Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של הזרקת לבמיסול בסין. ברוכים הבאים להזרקת levamisole באיכות גבוהה בתפזורת סיטונאית למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
הזרקת Levamisoleהינה זריקה וטרינרית המכילה לבמיסול, המשמשת בעיקר להרחקת זיהומי נמטודות בבעלי חיים ולוויסות תפקוד מערכת החיסון. החומר הפעיל levamisol הוא אבקה גבישית לבנה עד לבנה, המעכבת את הפעילות של succinate dehydrogenase בשרירי חרקים, מה שמוביל לשיתוק שרירים ומוות, ומשיג אפקט תולעי. במקביל, התרופה יכולה לשפר את התגובה החיסונית של בעלי חיים ולשפר את העמידות לזיהומים חיידקיים וויראליים.
היקף היישום:
זריקה זו מתאימה לטיפול בזיהומי נמטודות בבעלי חיים כגון כלבים, חתולים, פרות, כבשים, חזירים ועופות, לרבות תולעים עגולות, תולעי קרס, תולעי ריאות, תולעי קיבה ונמטודות מעיים (כגון טפילי Metastrongylus ו-Strongylus). אסור לסוסים מכיוון שהוא עלול לגרום לתגובות שליליות חמורות.
שיטת שימוש:
ניתנת בזריקה תת עורית או תוך שרירית, יש להתאים את המינון בהתאם למין החי ומשקל הגוף. לדוגמה, לכלבים וחתולים מוזרקים 10 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף; פרות, כבשים וחזירים מוזרקים עם 7.5 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף; ולעופות מוזרקים 25 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף. המינון הספציפי צריך לפעול בהתאם להנחיות הווטרינריות.
מידע נוסף על תרכובת כימית:
המוצרים שלנו
Levamisole COA
הזרקת Levamisole, בתור תכשיר אנטלמינטי רחב-ספקטרום מקבוצת התיאזול של האימידאזול, עבר התפתחות קפיצת מדרגה בחקר מנגנון הפעולה שלו מתרופה בודדת לוויסות אימנסי מאז היישום הקליני הראשון שלו ב-1966.
מנגנון של אפקט תולעים: אפקט סינרגטי של חסימה עצבית-שרירית והפרעה לחילוף החומרים באנרגיה
1. השפעה אגוניסטית לקולטן דמוי ניקוטין
Levamisol מפעיל באופן סלקטיבי את קולטן הניקוטין אצטילכולין (nAChR) בצומת העצב-שרירי של נמטודות, וגורם להתכווצויות שרירים מתמשכות. לתהליך זה יש את המאפיינים הבאים:
ספציפיות קולטן: בהשוואה ל-nAChR של יונקים, ל-levmisol יש זיקה גבוהה פי 10-100 לקולטני נמטודות, מה שמבטיח בטיחות טיפולית.
Dose dependence: Low concentrations (0.1-1 μ M) can cause muscle tremors in the parasite, while high concentrations (>10 מיקרומטר) יכול להוביל לשיתוק מוחלט.
תחרות נוירוטרנסמיטר: מתחרה עם אצטילכולין להיקשר לקולטנים, מאריך את זמן הדפולריזציה של הממברנה הפוסט-סינפטית ויוצר מצב של "גוש דפולריזציה".
2. מנגנון חסימת חילוף חומרים אנרגטי
בתנאי ריכוז גבוהים, לבמיסול מפריע לחילוף החומרים באנרגיה של נמטודות דרך מסלול כפול:
עיכוב Succinate dehydrogenase: חוסם את ההמרה של חומצה succinic ל-fumarate במחזור החומצה הטרי-קרבוקסילית, מה שמוביל לירידה חדה בייצור ATP. הניסוי הראה שתכולת ה-ATP של תולעים עגולות חזירים ירדה ביותר מ-80% לאחר הטיפול.
ניתוק תיווך של זרחון חמצוני: משבש את שרשרת הובלת האלקטרונים בתוך הממברנה המיטוכונדריאלית, וגורם לאנרגיה להתפוגג בצורה של אנרגיה תרמית. תצפית סורקת מיקרוסקופ אלקטרונים גילתה כי מבנה הציצה המיטוכונדריאלי של נמטודה של רומח הדם המעוות המעובד נשבר.
3. דינמיקה של גירוש חרקים
תזמון שיתוק שרירים: לאחר 15-30 דקות של מתן, תולעי קרס כלבים מראה כיווץ חלש של הקפסולה הפה, ושיתוק מלא מתרחש תוך 60-90 דקות.
הנעת מעיים מארח: שתף פעולה עם גלי פריסטלטיקה של המעי המארח (3-5 פעמים/דקה) כדי להבטיח חיסול מוחלט של תולעים מתות תוך 24-48 שעות.
מנגנון של עמידות לתרופות: זנים מסוימים של חרקים מפחיתים את הצטברות התרופה על ידי הגברת ביטוי ה-P-גליקופרוטאינים (פי 3-5), או שינוי במבנה nAChR כדי להפחית את זיקת הקישור.
מנגנון רגולציה אימני: תכנות מחדש של רשת אימנית רב-שכבתית-
1. שחזור תפקוד לימפוציטים T
תקנת יתרת Th1/Th2:
קדם את הפרשת IL-12 ושפר את תגובת Th1 האיmmנית (הוסף IFN - רמות פי 2-3)
מעכב ייצור IL-4 ומוריד את התגובה מסוג Th2 (רמות IgE יורדות ב-40-60%)
מקרה קליני: בטיפול בזיהום בווירוס פרבו של כלבים, יחס ה-CD4+/CD8+בקבוצת הטיפול המשולב התאושש מ-0.8 ל-1.5
ויסות תאי טרג:
מעכב את פעילות תאי T מווסתים3+FOXP והקל על העיכוב שלו על תאי T אפקטורים
במודל דלקת הצפק הזיהומית של חתולים, השיעור של תאי IFN - +CD8+T נוסף מ-12% ל-28%
2. הפעלה של מערכת אימנה מולדת
פונקציית מקרופאג משופרת:
הגדל את האינדקס הפאגוציטי (מ-1.2 ל-3.5)
קדם ייצור ROS/RNS (הוסף רמות NO פי 4-6 פעמים)
שפר את יכולת הצגת האנטיגן (וויסות עלייה של ביטוי MHC-II ב-30-50%)
גירוי פעילות תאי NK:
הגדל את הביטוי של פרפורין וגרנזים B (רמות ה-mRNA מתווספות פי 2-3)
בזיהום סירקו-וירוס מסוג 2 של חזיר, פעילות ההרג של תאי NK הוספה מ-35% ל-68%
4. שיפור זיכרון אמין
ייצור נוגדנים לתאי B:
שפר את תגובת החיסון (הוסף את עוצמת הנוגדנים לחיסון Brucella פי 2-4)
קדם את היווצרותם של תאי B בזיכרון (הוסף את הפרופורציה של תאי CD27+B ב-30%)
הפעלת אימנסיה ברירית:
הגדל את התוכן של IgA מפריש מעיים (sIgA) מ-12 מיקרוגרם/מ"ל ל-35 מיקרוגרם/מ"ל
בחיסון ברונכיטיס זיהומית של עופות, השיעור החיובי של sIgA נשימתי נוסף מ-60% ל-85%
1. מומחיות של בעלי חיים מעלי גירה
השפעת מיקרוביוטת הרחם:
קצב הפירוק של לבמיסול ברחם מגיע ל-30-50%
תכשירי שחרור מורחב יכולים להוסיף את קצב הספיגה האמיתי בקיבה ליותר מ-75%
הבדלי רגישות למגוון:
פרות הולשטיין דורשות התאמת מינון (8.5 מ"ג/ק"ג לעומת 7.5 מ"ג/ק"ג לפרות רגילות)
לכבשים יש תגובה רגולטורית חזקה ב-20-30% מאשר לעזים
2. מאפיינים של בעלי חיים חד-גבריים
הבדלים מטבוליים בין כלבים לחתולים:
מחצית החיים- של כלבים (3.2 שעות) קצרה מזה של חתולים (4.8 שעות)
חתולים נוטים יותר לרעילות עצבית (עם שכיחות גבוהה ב-15% מכלבים)
אסטרטגיות אופטימיזציה של מנגנון ביישומים קליניים
תוכנית טיפול משולב
שילוב דוחה חרקים ושיפור היעילות:
בשילוב עם איברמקטין (עם מרווח של 7 ימים), ספקטרום התילוע משתרע ל-98% מהטפילים של בעלי חיים ועופות
בזיהום המעורב של תולעת חזיר ותולעת שוט, שיעור ההפחתה של ביצי תולעת הוסיף מ-85% ל-99%
סינרגיית רגולציה אינטימית:
בשילוב עם פוליסכריד Huangqi, עוצמת הנוגדנים של חיסון נגד כלבים מתווספת פי שלוש
האץ את קצב ההחלמה של יחס CD4+/CD8+ב-50% בזיהום בנגיף לוקמיה חתולית
טכנולוגיית מסירת תרופות מדויקת
פיתוח ננופורמולציה:
ננו-חלקיקים פולי (חומצת חלבית גליקולית) קופולימר (PLGA) מוסיפים העשרה של תרופה ברקמת הלימפה פי 10
בזיהום סירקו-וירוס מסוג 2 של חזיר, העומס הנגיפי מופחת ב-2 סדרי גודל לוגריתמיים
מתן דופק:
משטר מינון פעמיים בשבוע משפר את ויסות האימנע ב-40% בהשוואה למינון יומי
להפחית את השכיחות של מחסור בגרנולוציטים (מ-5% ל-0.8%)
כיווני מחקר עתידיים
מנגנון ויסות אפיגנטי:
בחינת ההשפעה של לבמיסול על אצטילציה/מתילציה של היסטון
אינטראקציה של מיקרוביוטה במעיים:
חקר ההשפעה הרגולטורית של תרופות על חיידקים המייצרים חומצות שומן קצרות שרשרת
פיתוח ננו-נוגדנים:
בניית נוגדנים מתחום יחיד המכוונים לקולטני לבמיסול כדי לשפר את יכולת המיקוד
מערכת אספקת תרופות בסיוע בינה מלאכותית:
הקמת מודל חיזוי מינון מותאם אישית המבוסס על למידת מכונה
הזרקת Levamisole מייצגת מערכת טיפולית מתוחכמת הפועלת באמצעות מנגנון פעולה כפול, המגשרת ביעילות על הפער בין התערבות טפילית ישירה לשיפור אימונולוגי. בליבת הפעילות האנטי-טפילית שלו טמונה היכולת לגרום לחסימה עצבית-שרירית בהלמינתים רגישים-שמושגת באמצעות אגוניזם סלקטיבי בקולטני אצטילכולין ניקוטין על תאי שריר נמטודות, מה שמוביל לדה-פולריזציה מתמשכת, שיתוק ספסטי ובסופו של דבר הוצאת הטפיל ממערכת העיכול או מערכת העיכול מהמערכת המארח. אפקט שיתוק מהיר וממוקד זה מבטיח פינוי יעיל של עומסי טפילים תוך מזעור משך החשיפה של המארח לאורגניזמים פתוגניים.
בהשלמה לתפקוד ההאנטלמינטי הישיר שלו, לבמיסול מציג תכונות אימונומודולטוריות עמוקות המגבירות באופן משמעותי את יכולות ההגנה של המארח. על ידי חיקוי פעילות דמוית הורמון התימי, התרכובת מעוררת התמיינות תאי T-, משפרת את נדידת מקרופאגים ופעילות פגוציטית, ומשחזרת תגובות חיסוניות מתווכות בתאים-מדוכאים במארחים בעלי דיכאון חיסוני. השפעה חיסונית זו לא רק מזרזת התאוששות מזיהום טפילי אלא גם מחזקת את העמידות בפני פלישות מיקרוביאליות משניות, ובכך בונה פרדיגמת טיפול הוליסטית המתייחסת הן לגורם הסיבתי והן לפגיעות של מערכת החיסון המארחת.
זה בתור תרופה וטרינרית עם פונקציות רגולטוריות של תולעים וגם אימנסיות, כוללת רמות מרובות של אינטראקציות תרופתיות כמו יעילות מוגברת, רעילות נוספת או הפרעה למנגנון הפעולה.
1. אפקט סינרגטי עם חיסונים
Levamisol יכול להגביר את האימונוגניות של חיסוני Brucella, חיסונים נגד שפעת העופות וחיסונים אחרים על ידי קידום שגשוג לימפוציטים T וייצור נוגדנים, ובכך לשפר את ההגנה על החיסונים. לדוגמה, בחיסון של סירקווירוס חזיר מסוג 2, השימוש המשולב בלבמיסול יכול להוסיף עוצמת נוגדנים פי 2-, להפחית משמעותית את הסיכון לזיהום מסוג פראי.
2. טיפול משולב עם תרופות אנטי-ויראליות
בטיפול בנגיף פרבו של כלבים, השילוב של לבמיסול ואינטרפרון יכול לקצר את מהלך המחלה ב-3-5 ימים. המנגנון הוא שהלבמיסול משחזר את פעילות תאי ה-NK, משפר את המצב האנטי-ויראלי המושרה על ידי אינטרפרון ויוצר קו הגנה כפול של "עיכוב ישיר של פינוי אימנסי".
3. מריחה סינרגטית עם אנטיביוטיקה
מחקר על מודל-עמיד לזיהום Escherichia coli הראה שהשילוב של levamisol ו-enrofloxacin יכול להפחית את הריכוז המעכב המינימלי (MIC) ב-50%. זה עשוי להיות קשור להורדת ויסות ביטוי הגנים הקשור להיווצרות ביופילם חיידקי על ידי levamisol.
ההשפעה האנטגוניסטית של מעכבי כולינסטראז
כאשר חומרי הדברה אורגנופוספטים (כגון דיכלורבוס) משולבים עם לבמיסול, הראשונים מחמירים תסמינים דמויי ניקוטין על ידי עיכוב אצטילכולין אסטראז, מה שמוביל לתגובות רעילות כגון ריור ורעידות בבעלי חיים. הניסוי הראה ששיעור התמותה של קבוצת השילוב היה גבוה ב-30% מזה של קבוצת הלבמיסול בלבד.
עיכוב תחרותי של תרופות נגד הלמינת
בשילוב עם אלבנדזול, השניים מתחרים על מעבירי P-גליקופרוטאינים, וכתוצאה מכך ירידה של 40% בספיגת לבמיסול במעיים. מומלץ להשתמש בטיפול רציף (תחילה לבמיסול ולאחר מכן אלבנדזול) לטיפול בתילוע כדי למנוע ירידה ביעילות.
3. ההשפעה האנטגוניסטית של תרופות מדכאות חיסוניות
ההשפעה האנטגוניסטית של תרופות מדכאות חיסוניות
Dexamethasone יכול לחסום לחלוטין את ההפעלה של תאי CD4+T המושרים על ידי levamisol, וכתוצאה מכך ירידה של 80% בהפרשת IFN -. בכימותרפיה של גידול כלבים, אם נדרשים תרופות מדכאות חיסוניות בשילוב, יש לתת אותן במרווחים של 72 שעות לפחות כדי לשמור על היעילות.
ההשפעה הסינרגטית של תרופות נוירוטוקסיות. כאשר משתמשים בשילוב עם תיאקלופריד, שתיהן פועלות על nAChR, וגורמות לתגובות שליליות חמורות כגון רעד בשרירים ודיכוי נשימתי בחתולים. מקרים קליניים הראו ששכיחות נוירוטוקסיות בקבוצה המשולבת היא 25%, בעוד שבקבוצת המונותרפיה היא רק 3%. הפרעה מטבולית של מעוררי אנזימי כבד. פנוברביטל יכול להאיץ את חילוף החומרים הידרוקסילציה של לבמיסול, ולהפחית את מחצית החיים שלו מ-4.8 שעות ל-1.2 שעות. בבעלי חיים לטיפול באפילפסיה, יש לעקוב אחר ריכוז התרופות בדם ולהתאים את המינון לפי 1.5 מהמינון הסטנדרטי. חוסר יציבות של תמיסת אלקטרוליטים
הזרקת Levamisoleנוטה להתגבש בהזרקת 0.9% נתרן כלורי, מה שמוביל לזיהום חלקיקים. הפרמקופיה קובעת כי הממס חייב להיות מי הזרקה מעוקרים ויש להשתמש בו תוך 6 שעות.
תגיות פופולריות: הזרקת levamisole, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה