Palonosetron Hcl CAS 135729-62-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של palonosetron hcl cas 135729-62-3 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי סיטונאי palonosetron hcl cas 135729-62-3 באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

Palonosetron hclהוא אנטגוניסט קולטן HT₃ סלקטיבי ועוצמתי ביותר-דור 5-. מערכת הטבעת האיזוקינולין הייחודית שלו ושלד התיאזול במבנה המולקולרי מעניקים לו יתרון קינטי על פני תרופות הדור הראשון-. תרופה זו נקשרת לקולטן 5-HT₃ בזיקה גבוהה באמצעות מנגנון ויסות אלוסטרי, לא רק שחוסמת את העברת הגירוי של מסופי עצב נרתיק היקפיים, אלא יותר חשוב מכך, היא יכולה לעכב ישירות את הפעלת הקולטן של מרכז ההקאה ב-medulla oblongata, ובכך להשיג את השליטה האנטי-פריאלית המרכזית והן ברמה האנטי-פריאלית. המאפיין המשמעותי ביותר שלו הוא השפעת הסינרגיה השלילית - כאשר התרופה נקשרת לתת-יחידת קולטן, היא גורמת לשינוי בקונפורמציה של הקולטן, ומפחיתה משמעותית את יכולת הקישור של אגוניסטים אחרים לאתרים סמוכים. מנגנון "נעילת כיבוש" זה מבטיח אפקט אנטי-הקאתי מתמשך ויציב. בהשוואה לתרופות-קצרות פעולה כגון אונדנסטרון, לפאלונוסטרון יש מחצית חיים-חיסולית של כ-40 שעות בגוף, ויש לה השפעות צולבות פוטנציאליות על המסלול העצבי NK-1 המתווך על ידי חומר P. זה הופך את ההשפעה המונעת שלו על הקאות מושהות הנגרמות על ידי כימותרפיה בולטת במיוחד. מתן תוך ורידי בודד של 0.25 מ"ג יכול להפעיל ברציפות השפעות חוסמות לאורך כל תקופת הסיכון (שלבים חריפים ומעוכבים), והשילוב המצוין הזה של פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה מבסס את עמדת אבן היסוד הבלתי ניתנת להחלפה במשטרי כימותרפיה מאוד אמטוגניים.

Palonosetron HCl, כאנטגוניסט לקולטן 5-HT3 (5-hydroxytryptamine 3) ספציפי ביותר, הוכיח יעילות מצוינת בתחום הרפואי, במיוחד בניהול בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה (CINV). המבנה המולקולרי שלו תוכנן בצורה גאונית לקשור ולחסום בחוזקה קולטני 5-HT3. זיקה חזקה זו מבטיחה שהתרופה יכולה לעכב ביעילות את רפלקס ההקאה המתווך על ידי 5-HT (5-hydroxytryptamine), תוך הימנעות מאינטראקציות מיותרות עם קולטני יעד. לכן, אין לו כמעט זיקה לסוגי קולטנים אחרים או רק מראה זיקה נמוכה ביותר, מה שמפחית מאוד את הסיכון לתופעות לוואי.

5-קולטני HT3 ממלאים תפקיד מכריע בגוף האדם, המופצים בעיקר באזורים מרכזיים של מערכת העצבים האחראים על ויסות רפלקס ההקאה, כולל מרכז ההקאה ב-medulla oblongata ובאזור הכימורצפטור, כמו גם בקצות העצבים של הוואגוס ההיקפי. אזורים אלו חיוניים לשמירה על תפקודים פיזיולוגיים תקינים, אך הם גם אתרי הפעולה העיקריים לבחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה.

כאשר תרופות כימותרפיות חודרות לגוף, הן מעוררות את תאי הכרומפין במעי הדק לשחרר כמויות גדולות של 5-HT. 5-HTs המשוחררים הללו נקשרים לאחר מכן לקולטני 5-HT3 הממוקמים על הסיבים האפרנטיים של עצב הוואגוס, ומפעילים סדרה של תגובות נוירופיזיולוגיות מורכבות, המובילות בסופו של דבר להופעת רפלקס ההקאה. תהליך זה לא רק מביא אי נוחות רבה למטופלים, אלא עשוי גם להשפיע על ההיענות והיעילות של הכימותרפיה.

פאלונוסטרון הידרוכלוריד, באמצעות האנטגוניזם העוצמתי והסלקטיבי שלו לקולטן 5-HT3, יכול למנוע ביעילות את הקישור של 5-HT לקולטנים אלו, ובכך לעכב את ההתחלה והתחזוקה של רפלקס ההקאה, ומספק הגנה אנטי-מטית יעילה לחולים העוברים כימותרפיה. בנוסף, בשל תופעות הלוואי הנמוכות שלו, פאלונוסטרון הידרוכלוריד יכול גם לעזור לשפר את איכות החיים של המטופלים, ולאפשר להם להשלים קורסים כימותרפיים בצורה חלקה יותר.

זהו מבוא קצר לסינתזה של palonosetron hydrochloride מ-1,8-naphthalene dicarboxylic anhydride כחומר המוצא.

זה להשתמש ב-tetrahydronaphthalene כחומר המוצא, והשלבים הספציפיים הם כדלקמן:

Palonosetron HCl, שייך לקבוצת אנטגוניסטים לקולטן סרוטונין 5-HT3. הוא מציג יעילות וזיקה גבוהים לקולטן 5-HT3, עם ערך IC50 של 0.24 nM עבור 5-HT3A וערך pKi של 10.4. תרופה זו מדגימה קצב ניתוק איטי, המעכבת ביעילות שיפור המושרה על ידי 5-HT של התגובות התאיות לחומר P הן במבחנה והן אינבו.

היא ניתנת כזריקה, בדרך כלל במינון של 0.25 מ"ג למבוגרים למניעת CINV, הניתנת לווריד במשך 30 שניות, כ-30 דקות לפני תחילת הכימותרפיה. לבחילות והקאות לאחר ניתוח, מינון נמוך יותר של 0.075 מ"ג ניתן לווריד במשך 10 שניות מיד לפני זירוז ההרדמה.

האחסון צריך להיות בטמפרטורה מבוקרת של 20-25 מעלות (68-77 מעלות F), עם נסיעה לטווח קצר המאפשרת טמפרטורות של 15-30 מעלות (59-86 מעלות F), תוך מניעת הקפאה והגנה מפני אור.

לסיכום,Palonosetron HClהינה תרופה יעילה ומכרעת לניהול בחילות והקאות הקשורות לכימותרפיה, המשפרת את איכות החיים של המטופלים במהלך הטיפול.

פאלונוסטרון הידרוכלוריד הוא אנטגוניסט לקולטן 5-HT3 סלקטיבי מאוד ובעל זיקה, השייך לתרופות נוגדות הקאה מהדור השני. מאז הופעתה בתחילת המאה ה-21, היא הפכה לתרופה חשובה למניעת בחילות והקאות הנגרמות-כימותרפיות (CINV) ובחילות והקאות לאחר ניתוח (PONV). בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה (CINV) היא כבר זמן רב אחת מתופעות הלוואי העיקריות בטיפול בסרטן, ופוגעת קשות באיכות החיים של החולים ובעמידה בטיפול. בסוף שנות ה-80 עד תחילת שנות ה-90, הפיתוח המוצלח של אנטגוניסטים לקולטן 5-HT3 מהדור הראשון כגון Ondansetron, Granisetron ו- Dolasetron סימן פריצת דרך חשובה בטיפול ב-CINV. עם זאת, התרגול הקליני חשף בהדרגה את המגבלות הברורות של תרופות הדור הראשון: זמן מחצית החיים שלהן קצר (בדרך כלל 3-9 שעות), יעילותן בטיפול ב-CINV מושהה (בחילות והקאות המתרחשות תוך 24 שעות עד מספר ימים לאחר הכימותרפיה) מוגבלת, וחלק מהחולים עדיין עשויים לחוות תסמיני הקאות פורצי דרך. חסרונות אלו הניעו את תעשיית התרופות לחפש אנטגוניסטים חדשים לקולטן 5-HT3 בעלי יעילות ממושכת יותר וזיקה גבוהה יותר לקולטן. בהקשר זה השיקה Helsinn Healthcare (כיום קבוצת Helsinn) בשוויץ תוכנית מחקר ופיתוח לתרופה חדשה נגד הקאות. לחברה ניסיון רב בטיפול בגידול תומך ומכירה בערך הקליני של פיתוח דור חדש של אנטגוניסטים לקולטן 5-HT3 עם משך פעולה ארוך יותר ויעילות חזקה יותר. החלטה אסטרטגית זו הובילה ישירות לגילוי של פאלונוסטרון.

תגיות פופולריות: palonosetron hcl cas 135729-62-3, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה