DL-Aspargine Monohydrate CAS 3130-87-8

בתחום הרפואה והבריאות, השימוש הליבה בו הוא כמרכיב מרכזי בתכשירי תזונה אנטרלית ופנטרלית קלינית, המספקים תוספי תזונה חיוניים לחומצות אמינו לגוף האדם. במצבי לחץ מטבולי גבוהים כמו טראומה לאחר ניתוח וזיהומים קשים, קצב הסינתזה העצמית של אספרגין בגוף האדם אינו יכול לענות על הצרכים של תיקון רקמות. תוספת ישירה יכולה לספק במהירות מצעים מטבוליים לשרירי השלד ולתאי החיסון, לקדם סינתזת חלבון והתאוששות של תפקוד מערכת החיסון.

בהכנת תרופות אדג'ובנטיות לטיפול במחלות כבד, זהו חומר מוצא מרכזי לסינתזה של תרופות מגינות על הכבד כגון חומצה אספרטית אורניתין. תכשיר אורניתין חומצה אספרטית שהוכן על ידי תגובת עיבוי עם אורניתין יכול לקדם באופן משמעותי את יעילות זרימת האוריאה בכבד ולהאיץ את הפינוי המטבולי של רעלני אמוניה בדם. בטיפול הקליני של אנצפלופתיה כבדית, שיעור הירידה בריכוז האמוניה בדם בחולים גבוה ב-45% מתכניות הטיפול המסורתיות, והיא מומלצת כתרופה-קו ראשון לטיפול בהנחיות קליניות לאנצפלופתיה כבדית חריפה וכרונית.

בפיתוח וייצור של תרופות נגד-גידולים, זהו המצע הליבה של תרופות L-אספרגינאז, וגם חומר הגלם הבסיסי להפרדה כיראלית והכנה של L-אספארגין. באמצעות תהליך הפרדה אנזימטי, ניתן להשיג ביעילות אספרגין L-טוהר- גבוה לטיפול קליני בלוקמיה לימפוציטית חריפה. סוג זה של תרופה יכול לצרוך במהירות את האספרגין הדרוש לצמיחת תאי לוקמיה, לחסום סינתזת חלבון של תאי גידול, ולהשיג שיעור רמיסיה מלאה קלינית של למעלה מ-85%. בנוסחה של תחבושות רפואיות לתיקון עור, עם תאימות ביולוגית מעולה ופעילות מעודדת צמיחת תאי אפיתל.

ניתן להוסיף אותו לתחבושות רפואיות לתיקון לחות כדי לקדם שגשוג של תאי אפיתל בניתוחי לייזר ופצעי כוויות, להאיץ ריפוי פצעים, וגם לווסת את מאזן שמן המים על פני העור, להקל על האדמומיות והסימפטומים הצורבים של שרירים רגישים. נתונים קליניים מראים שהוספת DL אספרגין לתיקון חבישות יכולה לקצר את זמן ריפוי הפצעים ב-20% בהשוואה לחבישות המסורתיות, ולא יהיו תגובות אלרגיות מעצבנות. בנוסחה של משחת שיניים רפואית למוצרי טיפוח הפה, היא יכולה לווסת את מאזן החומצה-בבסיס של רוק הפה, לעכב את תהליך ייצור החומצה של רובד שיניים, להפחית את ההסתברות לעששת, ולקדם את תיקון רקמת החניכיים, שיש לה השפעה משמעותית לשיפור עזר על דלקת חניכיים.

בתחום הביוכימיה, DL אספרגין מונוהידראט הוא חומר הגלם הגזעי המרכזי להפרדה כיראלית של חומצות אמינו, והוא הנתיב החסכוני ביותר להכנת L-אספארגין ו-D-אספרגין יחיד. לשיטת התסיסה המיקרוביאלית המסורתית לייצור אספרגין כיראלי יחיד יש מחזור ייצור של למעלה מ-72 שעות, תהליכי טיהור מוצר מורכבים ועלויות ייצור גבוהות. עם זאת, שימוש בו כחומר גלם ותהליך הפרדה אנזימטי מתמשך עם אמינואצילאז משותק, שיעור ההמרה של הפרדה כיראלית יכול להגיע ליותר מ-99%, והטוהר הכיראלי של המוצר עולה על 99.5%.

עלות הייצור היא רק-שליש משיטת התסיסה, ועומדת במלואה על צרכי הייצור-בקנה מידה גדול של אספרגין כירלי יחיד בדרגה פרמצבטית. נתוני פס הייצור של מפעל מוביל של חומצות אמינו מקומיות מראים כי לאחר אימוץ תהליך ההפרדה של DL אספרגינאז, התפוקה השנתית של אספרגין כירלי בודד עלתה על 1000 טון, ושברה לחלוטין את המונופול הטכנולוגי-לטווח ארוך של ארגונים בחו"ל. המוצרים מיוצאים ליותר מ-30 מדינות ואזורים ברחבי העולם. בתרחיש הייצור התעשייתי של תכשירי אנזימים ביולוגיים, הוספת כגורם מעורר למצע התסיסה של אספרגינאז יכולה להגביר משמעותית את רמת הביטוי של חלבון המטרה של חיידקים הנדסיים.

פעילות אנזימי התסיסה של אספרגינאז גדלה ביותר מ-60%, מה שמפחית משמעותית את עלויות הייצור והייצור של תרופות נוגדות-גידולים, מפחיתה את מחיר השוק של תרופות נגד-כאלה ב-70%, ומשפרת מאוד את הנגישות של תרופות לחולים עם לוקמיה לימפבלסטית חריפה. בתהליך של תסיסה מיקרוביאלית לייצור חומצה פוליאספרטית, כגורם מבשר, הוא יכול לקדם את היעילות של סינתזת חומצה פוליאספרטית בזני חיידקים, וכתוצאה מכך לפיזור משקל מולקולרי אחיד יותר של המוצר ולעלייה של 35% בייצור חומצה פוליאספרטית, מה שמניח את הבסיס ליישום גדול-של חומר ביולוגי זה בקנה מידה ירוק.

בתרחיש של סינתזה מוצק-של סינתזת פפטידים ביולוגית, כיחידת שינוי לא כיראלית, ניתן להכניס אותו לאתר ספציפי של מולקולת הפפטיד כדי להתאים את הקונפורמציה המרחבית של מולקולת הפפטידים, לשפר את היציבות האנזימטית in vivo של מולקולת הפפטידים ולהאריך את{1} מחצית החיים של תרופות in vivo. נתונים ניסיוניים מחברת תרופות חדשנות בפפטידים מקומית הראו שהכנסת תרופות מועמדות לפפטידים שעברו שינוי ב-DL asparagine האריכה את מחצית החיים-in vivo מ-2 שעות ל-12 שעות, הגדילה את הזמינות הביולוגית של התרופה ב-200% ושיפרה משמעותית את תכונות התרופה של תרופות פפטידים.

בהכנת ריאגנטים לגילוי ביוכימיים, כמייצב של מערכת החיץ, ניתן להוסיף אותו לערכות זיהוי תפקודי כבד כגון אלנין אמינוטרנספראז ואספרטאט אמינוטרנספראז, מה שיכול לשפר משמעותית את יציבות האחסון לטווח ארוך של ריאגנטים לזיהוי. תקופת התוקף של הערכה מתארכת מ-6 חודשים ל-18 חודשים, והפרש האצווה של תוצאות הזיהוי נשלט בתוך 1%, מה שמשפר מאוד את הדיוק של בדיקות ביוכימיות קליניות.

בתחום עיבוד המזון,dl-אספרגין מונוהידראטהוא משפר תזונה בטוח ורכיב מווסת טעם, המאושר על ידי סוכנויות רגולטוריות מזון במספר מדינות ברחבי העולם לשיפור תזונתי של מזונות שונים. בנוסחה של מזון תזונת ספורט, DL אספרגין מתווסף כמרכיב תזונתי נגד עייפות למשקאות אנרגיה ותוספי חלבון ספורט, אשר יכול לשפר במהירות את יעילות חילוף החומרים של מחזור החומצה הטריקרבוקסילי במהלך פעילות גופנית, להפחית את הצטברות חומצת החלב בשרירים ולהאריך משמעותית את זמן האימון המותש של ספורטאים.

נתוני ניסויים בבני אדם ממכון מחקר למדעי הספורט בסין מראים שלנבדקים בתוספת DL אספרגין יש עלייה של 40% בשיעור פינוי הלקטט בדם לאחר פעילות גופנית בעצימות גבוהה-, וזמן ההתאוששות של עייפות לאחר פעילות גופנית מתקצר בחצי.

בעיבוד של מאפים, כמצע ספציפי של תגובת מיילארד, הוא יכול להגיב עם סוכרים מפחיתים כדי ליצור חומרי טעם שרופים ייחודיים, מה שמשפר משמעותית את ארומת האפייה והצבע של הלחם והביסקוויטים. יחד עם זאת, על ידי שליטה מדויקת בכמות התוספת, ניתן לשלוט ביעילות גם בכמות האקרילאמיד שנוצרת.

בהשוואה לתהליך המסורתי של שימוש ב-L-אספרגין בלבד, העלות של DL racemate נמוכה יותר, יצירת הטעם של תגובת Maillard אחידה יותר, והיציבות האיכותית של המוצר משתפרת מאוד. בייצור מזון פורמולה למטרות רפואיות מיוחדות (מזון רפואי מיוחד), כמרכיב משלים של חומצות אמינו לא חיוניות, הוא מתווסף למזון הפורמולה המיוחד לאוכלוסיות מיוחדות כמו נפרוזה וסוכרת. תחת הנחת היסוד של אי הגדלת הנטל המטבולי של חולים, הוא יכול לספק תזונה מספקת של חומצות אמינו לגוף האדם כדי לענות על הצרכים התזונתיים היומיומיים של אוכלוסיות מיוחדות.

בתחום תוספי המזון ניתן להוסיף DL asparagine, כתוסף מזון פונקציונלי חדש, למזון התרכובת של חזרזירים ועופות צעירים כדי לשפר משמעותית את רמת ההתפתחות של רירית המעי בבעלי חיים צעירים, לקדם את צמיחתם של מעי דק, ולהגביר את קצב העיכול והספיגה של מזון לבעלי חיים. נתוני ניסוי האכלה של קבוצת גידול ביתית גדולה הראו כי הוספת 0.1% DL אספרגין למזון חזרזירים העלתה את העלייה היומית הממוצעת במשקל של חזרזירים ב-12%, הפחיתה את שכיחות השלשולים ב-40%, הפחיתה משמעותית את שיעור התמותה של בעלי חיים ועופות צעירים, והפחיתה את השימוש באנטיביוטיקה, המגמה הירוקה של התפתחות אנטיביוטית בתעשייה מודרנית. רבייה.