Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של קפסולת skq1 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בקפסולת skq1 באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
כמוסת SKQ1הוא מוצר נוגד חמצון עם יון SKQ1 (Brominated Skurachev ion) כמרכיב הליבה שלו, בדרך כלל בצורה של כמוסות, שמטרתו ניקוי רדיקלים חופשיים על ידי מיקוד למיטוכונדריה, השגת פונקציות אנטי-להזדקנות, מניעת מחלות וניהול בריאות. זהו נוגד חמצון ממוקד במיטוכונדריאל המורכב מקטיונים ליפופילים ונוגדי חמצון המחוברים בשרשראות פחמימנים רוויות. הליפופיליות שלו מאפשרת לו לחדור ביעילות לממברנת התא ולהגיע למיטוכונדריה ("מפעל האנרגיה" של התא). המיטוכונדריה הם אתרי הייצור העיקריים של רדיקלים חופשיים כגון אניונים סופראוקסיד ומי חמצן. עודף רדיקלים חופשיים עלולים לתקוף את ה-DNA והחלבונים המיטוכונדריאליים, מה שמוביל להזדקנות תאית ולאפופטוזיס. SKQ1 מגן על תפקוד הסלולר על ידי נטרול רדיקלים חופשיים בתוך המיטוכונדריה וחסימת תהליך זה. קפסולה אוראלית זו נוחה לאחסון ולמתן, תוך שהיא מכסה גם את הטעם של התרופה. חלק מהמוצרים משתמשים בטכנולוגיית ננו טרנסדרמלית בעלת חדירות גבוהה, המאפשרת ל-SKQ1 להיספג ישירות בזרם הדם ולהיכנס למיטוכונדריה של התא באמצעות יישום.
המוצר שלנו
|
|
|
SKQ1 COA
כמוסת SKQ1כנוגד חמצון חדשני המיועד למיטוכונדריאלי, מורכב מקטיון decaalkyltriphenylphosphine (TPP ⁺) וקבוצת קינון פלסטידית במבנה המולקולרי שלה. בעזרת הבדל הפוטנציאל של הממברנה המיטוכונדריאלית, הוא יכול להשיג העשרת ריכוז ברמת פי אלף ולהפעיל השפעות תרופתיות על ידי ניקוי מיני חמצן תגובתיים (ROS), עיכוב חמצון שומנים וחמצון DNA מיטוכונדריאלי. מחקרים פרה-קליניים אישרו כי SKQ1 מפגין פוטנציאל טיפולי משמעותי במודלים שונים של מחלות כגון פגיעה בכליות חריפה ותסמונת עין יבשה, ביניהם טיפות עיניים אושרו לשימוש. לקפסולות, כצורת מינון קלאסית של תכשירים דרך הפה, יש את היתרונות של מיסוך ריחות תרופות שליליים, שיפור היציבות והשגת בקרת מינון מדויקת, מתאימות במיוחד לחומרים פעילים בעלי תכונות פיזיקוכימיות מיוחדות כגון SKQ1. מוצר טהור SKQ1 הוא מוצק חום עם היגרוסקופיות. יש לאחסן אותו באווירה אינרטית ב-20 מעלות ובעל מסיסות מים ירודה (רק 3mg/ml ב-25 מעלות). לאחר מתן דרך הפה, הוא מושפע בקלות מסביבת מערכת העיכול והזמינות הביולוגית שלו מופחתת. לכן, הפיתוח של כמוסות SKQ1 דורש פתרון שיטתי לנושאים טכניים מרכזיים כגון ממיסות תרופות, הגנה על יציבות ושיפור מסירה ממוקדת.
התכונות הפיזיקליות והכימיות של SKQ1 והבסיס לעיצוב הפורמולה
השימוש בטכנולוגיית פיזור מוצק לטיפול מקדים הוא כיום הפתרון היעיל ביותר לטיפול בבעיית המסיסות הנמוכה של SKQ1. באמצעות polyvinylpyrrolidon K30 (PVP K30) כחומר הנשא, הוכן פיזור מוצק בשיטת ממס עם יחס מסה של תרופה: נשא =1:5. SKQ1 ו-PVP K30 הומסו בממס מעורב אתנול דיכלורומתאן (יחס נפח 1:1), והממס הוסר על ידי אידוי סיבובי ב-60 מעלות.
לאחר ייבוש בוואקום במשך 12 שעות, האבקה נמחצה ומסוננת דרך מסננת 80 רשת. ניתוח קלורימטריית סריקה דיפרנציאלית (DSC) הראה שתהליך זה יכול להפוך את SKQ1 ממצב גבישי למצב אמורפי, להגביר את מסיסות המים שלו ל-15mg/ml ולהגדיל את קצב הפירוק במבחנה שלו פי 3.2 בהשוואה לחומר הגלם.
סינון ואופטימיזציה של חומרי מילוי
חומרי המילוי צריכים להיות בעלי נזילות טובה, תאימות לתרופות והגנה על יציבות. סנן שלושה חומרי מילוי נפוצים באמצעות בדיקת תאימות (מוצבים בתנאים מואצים למשך חודש אחד):
תאית מיקרו-גבישית (MCC): לאחר ערבוב עם SKQ1, תכולתה יורדת בפחות מ-2%, אך יש לה היגרוסקופיות חזקה ויש להשתמש בה בשילוב עם חומרי עזר עמידים ללחות;
לקטוז מונוהידראט: תכולת התרופה ירדה ב-5.3%, עם אינטראקציות קלות.
מניטול: תכולת התרופה יורדת בפחות מ-1.5%, בעלת היגרוסקופיות נמוכה ויכולה לשפר את יכולת זרימת האבקה.
לבסוף, מניטול נקבע כחומר המילוי העיקרי, המהווה 40% -50% מסך המרשם, והוסף לו 10% MCC כדי לווסת את יכולת הזרימה של האבקה
כדי לשפר עוד יותר את יציבות התרופה, מוסיפים שני מייצבים למרשם:
נוגד חמצון: ויטמין E (תכולת 0.1%) נבחר לעכב את הפירוק החמצוני של SKQ1, להפחית את קצב פירוק התרופה ב-60% בבדיקות מואצות;
קרם הגנה: הוסף 2% טיטניום דו חמצני כדי לחסום קרינה אולטרה סגולה ולהפחית את תגובות הפירוק הפוטו.
בנוסף, הוספת 5% פוליאתילן גליקול 4000 (PEG 4000) כחומר פלסטי יכולה לשפר את יכולת הצורה של פיזור מוצק ולהפחית את דלמינציה של אבקה במהלך מילוי הקפסולה.
מבחר מעטפת הקפסולה
בהתחשב בהיגרוסקופיות וחוסר היציבות בסביבות חומציות של SKQ1, נבחרו קונכיות כמוסה של הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה (HPMC) במקום קונכיות כמוסות ג'לטין מסורתיות. למעטפת קפסולת HPMC יש מאפיינים של ספיגת לחות נמוכה (קצב ספיגת לחות מאוזן<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
תהליך הכנה ובקרה טכנית מרכזית של קפסולות SKQ1
עיצוב זרימת תהליך הכנה
כמוסת SKQ1השתמש בטכנולוגיית מילוי ישיר של אבקה, והתהליך הכולל מחולק לחמישה שלבי ליבה: טיפול מקדים, ערבוב, מילוי, ליטוש ואריזה. התהליך הספציפי הוא כדלקמן:
טיפול מקדים של חומר גלם: חומר גלם SKQ1 מיובש בוואקום (60 מעלות, 8 שעות) כדי להסיר לחות, ולאחר מכן נמחץ דרך מסננת 100 רשת; כל חומרי העזר מסוננים דרך מסננת 80 רשת, מיובשים ב-60 מעלות למשך 4 שעות, ולאחר מכן מקוררים לטמפרטורת החדר לשימוש מאוחר יותר.
הכנת פיזור מוצק: מערבבים את SKQ1 ו-PVP K30 בפרופורציה, מכינים את הפיזור המוצק בשיטת ממס וטוחנים אותו במסננת 80 רשת.
ערבוב שלב אחר שלב: ראשית, ערבבו את התפזורת המוצקה עם ויטמין E ו-PEG 4000 למשך 10 דקות, לאחר מכן הוסיפו מניטול ו-MCC למשך 20 דקות, ולבסוף הוסיפו טיטניום דו חמצני למשך 15 דקות. מהירות הערבוב נשלטת ב-30 סל"ד.
בדיקת יכולת זרימת אבקה: קבע את זווית המנוחה (חובה להיות<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
מילוי קפסולה: מכונת מילוי הקפסולות האוטומטית המלאה (דגם NJP-400) משמשת למילוי, עם כמות מילוי מוגדרת של 200 מ"ג/קפסולה (כולל SKQ1 10mg).
ליטוש ואיסוף: הכמוסות הממולאות מלוטשות להסרת אבקת פני השטח באמצעות מכונת ליטוש, ולאחר מכן נקטפות ידנית כדי להסיר קפסולות מעוותות או דולפות.
אריזת שלפוחית פלסטיק מאלומיניום: האריזה מתבצעת בסביבה עם לחות<45% and temperature 20-25 ℃.
אופטימיזציה ובקרה של פרמטרי תהליכים מרכזיים
אופטימיזציה של פרמטרי הכנת פיזור מוצק
הפרמטרים העיקריים להכנת פיזור מוצק בשיטת ממס כוללים יחס ממס, טמפרטורת אידוי סיבובית וזמן ייבוש. שילוב הפרמטרים האופטימלי הושג באמצעות אופטימיזציה של ניסוי אורתוגונלי (L9 (3 ⁴)):
יחס נפח אתנול דיכלורומתאן: 1:1 (קוטביות הממס בינונית, מה שיכול להמיס לחלוטין את חומרי הגלם ולהקל על אידוי מהיר);
טמפרטורת אידוי מסתובבת: 60 מעלות (נמוכה מטמפרטורת הפירוק SKQ1 של 75 מעלות, ומסוגלת להבטיח הסרה מלאה של הממס תוך 30 דקות);
זמן ייבוש בוואקום: 12 שעות (איבוד ייבוש<0.5%, ensuring no solvent residue).
קצב הפירוק של SKQ1 בפיזור המוצק האופטימלי (45 דקות) יכול להגיע ליותר מ-85%, שהם גבוהים ב-22% מהתהליך הלא אופטימלי.
בקרת אחידות בתהליך הערבוב
אחידות הערבוב משפיעה ישירות על הדיוק של תכולת הקפסולה. תוך שימוש ב"שיטה רקורסיבית בכמות שווה" לערבוב, תחילה יש לערבב את החלק הקטן ביותר של ויטמין E עם פי 10 מכמות הפיזור המוצק, ולאחר מכן להוסיף בהדרגה חומרי עזר אחרים. במהלך תהליך הערבוב, אחידות התוכן של האבקה המעורבת מנוטרת בזמן אמת- באמצעות כרומטוגרפיה נוזלית בביצועים-גבוהים (HPLC), וסטיית התקן היחסית (RSD) של התוכן בכל 10 נקודות דגימה נדרשת להיות פחות מ-3%. מחקר הראה שזמן ערבוב קצר מדי (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 דקות) עלול לגרום לריבוד אבקה. לכן, זמן הערבוב הכולל האופטימלי הוא 45 דקות.
בקרת פרמטרים למילוי קפסולה
הפרמטרים המרכזיים של מכונת מילוי הקפסולות האוטומטית המלאה כוללים מהירות מילוי, לחץ והתאמת מינון. הפרמטרים האופטימליים הם כדלקמן:
מהירות מילוי: 300 חלקיקים/דקה (אם המהירות מהירה מדי, היא עלולה לגרום לעוף אבקה ולהבדלים בכמות המילוי, ואילו אם היא איטית מדי, היא עלולה להפחית את יעילות הייצור);
לחץ מילוי: 0.3MPa (לחץ נמוך מדי עלול לגרום לתוכן של הקפסולה להתרופף, מה שמוביל לדליפת אבקה; אם הוא גבוה מדי, זה יגרום לעיוות של מעטפת הקפסולה;
בקרת הבדלי מינון: קח 20 דגימות כל 15 דקות כדי לבדוק את כמות המילוי, עם סטייה ממוצעת של כמות המילוי של<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
בקרת פרמטרים סביבתיים
כל תהליך ההכנה מצריך בקרה קפדנית על הטמפרטורה, הלחות והניקיון של סביבת הייצור
רמת ניקיון: תהליכי הערבוב והמילוי חייבים להתבצע באזור נקי ברמה D-, עם ספירת חלקיקים של פחות מ-200,000 חלקיקים למטר מעוקב עבור חלקיקים מרחפים באוויר הגדול מ-0.5 מיקרומטר או שווה ל-0.5 מיקרומטר;
בקרת טמפרטורה ולחות: יש לשלוט על הטמפרטורה של-הטיפול המקדים, הערבוב והמילוי ב-20-25 מעלות, והלחות צריכה להיות פחות מ-45%; ניתן להרגיע את הלחות בתהליך האריזה<50%.
כאשר הלחות הסביבתית עולה על 50%,כמוסת SKQ1נוטה לספיגת לחות ופירוק, מה שמוביל לירידה בתכולתה; אם הטמפרטורה עולה על 28 מעלות, PEG 4000 יתרכך וישפיע על יכולת הזרימה של האבקה.
כמוסות SKQ1 מייצגות גישה חדשה ומבטיחה לטיפול בנוגדי חמצון, עם פוטנציאל להגן מפני עקה חמצונית ובעיות בריאות הקשורות אליו. על ידי מיקוד למיטוכונדריה, SKQ1 יכול לנטרל ROS ביעילות ולשמור על תפקוד תאי, מה שמוביל למגוון רחב של יתרונות בריאותיים פוטנציאליים, כולל השפעות נוגדות -הזדקנות, הגנה על לב וכלי דם, הגנה עצבית, בריאות העין ובריאות העור. עם זאת, יש צורך במחקר נוסף כדי לבסס את הבטיחות והיעילות של SKQ1 בבני אדם, וכדי לקבוע את המינון האופטימלי והשימוש-לטווח ארוך. ככל שהמחקר מתקדם, SKQ1 עשוי להופיע ככלי רב ערך במניעה וטיפול במחלות ומצבים שונים הקשורים לגיל-, ומציע תקווה לחיים בריאים וארוכים יותר.
שאלות נפוצות
מהו SkQ1 ברומיד?
+
-
SKQ1 (ברומיד) הואנוגד חמצון ממוקד במיטוכונדריה-המקטין את הפוטנציאל הטרנסממברני וייצור של מיני חמצן תגובתיים (ROS). 1. SKQ1 מונע אובדן נוירוני ונזק סינפטי במודל חולדות של מחלת אלצהיימר ספונטנית, כמו גם מפחית את חומרת הנגעים המפרקים בחולדות.
מהם הסוגים השונים של SK?
+
-
שלושה תת-סוגים של יחידות משנה SK,SK1 (Kכ2.1), SK2 (Kכ2.2) ו-SK3 (Kכ2.3)שובטו ובאים לידי ביטוי באופן דיפרנציאלי בתוך מערכת העצבים המרכזית (Köhler et al., 1996; Stocker and Pedarzani, 2000). ערוצים אלה, המורכבים מהומו- או הטרוטטרמרים, מגודרים באופן בלעדי על ידי Ca תוך תאי2+.
מהם היתרונות של SkQ1?
+
-
הממצאים העלו כי SkQ1 מפעיל את ההשפעות הטיפוליות שלו באמצעות מנגנונים מרובים, כוללהפחתת הצטברות ROS, הפחתת נזקי חמצון, שימור תפקוד המיטוכונדריה ועיכוב מסלולים אפופטוטיים.
מה זה SkQ?
+
-
SkQ הואסוג של נוגדי חמצון-ממוקדים במיטוכונדריה, שפותח על ידי פרופסור ולדימיר סקולאצ'ב וצוותו. במובן הרחב, SkQ הוא קטיון ליפופילי, המקושר באמצעות שרשרת פחמימנים רוויה לנוגד חמצון. בשל תכונותיו הליפופיליות, SkQ יכול לחדור ביעילות דרך ממברנות תאים שונות.
האם CoQ10 עוזר לעור נפול?
+
-
בנוסף, CoQ10 פועל ברמה התאית לשימור האלסטין והקולגן. אלו הם החלבונים השומרים על העור שלך מוצק, גמיש ומתחדש.הם עוזרים למנוע עור רפוי ורפוי. הם נותנים לעור שלך חוזק וגמישות, כך שהוא יכול 'לחזור' בקלות רבה יותר.
תגיות פופולריות: קפסולה skq1, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה