אביפטדילהיא תרופה עם השם הכימי N-[2-(aminoethyl)-1-methylethyl]-N-(2-כלורואתיל) אוריאה אצטט. זהו סוג של מרחיב כלי דם והוא אבקה לבנה טהורה או כמעט לבנה. נוסחה מולקולרית C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. יש לו מסיסות נמוכה במים, אבל יכול להתמוסס היטב בממיסים אורגניים כמו מתנול ואתנול. בנוסף, מסיסותו במים חמים גבוהה מזו שבמים קרים. יש לו מידה מסוימת של מוליכות בשל נוכחותן של קבוצות מייננות במבנה המולקולרי שלו. אין לו ריח מיוחד, אך לתמיסתו עשוי להיות ריח מיוחד עקב תוספים או מרכיבים אחרים. באופן כללי, בשל נוכחותן של קבוצות קוטביות מרובות במבנה של אטפידיל אצטט, הוא עשוי לעבור מעבר פאזה או סובלימציה בטמפרטורות ולחצים מסוימים. הוא משמש בעיקר בקוסמטיקה, סבון, בישום ומוצרים אחרים כדי להביא ניחוח נעים למוצרים.
|
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|
|
נוסחה כימית |
C147H238N44O42S |
|
מסה מדויקת |
3324 |
|
משקל מולקולרי |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
אביפטדיליש עוד שימושים רבים מלבד השימוש כמרכיב של תבלין ותמצית.
1. תחום רפואי
(1) מרחיב כלי דם: זהו סוג של מרחיב כלי דם שיכול להרחיב את השריר החלק של כלי הדם ולהוריד את לחץ הדם. בטיפול ביתר לחץ דם ומחלות לב וכלי דם, הוא משמש לעתים קרובות כתרופה משלימה בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם כדי להגביר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם.
(2) משפר הפרשת מעיים: יכול לקדם את הפרשת נוזל המעי, לעזור לשפר עצירות ותפקוד מעיים. בחלק מטיפולי עצירות, הוא משמש כתרופה משלימה לקידום פריסטלטיקה של המעיים ועשיית הצרכים.
(3) מעכב התכווצות שרירים חלקים במערכת העיכול: יש לו השפעה מעכבת על התכווצות שריר חלק במערכת העיכול ועוזר להקל על עוויתות וכאבים במערכת העיכול. בטיפול במחלות מסוימות של מערכת העיכול, הוא משמש כתרופה משלימה להקלה על כאב ואי נוחות.
(4) מאפננים נוירואנדוקריניים: יש להם השפעה מסוימת על המערכת הנוירואנדוקרינית ויכולים לעורר את בלוטת יותרת המוח לשחרר הורמונים כגון פרולקטין, הורמון גדילה, הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH) והורמון luteinizing (LH). להורמונים אלה השפעות פיזיולוגיות שונות בגוף האדם, ולכן יש להם ערך יישום מסוים בטיפול במחלות נוירואנדוקריניות.
(1) מחקר ביולוגיה של כלי דם: יש לו ערך חשוב במחקר ביולוגיה של כלי דם. כמרחיב כלי דם, ניתן להשתמש בו כדי לחקור את התכונות הפיזיולוגיות והפרמקולוגיות של שריר חלק של כלי הדם, כמו גם לחקור את הפתוגנזה והאסטרטגיות הטיפוליות של מחלות לב וכלי דם.
(2) מחקר נוירואנדוקריני: ההשפעה על המערכת הנוירואנדוקרינית הופכת אותו לבעל ערך ליישום במחקר נוירואנדוקריני. לימוד ההשפעה הרגולטורית של פרצטמול על שחרור ההורמונים יכול לעזור להשיג הבנה מעמיקה יותר של הפתוגנזה ושיטות הטיפול של מחלות נוירואנדוקריניות.
(3) מחקר פרמקולוגי: כמרכיב פעיל בתרופות, יש לו ערך חשוב במחקר תרופתי. לימוד המנגנון התרופתי והמאפיינים הפרמקוקינטיים של אטפידיל אצטט יכול לסייע בגילוי מטרות תרופות חדשות ואסטרטגיות טיפוליות.
(1) ייצור קוסמטיקה ובישום: עם ניחוח נעים, הוא משמש כמרכיב תבלין ותמצית בייצור קוסמטיקה וייצור בשמים. ניתן להוסיף אותו למוצרי טיפוח אישיים כגון מוצרי טיפוח, שמפו, ג'ל רחצה וכדומה, המעניקים חווית ארומה וניחוח נעימים.
(2) תוספי מזון: מאפייני הארומה והטעם שלהם הופכים אותם לבעלי ערך יישום מסוים בתעשיית המזון.אביפטדילניתן להוסיף כתוסף מזון למשקאות, ממתקים, מאפים ומזונות אחרים כדי לשפר את טעמם וטעמם.
(3) תעשיית התרופות: כמרכיב פעיל בתרופות, יש לה ערך יישום חשוב בתעשיית התרופות. זה יכול לשמש להכנת תרופות לטיפול במחלות לב וכלי דם, מחלות מערכת העיכול ומחלות נוירואנדוקריניות, ולספק לחולים תוכניות טיפול יעילות יותר.
מנגנון פעולה וויסות מסלולי איתות
1. מנגנון של פעולה נגד-גידולים
מנגנון הפעולה של חומצה אצטית דיפפטידיל בטיפול נגד-גידול קשור בעיקר להשפעתה המעכבת על פוספטידילינוזיטול 3-קינאז (PI3K). PI3K הוא אנזים מרכזי המעורב באיתות הסלולרי, והפעלתו החריגה קשורה קשר הדוק להתרחשות והתפתחות של גידולים שונים. אדיפידיל אצטט, כמעכב מולקולה קטנה של PI3K, מפגין סלקטיביות וזיקה גבוהים לתת-סוג האלפא של PI3K.
על ידי עיכוב הפעילות של PI3K, חומצה אצטית דיפפטידיל יכולה לחסום את העברת מסלולי איתות במורד הזרם, ובכך לעכב את השגשוג, ההגירה והפלישה של תאי הגידול. מנגנון פעולה זה מאפשר להראות ערך טיפולי פוטנציאלי בסרטן השד, סרטן הראש והצוואר, סרטן רירית הרחם וסוגי גידול נוספים.
באופן ספציפי, דיפפפטיל חומצה אצטית מפחיתה את ההפעלה של מסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR על ידי עיכוב הפעילות של PI3K. מסלול איתות זה ממלא תפקיד מכריע בצמיחה, הישרדות ופלישה של תאי גידול. על ידי עיכוב מסלול איתות זה, דיפפפטיל חומצה אצטית יכולה לדכא את יכולת ההתפשטות והפלישה של תאי הגידול, ובכך להאט את הצמיחה והתפשטות של גידולים.
2. הרחבת כלי דם והמנגנון הטיפולי של מחלות ריאות
בנוסף להשפעה האנטי--גידולית שלה, לדיפפטיל חומצה אצטית יש גם אפקט חזק של הרחבת כלי דם וניתן להשתמש בו לטיפול במחלות ריאה שונות. השפעתו הרחבת כלי הדם מושגת בעיקר על ידי גרימת הרחבת כלי דם ריאתית, עיכוב שגשוג של תאי שריר חלקים של כלי הדם (SMCs), והפחתת צבירה של טסיות דם.
אדיפידיל אצטט יכול לדמות את אפקט הרחבת כלי הדם של VIP על ידי הפעלת קולטני VIP על תאי שריר חלק של כלי הדם, קידום זרימת יוני סידן תוך תאיים, ובכך להפחית את המתח של שריר חלק כלי הדם ולהשיג הרחבת כלי הדם. מנגנון פעולה זה הראה ערך יישום פוטנציאלי בטיפול במחלות כגון פיברוזיס ריאתי, יתר לחץ דם ריאתי עורקי (PAH) ואי ספיקת נשימה הנגרמת על ידי SARS-CoV-2 עם חומצה אצטית דיפפטידיל.
בטיפול בפיברוזיס ריאתי, חומצה אצטית דיפפטידיל יכולה לשפר את ההמודינמיקה של כלי דם ריאתיים, להפחית את מידת ההצטלקות והפיברוזיס של רקמת הריאה, ולהקל על תסמיני החולים באמצעות השפעתה הרחבת כלי הדם. בטיפול ב-PAH, חומצה אצטית דיפפטידיל מרחיבה את כלי הדם הריאתיים, מפחיתה את הלחץ בעורק הריאתי ומשפרת את תפקוד הנשימה של החולים ואת סבילות הפעילות הגופנית. בטיפול באי ספיקת נשימה הנגרמת על ידי SARS-CoV-2, אצטניליד עשוי להקל על דלקת ריאות ונזק, ולשפר את תפקוד הנשימה של החולים באמצעות השפעותיו האנטי-דלקתיות והנוגדות חמצון.
השפעות סינרגיות עם תרופות אחרות
לאדיפידיל אצטט יש לא רק את הערך של שימוש לבד בטיפול נגד-גידולים, אלא גם ניתן לשלב אותו עם תרופות נגד-גידול אחרות כדי לייצר השפעות סינרגטיות ולשפר את יעילות הטיפול. אסטרטגיית טיפול משולב זו מספקת רעיונות ושיטות חדשות לטיפול בסרטן.
1. אפקט סינרגטי עם תרופות כימותרפיות
ניתן להשתמש באדיפידיל אצטט בשילוב עם תרופות כימותרפיות מסורתיות כדי להגביר את היעילות של תרופות כימותרפיות על ידי עיכוב יכולת ההתפשטות והפלישה של תאי הגידול. לדוגמה, בטיפול בסרטן השד, ניתן להשתמש באופיפידיל אצטט בשילוב עם תרופות כימותרפיות כגון פלווקסטין כדי להאריך משמעותית את ההישרדות ללא התקדמות (PFS) של חולות. ניתן להשיג אפקט סינרגטי זה על ידי עיכוב מסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR והפחתת העמידות לתרופות כימותרפיות.
2. אפקט סינרגטי עם תרופות ממוקדות
ניתן להשתמש באדיפידיל אצטט גם בשילוב עם תרופות ממוקדות להשגת השפעות טיפוליות סינרגטיות על ידי פעולה על מסלולי איתות ומטרות שונות. לדוגמה, בטיפול בסרטן הראש והצוואר, ניתן להשתמש בדיפפטיל חומצה אצטית בשילוב עם תרופות ממוקדות כגון מעכבי EGFR כדי לשפר את יעילות הטיפול על ידי עיכוב יכולת הצמיחה והפלישה של תאי הגידול. ניתן להשיג אפקט סינרגטי זה על ידי עיכוב ההצלבה- בין מסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR למסלול האיתות EGFR.
3. אפקט סינרגטי עם אימונותרפיה
בשנים האחרונות, אימונותרפיה התקדמה משמעותית בטיפול בגידול. ניתן להשתמש באדיפידיל אצטט גם בשילוב עם תרופות אימונותרפיות כדי לשפר את יעילות הטיפול על ידי ויסות המיקרו-סביבה של הגידול ושיפור הפעילות של תאי מערכת החיסון. לדוגמה, בטיפול בסרטן רירית הרחם, אצטט דיפפטידיל יכול לשמש בשילוב עם תרופות אימונותרפיות כגון מעכבי PD-1 כדי לשפר את יעילות הטיפול על ידי עיכוב בריחת מערכת החיסון של תאי הגידול ושיפור יכולת הרג תאי מערכת החיסון. ניתן להשיג אפקט סינרגטי זה על ידי עיכוב מסלול האיתות PI3K/Akt/mTOR וויסות הפעילות והתפקוד של תאי החיסון.
ניתן לחלק את תהליך השימוש בתגובת האצילציה כדי להגיב חומצה סליצילית עם אנהידריד אצטית להשגת אטפידיל אצטט לשלבים הבאים:
חומצה סליצילית עוברת תגובת אצילציה עם אנהידריד אצטית לייצור אטפידיל אצטט. המשוואה הכימית הספציפית היא:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
ראשית, ודא שכל חומרי הגלם, הריאגנטים והמכשירים הדרושים לתגובה מוכנים. החומצה הסליצילית הנדרשת, אנהידריד אצטית, זרז וממס צריכים לעמוד בתקני הטוהר הכימיים. הכן מיכלי תגובה מתאימים כדי להבטיח שהם נקיים ויבשים.
ממיסים חומצה סליצילית ואנהידריד אצטית בממסים מתאימים. בדרך כלל, ניתן לבחור אתנול או אתר נטול מים כממיסים, המסייעים לקדם את התקדמות התגובה. מערבבים את החומצה הסליצילית המומסת ואת תמיסות האנהידריד אצטית יחד, תוך הקפדה על ערבוב יסודי של שתי התמיסות.
הוסף כמות מתאימה של זרז לתמיסה המעורבת כדי לקדם את תגובת האצילציה. זרזים נפוצים כוללים חומצה גופרתית מרוכזת, חומצה זרחתית או מימן כלורי. בחר כמות מתאימה של זרז להוסיף לתמיסה בהתבסס על תנאי תגובה ספציפיים.
תחת פעולתו של זרז, חומצה סליצילית ואנהידריד אצטית מתחילים לעבור תגובת אצילציה. במהלך תהליך התגובה,aviptadilיש צורך לשלוט בטמפרטורה ובזמן התגובה כדי להבטיח התקדמות חלקה של התגובה. תגובת אצילציה היא תגובה הפיכה, וכדי לקדם את התגובה הקדמית, ניתן להסיר את המים שנוצרו בתגובה בזמן. שיטות נפוצות כוללות שימוש בחומרי ייבוש או ביצוע פעולות חלוקה.
לאחר השלמת התגובה, יש צורך לבצע פעולות שלאחר-טיפול וטיהור במוצר שנוצר. בדרך כלל, מיצוי משמש כדי לחלץ את המוצר מתמיסת התגובה. ניתן להשתמש בממסים אורגניים מתאימים למיצוי, ולאחר מכן ניתן לשחזר את הממס באמצעות זיקוק או שיטות אחרות כדי להשיג מוצרים גולמיים. יתר על כן, ניתן לטהר את התוצר הגולמי בשיטות כגון גיבוש מחדש או כרומטוגרפיה של עמודות כדי להשיג אטפידיל אצטט בטוהר- גבוה.
שאלות נפוצות
במה מטפל אביפטדיל?
+
-
Aviptadil, צורה סינתטית של פפטיד מעי vasoactive (VIP), קיבלה תעודה מהירה של מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) לטיפול ב-COVID-19 קריטי עם כשל נשימתי.
האם משתמשים באוויפטדיל ל-ARDS?
+
-
נירוסטה 304 עומדת בדרישות הבינלאומיות של דרגת מזון, נירוסטה 316 היא לא רק דרגת מזון או כיתה רפואית. עם זאת, השימוש בדרגה רפואית זו ככוס ייצור לא יביא יתרונות נוספים לכולם. למה זה נקרא 304 או 316? זה מוגדר בעיקר על פי הרכב החומר . 316 פלדת אל חלד אינה דומה לחומרים מינרליים, לאחר השימוש יכולה לשחרר חומרים מסוימים כדי לקדם ספיגה אנושית.
האם aviptadil הוא נוגד-דלקת?
+
-
מנגנון הפעולה הטיפולי העיקרי המשוער של אביפטדיל בשאיפה הוא שילוב של תכונות אנטי-דלקתיות והשראת תגובה חיסונית טולרוגנית של תאי חיסון הממוקמים בריאות.
תגיות פופולריות: aviptadil cas 40077-57-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה