אמפיצילין נתרן CAS 69-52-3

נתרן אמפיצילין, אנטיביוטיקה בשימוש נרחב בתחום הרפואי, שייכת לקבוצת התרופות בטא-לקטם, במיוחד תת-קבוצת הפניצילין. זוהי נגזרת של אמפיצילין, בשילוב עם יוני נתרן כדי לשפר את מסיסותו ויציבותו. אנטיביוטיקה זו יעילה בעיקר נגד קשת רחבה של חיידקים גראם-חיוביים וקצת גראם-שליליים, מה שהופך אותה לאפשרות טיפול רב-תכליתית לזיהומים שונים.

מנגנון הפעולה כולל עיכוב סינתזת דופן התא הבטריאלי על ידי קישור לחלבונים ספציפיים-לפניצילין (PBPs). קשירה זו משבשת את היווצרות שכבת הפפטידוגליקן, החיונית למבנה ולשלמות התאים הבטריאליים, ומובילה בסופו של דבר לתמוגת תאים ולמוות בטריאלי.

זה ניתן באמצעות הזרקה תוך ורידי או דרך הפה, בהתאם לחומרת ואופי הזיהום. זה נפוץ עבור זיהומים בדרכי הנשימה, דרכי השתן, מערכת העיכול ועור ורקמות רכות. עם זאת, השימוש בו צריך להיות זהיר בחולים עם אלרגיות לפניצילין, מכיוון שעלולה להתרחש תגובתיות צולבת.

למרות היעילות שלה, הופעתה של עמידות בטריאלית ואנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם היא דאגה גוברת. לכן, השימוש בו צריך להיות מונחה על ידי מבחני תרבית ורגישות כדי להבטיח טיפול מתאים ולמזער את התפתחות העמידות. בסך הכל, הוא נותר כלי רב ערך בארסנל האנטיביוטיקה, התורם באופן משמעותי לניהול זיהומים חיידקיים ברחבי העולם.

נתרן אמפיצילין, כאנטיביוטיקה חצי סינתטית למחצה של פניצילין-קלאסית, הפכה לתרופה חשובה בטיפול במחלות זיהומיות מאז שיצאה בשנות ה-60 עם המנגנון האנטיבקטריאלי הייחודי שלה וערך היישום הקליני הנרחב שלה. השם הכימי שלו הוא (2S, 5R, 6R) -3,3-dimethyl-6- [(R)-2-amino-2-phenylacetamide] -7-oxo-4-thio-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylic acid sodium salt. הוא מפעיל השפעות קוטלי חיידקים על ידי עיכוב סינתזה של דופן תאים בטריאלי ויש לו פעילות משמעותית הן נגד חיידקים גראם חיוביים וחלקם של בטרייה גראם שלילית.

מנגנון אנטיבקטריאלי: מיקוד מדויק של סינתזת דופן התא

 

מנגנון הליבה של הפעילות האנטי-בטריאלית שלו הוא עיכוב האנזים המרכזי המעורב בסינתזה של דופן התא הבטריאלי, טרנספפטידאז. דופן התא הבטריאלי מורכב מפפטידוגליקן, שעובר שלושה שלבים של סינתזה: סינתזה תוך תאית, הובלה טרנסממברנית וקישור צולב- חוץ תאי. הוא נקשר לחלבונים קושרים פניצילין (PBPs) כדי לחסום היווצרות של קישור צולב- בין שרשראות פפטידוגליקן המזרזות על ידי טרנספפטידאז, מה שמוביל לפגמים מבניים בדופן התא. תחת לחץ אוסמוטי, הבטריה מתרחבת ומתפוגגת עקב חוסר היכולת לשמור על שלמות דופן התא, מה שמוביל בסופו של דבר למוות.

 

מנגנון זה מאפשר לו השפעה חיידקית חזקה על בטריה בשלב הגדילה והרבייה, תוך השפעה חלשה יותר על הבטריה בשלב הרדום.

ראוי לציין שמבנה טבעת הלקטם - של חומר זה עובר הידרוליזה ונטרול בקלות על ידי - לקטמאז המיוצר על ידי בטריה, ובכך מפחית את רגישותו לזנים המייצרים אנזים. מבחינה קלינית, הספקטרום האנטי-בטריאלי מורחב לעתים קרובות על ידי שילוב של מעכבי לקטאז - (כגון סולבקטם) או בחירת פניצילינים עמידים לאנזים (כגון בנזילפניצילין).

אינדיקציות: יישום רחב טווח המכסה זיהומים מערכתיים מרובים

 

ספקטרום אנטיבקטריאלי מכסה גרם-בטריה חיובית (כגון סטרפטוקוק המוליטי, דלקת ריאות סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס שאינו מייצר אנזימים) וחלק גרם-בטריה שלילית (כגון Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus Salmon, אשר חלים באופן קליני ב-Shiella, מחלות:

1. זיהום בדרכי הנשימה
דרכי נשימה עליונות: יעיל בטיפול בדלקת הלוע, דלקת שקדים, דלקת אוזן תיכונה ועוד, במיוחד לזיהומים סטרפטוקוקליים.

 

לדוגמה, דלקת שקדים חריפה הנגרמת על ידי סטרפטוקוק המוליטי מקבוצה A - יכולה לקצר את מהלך המחלה ולהפחית את הסיכון לסיבוכים כגון קדחת שגרונית וגלומרולונפריטיס על ידי עיכוב גדילת חיידקים.

דרכי נשימה תחתונות: משמש לטיפול בברונכיטיס ודלקת ריאות, יעיל במיוחד נגד זיהומים מסוג Streptococcus pneumoniae ו-Haemophilus influenzae. מחקר הראה שהשילוב שלאמפיצילין נתרןואנטיביוטיקה מקרולידים יכולה לכסות פתוגנים לא טיפוסיים כמו מיקופלזמה וכלמידיה, ולשפר את שיעור הריפוי של דלקת ריאות שנרכשה בקהילה.-

 

2. זיהום במערכת השתן
זוהי תרופה נפוצה לדלקת שלפוחית ​​השתן ולפיאלונפריטיס, רגישה במיוחד לפתוגנים נפוצים כגון Escherichia coli ו-Proteus. ריכוז השתן שלו גבוה (עד 10-פי 100 מריכוז התרופות בדם), ויש לו יציבות חזקה בשתן חומצי, מה שהופך אותו מתאים לזיהומים קלים עד בינוניים בדרכי השתן. עבור זיהומים מורכבים בדרכי השתן (כגון אבנים נלוות וחסימה), יש צורך בטיפול משולב עם אמינוגליקוזידים או צפלוספורינים מהדור השלישי כדי לשפר את היעילות.

3. זיהום במערכת העיכול
דלקת מעיים, קדחת טיפוס וקדחת פארטיפוס הנגרמת על ידי סלמונלה ושיגלה הן אינדיקציות קלאסיות למוצר.

 

לדוגמה, כאשר מטפלים בזיהום סלמונלה טיפי, ניתן להפחית את הסיכון לסיבוכים כגון דימום מעי וניקוב על ידי עיכוב גדילת חיידקים. בנוסף, יש לו השפעה טיפולית מסוימת על שלשולים קשים הנגרמים על ידי Vibrio cholerae, אך יש לשים לב לתוספת אלקטרוליטים לתיקון התייבשות.

4. דלקות עור ורקמות רכות
ניתן לרכז ביעילות זיהומי עור כגון שחין, צלוליטיס ואדום הנגרמים על ידי Staphylococcus aureus ו-Streptococcus pyogenes באמצעות הסתננות מקומית. לזיהומים קלים, די במתן דרך הפה; זיהומים חמורים או עמוקים דורשים מתן תוך ורידי, בשילוב עם אנטיביוטיקה מקומית (כגון mupirocin) כדי לשפר את היעילות.

 

5. זיהום בזרימת דם וזיהום במערכת העצבים המרכזית
אלח דם: ניתן להשתמש בו לזיהומים במחזור הדם הנגרמים על ידי באטריה רגישה, במיוחד עבור זיהומים של הסוג Enterococcus (כגון Enterococcus faecalis ו- Enterococcus faecalis), והוא משמש לעתים קרובות כתרופה המועדפת לאלח דם אנטרוקוקוס.
דלקת קרום המוח: בדלקת קרום המוח הנגרמת על ידי Haemophilus influenzae ו-Streptococcus pneumoniae, ניתן לטפל בה דרך מחסום הדם-המוח (ריכוז נוזל השדרה יכול להגיע ל-30% -50% מריכוז התרופות בדם), אך יש לשלב אותה עם-הדור השלישי של תרופות מסוג cephaloeftres (cephaloeftres) (cephaloeftres). זנים.

 

6. זיהומים אחרים
אנדוקרדיטיס: במקרה של אנדוקרדיטיס הנגרמת על ידי Streptococcus pyogenes, השילוב של אמינוגליקוזידים (כגון גנטמיצין) יכול להגביר את הפינוי הבטריאלי ולהפחית את הסיכון להישנות.
זיהום בדרכי המרה: יש לו ריכוז גבוה במרה וניתן להשתמש בו לטיפול בדלקת כיס המרה ובכולנגיטיס, במיוחד לזיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli ו-Klebsiella.
זיהום במערכת הרבייה: דלקת השופכה ודלקת צוואר הרחם הנגרמות על ידי Neisseria gonorrhoeae (זן שאינו מייצר אנזימים),אמפיצילין נתרןיכולה לשמש כתרופה חלופית לטיפול, אך יש לשים לב לבעיות עמידות לתרופות.

בשל הספקטרום האנטיבקטריאלי הרחב שלו, הוא נפוץ בטיפול בזיהומים שונים הנגרמים על ידי באטריה רגישה, לרבות זיהומים בדרכי הנשימה, דלקות במערכת העיכול, דלקות בדרכי השתן, זיהומים ברקמות רכות, אנדוקרדיטיס, דלקת קרום המוח ואלח דם. זה יכול לשמש גם עבור זיהומים מעורבים הנגרמים על ידי Streptococcus pyogenes או Streptococcus pneumoniae ו-Staphylococcus aureus עמיד בפניצילין-.

מניעת זיהום חיידקי

 

משמש בעיקר בתרבית תאים למניעת זיהום על ידי בטריה רגישה. הוא יוצר סביבה עוינת לבטריה, ובכך מגן על התאים מפני זיהום.

שמירה על בריאות התא

 

על ידי עיכוב צמיחת חיידקים, הוא עוזר לשמור על בריאותם וכדאיותם של התאים התרבותיים. זה חיוני לשגשוג תאים, התמיינות ותהליכים ביולוגיים אחרים.

זה תואם למדיות שונות של תרבית תאים, כולל אלה המכילים סרום או גורמי גדילה אחרים. עם זאת, חשוב לבדוק אם יש אינטראקציות אפשריות או אי התאמה לפני השימוש.

תרופות בטא-לקטם הן מחלקה רחבה של אנטיביוטיקה המאופיינת בנוכחות של טבעת בטא-לקטם, החיונית לפעילות האנטיבקטריאלית שלהן. הגילוי של אנטיביוטיקה בטא-לקטם, במיוחד פניצילין, הוא אבן דרך בהיסטוריה הרפואית. מאז גילויו בשנת 1928, הפניצילין השפיע עמוקות על חיי אדם על ידי מתן טיפול לזיהומים קטלניים ומחלות בטריאליות.

מחקר קליני נערך כדי לבחון ולהעריך את היעילות של המוצר בשילוב עם סולבקטם בטיפול בדלקת ריאות. ניסוי מבוקר אקראי נערך בהשתתפות 40 חולים שאובחנו עם דלקת ריאות בבית חולים בין דצמבר 2013 לדצמבר 2014. החולים חולקו אקראית לשתי קבוצות: קבוצת הביקורת וקבוצת המחקר. קבוצת הביקורת קיבלה טיפול במזלוצילין, בעוד שקבוצת המחקר קיבלה אותו בשילוב עם טיפול בסולבקטם. לאחר מכן הושוו השפעות הטיפול הקליניות של שתי הקבוצות.

• יְעִילוּת: יעילות הטיפול בקבוצת המחקר הייתה גבוהה משמעותית מזו בקבוצת הביקורת. באופן ספציפי, השיעור האפקטיבי הכולל בקבוצת המחקר היה גבוה יותר באופן ניכר, מה שמצביע על כך שהוא בשילוב עם Sulbactam יעיל יותר בטיפול בדלקת ריאות.
• הקלה בתסמינים: הזמן להורדת חום, היעלמות שיעול והיעלמות כאב ריאתי היה קצר יותר משמעותית בקבוצת המחקר בהשוואה לקבוצת הביקורת. זה מצביע על כך שהוא בשילוב עם Sulbactam יכול להקל במהירות על תסמינים בחולים עם דלקת ריאות.
• מובהקות סטטיסטית: ההבדלים ביעילות הטיפול ובזמן ההקלה בתסמינים בין שתי הקבוצות היו מובהקים סטטיסטית (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

מקרה המחקר הקליני מוכיח שהוא בשילוב עם Sulbactam יעיל בטיפול בדלקת ריאות. זה יכול להקל במהירות על הסימפטומים ולשפר את תוצאות המטופל. לכן, לטיפול כזה יש משמעות קלינית חשובה בניהול דלקת ריאות ויראלית.

הגילוי שלאמפיצילין נתרןניתן לייחס להתפתחות המוקדמת של אנטיביוטיקה. בעקבות הגילוי פורץ הדרך של פניצילין על ידי אלכסנדר פלמינג ב-1928, מדענים ברחבי העולם יצאו למסע לחקור ולפתח עוד אנטיביוטיקה. אמפיצילין, כנגזרת של פניצילין, פותח לאחר מכן באמצעות שינויים כימיים כדי לשפר את תכונותיו האנטיבקטריאליות ולהפחית תופעות לוואי. זה הוכנס לפרקטיקה הקלינית במחצית השנייה של המאה ה-20, והפך לאבן יסוד בטיפול בזיהומים בטריאליים שונים.

עמידות מוגברת לאנטיביוטיקה: עם עליית הבטריה העמידה-לאנטיביוטיקה, החוקרים מתמקדים בשינוי המוצר כדי להילחם בחיידקי העל הללו. זה כולל פיתוח של נגזרות חדשות ושילובים עם אנטיביוטיקה אחרת כדי להרחיב את קשת הפעילות שלה ולהגביר את היעילות.

ייצור ביוטכנולוגי: נעשים מאמצים לייעל את הייצור בשיטות ביוטכנולוגיות. זה כולל שימוש במיקרואורגניזמים מהונדסים גנטית כדי לשפר את התפוקה ולהפחית את עלויות הייצור.

אינטגרציה של ננוטכנולוגיה: שילוב הננוטכנולוגיה איתה הוא תחום מחקר מבטיח. ניתן להשתמש בננו-חלקיקים כדי לעטוף את האנטיביוטיקה, לשפר את יציבותה, מסיסותה ומשלוח ממוקד לאתרים נגועים.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה: נערכים -מחקרים מעמיקים על הפרמקודינמיקה והפרמקוקינטיקה כדי להבין טוב יותר את מנגנון הפעולה, הספיגה, הפצה, חילוף החומרים וההפרשה שלו בגוף.

תגיות פופולריות: ampicillin sodium cas 69-52-3, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה