Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של דרמורפין פפטיד קאס 77614-16-5 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה דרמורפין פפטיד cas 77614-16-5 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

פפטיד דרמורפיןהוא אחד מהאופיואידים. אופיואידים אנדוגניים מתייחסים לפפטידים המיוצרים על ידי הגוף, כולל אנקפלינים, אנדורפינים, אנקפלינים חזקים וניאופנקפלינים, בעלי מגוון רחב של השפעות. דרמורפין היא תרכובת פפטיד בעלת תכונות כימיות מורכבות, CAS 77614-16-5. מולקולות פיקפאלין מכילות קשרים כימיים מרובים, כגון קשרים דיסולפידים, קשרי פפטיד וכו'. קשרים כימיים אלו יכולים להישבר או להיווצר מחדש בסביבות כימיות ספציפיות, ובכך להשתתף בתגובות כימיות שונות. לדוגמה, הקשר הדיסולפידי במולקולת הפפטיד דרמורפין יכול להישבר תחת פעולתו של חומר חמצון, וכתוצאה מכך היווצרות דרמורפין מחומצן.

פפטיד דרמורפין, פפטיד אופיואיד, בעל מספר מאפיינים ייחודיים. ראשית, זהו אגוניסט להפטפפטיד μ-קולטן לאופיואידים (MOR) טבעי שהתגלה בעור הדו-חיים. תכונה זו הופכת אותו למועמד פוטנציאלי ליישומים פרמקולוגיים שונים. שנית, דרמורפין מפגין זיקה גבוהה לסוג קולטן μ אופיואידים, וכתוצאה מכך פעילות אנטי-נוציספטיבית חזקה לאחר מתן סיסטמי או מרכזי. תכונה זו מיוחסת לחדירות מחסום הדם-המשמעותית שלה. שלישית, התכונות הביולוגיות והאנטי-נוסיספטיביות של דרמורפין-תבססו היטב, ומיצבו אותו כתרכובת אב מתאימה לבחינת ההשפעות של שינוי על פעילותו. בנוסף, הדרמורפין זמין בטוהר גבוה (99%) וניתן לאחסן אותו ב--20 מעלות, מה שמבטיח את היציבות והיעילות שלו. לסיכום, אגוניזם קולטן μ-אופיואיד הייחודי של דרמורפין, זיקה גבוהה לקולטן, פעילות אנטי-נוציספטיבית ויציבות תורמים לפוטנציאל המשמעותי שלו במחקר ויישומים פרמצבטיים.

פפטיד דרמורפיןנבחרה כתרכובת האב בשל תכונותיה הביולוגיות והאנטי-סיפטטיביות. דרמורפין מבטא זיקה גבוהה לסוג קולטן μ אופיואידים, ופעילות אנטי-נוציספטיבית חזקה לאחר היישום, או על ידי יישום מערכתי (תוך-פריטונאלי, ip., תוך ורידי, iv) או מרכזי (intrathecal, it). דרמורפין, פפטיד מבודד מהעור של צפרדעי Phyllomedusa ומרכיב קולטן הפפטיד (NOP) על ידי האגוניסט האנדוגני nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ).

טיפול בכאב

 

כתרופה משככת כאבים, יכולה לשמש לטיפול בסוגים שונים של כאב, לרבות כאבים לאחר ניתוח, כאבי טראומה, כאבי סרטן ועוד. מנגנון הפעולה שלה הוא הפעלת מסלול משכך הכאבים במערכת העצבים על ידי קישור לקולטנים לאופיואידים, ובכך להפעיל השפעות משככות כאבים. לפיקפלין השפעה משכך כאבים חזקה וניתן להשתמש בו לטיפול בכאב בינוני עד חמור.

טיפול במחלות נוירולוגיות

 

כמו כאב נוירופתי, דלקת פרקים, אנגינה, כאבי שרירים ועוד. מחלות אלו קשורות בדרך כלל לתפקודים חריגים של מערכת העצבים, וקורטיקורפינים יכולים לשפר את המצב התפקודי של מערכת העצבים על ידי ויסות הפעילות וההעברה של נוירונים.

הטיפול בהתמכרות לסמים

 

במיוחד התמכרות לאופיואידים. לאחר קשירה לקולטנים לאופיואידים, פפטידים אופיואידים יכולים לעכב את ההשפעות של תרופות אופיואידיות, לעזור לחולים להפחית בהדרגה את התלות שלהם בתרופות, ובסופו של דבר להיגמל מהתמכרות.

טיפול בגידול

 

במיוחד לשליטה בכאב סרטני. בטיפול בגידול, ניתן להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשילוב עם תרופות אחרות כדי להקל על הכאב ולשפר את איכות החיים של החולים.

טיפול במחלות לב וכלי דם

 

כגון אנגינה פקטוריס ואוטם שריר הלב. פיקפאלין יכול להרחיב כלי דם, להוריד לחץ דם, להגביר את אספקת הדם של שריר הלב ולהקל על תסמיני אנגינה.

טיפול בסוכרת

 

מחקר מצא שקורטיקוסטרואידים יכולים להגביר את הרגישות לאינסולין, לשפר את העמידות לאינסולין, ובכך להוריד את רמות הסוכר בדם. בנוסף, הוא יכול גם לווסת את התיאבון והשובע, לסייע בשליטה בתזונה ובירידה במשקל, ולשפר עוד יותר את מצבם של חולי סוכרת.

סינתזה משולבת היא שיטת סינתזהפפטיד דרמורפיןתרכובות המשתמשות בכימיה קומבינטורית. שיטה זו משלבת בדרך כלל שברי חומצות אמינו מרובות יחד ולאחר מכן יוצרת קשרים פפטידים באמצעות תגובות עיבוי. היתרון של שיטת סינתזה קומבינטורית הוא בכך שהיא יכולה לסנתז במהירות מספר רב של אנלוגים, וניתן לשנות את המאפיינים של מולקולת המטרה על ידי שינוי סדר הסידור של חומצות אמינו. להלן שלב מפורט ומשוואה כימית לסינתזה של דרמורפין בשיטת סינתזה משולבת ספציפית:

להלן משוואה כימית ספציפית לסינתזה של קורטיקורפין בשיטת סינתזה משולבת:

NH₂-CH(CH₃₃H₃₃O₃₃)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆O₆H₂₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅→ NH₂-CH(CH₃₃H₃₃O₃₃)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₆H₆+C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅

בתחום מחקר הדרמורפין, מספר כיוונים טומנים בחובם הבטחה להתקדמות עתידית. ראשית, ישנה התמקדות גוברת בתכנון ובסינתזה של אנלוגים חדשים לדרמורפין ופפטידים היברידיים. זה כרוך בשילוב של שינויים מבניים כדי לשפר את הזיקה, הסלקטיביות והיציבות, כמו גם את הפוטנציאל לפעולות כפולות או מרובות-מטרות. לדוגמה, פיתוח של פפטידים היברידיים המשלבים דרמורפין עם מלטונין הוכיח השפעות משככות כאבים מבטיחות.

שנית, בירור נוסף של המנגנונים המולקולריים העומדים בבסיס האינטראקציה של דרמורפין עם קולטני אופיואידים הוא חיוני. מחקרים מבניים ברזולוציה גבוהה, כגון קריו-מיקרוסקופ אלקטרוני, יכולים לספק תובנות לגבי מצבי קישור לקולטן ומסלולי איתות במורד הזרם. ידע זה יכול להנחות את התכנון הרציונלי של אנלוגים לדרמורפין יעילים ובטוחים יותר.

שלישית, יש צורך לחקור את היישומים הפוטנציאליים של דרמורפין והאנלוגים שלו בתחומים פרמקולוגיים שונים. בהתחשב בפעילותו המשככת כאבים החזקה, דרמורפין עשוי לשמש כתרכובת מובילה לפיתוח משככי כאבים חדשים עם תופעות לוואי מופחתות וסבילות משופרת. בנוסף, ניתן היה לרתום את תכונות האגוניסטים הכפולים לקולטן- לטיפול במחלות מורכבות המערבות מערכות פיזיולוגיות מרובות.

לבסוף, יש להעריך ביסודיות את פרופילי הבטיחות והסבילות של דרמורפין והאנלוגים שלו במחקרים פרה-קליניים וקליניים. זה כולל הערכת תופעות לוואי אפשריות, אינטראקציות תרופתיות ובטיחות-לטווח ארוך. התרגום המוצלח של מחקר דרמורפין ליישומים קליניים דורש גישה רב-תחומית המערבת כימאים, פרמקולוגים, קלינאים ורגולטורים.

לסיכום, המחקר על דרמורפין מוכן להתקדם בכיוונים של עיצוב אנלוגי חדש, בירור מנגנון מולקולרי, חקירת יישומים תרופתיים והערכת בטיחות. להתקדמות אלה יש פוטנציאל לשחרר את מלוא הפוטנציאל הטיפולי של דרמורפין והאנלוגים שלו בטיפול בכאב ומעבר לכך.

דרמופין הוא הפטאפפטיד טבעי המופק מעור צפרדעי עצים בדרום אמריקה, עם הנוסחה הכימית C ₄₀ H ₅₀ N ₈ O ₁₀ ומספר CAS 77614-16-5. בתור אגוניסט סלקטיבי רב עוצמה של קולטן המו אופיואידים (MOR), פעילותו המשככת כאבים היא פי 30-40 מזו של מורפיום, וחדירותו של מחסום המוח-דם משמעותית. רצף חומצות האמינו שלו הוא Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂, שבו החדרת D-alanine (D{{16} המבנה הקשיח של N{{16}) טטרפפטיד (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) מעניק לו תכונות דינמיות פיזיקליות ייחודיות in vivo.

שחרר ביעילות -מידע מדיה צלב ללא ערך מדיה-.

请替换当前内容 אנו מקיימים רשת עמוסה של צוותי ייעור ופיתוח חברתי יחד עם מנחים מקומיים באזורים בהם אנו עובדים.

אנו מקיימים רשת עמוסה של צוותי ייעור ופיתוח חברתי יחד עם מנחים מקומיים בתחומים בהם אנו עובדים.

שחרר ביעילות -מידע מדיה צלב ללא ערך מדיה-.

אנו מקיימים רשת עמוסה של צוותי ייעור ופיתוח חברתי יחד עם מנחים מקומיים בתחומים בהם אנו עובדים.

אנו מקיימים רשת עמוסה של צוותי ייעור ופיתוח חברתי יחד עם מנחים מקומיים בתחומים בהם אנו עובדים.

01.

π - π ערימה של שאריות ארומטיות

ה-Phe ³ ו-Tyr ¹/Tyr ⁵ של דרמורפין יוצרים ליבה הידרופוביה דרך ערימת π - π. הדמיות דינמיקה מולקולרית מראות שב-300 K, הזווית הממוצעת בין טבעת הבנזן של Phe ³ לטבעת הבנזן של Tyr ¹ היא 45 מעלות, ויוצרת אריזה בצורת T-; והזווית עם Tyr ⁵ היא 30 מעלות, ויוצרת הערמה מקבילה. רשת ערימה דינמית זו של π - π מביאה לאנרגיית דיסוציאציה של 5.2 קק"ל/מול עבור הליבה ההידרופובית, גבוהה משמעותית מהאינטראקציה ההידרופוביה של שארית ארומטית בודדת (כ-2.8 קק"ל/מול).

02.

שיווי משקל הידרופובי הידרופובי וחדירות ממברנה

השרידים ההידרופוביים (Phe ³, Tyr ¹/⁵) והשאריות ההידרופיליות (Gly ⁴, Pro ⁶, Ser ⁷) של דרמורפין מופצים לסירוגין, ויוצרים מבנה אמפיפילי. המומנט ההידרופובי שלו הוא 0.45, שהוא נמוך מפפטידים חודרים ממברנות טיפוסיות (כגון פפטיד חודר ממברנה TAT, μ H=0.62), אך הוא משיג חדירת מחסום דם- באמצעות המנגנונים הבאים:

אנדוציטוזיס בתיווך קולטן: לאחר הקישור לקולטן μ, דרמורפון נכנס לנוירונים דרך אנדוציטוזיס תלוי קלתרין;
התאמה הידרופוביה דינמית: בסביבת הממברנה, סיבוב טבעת הבנזן של Phe ³ מגדיל את שטח הפנים ההידרופובי ב-20%, ומקדם את החדרת הממברנה;
חדירה מסייעת בקשר מימן: קבוצת ההידרוקסיל של Ser ⁷ יוצרת קשרי מימן עם קבוצת הראש של פוספוליפידים של הממברנה, ומפחיתה את מחסום אנרגיית החדירה.

תגיות פופולריות: dermorphin peptide cas 77614-16-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה