טסמורליןהוא פוליפפטיד סינתטי המורכב מרצף של 44- חומצות אמינו- שמקורו בגורם משחרר הורמון גדילה-אנושי (GRF), עם קבוצת 3-הקסנויל המצומדת לשארית טירוזין ה-N-טרמינלית. כאנלוג חדש ל-GRF, Tesamorelin מווסת ביעילות את הפרשת הורמון גדילה אנדוגני, מעכב הצטברות רקמת שומן קרביים (VAT), משפר דיסליפידמיה, מייעל את המצב המטבולי הכללי, משפר את איכות החיים, ומייצב הומאוסטזיס סיסטמי של גלוקוז. כיצרנית פפטידים מקצועית עם מערכות סינתטיות וטיהור בוגרות, Bloomtechz מספקת חומרי גלם פפטידים Tesamorelin בטוהר גבוה למחקר מעבדתי ופיתוח מדעי עולמי. אנו מקפידים על תהליכי ייצור סטנדרטיים, בדיקת איכות אצווה מלאה ומערכות בקרת איכות ניתנות למעקב כדי להבטיח עקביות אצווה יציבה וטוהר אנליטי אמין עבור לקוחות מחקר אקדמי ותעשייתי.
המוצרים שלנו
Tesamorelin COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | טסמורלין | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מס' CAS | 218949-48-5 | |
| כַּמוּת | 18g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090033 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה | N/A | |
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.39% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.28% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.80% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.74% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 80 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 500 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-2-8 מעלות | |
|
|
||
שיטות אנליטיות
תוצר הביניים הסינטטי הגולמי של Tesamorelin שנקטף מסינתזת פפטידים מוצק- ממוסס בתוך מטריצה מימית מפורקת. מצעי פאזה נייחים הפרוסים בתוך המיטה הכרומטוגרפית הפוכה- כוללים חומרי ספיגה מלוכדים של סיליקה ג'ל טטראליקילסילאן-, אוקטילסילאן-סיליקה ג'ל מתפקדת, או אוקטדצילסיליל-. מיושמת מערכת eluent דו-פאזי, שבה מדיום מימי מאוחסן טריאתילאמין פוספט מהווה שלב A נייד, בעוד אצטווניטריל בדרגה כרומטוגרפית- משמש כפאזה ניידת אורגנית ב'. הפרקציה מתבצעת באמצעות פליטת גרדיאנט מתוכנת; חלקי eluate תואמים לחלון השמירה של שיא אנליט היעד נקצרים ומאוחדים.
המטרה המאוחדת-שמכילה את ה-eluate נתונה לאידוי סיבובי ואקום להפחתת הממס, והמנה המרוכזת שנוצרה מופרדת לפעולות הבאות של היחידה במורד הזרם.
שיטה לטיהור באמצעות כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים גבוהים הפוכה כוללת את השלבים הבאים:
1) העור המחוספס של טימורלין המתקבל מסינתזת פאזה מוצקה מומס במים דה-יונים, והשלב הנייח הוא עמודת סיליקה ג'ל הפוך- עם סיליקה ג'ל קשור טטרה-אלקיל סילאן, סיליקה ג'ל מאוגד אוקטדציל, והפאזה הניידת היא שני פאזות, שבה הפתרון טריאתילמין, פתרומטו ו-טריאתילאמין. אצטוניטריל הוא שלב ב', וטיהור פליטת גרדיאנט מתבצע כדי לאסוף את תמיסת העור של שיא המטרה
2) התמיסה המתקבלת מרוכזת על ידי אידוי סיבובי ואקום, והתמיסה המרוכזת נשמרת למצב המתנה
3) השתמש בשרף מחליף אניונים כדי להחליף ולהמיר לקירור
4) תמיסת הקורטיזון הסופית בטוהר-גבוהה מרוכזת ומיובשת בהקפאה-על ידי פירוק, סיבוב ואידוי שוב לקבלת מוצר מוגמר אבקתי.
שיטה זו מתאימה לטיהור תעשייתי של טמורלין. הוא יכול לא רק להשיג עור מעודן עם טוהר הגבוה מ-98.0%, אלא גם לייצר בקבוצות כדי לעמוד בדרישות של טוהר גבוה, תשואה גבוהה, עלות נמוכה ויעילות גבוהה.
היסטוריה מחקרית
ההיסטוריה המחקרית מתמקדת בטיפול בהפרעות מטבוליזם של שומן הקשורות ל-HIV (Virus Immunodeficiency Human). להלן כמה נקודות מפתח על היסטוריית המחקר:
באוכלוסיית החולים הנגועים ב--HIV, תרופות מסוימות עלולות לגרום לפגיעה במטבוליזם השומן במהלך הטיפול, במיוחד הצטברות יתר של שומן בטני. שינוי זה משפיע לא רק על המראה הפיזי של החולים, אלא גם קשור לסיכון מוגבר להפרעות מטבוליות ומחלות לב וכלי דם. לכן, החיפוש אחר תרופות שיכולות לטפל ביעילות בהפרעת חילוף החומרים בשומן הפך לכיוון מחקר חשוב.
ויסות שחרור הורמון הגדילה (GH) בגוף על ידי חיקוי והגברת הפעולה של הורמון שחרור הורמון גדילה אנושי (GHRH). הורמון הגדילה ממלא תפקיד מפתח בוויסות הגדילה, הסינתזה והמטבוליזם של רקמות הגוף, והוא ממריץ את הפרשת הורמון הגדילה על ידי קשירה לקולטן GHRH בבלוטת יותרת המוח, ובכך מעלה את רמת ה-GH בגוף. תגלית זו מספקת בסיס תיאורטי לטיפול בהפרעות מטבוליזם שומנים הקשורים ל-HIV- עםטסמורלין.
בהתבסס על מנגנון הפעולה, חוקרים ערכו מספר ניסויים קליניים כדי להעריך את יעילותו בטיפול בדיסליפידמיה הקשורה ל-HIV-. מחקרים אלו הראו שהטיפול מפחית באופן משמעותי את הצטברות השומן הבטני ויעיל גם בשיפור תסמיני איבוד השומן של המטופלים. לכך יכולה להיות השפעה חיובית הן על הבריאות הפסיכולוגית והן על הבריאות הפיזית של המטופלים.
בהתבסס על התוצאות החיוביות של מחקרים קליניים אלה, היא (Tesamorelin acetate salt, שם מסחרי Egrifta) אושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) לטיפול בהפרעות הקשורות ל-HIV-במטבוליזם שומן בשנת 2010. זו הייתה התרופה הראשונה שאושרה על ידי ה-FDA לטיפול בהפרעות בחילוף החומרים של שומנים.
לסיכום, ההיסטוריה שלטסמורליןהמחקר היה אחד של גילוי של השפעות טיפוליות אפשריות,-חקירה מעמיקה של מנגנוני פעולה, אימות יעילות באמצעות ניסויים קליניים, ובסופו של דבר אישור רגולטורי. הצלחתו של תהליך זה מספקת לא רק אפשרות טיפולית חדשה עבור חולי HIV-, אלא גם מציעה רעיונות חדשים לטיפול בהפרעות אחרות הקשורות להפרעות בחילוף החומרים של השומן.
טסאמורלין מעכב GSK-3 ומפחית זרחון חלבון טאו דרך IGF-1
Tesamorelin הוא אנלוגי של גורם משחרר הורמון גדילה (GHRH) המסונתז באופן מלאכותי שיכול לעורר את הפרשת הורמון הגדילה (GH) מבלוטת יותרת המוח הקדמית, ובכך להשפיע על רמת האינסולין-כמו גורם גדילה-1 (IGF-1). בשנים האחרונות, מחקר מצא כי Tesamorelin עשוי לווסת את זרחון חלבון טאו באמצעות מסלולי איתות הקשורים ל-IGF-1, ומביא תקווה חדשה לטיפול במחלות ניווניות עצביות.
מבנה ומאפיינים אנזימטיים של GSK-3
גליקוגן סינתאז קינאז-3 (GSK-3) הוא קינאז חלבון סרין/תרונין הקיים באופן נרחב בתאים. ל-GSK-3 מאפיינים מבניים ייחודיים ופעילותו מווסתת על ידי מספר גורמים. במנוחה, ל-GSK-3 יש פעילות בסיסית מסוימת, ופעילותו מוגברת עוד יותר כאשר היא מופעלת על ידי אותות במעלה הזרם. ל-GSK-3 מגוון רחב של מצעים והוא יכול לזרחן חלבונים שונים, להשתתף במסלולי איתות שונים ובתהליכים פיזיולוגיים בתוך תאים.
זרחון של חלבון טאו על ידי GSK-3
חלבון טאו הוא חלבון הקשור למיקרו-צינוריות המשתתף בעיקר בהרכבה וביציבות של מיקרו-צינוריות בנוירונים.
ישנם אתרי זרחון מרובים בחלבון טאו, ו-GSK-3 הוא אחד מהקינאזות העיקריות המזרזות זרחון של חלבון טאו. GSK-3 יכול לזהות לזרחן באופן ספציפי שאריות סרין ותראונין ספציפיות של חלבון טאו, כגון Ser396, Thr231 וכו'. הזרחון המוגזם של חלבון טאו יכול להוביל לירידה ביכולת הקישור שלו למיקרוטובוליות, שיבוש במבנה המיקרוטובוליות, אשר בתורו משפיע על תפקוד תאי העצב המוחלט ותפקוד תקין של תאי עצב.
תפקידו של GSK-3 במחלות נוירודגנרטיביות
במחלות נוירודגנרטיביות כגון AD, פעילותו של GSK-3 מוגברת באופן חריג, אשר קשורה קשר הדוק לזרחון מוגזם של חלבון טאו ולהיווצרות סבכים נוירו-פיברילריים.
מחקרים הראו שעיכוב הפעילות של GSK-3 יכול להפחית את רמת הזרחון של חלבון טאו, לשפר שינויים פתולוגיים נוירונים ולדחות את התקדמות המחלה. לכן, GSK-3 הפך לאחד היעדים החשובים לטיפול במחלות נוירודגנרטיביות.
המנגנון של Tesamorelin מגרה הפרשת IGF-1
אינטראקציה בין Tesamorelin וקולטן GHRH
טסאמורלין, כאנלוגי GHRH, יכול להיקשר באופן ספציפי לקולטני GHRH על פני השטח של תאי יותרת המוח הקדמיים. לקשירה זו יש זיקה וסגוליות גבוהות, בדומה לאינטראקציה בין GHRH טבעי לקולטנים. כאשר Tesamorelin נקשר לקולטן GHRH, הוא גורם לשינוי קונפורמציה בקולטן, מפעיל את מסלול האיתות המזוהה עם חלבון G בתוך התא.
הפעלה של מסלולי איתות תוך תאיים
לאחר ש-Tesamorelin נקשר לקולטני GHRH, חלבון ה-G המופעל מפעיל עוד יותר את ה-Adenylate cyclase (AC), מה שמוביל לעלייה ברמות המחזוריות המחזוריות של אדנוזין מונופוספט (cAMP).
CAMP, כשליח שני, מפעיל חלבון קינאז A (PKA). PKA יכול לזרחן חלבוני יעד שונים במורד הזרם, כולל גורמי שעתוק, ובכך לקדם את השעתוק והביטוי של גנים GH, מה שמוביל בסופו של דבר לעלייה בהפרשת GH.
אינדוקציה של סינתזת IGF-1 על ידי GH
GH המופרש לזרם הדם פועל על רקמות כגון הכבד, ומפעיל את מסלול האיתות JAK-STAT בתוך תאי הכבד כדי לקדם שעתוק וביטוי של הגן IGF-1. לאחר הקישור לקולטני GH על פני תאי הכבד, GH מפעיל קינאזות JAK הקשורות לקולטנים, אשר מזרחנים עוד יותר חלבונים STAT.
חלבוני STAT מפוספסים יוצרים דימרים, נכנסים לגרעין, נקשרים לאזור הפרומוטור של הגן IGF-1 ומתחילים את הסינתזה וההפרשה של IGF-1.
IGF-1 מעכב את מסלול האיתות של פעילות GSK-3
הפעלה של קולטן IGF-1
לאחר הפרשת IGF-1 לזרם הדם, הוא נקשר לקולטן IGF-1 (IGF-1R) על פני תאי המטרה. IGF-1R הוא קולטן טירוזין קינאז. כאשר IGF-1 נקשר לקולטן, הוא גורם לשינוי קונפורמציה ומפעיל את פעילות הטירוזין קינאז של הקולטן. Activated IGF-1R עצמי מזרחן וזרחן מולקולות איתות במורד הזרם, כגון חלבוני רצפטור לאינסולין (IRS).
הפעלה של מסלול איתות PI3K Akt
חלבוני IRS מפוספסים יכולים לגייס ולהפעיל phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). PI3K מזרז היווצרות של פוספאטידילינוזיטול-3,4,5-טריפוספט (PIP3) מפוספטידילינוזיטול-4,5-דיפוספט (PIP2) על קרום התא. PIP3, כשליח שני, יכול לגייס חלבון קינאז B (Akt) על קרום התא ולהפעיל אותו. Activated Akt היא מולקולת מפתח המעכבת פעילות GSK-3.
ההשפעה המעכבת של אקט על GSK-3
Akt יכול לזרחן ישירות שאריות סרין ספציפיות (כגון Ser9) של GSK-3, והפעילות של GSK-3 הפוספורילית מעוכבת. השפעה מעכבת זו מונעת מ-GSK-3 לזרח מצעים כגון חלבון טאו, ובכך מפחיתה רמות זרחון חריגות של חלבון טאו.
השפעת עיכוב פעילות GSK-3 על רמות זרחון חלבון טאו
מחקר ניסוי במבחנה
ניסויים בתאי מבחנה, חוקרים חשפו תאים עצביים לסביבת Tesamorelin או IGF-1 ולאחר מכן מדדו את רמת הזרחון של חלבון טאו. התוצאות הראו כי לאחר טיפול ב-Tesamorelin ו-IGF-1, הפעילות של GSK-3 בתאי עצב פחתה באופן משמעותי, וגם רמות הזרחון של חלבון טאו באתרי זרחון מרובים ירדו באופן משמעותי. זה מצביע על כך ש-Tesamorelin מעכב את פעילות GSK-3 דרך מסלול האותות IGF-1-Akt, ומפחית ביעילות את זרחון חלבון טאו.
מחקר ניסויים בבעלי חיים
במודלים של בעלי חיים, כמו מודלים טרנסגניים של עכברי AD, לאחר טיפול ב-Tesamorelin, רמות ה-IGF-1 ברקמת המוח של העכבר עלו, פעילות GSK-3 נבלמה ורמות הזרחון של חלבון טאו ירדו. במקביל, התפקוד הקוגניטיבי של העכברים השתפר והנזק הנוירוני הצטמצם. תוצאות ניסויים אלה בבעלי חיים מאשרות עוד יותר את היעילות של המנגנון של Tesamorelin של עיכוב GSK-3 והפחתת זרחון חלבון טאו באמצעות IGF-1 in vivo.
הפניות
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D., & Tremblay, M. (2007). השפעות של טסאמורלין, אנלוגי גורם משחרר-הורמון גדילה, על שומן קרביים ופרמטרים מטבוליים בליפודיסטרופיה- הקשורה ל-HIV.Journal of Acquired Immune Deficiency Syndrome, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C., & Hadigan, C. (2011). Tesamorelin לטיפול בעודף רקמת שומן קרביים בחולים נגועים ב-HIV-.חוות דעת מומחה על טיפול תרופתי, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N., & Jørgensen, JOL (2012). הפרשת הורמוני גדילה ואנלוגים להורמון גדילה-: פרמקולוגיה ונקודות מבט קליניות.מחקר הורמונים וחילוף חומרים, 44(14), 981–990.
[4]Stanley, TL, & Grinspoon, SK (2010). פתופיזיולוגיה וטיפול בליפודיסטרופיה- הקשורה ל-HIV.ביקורות אנדוקריניות, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: סקירה של מנגנון הפעולה שלו, היעילות הקלינית ופרופיל הבטיחות שלו בשומן קרבי הקשור ל-HIV-.סמים, 78(1), 75–87.
שאלות נפוצות
ש: מהם יתרונות הליבה של Bloomtechz Tesamorelin בהשוואה לפפטידים תעשייתיים גנריים-נמוכים בשוק?
+
-
ת: רוב חומרי הגלם הזמינים מסחרית של Tesamorelin סובלים מהסרה לא מלאה של זיהומים, שאריות של שברי פפטידים קטועים ורמות המרת מלח לא יציבות. Bloomtechz מאמצת טיהור גרדיאנט HPLC הפוכה- עצמאית בשילוב עם טכנולוגיית המרת שרף חילופי אניונים מקצועית, תוך שמירה יציבה על טוהר המוצר מעל 98%. כיצרן המקור, אנו שולטים בקפדנות על כל קישור לטיהור תעשייתי, מבטלים סיכוני הבדלי אצווה ומספקים נתוני פרופיל טומאה מלאים ודוחות בדיקות אצווה. ביצועי טוהר- יציבים זה מבטיחים חזרה אמינה עבור ניסויים אקדמיים של לקוחות ומחקר ניסוחים תעשייתיים.
ש: האם Bloomtechz יכול לספק שירותי דירוג מלח וטוהר מותאמים אישית עבור Tesamorelin?
+
-
ת: כן. בהתבסס על תרחישים מגוונים של מחקר לקוחות, Bloomtechz תומכת בהתאמה אישית של דרגות טוהר Tesamorelin ומפרטי המרת מלח. בין אם הלקוחות זקוקים למוצרי מחקר-סטנדרטיים או גרסאות מותאמות אישית-בטוהר גבוה עם מגבלות מחמירות יותר של זיהום, צוות המחקר והפיתוח והטיהור שלנו יכול להתאים את תהליך הטיהור התעשייתי בהתאם. כל המוצרים המותאמים אישית יעברו בדיקת QC מחדש- עצמאית ויצוידו במסמכי COA מוסמכים תואמים, תוך עמידה מלאה בתקני ניסוי ומחקר פרויקטים מובחנים.
ש: כיצד מבטיחה Bloomtechz את היציבות של Tesamorelin במהלך תחבורה חוצה-גבולות-למרחקים ארוכים?
+
-
ת: אבקת ליופילציה של Tesamorelin רגישה לטמפרטורה ולחות גבוהים. כדי לפתור את סיכון חוסר היציבות של הובלה בינלאומית ימית ואווירית, Bloomtechz מאמצת אריזות אטומות-נמוכות ללחות-נמוכות, הגנה מפני גז אינרטי ואריזות חיצוניות מבודדות עבור כל המנות המיוצאות. אנו מדמים מראש בדיקות הובלה למרחקים ארוכים ותנודת טמפרטורה כדי להבטיח ללא פירוק פפטיד, ללא ספיגת לחות וללא הנחתה של טוהר לאחר ההגעה. בינתיים, דגימות שמירת אצווה מלאות שמורות כדי לספק ערובה יעילה לעקיבות איכות ללקוחות גלובליים.
ש: איזו תמיכה מלאה בהסמכה ובמסמכים טכניים יכולה Bloomtechz לספק עבור רכש בכמות גדולה של Tesamorelin?
+
-
ת: כיצרנית מקצועית של חומרי גלם פפטידים, Bloomtechz יכולה לספק-מסמכים תומכים מלאים עבור כל אצווה של Tesamorelin, כולל COA, כרומטוגרמת טוהר HPLC, דו"ח זיהוי ספקטרומטריית המונים, נתוני זיהוי לחות, דו"ח בדיקת מתכות כבדות ו-MSDS. כל המסמכים תואמים למחקרי מעבדה בינלאומיים ולתקני שחרור ממכס- חוצי גבולות. צוות המכירות המקצועי שלנו מסייע ללקוחות במיון חבילות מסמכים, ומפשט מאוד את הליכי הבדיקה הנכנסת, הגשת הפרויקטים ושחרור ממכס.
ש: האם Bloomtechz מספקת הנחיות טכניות לאחר-רכישה לאחר-מכירות עבור יישום המעבדה של Tesamorelin?
+
-
ת: כן. Bloomtechz מספקת שירות-טכני מקצועי שלאחר-עצירה אחת לכל רוכשי Tesamorelin. הצוות הטכני שלנו יכול להציע הנחיות סטנדרטיות לגבי בנייה מחדש של פפטידים, תצורת פירוק, תנאי אחסון במעבדה, ניהול כמות כמות ואמצעי זהירות בהפעלה ניסויית. אנו יכולים גם לספק הצעות ממוקדות להימנעות מסיכונים לבעיות ניסיוניות נפוצות כגון נטרול פפטידים ומשקעי זיהומים, להפחית ביעילות את שיעור הכישלונות הניסיוניים של לקוחות ולשפר את יעילות המחקר.
תגיות פופולריות: tesamorelin cas 218949-48-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה