Linaclotide, פורמולה כימית C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. רצף חומצות האמינו שלה הוא: H-thr lys pro ser leu gly leu פגש את Pal He Eu gly leu פגש את Pal He Eu gly leu פגש את Pal הוא Oh {}} הוא לבן לאפר אפרון לבן, כמעט}}}}}}} dmo}} dmo {dmo utim utim utim utim utim utim utim utim utim utim utim utim utul intulul intul utul intullul intulul intullul intul יציב בטווח החומציות של 1 עד 7. יש לו מסיסות מסוימת בערכי pH גבוהים, אך מסיסות המים שלו עדיין נמוכה מאוד . בתנאי pH פיזיולוגיים, המסיסות של המוצר במים בדרך כלל נמוכה מ- 1 mg/ml {} תסמונת . היא יכולה לשמש כחומר סטנדרטי לזיהוי כימי כדי לקבוע את המבנה והתכונות של תרכובות אחרות . על ידי השוואה בין נתוני הספקטרומטריה הספקטרלית והמונית של מוצר עם תרכובות אחרות, היא יכולה לסייע גם במבנה ותכונותיו של תרכובות לא ידועות . בנוסף, היא יכולה להיות בעזרת גירוי ובאופן בו הם יכולים לשמש את הדגימה שלו ובאופן ידוע, הערך את תפקידו במטבוליזם של תרופות ובפרמקודינמיקה .
|
כובעי בקבוקים מותאמים אישית ופקקים:
|
|
|
פורמולה כימית |
C59H79N15O21S6 |
|
מסה מדויקת |
1525 |
|
משקל מולקולרי |
1527 |
|
m/z |
1525 (100.0%), 1526 (63.8%), 1527 (27.1%), 1527 (20.0%), 1528 (17.3%), 1526 (5.5%), 1529 (5.4%), 1526 (4.8%), 1527 (4.3%), 1528 (4.1%), 1527 (3.5%), 1527 (3.1%), 1529 (3.1%), 1528 (2.8%), 1530 (2.0%), 1528 (1.5%), 1529 (1.2%), 1530 (1.1%), 1528 (1.1%), 1528 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 46.42; H, 5.22; N, 13.76; O, 22.01; S, 12.60 |
Linaclotideהוא אגוניסט יעיל וסלקטיבי של Guanylate Cyclase-C (GC-C), שפותח לטיפול בתסמונת המעי הרגיז העצומה (IBS-C) ועצירות כרונית.
1. טיפול בתסמונת המעי הרגיזת העצומה (IBS-C): על ידי קשירה לקולטני GC-C באפיתל המעי, מופעל GC-C, מה שמגביר את הפרשת נוזל המעי, מאיצים את המזון, ומצמצם את ההפעלה של כאבי מעיים {{}} לחולים עם חולים עם חולים (Itiptative Syndrome} (Itiptatip Cantible intipative) (}-Cantatim Cantatim (itiptip) (} intiptatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatimatiminati-cant. תפקוד מעיים והקל על תסמיני עצירות .
2. טיפול בעצירות כרונית (CIC): עצירות כרונית (CIC) היא מחלת מערכת עיכול נפוצה שהמטופלים סובלים מעצירות לטווח הארוך . שימוש חשוב נוסף הוא לטיפול בחולים מבוגרים עם עצירות נורמלית (CIC) . leving arevate allisture to and artibation arronic to and arture Nortual (CIC) . Allivate allistor allisture and artisture arronicatic artical inturetic (CIC) {}. תסמיני עצירות .
3. מחקרים מדעיים וניסויים פרמקולוגיים: בנוסף למטרות טיפוליות קליניות, הוא נמצא בשימוש נרחב גם במחקר מדעי וניסויים פרמקולוגיים . כאגוניסט של חקר גוונילס C (GC-C), הוא מספק כלי חשוב ללימודו של פתילציה של פתיחה {3}. מחלות מעיים על ידי לימוד המנגנונים וההשפעות שלהן, מתן בסיס לפיתוח שיטות טיפול יעילות יותר .
4. ניסוי מחקרי: כאגוניסט של Guanylate cyclase C (GC-C), יש לו סלקטיביות גבוהה וספציפיות . הוא נמצא בשימוש נרחב בניסויים מדעיים מחקריים כדי לחקור את המנגנונים הפיזיולוגיים והפתולוגיים של המבנה, ובמיוחד באזורים של סרסלים (4}}}}} our (our intoments our our (our (ous our our ours our ours}} (uples (ous) (ours. יכול להתבונן בהשפעה על תפקוד המעי, להבין עוד יותר את מנגנון הפעולה והיישומים הטיפוליים הפוטנציאליים שלה .
5. חילוף חומרים תרופתי ומחקר קינטיקה: הבנת חילוף החומרים והקינטיקה של חומר זה in vivo יכולה לעזור להעריך את יעילותו ובטיחותו {}}} באמצעות ניסויים פרמקוקינטיים, ניתן לקבוע את הקליטה, הפצה, מטבוליזם, ומאפיינים של Clanicific, ניתן לקבוע, למטבוליזם, למטבוליזם, תוכניות .
6. סינתזת ואופטימיזציה של תרופות: כאגוניסט יעיל של GC-C, יש לו ערך פוטנציאלי בסינתזת תרופות . על ידי לימוד המבנה המולקולרי שלו ובפעילות הפרמקולוגית שלו, ניתן לחקור עוד יותר שיטות סינטזה ואסטרטגיות לאופטימיזציה עבור תרכובות דומות, על מנת לפתח יעילות רבה יותר,.}}}}}}}}}}} umits. umitics {
7. תכנון ושינוי תרופות: בהתבסס על מנגנון הפעולה ופעילות המבנה-פעילות מחקרית של מוצר, כימאים יכולים לתכנן ולשנות מולקולות תרופות עם מנגנוני פעולה דומים או משופרים של {}} באמצעות תכנון תרופות בעזרת מחשב וניתן לאימות ניסיוני, ניתן לחזות את המטרות של תרופות}}}}}}}}}}} upications} upications} upications upications} upicatiatics upicatiatics upications upicatiatics upicatiatics upicatips upicatiatics upiciations.
8. מחקר על שיטות סינתזה: בחינת שיטות הסינתזה של המוצר מסייע להבנת המבנה והמאפיינים הכימיים שלו, תוך מתן תנאי תהליך אמינים לייצור תרופות . כימאים יחקרו נתיבי סינתזה ושיטות שונות לשיפור התשואה, טוהר ויציבות המוצר .
שיטות הסינתזה הנפוצות שלLinaclotideכרוך בצעדים מרובים, ביניהם להלן שלבי המפתח:
1. הסר את בסיס ההגנה על TRT:
תנאי תגובה:
השתמש בחומר פיצוח המכיל TFA (חומצה טריפלואורואקטטית) .
מַטָרָה:
כדי להסיר את קבוצת המגן של TRT של ציסטאין מהפפטיד המבשר הליניארי של Linalopide ולחשוף את הקבוצה הפעילה של ציסטאין .
תְשׁוּמַת לֵב:
ל- TFA יש קורוזיות חזקה וצריך להפעיל אותה בטמפרטורות נמוכות עם מדדי הגנה מתאימים .
2. חמצון קטליטי של המין ליצירת קשרי דיסולפיד חלקים:
תנאי תגובה:
תגובת החמצון מתבצעת תחת קטליזה של המין כלוריד .
מַטָרָה:
ליצירת קשרי דיסולפיד חלקיים בלינלופיד .
תְשׁוּמַת לֵב:
המוגלובין כלוריד רגיש לאור ויש לאחסן אותו במקום חשוך, ומבטיח שהוא מתרחק מאור במהלך תהליך התגובה .
3. הסר את קבוצת ההגנה על ACM ויצרו קשר דיסולפיד שנותר:
תנאי תגובה:
השתמש ב- phs (o) pH/ch3SICL3כמגיב ההגנה מפיל .
מַטָרָה:
כדי להסיר את קבוצת המגן של ACM של ציסטאין ולקדם היווצרות קשרי דיסולפיד שיורית .
אנו יכולים להשתמש בהצלחה ב- TRT וב- ACM, שתי קבוצות הגנה על ציסטאין מוגנות אורתוגונליות, לסינתזה של לינאלופיד . השימוש בקבוצות מגן אלה עוזר להימנע מתגובות לוואי מיותרות במהלך תהליך הסינתזה, ובכך שימו לב ל- PHS של pHS של ph/phs ch {}} אנא שימו לב ל- phs chs chs (O) (O) (O) phs chs (O) (O.3SICL3יש ריח חריף ויש להפעיל אותו בתנאי אוורור טובים, לובש ציוד מגן אישי מתאים . הצעדים לעיל הם רק שיטה אפשרית אחת לסינתזהLinaclotide, ועשוי להיות כרוך בפרטים נוספים ואמצעי זהירות בפעולה בפועל . בנוסף, סינתזת פפטידים או תרופות חלבון בעלות משקל מולקולרי גבוה ומורכבות דורשת מיומנויות ניסיוניות גבוהות וניסיון, ומומלץ לעשות זאת תחת הנחיות מעבדות מקצועיות ומקצוענים {}}
מנגנון פעולה
Linaclotide הוא אגוניסט Guanylate Cyclase-C (GC-C), ומנגנון הפעולה שלו כרוך בעיקר בהיבטים מרובים . להלן מבוא מפורט עבורך:
הגדל את הפרשת נוזל המעי
לאחר ש- Linaclotide נקשר לקולטן GC-C על פני השטח של תאי אפיתל מעיים, הוא מפעיל את הקולטן ומגדיל את ריכוזו של מונופוספט גואנווזין מחזורי (CGMP) בתוך התאים {}} cGMP, כ- SILLULAL SIGNING SIGNING SIGNATINAL SIGNATINAL SECTEATILE SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATIEL SECTEATE THOLIDE TOSELIDE TOSELIDE TOSELIDALE תאים תאים תאים זעניים. לומן מעיים . בינתיים, CGMP יכול גם לעכב את ספיגת יוני הנתרן, וכתוצאה מכך לעלייה בלחץ האוסמוטי בתוך לומן המעי {}}} כדי לשמור על איזון לחץ אוסמוטי, מים נכנסים לליון המעיים מהתאים, ובכך מגדילים את היקף העל, בהפרשת נוזלים, בהפרשת נוזלים נוזלים בקטין של נוזלים, שיפור תסמיני עצירות .
שפר את פריסטליזה במעי
העלייה בריכוז CGMP לא רק משפיעה על הפרשת נוזל המעי, אלא גם משפיעה על שריר חלק מעיים . היא יכולה לשפר את התכווצות של שריר חלק מעיים, לקדם פריסטליס במעיים, להפיץ את התנועה של צואה במעמד, צמצם את זמן השיטוני של הניתוח והקלטות של חוטים, intestip intepation instip instip instip instip instip instip inssity insstip insstip and inssity insstip inssity inssity inssity and inssity insuments insuments and insumestips and insuments and insumestips.
צמצם את רגישות יתר לבחינה
חולים עם תסמונת המעי הרגיזת הנגרמת על ידי עצירות סובלים לעתים קרובות ממנה רגישות יתר לב, רגישים יתר על המידה לגירויים כמו התרחבות מעיים והתכווצות, והם מועדים לתסמיני נוחות כמו כאבי בטן והפרדת הבטן {}}} לינאקלוטד מקפידה על כואב פטן, על פי הדיכאון של דיכאון, חוץ-גומליה של דיכאון של חוץ-גומליה של חוץ-גוגליות של חוץ-גוגליות של חוץ-ריכוז. עצבים, והפחתת הפעילות של עצבים חושבי כאב במעי, ובכך משפרת את איכות חייהם של חולים .
לשפר את פונקציית מחסום המעי
Linaclotide יכול להגביר את הפרשת שכבת ריר המעי . שכבת הריר היא נוזל צמיג המופרש על ידי תאי אפיתל מעיים {}}} הוא יכול לכסות את פני המעי, ויוצרים מחסום מגן שמפנה את התפקודים המגינים של התפקודים הזורמים של התפקוד הזורם של חומרים מזיקים של חומרים מזיקים של חומרים זורמים של חומרים זורמים מזיקים. מעיים . פונקציית מחסום מעיים טוב מסייעת להפחית את התרחשות הדלקת במעי ולשפר עוד יותר את הבריאות הכללית של המעיים .
אפקט פוטנציאלי נגד גידולים
מחקרים אחרונים הראו כי קולטן ה- GC-C עשוי למלא תפקיד חשוב בדיכוי גידולים במעי . כאגוניסט GC-C, לינקלוטיד עשוי להיות פוטנציאל לעכב דלקת במעיים ומונע גידולים על ידי הפעלת קולטנים של GC-C ודיסוס תהליכים כגדולים של תאים {אפרטציה של אפרטציה {intopisision {intosisuision {intosision {intosision {intosision {intosision {intosisuisision {intosision {uptisision {intosisuisision {intosisuisision {intosisuisision {intosisuisision {intopisision {intopisisision {4, עדיין דורש מאישור נוסף של מחקר .
Linaclotide (שם מוצר: Linzess ®) זהו תרופה המשמשת לטיפול בתסמונת המעי הרגיזות הרגיזות השולטת (IBS-C) ועצירות אידיופטית כרונית (CIC) {}}} כגווילט ציקלז C (GC-C) הקולטן אגוניסט, IT משפרת את התסמינים על ידי הגדלת ההפרשה של נוזל נוזל של נוזל של נוזל IT. peristalsis. Since obtaining FDA approval in 2012, Linaclotide has become one of the important treatment options in the field of gastroenterology. The mechanism of action of Linaclotide is closely related to its activation of GC-C receptors. GC-C receptor is a transmembrane protein located on the top membrane of intestinal תאי אפיתל, והליגנדים האנדוגניים שלה הם גואנילין ואורוגואנילין . הורמוני הפפטיד הללו מפעילים קולטני GC-C בתנאים פיזיולוגיים, מה שגורם לעלייה בהיגיון התוך תאי של גוואנוסין (CFTROSIS CLANSINATORSIS CLANSICISOSISICATORE CLANSINATORSIS CFTRSISICATOR CFTR. של יוני כלוריד וביקרבונט, המלווים במים הנכנסים לומן המעי, ריכוך צואה וקידום פריסטלסיס מעיים {}}} בשנות התשעים, המדענים החלו ללמוד את התפקודים הפיזיולוגיים של מחקרים שנמצאים במחקרים של גק"ט עם התפקידים המבקשים את התפקידים המבקשים במערכת הגזים {}. מחלות כמו עצירות ו- IBS-C, המספקות בסיס תיאורטי להתפתחות של תרופות הממוקדות לקולטני GC-C . ההשראה להתפתחות של לינקלוטיד נגזרה בחלקה מאנטרוטוקסין של חום חיידקים ({19} STA הוא טוקסין מפסק על ידי COLCICE COLICICE, {{19} STA, TOXIN PERACTORS COLICIES COLIS, ESCHITIES, COLIS, COCICIES COLI, ששלשן הפרשה קשה . מדענים הבינו שאם ניתן לתכנן פפטיד סינטטי להפעלת סלקטיבית סלקטיבית של GC-C מבלי לגרום לגירוי מוגזם, ניתן להשתמש בו לטיפול בעצירות . על סמך רעיון זה, החוקרים החלו את חלבון ה- GC-C שלהם, כגונוסין, כגונוסין, כגונוסין, כגונוסין, כגונוסין, כגונוסין, כגונוסין, כגון גופני, כמו urancine, uancine, כמו urancine, כמו urancine, סלקטיביות .
תגיות פופולריות: Linaclotide CAS 851199-59-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה