Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של קפסולות cefpodoxime proxetil בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי קפסולות cefpodoxime proxetil באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
קפסולות Cefpodoxime proxetilהם -דור שלישי של אנטיביוטיקה של צפלוספורין עם ספקטרום רחב-. כפרו-תרופה, אין להם פעילות אנטיבקטריאלית וצריכים לעבור הידרוליזה על ידי אסטראזים במערכת העיכול כדי לייצר את המטבוליט הפעיל Cefpodoxime. האחרון מעכב את הקישור ההצלבה- של שרשראות פפטידוגליקן על ידי קשירה ספציפית לחלבונים קושרים פניצילין (PBPs) בדפנות תאים של חיידקים, מה שמוביל לפגמים בדופן התא ולקרע חיידקים ומוות כתוצאה מחוסר איזון בלחץ האוסמוטי. מנגנון זה מאפשר לו השפעות חיידקיות חזקות על רוב חיידקי הגראם החיוביים (כגון Streptococcus pneumoniae, Streptococcus genus) וחיידקי גראם שליליים (כגון Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), תוך שמירה על פעילות כנגד כמה זנים המייצרים -}.
יתרונות פרמקוקינטיים:
הזמינות הביולוגית דרך הפה היא כ-50%, ומזון יכול לשפר משמעותית את יעילות הספיגה (Cmax עולה ב-15% -24%, AUC עולה ב-21% -33%). התרופה מופצת באופן נרחב בדרכי הנשימה, בדרכי השתן וברקמות הרכות של העור, עם קצב קשירת חלבון נמוך (21% -29%) ושיעור גבוה של תרופות חופשיות להבטחת ריכוז רקמת המטרה. חילוף החומרים מסתמך בעיקר על אסטראזים במערכת העיכול, ללא מעורבות של אנזימי ציטוכרום P450 בכבד, מה שמפחית את הסיכון לרעילות בכבד. כ-60% מופרשים בצורתם המקורית דרך הכליות, עם זמן מחצית חיים של 2-3 שעות, התומכים במשטר מינון פעמיים ביום.
מידע נוסף על תרכובת כימית:
| שם המוצר | אבקת Cefpodoxime Proxetil | טבליות Cefpodoxime Proxetil | נוזל Cefpodoxime Proxetil | קפסולות Cefpodoxime Proxetil |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | טאבלטים | נוֹזֵל | קפסולות |
| טוהר המוצר | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% | גדול או שווה ל-99% |
| מפרט מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
| חבילת מוצר | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית | ניתן להתאמה אישית |
טופס המוצר שלנו
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
תעודת ניתוח |
||
|
שם מורכב |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
מספר CAS |
87239-81-4 | |
|
צִיוּן |
ציון פרמצבטי | |
|
כַּמוּת |
מותאם אישית | |
|
תקן אריזה |
מותאם אישית | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
מגרש מס' |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 בינוארה' 2025 |
|
|
EXP |
8 בינוארה' 2029 |
|
|
מִבְנֶה |
|
|
| תקן בדיקה | GB/T24768-2009 תעשייה. סטנדארד | |
|
פָּרִיט |
תקן ארגוני |
תוצאת ניתוח |
|
הוֹפָעָה |
אבקה לבנה או כמעט לבנה |
תואם |
|
תכולת מים |
פחות או שווה ל-4.5% |
0.30% |
| הפסד בייבוש |
פחות או שווה ל-1.0% |
0.15% |
|
מתכות כבדות |
Pb פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. |
|
כפחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
CD פחות או שווה ל-0.5ppm |
N.D. | |
|
טוהר (HPLC) |
גדול או שווה ל-99.0% |
99.5% |
|
טומאה יחידה |
<0.8% |
0.48% |
|
שאריות בהצתה |
<0.20% |
0.064% |
|
ספירת חיידקים כוללת |
פחות או שווה ל-750cfu/g |
80 |
|
אי קולי |
פחות או שווה ל-2MPN/g |
N.D. |
|
סלמונלה |
N.D. | N.D. |
|
אתנול (על ידי GC) |
פחות או שווה ל-5000ppm |
400 עמודים לדקה |
|
אִחסוּן |
מאחסנים במקום אטום חשוך ויבש ב-20 מעלות |
|
|
|
||
דלקת השד שכיחה יותר אצל נשים מניקות ונגרמת בעיקר על ידי חיידקים כמו סטפילוקוקוס אאוראוס. מטופלים עשויים לחוות אדמומיות, נפיחות וכאבים בשדיים, עם טמפרטורות גבוהות מקומיות ולעיתים מלווים בתסמינים מערכתיים כגון חום.קפסולות Cefpodoxime proxetilיכול לעכב סינתזת דופן תאים חיידקית, להרוג חיידקים הגורמים לדלקת בשד, להקל על דלקת בשד, להקל על התסמינים ולקדם הפרשת חלב. בעת טיפול בדלקת השד, יש לעודד את המטופלים להניק יותר או להשתמש במשאבת חלב למיצוי חלב כדי לשמור על סבלנות השד.
דלקת בבלוטת הווסטיבולרית ומורסה בבלוטת הווסטיבולרית
הבלוטה הוסטיבולרית ממוקמת בחלק האחורי של השפתיים הגדולות של הנקבה. כאשר זיהום חיידקי גורם לדלקת בבלוטות הווסטיבולריות, מופיע גוש אדום, נפוח וכואב בשליש התחתון של- השפתיים הגדולות, ובמקרים חמורים עלולה להיווצר מורסה. לתרחיף יבש של Cefotaxime ester יש השפעות אנטיבקטריאליות על חיידקים נפוצים הגורמים לדלקת בבלוטת הווסטיבולרית, יכולים לשלוט בזיהום, לקדם פתרון דלקת או ספיגת אבצס. למטופלים שכבר פיתחו אבצסים, נדרש ניתוח חתך וניקוז, ויש להשתמש בתרופה לטיפול אנטי זיהומי לאחר הניתוח.
דלקת חניכיים היא דלקת כרונית של רקמת חניכיים, בעוד דלקת חניכיים פרי-אפיקלית היא דלקת של הרקמה הרכה המקיפה את הכתר הדנטלי המופיעה כאשר שיני בינה אינן בוקעות במלואן או חסומות. תרחיף יבש של Cefotaxime ester יכול לסייע בטיפול בפריודונטיטיס ופריאדונטיטיס הנגרמת על ידי חיידקים רגישים, להפחית תסמינים כגון אדמומיות חניכיים, כאב ודימום ולקדם פתרון דלקתיות. בעת טיפול בפריודונטיטיס ובפריודונטיטיס של הכתר, יש לספק הדרכה להגיינת הפה בו זמנית, כגון צחצוח שיניים נכון ושימוש בחוט דנטלי.
Cefpodoxime proxetil הם -אנטיביוטיקה פומית של צפלוספורין מהדור השלישי, ומנגנון הפעולה שלה כולל היבטים ביולוגיים ותרופתיים מרובים.
השם הכימי של cefpodoxime axetil הוא (±) -1-הידרוקסיאתיל (+) - (6R, 7R) -7- [2-(2-אמינו-4-תיאזוליל) גליאוקסילאט] -3- (מתוקסימתיל) -8-אוקסו-5-תיו-1-אזביציקלו-[4-אזבי-ציקלו] oct-2-en-2-carboxylate, 72- (Z) - (O-methyloxime) איזופרופיל קרבונט, עם נוסחה מולקולרית של C21H27N5O9S2 ומשקל מולקולרי של 557.6. המאפיינים המבניים שלו כוללים:
שלד Cefotaxime: ישנה קבוצת methoxythiazole בעמדה 7, קבוצת methoxymethyl בעמדה 3, וקבוצת פרוקסטיל (isopropoxycarbonyloxyethyl) על החומצה הקרבוקסילית בעמדה 4.
עיצוב תרופה מקדימה: נוכחותן של קבוצות פרוקסטיל הופכת אותה לתרופה לא פעילה שצריך לעבור הידרוליזה in vivo כדי לשחרר את החומר הפעיל Cefpodoxime.
מבנה זה לא רק מבטיח את יעילות הספיגה דרך הפה של התרופה, אלא גם מאריך את מחצית החיים של התרופה בגוף באמצעות עיצוב פרו-תרופתי, תוך שיפור ההשפעה האנטיבקטריאלית.
מאפייני תרופה מקדימה והמרה in vivo
לקפסולות Cefpodoxime axetil עצמן אין פעילות אנטיבקטריאלית, ופעולתם תלויה בתהליך ההמרה בגוף לאחר מתן דרך הפה:
ספיגה והידרוליזה: לאחר מתן אוראלי, cefpodoxime axetil עובר הידרוליזה על ידי אסטראזים לא- ספציפיים במערכת העיכול, ומשחרר את המטבוליט הפעיל cefpodoxime. תהליך זה מתרחש בעיקר בדופן המעי ובכבד, ומבטיח שהתרופה תעבור המרה לפני הכניסה למחזור הדם.
הצטברות ביולוגית: הזמינות הביולוגית המוחלטת של cefoperazone היא כ-50% (כשהוא מנוהל על בטן ריקה). מזון יכול לקדם פירוק טבליות, להגדיל את ריכוז השיא בדם (Cmax) ואת השטח מתחת לעקומת זמן התרופה (AUC) ב-15%-24% ו-21%-33%, בהתאמה, מבלי להשפיע על קצב הספיגה. תכונה זו מייעלת את משטר המתן פומי של התרופה.
Cefotaxime מפעיל השפעות אנטיבקטריאליות על ידי עיכוב סינתזת דופן תאים חיידקית, כשהמטרה המרכזית שלו היא חלבונים קושרי פניצילין (PBPs):
תפקידם של PBPs: PBPs הם אנזימים מרכזיים בסינתזה של פפטידוגליקנים בדפנות תאים חיידקיים, כולל טרנספפטידאזות, קרבוקסיפפטידאזות ואנדופפטידאזות, האחראים לזרז הקישור הצול- של שרשראות פפטידוגליקן, שמירה על שלמות וחוזק מכני של דופן התא.
מנגנון הפעולה של cefuroxime:
סגוליות כריכה: Cefotaxime נקשר בזיקה גבוהה ל-PBPs (במיוחד PBP1A, PBP1B, PBP2 ו-PBP3), המעכב את הפעילות האנזימטית שלהם.
סינתזת דופן תא חסומה: השבתת PBPs מובילה לחוסר יכולת של שרשראות פפטידוגליקן להצליב, וכתוצאה מכך פגמים בדופן התא. תאי החיידק מתנפחים ומתעוותים עקב חוסר איזון בלחץ האוסמוטי, מה שמוביל בסופו של דבר לקרע ולמוות.
תלות זמן של ריכוז חיידקים: ל-Cefotaxime יש ריכוז חיידקי של פי 1-4 מהריכוז המעכב המינימלי (MIC) נגד חיידקי Enterobacteriaceae (כולל - זנים המייצרים לקטאז); שיעור קוטל החיידקים נגד Haemophilus influenzae ו-Moraxella catarrhalis (כולל - זנים המייצרים לקטאז) יכול להגיע ל-99.9% תוך 6 שעות (ריכוז פחות או שווה ל-4 פעמים MIC).
קפסולות Cefpodoxime proxetilבעלי פעילות אנטיבקטריאלית חזקה כנגד חיידקי גראם חיוביים וחיידקים גראם שליליים שונים:
חיידקים גראם חיוביים:
סוג סטרפטוקוקוס: כולל סטרפטוקוק המוליטי מקבוצה A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (יעיל גם נגד זנים לא רגישים לפניצילין), Streptococcus agalactiae וכו'.
סוג Staphylococcus: יעיל נגד Staphylococcus aureus עמידים-ל-Staphylococcus aureus ו-Staphylococcus aureus שלילי לקואגולאז, אך לא יעיל נגד Staphylococcus aureus עמידים-מתיצילין (MRSA).
חיידקים גראם שליליים:
Haemophilus influenzae: כולל זנים המייצרים - לקטאז.
Catamora: פתוגן הגורם לעיתים קרובות לזיהומים בדרכי הנשימה.
Enterobacteriaceae: כגון Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter וכו' (לא יעיל נגד זנים המייצרים ספקטרום בטא לקטאזים מורחבים (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: מנה אחת של 200 מ"ג יכולה לטפל ביעילות בזיבה פשוטה.
חיידקים פתוגניים אחרים: בעלי פעילות מסוימת גם נגד Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella וכו'.
למרות שקפסולות cefuroxime axetil שומרות על רגישות גבוהה לרוב הפתוגנים, נושא העמידות לתרופות עדיין זקוק לתשומת לב:
ייצור לקטאז -: כמה חיידקים גראם שליליים (כגון Escherichia coli ו-Klebsiella) יכולים להשבית את ה-cefuroxime על ידי ייצור - לקטאז כדי לבצע הידרוליזה של טבעת הלקטם - שלו. עם זאת, Cefoperazone עדיין יעיל נגד כמה זנים המייצרים - לקטאז, הודות ליציבות קבוצת המתוקסיטיאזול שלו על האנזים.
וריאציה של PBPs: חיידקים יכולים להפחית את זיקת הקישור של cefuroxime על ידי שינוי המבנה של PBPs, מה שמוביל לעמידות לתרופות. לדוגמה, העמידות של Streptococcus pneumoniae לאנטיביוטיקה של Macrolide Lincosamide Streptomycin (MLS) עשויה להיות קשורה לשונות ב-PBPs.
ביטוי יתר של משאבות פליטה: חלק מהחיידקים משתמשים במשאבות פליטות כדי לגרש את הספופרזון מהחלל החוץ-תאי, מפחית את ריכוז התרופה התוך-תאית ומוביל לעמידות לתרופות.
שיעור עמידות קלינית: מחקרים מקומיים הראו ש-cefuroxime axetil יעיל נגד Streptococcus pneumoniae GAS, שיעור העמידות של Haemophilus influenzae (כולל - זנים המייצרים לקטאז) נמוך, אך הוא לא יעיל נגד מתיצילין-העמיד בפני מתיצילין-העמיד ל-Staphylus influenzae, Esb. וחיידקים אחרים.
קפסולות Cefpodoxime Proxetil, בתור -הדור השלישי לאנטיביוטיקה של צפלוספורין פומית, יש תכונות פרמקוקינטיות המשפיעות ישירות על היעילות והבטיחות הקלינית.
Cefpodoxime היא פרו-תרופה לא פעילה שצריכה לעבור הידרוליזה על ידי אסטראזות לא-ספציפיות במערכת העיכול כדי לייצר את המטבוליט הפעיל Cefpodoxime לאחר מתן פומי על מנת להפעיל השפעות אנטיבקטריאליות.
הצטברות ביולוגית: בתנאי צום, הזמינות הביולוגית המוחלטת היא כ-50%, והמזון יכול לשפר משמעותית את יעילות הספיגה שלו. מחקרים הראו כי מתן משותף עם מזון יכול להעלות את שיא ריכוז הדם (Cmax) ב-15%-24% ואת השטח מתחת לעקומת זמן התרופה (AUC) ב-21%-33%. מאפיין זה מקורו בהשפעה המעודדת של המזון על פירוק גלולות, הפחתת זמן השמירה של תרופות במערכת העיכול ובכך מפחיתה את אפקט המעבר הראשון.
תלות במינון: פרמטרים פרמקוקינטיים מציגים קשר-תלוי במינון. לאחר מתן פומי של 0.1g, 0.2g ו-0.4g, Cmax הגיע ל-1.4mg/L, 2.3mg/L ו-3.9mg/L, בהתאמה, עם זמן שיא (Tmax) של 2-3 שעות. כאשר ניתנת מנה בודדת של 400 מ"ג, ריכוז התרופה בדם נשאר על 0.38 מ"ג/ליטר למשך 6 שעות, שהם פי 1-4 מה-MIC של רוב הפתוגנים, מה שמבטיח את ההשפעה החיידקית.
Cefotaxime מופץ באופן נרחב בגוף ויכול לחדור לאזורים נגועים כמו דרכי הנשימה, דרכי השתן, העור והרקמות הרכות.
ריכוז ארגוני: הריכוז ברקמת הריאה, השקדים ונוזל שלפוחית העור הוא פי 2.7, פי 0.17 ופי 0.4-0.7 מזה של פלזמה, בהתאמה. לדוגמה, לאחר מתן פומי של 0.2g, ריכוז רקמת הריאה הגיע ל-0.63mg/L וריכוז רקמת השקדים היה 0.24mg/L, גבוה משמעותית מערכי ה-MIC של רוב הפתוגנים.
קצב קשירת חלבונים: קצב הקישור לחלבוני פלזמה נמוך (21% -29%), ושיעור התרופות החופשיות גבוה, מה שמועיל לחדירת ממברנות תאים ומחסומי רקמות ולהפעלת השפעות אנטיבקטריאליות.
חילוף החומרים של cefuroxime axetil מסתמך בעיקר על הידרוליזה של אסטראז במערכת העיכול, ללא מעורבות של אנזימי ציטוכרום P450 בכבד. לָכֵן:
מסלול מטבולי בודד: כ-90% מהמינון מומר ל-cefpodoxime במערכת העיכול, עם כמות קטנה בלבד (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
ללא אינטראקציה תרופתית: בשילוב עם נוגדי חומצה או אנטגוניסטים לקולטן H2, האחרונים יכולים להוריד את ערך ה-pH בקיבה, לעכב פעילות אסטראז ולהוביל לירידה בספיגה של cefuroxime axetil, וכתוצאה מכך לירידה של 30% -50% ב-Cmax. לכן, מומלץ להימנע מנטילת תרופות מסוג זה ביחד.
Cefotaxime מופרש בעיקר דרך הכליות, עם מחצית חיים (t1/2) של 1.9-3.7 שעות:
מסלול הפרשה: כ-60% מהמינון מופרש בצורתו המקורית באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה צינורית, 29% -33% מופרשים בצורה של צפורוקסים, וכמות קטנה מופרשת דרך המרה.
יתרון למחצית החיים: למרות שמחצית החיים-ת קצרה, ניתן לשמור על ריכוז החיידקים שלו במשך 6-8 שעות, תוך תמיכה במשטר מינון פעמיים ביום. לדוגמה, לאחר מתן פומי של 0.2 גרם, ריכוז התרופה בדם נשאר על 0.18mg/L למשך 12 שעות, תוך שמירה על השפעות מעכבות על רוב הפתוגנים.
תגיות פופולריות: קפסולות cefpodoxime proxetil, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה