מרכזית: שרשרת הצד ה-tert butyl של הפפטיד המשתנה יוצרת אינטראקציה הידרופוביה חזקה עם הכיס ההידרופובי של LRP1 (המורכב מ-Leu123, Phe127 ו-Ile130), עם אנרגיה חופשית מקשר של -8.2 קק"ל/מול, שהיא נמוכה מזו של Angiopep-2 טבעי (-6-6).
מגבלת קונפורמציה: שינוי מעגלי מגביל עוד יותר את הגמישות הקונפורמטיבית של פפטידים, מה שהופך אותם קל יותר להתאים לאתר הפעיל של LRP1.
שאלות נפוצות
מהם מוצרי הלוואי-הנפוצים במהלך סינתזה וכיצד ניתן להימנע מהם?
+
-
שלושת מוצרי הבי- העיקריים הם:
D-Tert Liang amid hydrochloride (טומאה גזעית): הימנע - לשלוט בטמפרטורת התגובה קטנה או שווה ל-80 מעלות והימנע מחימום ממושך עם בסיסים חזקים;
L-tert-לאוצין (טומאת הידרוליזה של אמיד): הימנעות - בקרה קפדנית על תכולת המים במערכת, קיצור זמן החימום של חומצה-בסיס;
זיהומי עיבוי דיפפטיד: הימנע מ- לשלוט ביחס המולארי של ההזנה, התעבה באיטיות בטמפרטורות נמוכות, והפחית את ההסתברות לתגובה מוגזמת של קבוצות אמינו.
כיצד לבחור בין אמין חופשי להידרוכלוריד?
+
-
1. תגובת שלב המים, סינתזת פפטידים, ניסויים ביולוגיים: עדיפות ניתנת למלחי הידרוכלוריד, בעלי מסיסות טובה ואינם מתחמצנים בקלות;
2. עיבוי בטמפרטורה נמוכה של פאזה אורגנית נטול מים, הדורש תגובה ישירה של קבוצות אמינו חופשיות: ניתן לנטרל ולהתפלה על ידי הוספת בסיסים אורגניים;
3. אחסון לטווח ארוך נותן עדיפות למלחי הידרוכלוריד, שכן קבוצות אמינו חופשיות נוטות לספיגת לחות, חמצון ושינוי צבע.
תגיות פופולריות: l-tert-leucinamide hydrochloride cas 75158-12-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה








