Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של כמוסות אנקלומיפן ציטראט בסין. ברוכים הבאים לקפסולות סיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה של enclomiphene citrate למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
כמוסות אנקלומיפן ציטראטהם ניסוחים בדרגת מחקר- המכילים אנקלומיפן ציטראט, מאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM) המתועד בהרחבה בספרות אקדמית שפורסמה. בתור הטרנס-איזומר של clomiphene citrate, enclomiphene citrate נקשר לקולטני אסטרוגן ומווסת את ציר ההיפותלמוס-היפופיזה-גונדאלי (HPG) על פני מגוון מודלים של מחקר מעבדה. ב-Bloomtechz, אנו מיישמים בסיס מחקר זה לייצור קפסולות מחקר-ל-enclomiphene citrate, תוך שילוב של מומחיות בניסוח עם בקרת איכות קפדנית כדי לתמוך בחקירות המעבדה שלך.
המוצר שלנו
Enclomiphene Citrate COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב |
אנקלומיפן ציטראט |
|
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מס' CAS | 7599-79-3 | |
| כַּמוּת | 18g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090052 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.46% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.54% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.74% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.35% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 742 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 385 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-2-8 מעלות | |
|
|
||
מפרט ואריזה
Bloomtechz מספקת מפרטים סטנדרטיים וניתנים להתאמה אישית לקפסולות מחקר-בדרגת Enclomiphene Citrate כדי לענות על דרישות מחקר מגוונות של מעבדות וניסוחים. מפרטי הקפסולה הרגילים הזמינים שלנו כוללים מינון-כמוסה בודד של 5 מ"ג, 12.5 מ"ג, 25 מ"ג ו-50 מ"ג, המכסים מחקר חקרני במינונים-נמוכים, אימות מנגנון מינון בינוני-ותרחישי בדיקות פורמולציה במינון גבוה. כל אצווה של כמוסות מסונתזת ומובלעת בתנאי GMP-מתקנים כמו סדנה, עם טוהר של למעלה מ-99% מאומת על ידי ניתוח HPLC, LC-MS ו-HNMR.
עבור פתרונות אריזה, אנו תומכים באריזה סטנדרטית אוניברסלית ובשירותי אריזה OEM/ODM בהתאמה אישית מלאה. אריזה סטנדרטית מאמצת בקבוקי קפסולות אטומים,-עמידים בפני-לחות, כדי להבטיח יציבות אצווה במהלך אחסון והובלה. פריטים הניתנים להתאמה אישית כוללים התאמת מינון קפסולה מותאמת אישית, נוסחאות חומרי עזר בלעדיות, אריזות ריקות לא ממותגות, תיוג מותאם אישית וכמויות אריזה מותאמות אישית. כל המוצרים המוגמרים מחולקים בקפדנות ומסומנים לפי מספר אצווה, תאריך ייצור ותאריך תפוגה כדי להקל על רישום נתוני מעבדה וחזרה על הניסוי.
יציבות המוצר
ב-Bloomtechz מיושמת בקרת יציבות קפדנית לאורך כל תהליך הייצור, הקפסולה והאחסון של כמוסות Enclomiphene Citrate. בתור תרכובת SERM קטנה-רגישה, אנקלומיפן ציטראט דורש סביבת pH יציבה, בידוד לחות והגנה מפני אור כדי לשמור על מבנה מולקולרי מלא ופעילות ביולוגית. נוסחת הקפסולה האופטימלית שלנו משתמשת בחומרי עזר אינרטיים ובחומרי עזר נוגדי חמצון- כדי למנוע ביעילות פירוק מולקולרי, כשל חמצוני ושינויים מבניים שנגרמו-של לחות.
בדיקות יציבות מואצות ובדיקת -אחסון לטווח ארוך מאשרות שקפסולות בדרגת המחקר- שלנו שומרות על טוהר יציב ותכונות כימיות עקביות בתנאי אחסון אטומים סטנדרטיים (סביבה קרירה, יבשה, חשוכה). לא נצפתה צמיחת זיהומים משמעותית או הנחתה מבנית במהלך תקופת האחסון התקינה. בינתיים, אנו מאמצים אריזות מקצועיות חסינות זעזועים ו-טמפרטורות קבועות לתחבורה בינלאומית כדי למנוע תנודות ביעילות הנגרמות משינויי טמפרטורה ולחות קיצוניים, מה שמבטיח עקביות אצווה גבוהה עבור משתמשי מחקר גלובליים.
פרופיל בטיחות
כל תיאורי הבטיחות שלהלן חלים אך ורק על הפניות למחקר במעבדה, לא על אבחון קליני או הנחיות לתרופות. כמוסות Enclomiphene Citrate בדרגת מחקר המיוצרות על ידי Bloomtechz עוברות בקרת טומאה קפדנית, זיהוי מתכות כבדות ובדיקות מגבלה של חיידקים לפני הלידה. המוצרים המוגמרים עומדים בתקן המחקר הבינלאומי-חומרים סוליים, חומרי גלם כבדים, חומרי גלם כבדים. אינדיקטורים לגמרי בטווחי ניסוי בטוחים.
במחקר שפורסם ב-מבחנה ובמחקר בבעלי חיים, אנקלומיפן ציטראט שנוסח כהלכה מציג פעילות ביולוגית ניתנת לשליטה ורעילות לא-ספציפית נמוכה בהשוואה ל-איזומר קלומיפן ציטראט מעורב. טוהר הטרנס-האיזומר הגבוה שלו מפחית ביעילות ניסויים ביולוגיים מפחיתים את-המטרות הביולוגיות ותגובות ביולוגיות. צוות בקרת האיכות שלנו מסנן בקפדנות את חומרי הגלם, מייעל את יחסי נוסחאות הקפסולות ומבטל חומרי עזר לא יציבים, מבטיח תכולת זיהומים נמוכה, חזרות בטיחותית גבוהה ושחזור ניסיוני מהימן עבור מחקר אקדמי, פיתוח פורמולציה ומחקרים קדם-. כל המוצרים מיועדים לשימוש במעבדה בלבד ואינם מתאימים לניהול בני אדם או בעלי חיים.
קפסולות אנקלומיפן ציטראטהם מאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי לא סטרואידי (SERM), כאשר מרכיב הליבה שלו טרנס-קלומיפן ציטראט הוא האיזומר הטרנס של קלומיפן. בהשוואה לקלומיפן מסורתי (המכיל תערובת של איזומרי cis וטרנס), טרנס-קלומיפן חוסם באופן סלקטיבי קולטנים לאסטרוגן, מווסת במדויק את ציר בלוטת יותרת המוח ההיפותלמוס (ציר HPG), משחזר הפרשת טסטוסטרון אנדוגני ונמנע מעיכוב פוריות. להלן מסבירים באופן שיטתי את מנגנון הפעולה שלו מארבעה היבטים: מנגנון מולקולרי, השפעות פיזיולוגיות, יתרונות קליניים ושליטה בתופעות הלוואי.
קשירה דיפרנציאלית של תת סוגי קולטני אסטרוגן
המבנה המולקולרי שלו שייך לקבוצת תרכובות הטריסטירן, והקונפורמציה הטרנסלית שלו הופכת את הקישור שלו לקולטן אסטרוגן אלפא (ER alpha) לסלקטיבי ביותר. ER מתבטא מאוד בהיפותלמוס ובבלוטת יותרת המוח הקדמית, ומהווה יעד מרכזי לוויסות משוב שלילי של אסטרוגן. על ידי כיבוש תחום מקשר הליגנד של ER, אסטרוגן (כגון אסטרדיול) נמנע מלהיקשר לקולטנים, ובכך חוסם את הפעלת שעתוק גנים בתיווך אסטרוגן.
פרטי פונקציה
שינויים קונפורמציוניים של הרצפטורים: לאחר הקישור ל-ER, הקולטן עובר שינויים קונפורמטיביים, מה שגורם ל-Helix-12 לא להיות מסוגל לאתר נכון, וכתוצאה מכך חוסר יכולת לגייס מפעילי שותפים (כגון SRC-1), ובכך לעכב את ביטוי הגנים המתווך לאסטרוגן (ERE).
ספציפיות ארגונית: שלא כמו ה-cis isomer cis-clomiphene, טרנס-clomifene אינו מפגין פעילות אסטרוגנית ברקמות כגון השד ואנדומטריום, תוך הימנעות מתופעות הלוואי של קלומיפן מסורתי כגון רגישות בשד ועיבוי רירית הרחם.
חסימת מסלול איתות האסטרוגן
אסטרוגן מווסת את ציר ה-HPG דרך המסלול הגנומי הקלאסי (וויסות שעתוק) והמסלול הלא גנומי (הפעלת קולטן ממברנה) בתיווך ER. טרנס-קלומיפן חוסם בעיקר מסלולים גנומיים:
רמה היפותלמית: מעכבת את המשוב השלילי של אסטרוגן על נוירונים -משחרר הורמון גונדוטרופין (GnRH) ומגבירה את תדירות ההפרשה הפועמת של GnRH.
רמת יותרת המוח: חסימת עיכוב האסטרוגן בבלוטת יותרת המוח הקדמית, מקדמת את הפרשת הורמון הלוטאין (LH) והורמון מגרה זקיק (FSH).
עדות ניסויית
מחקרים חוץ גופיים הראו שלטרנס-קלומיפן יש זיקה פי שלושה ל-ER בהשוואה ל-cis-קלומיפן, והוא יכול לחסום לחלוטין הפעלת ER הנגרמת על ידי אסטרדיול בריכוזים נמוכים (10 ⁻⁸ M).
בניסויים בבעלי חיים, רמות ה-LH וה-FSH בקבוצה שטופלה בטרנס-קלומיפן היו גבוהות פי 2- מאלו בקבוצת הביקורת, בעוד שקבוצת ה-cis-clomiphene הראתה רק עלייה של פי 1.5 ב-LH עקב ההשפעה המעוררת החלקית של איזומר ה-cis.
התאוששות של הפרשת דופק GnRH
ההיפותלמוס מווסת את תפקוד יותרת המוח באמצעות שחרור פועם של GnRH. עודף אסטרוגן יכול לעכב את הפעילות החשמלית של נוירוני GnRH ולהפחית את תדירות הדופק. טרנס-קלומיפן משחרר את העיכוב הזה על ידי חסימת ER:
שינויים נוירואלקטרופיזיולוגיים: תדירות הירי של נוירוני GnRH גדלה מפעם ב-90 דקות לפעם ב-30 דקות, והתקרבה למצב פיזיולוגי.
משמעות קלינית: התאוששות תדירות הדופק של GnRH היא תנאי מוקדם להפרשת LH ו-FSH, הקובעת ישירות את התמשכות סינתזת הטסטוסטרון.
הפרשה משותפת של LH ו-FSH
תאי הגונדוטרופין בבלוטת יותרת המוח הקדמית מבטאים בו-זמנית LH ו-FSH. ההפרשה הסינרגטית של השניים מושגת באמצעות המנגנון הבא: ויסות עלייה של קולטני GnRH: עלייה בתדירות הדופק של GnRH מובילה לעלייה במספר קולטני GnRH על פני השטח של תאי גונדוטרופין, מה שמגביר את הרגישות ל-GnRH.
קידום בריחת יוני סידן: לאחר ש-GnRH נקשר לקולטן, הוא מפעיל תעלות סידן דרך מסלול הפוספוליפאז C (PLC), ומקדם את שחרור LH ו-FSH.
קשר אפקט מינון
מינון נמוך (12.5 מ"ג ליום) טרנס-קלומיפן ממריץ בעיקר הפרשת LH ומגביר את רמות הטסטוסטרון.
מינונים גבוהים (25 מ"ג ליום) מקדמים בו זמנית הפרשת FSH ויש להם יתרונות נוספים לייצור זרע.
2.3 יצירה סינרגטית של טסטוסטרון וזרע
LH ו-FSH פועלים על תאי הביניים ותאי Sertoli של האשך, בהתאמה תפקידו של LH: הוא נקשר לקולטני LHR על פני השטח של תאי סטרומה, מפעיל ליאז של שרשרת צד של כולסטרול (CYP11A1), ומקדם סינתזת טסטוסטרון.
תפקידו של FSH: הוא נקשר ל-FSHR על פני התאים התומכים, מגביר את הביטוי של חלבון קושר אנדרוגנים (ABP), שומר על ריכוז הטסטוסטרון בתאי ביניים ומקדם זרע.
נתונים קליניים
לאחר 12 שבועות של טיפול בטרנס-קלומיפן בחולים עם היפוגונדיזם משני, הטסטוסטרון בסרום עלה מ-280 ננוגרם/ד"ל ל-580 ננוגרם/ד"ל, וריכוז הזרע עלה מ-8 × 10 ⁶/מ"ל ל-25 × 10 ⁶/מ"ל.
בהשוואה לטיפול תחליף טסטוסטרון מסורתי (TRT), קבוצת הטרנס-קלומיפן הראתה עלייה של 40% בתנועתיות הזרע (שיעור הזרע הנעים קדימה), בעוד שקבוצת ה-TRT הראתה ירידה של 25% בתנועתיות הזרע עקב טסטוסטרון אקסוגני המעכב הפרשה אנדוגנית.
הבדלים בהרכב האיזומר
קלומיפן מסורתית היא תערובת של 1:1 של איזומרים cis (cis-clomiphene) וטרנס (trans-clomifene):
תופעות לוואי של cis-clomiphene: יש לו פעילות אסטרוגנית חלשה והוא יכול להפעיל ER ברקמות כגון השד והאנדומטריום, ולגרום לרגישות בשד, לעיבוי רירית הרחם ולהפרעות בראייה (כגון הבזקים).
טוהר הטרנס-clomifene: לאחר הסרת cis-clomiphene, ההשפעה האסטרוגנית נעלמת ושכיחות תופעות הלוואי יורדת ב-80%.
3.2 אופטימיזציה של הפרמקוקינטיקה
מחצית חיים: מחצית החיים-של טרנס-קלומיפן היא 10 שעות, וזה קצר יותר ממחצית החיים-של 18 שעות של קלומיפן, מה שמפחית את הסיכון להצטברות רקמות.
זמן השיא של ריכוז התרופה בדם: טרנס-קלומיפן מגיע לשיאו 2-3 שעות לאחר מתן פומי, בעוד שלקלומיפן לוקח 4-6 שעות להתפרצות מהירה יותר.
כמאפנן קולטן אסטרוגן סלקטיבי (SERM), המאפיינים הפרמקוקינטיים שלו כוללים תהליכי ספיגה, הפצה, חילוף חומרים והפרשה. הניתוח הספציפי הוא כדלקמן:
במתן דרך הפה, הוא נספג במהירות ובעל זמינות ביולוגית גבוהה (כ-80%), ואינו מושפע מחילוף החומרים במעבר ראשון.
טווח מינון: המינון הקליני הנפוץ הוא 12.5 מ"ג עד 25 מ"ג ליום, כאשר חלק מהמחקרים משתמשים במשטר גמיש של 6.25 מ"ג עד 50 מ"ג ליום.
זמן שיא: לאחר מתן פומי יחיד, ריכוז התרופה בסרום מגיע לשיאו (Cmax) תוך 2-3 שעות.
פירוק תלוי PH: המסיסות בסביבת חומצת קיבה (pH 1.2) גבוהה משמעותית מזו בסביבה ניטרלית (pH 7.4), מה שעשוי להשפיע על יעילות הספיגה שלה.
השפעת מזון: כרגע אין ראיות ברורות המצביעות על כך שלמזון יש השפעה משמעותית על ספיגתו, אך דיאטה עתירת-שומן עשויה לעכב מעט את זמן השיא.
תפוצה רחבה בגוף, עם תופעת הצטברות רקמות.
נפח הפצה לכאורה: בשל היעדר נתונים ישירים, ניתן להסיק מהמבנה הכימי שלו שיש לו זיקה רקמה גבוהה.
קישור קולטן: בתור SERM, הוא נקשר בעיקר לקולטן לאסטרוגן (ER) בהיפותלמוס ובבלוטת יותרת המוח, ומקדם את הפרשת הורמון -השחרור גונדוטרופין (GnRH) על ידי חסימת עיכוב המשוב השלילי של אסטרוגן, ובכך ממריץ את השחרור של הורמון luteinizing (LH) וממריץ את שחרורו של הורמון luteinizing (LH).
הצטברות ארגונית: אם ריכוז התרופה בסרום אינו יורד במלואו לרמות הבסיס תוך 24 שעות, הדבר מצביע על כך שהתרופה עלולה להצטבר ברקמת המטרה (כגון ציר יותרת המוח ההיפותלמוס), ובכך להאריך את משך הפעולה.
חילוף החומרים מסתמך בעיקר על מערכת האנזים ציטוכרום P450 בכבד (CYP450), במיוחד CYP2D6 ו-CYP3A4.
מסלול מטבולי: מבנה האמין השלישוני עשוי להתחמצן לתחמוצות חנקן, בעוד שעמוד השדרה של סטירן עשוי לעבור תגובות הידרוקסילציה או דהלוגנציה.
מטבוליטים: נכון לעכשיו, המטבוליטים הפעילים לא זוהו, אך תחמוצות חנקן עשויות להיות בעלות פעילות פרמקולוגית חלקית.
אינטראקציות תרופתיות: מעכבי CYP2D6 (כגון פלווקסטין וקינידין) עלולים להאט את חילוף החומרים שלהם, מה שמוביל לעלייה בריכוזי התרופות בדם; וממריצי CYP3A4 (כגון ריפמפיצין וקרבמזפין) עשויים להאיץ את חילוף החומרים ולהפחית את היעילות.
קפסולות אנקלומיפן ציטראטהוא בעיקר דרך הכליות, עם מחצית חיים של-כ-10 שעות.
מחצית חיים: מחצית חיים- של 10 שעות תומך במשטר מינון של פעם ביום, אך הבדלים אינדיבידואליים עשויים להשפיע על קצב הפינוי בפועל.
מסלול פינוי: מופרש בעיקר דרך הכליות, אשר עשוי לכלול את אב הטיפוס של התרופה ומטבוליטים.
הצטברות לטווח ארוך: בשל מחצית החיים הקצרה-, הסיכון להצטברות תרופות נמוך בשימוש ארוך-טווח, אך יש צורך במעקב אחר חולים עם תפקוד כבד לא תקין.
הַפנָיָה
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. סקירה פרמקולוגית של מאפננים סלקטיביים של קולטני אסטרוגן. עדכון המהום. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. אנקלומיפן, הטרנס-איזומר של קלומיפן ציטראט, והשפעותיו על ציר ההיפותלמוס-היפופיזה-. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. יעילות ובטיחות של אנקלומיפן ציטראט לניהול היפוגונדיזם: סקירה שיטתית. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Pharmacokinetics וזמינות ביולוגית דרך הפה של SERMs של מולקולות קטנות-: אתגרי ניסוח ואסטרטגיות אופטימיזציה. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. פרופיל פרמקוקינטי ואימות שיטה אנליטית עבור enclomiphene citrate באמצעות HPLC ו-LC-MS.הפרעות אנדוקריניות של BMC. 2013;13 (1):45.
שאלות נפוצות
ש: האם Bloomtechz יכול להציע שירות OEM ו-ODM עבור קפסולות מחקר-Enclomiphene Citrate?
+
-
ת: כן. Bloomtechz תומך בהתאמה אישית של OEM ו-ODM של קפסולות מחקר-Enclomiphene Citrate. אנו יכולים להתאים את מינון הקפסולה, ניסוח חומרי העזר ואריזות לא ממותגות בהתאם לדרישות פרויקט המחקר שלך. אנא שלח שאילתה כדי לדון בתוכנית המותאמת אישית שלך.
ש: מהו ה-MOQ עבור כמוסות Enclomiphene Citrate בתפזורת מבית Bloomtechz?
+
-
ת: MOQ שלנו משתנה בהתאם לניסוח מותאם אישית ודרישות אריזה. זמינות-הזמנות קטנות לניסוי אצווה למחקר מעבדה. צור קשר עם צוות המכירות שלנו כדי לקבל את הכמות המינימלית המדויקת והצעת המחיר בתפזורת.
ש: האם אני יכול להגיש בקשה לדגימות כמוסה של אנקלומיפן ציטראט לבדיקת מעבדה?
+
-
ת: דגימות מחקר זמינות לפי בקשה. כל דוגמה מגיעה עם תיעוד אצווה בסיסי. שלח את שאלתך כדי להגיש בקשה לדגימות ולאשר את תנאי המשלוח.
ש: אילו מסמכים איכותיים יסופקו בעת הזמנת קפסולות Enclomiphene Citrate?
+
-
ת: Bloomtechz מספקת דוחות בדיקה של COA, HPLC ו-LC-MS עבור כל אצווה. ניתן להכין מסמכים תומכים נוספים כדי לעמוד בדרישות סקירת המעבדה שלך. פנה אלינו כדי לקבל תעודת אישור מדגם.
ש: מהן דרישות האחסון לקפסולות Enclomiphene Citrate?
+
-
ת: כמוסות Enclomiphene Citrate יש לאחסן במיכל אטום בסביבה קרירה, יבשה וחשוכה. אריזה נכונה תאומץ במהלך המשלוח כדי לשמור על יציבות המוצר. דבר עם הצוות שלנו לקבלת פתרונות משלוח מפורטים.
תגיות פופולריות: כמוסות enclomiphene citrate, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה