ארקולין הידרוברומידמופיע כאבקה גבישית לבנה או מוצק, וצבעו הלבן הטהור מקל על הזדהות בשדות המעבדה והתרופות. חומר אבקה זה נטול ריח בנסיבות רגילות, אך יש לו טעם מר ורעילות מסוימת. זה מתדרדר כאשר הוא נחשף לאור. נקודת התכה 170-171 מעלות C. יש מסיסות מצוינת במים ובאתנול. מסיסות טובה זו מאפשרת ערבוב קל עם ממיסים בעת הכנת תרופות וניהול מחקר כימי, המועיל לשימושו בתרחישים שונים של יישומים. תרופות תולעת אנטי -מעי משמשות לרוב לטיפול וטרינרי. יש לו השפעה משתקת חזקה על שרירי תולעי הסרט ויכולה גם לשפר את פריסטליסיס המעי של המארח, ובכך לייצר אפקט גירוש על תולעי סרט. משמש בעיקר לטיפול במחלות תולעת סרט נפוצות אצל כלבים ועופות.
המוצר שלנו
Arecoline Hydrobromide CoA
|
|
|
|
פורמולה כימית |
C8H13NO2 |
|
מסה מדויקת |
155 |
|
משקל מולקולרי |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolin Hydrobromide הוא הידרוברומיד אלקלואידי המופק מזרעי אגוזי בטל או מתקבל באמצעות סינתזה כימית. הנוסחה המולקולרית שלה היא C 8H1BRNO2, והיא מופיעה כאבקה גבישית לבנה המסיסה בקלות במים ובאתנול. כניסוח משופר של תרופות תולעת מסורתיות, הוא פותר את הבעיות של תכולה נמוכה ופירוק קל של ארקולין טבעי על ידי ייצוב המבנה הכימי שלו, ומדגים ערכי יישום מרובים בשדה הווטרינרי.
שימושים ליבה ויישומים קליניים
טיפול אנטי -פרזיטי: התרופה המועדפת על מחלת תולעת כלבים וחתולים
יש לו השפעה משקה חזקה על שרירי תולעי הסרט, על ידי חסימת פירוק האצטילכולין הנוירוטרנסמיטר, מה שמוביל לעוויתות מתמשכות והתכווצויות של הטפיל ושפיכה. מנגנון התולעת שלו כולל אפקט כפול:
הריגה ישירה: משתק את כל חלקי תולעת הסרט (כולל קטע הראש), במיוחד עבור תולעי סרט חזיר, ואילו תולעי סרט בקר רגישות רק לקטע הראש ולקטעים לא בשלים.
הדברה שיתופית: משפרת פריסטליזה במעי המארח ומקדמת חיסול טפיל. נתונים קליניים מראים כי לאחר מתן דרך הפה של 1.5-2 מג/ק"ג אצל כלבים, שיעור הפרשת תולעת הסרט מגיע ל 92% תוך 24 שעות, אשר ניתן להגדיל ל 98% בשילוב עם משלשלן מגנזיום סולפט.
מקרה אופייני: בעת טיפול בכלב של 3 ק"ג הנגוע בסוליום טאניה, שתי טבליות של 5 מג '(המכילות 2.5 מ"ג/טבליה שלארקולין הידרוברומיד) ניתנו דרך הפה במינון יחיד, בשילוב עם 20 מ"ל של 10% תמיסת מגנזיום סולפט. הטפיל בוטל לחלוטין תוך 48 שעות ללא כל תיעוד הישנות.
מודולי שרירים חלקים: טיפול בהרפיה של מערכת העיכול בחיות מחמד
כקולטן מוסקריני (M ₂/M ∝) אגוניסט, הוא יכול לדמות את הפעולה של אצטילכולין, לשפר את התכווצות שריר חלק במערכת העיכול ומתאים לתרחישים הבאים:
שיתוק מעיים לאחר הניתוח: התאוששות עיכוב של פריסטליזה במעי אצל כלבים לאחר ניתוח עיקור. הזרקה תת עורית של מינון 0.1 מג/ק"ג הביאה לעלייה פי שלושה בתדירות צליל המעי תוך 30 דקות.
עצירות עקשנית: בטיפול במחלת הירששפרונג אצל חתולים קשישים, מתן דרך הפה של מינון של 0.5 מג/ק"ג בשילוב לקטולוזה מפחית את זמן ההריכה בין 72 שעות ל 12 שעות.
טיפ טאבו: סוסים רגישים מאוד לתרופה זו, וחתולים צריכים לשלוט בקפדנות במינון (פחות או שווה ל 0.3 מג/ק"ג) בעת השימוש בו. שימוש מוגזם עלול לגרום לפיתול מעיים.
מחקר על העברת אות עצבי: תרופת כלי מודל של בעלי חיים ניסיוניים
בתחום המחקר המדעי, Arecoline Hydrobromid נמצא בשימוש נרחב כאגוניסט קולטן M עבור:
מחקרים על מנגנון כאב: על ידי הפעלת קולטני קרן גב עמוד השדרה M ₁ קולטנים, נוצר מודל עכברוש של היפרלגזיה תרמית לצורך בדיקת תרופות משכך כאבים חדשות.
הערכת תפקוד קוגניטיבי: לאחר הזרקה תוך רחמית של מינון 0.3 מג/ק"ג בעכברים, דיוק ניסוי המבוך Y עלה ב -25%, המשמש להתפתחות התרופות למחלות אלצהיימר.
פרמטרים טכניים: טוהר מוצרים בדרגת מעבדה גבוהה יותר או שווה ל 99% (איתור HPLC), ומספק שירותים בהתאמה אישית ממיליגרם לקילוגרמים.
מנגנון פעולה ותכונות פרמקולוגיות
מנגנון פעולה רב יעד
הפעלת מערכת כולינרגית:
נקשר ישירות לקולטני M, מקדם הפרשת רוק ובלוטת זיעה ומגביר את תדירות התנועתיות במערכת העיכול (פי 2.3 חזק יותר מפילוקארפין).
ויסות ערוץ יוני:
חוסם את זרם האשלגן החיצוני החולף (ITO) וזרם אשלגן מתקן (IKS, IKR) בתאי שריר הלב, מאריך את משך פוטנציאל הפעולה ומשלב את המאפיינים של תרופות נגד קצב III.
השפעות מטבוליות:
מגדיל את רמות האצטילכולין בגוף, משפר את התפקוד הקוגניטיבי, אך שימוש לטווח הארוך עשוי להוביל לרגישות של קולטנים כולינרגיים.
מאפיינים פרמקוקינטיים
ספיגה והפצה: הזמינות הביולוגית דרך הפה של כלבים היא 18%בלבד, ואילו הזרקה תת עורית מגיעה ל -67%, המופצת בעיקר ברקמות כבד, כליות ומערכת העיכול.
מטבוליזם והפרשה: חילוף חומרים על ידי אנזים CYP450 בכבד לארקולין דמתילציה, עם מחצית החיים של 3.2 שעות, 90% מופרש בצורתו המקורית משתן תוך 72 שעות.
כחומר כימי נפוץ, ישנן שיטות שונות לסינתזהארקולין הידרוברומידו שוב, אפרט את השלושה הבאים להתייחסות בלבד.
שיטה 1:
הסינתזה של המוצר כוללת בדרך כלל את התגובה בין ארקולין לחומצה הידרוברומית. כנגזרת של ארקולין, ברומואארקולין מכיל אטומי ברום במבנהו. בתיאוריה, ברומואארקולין יכול להגיב עם נתרן הידרוקסיד (NAOH) ליצירת מלח נתרן של ארקולין, אשר מגיב אז עם חומצה הידרוברומית (HBR) ליצירת בסופו של דבר הידרוברומואארקולין. אולם יש לבצע תהליך זה בשני שלבים, מכיוון שברומואארקולין מגיב ישירות עם נתרן הידרוקסיד ואינו מייצר ישירות הידרוברומואארקולין.
צעדים מפורטים ומשוואות כימיות
בשלב זה, Bromoaarecoline (ההנחה שיש לה נוסחה מבנית של C9H10NO2BR, אך לשם הפשטות, הזנחנו את עמדות ההחלפה והכמויות הספציפיות) מגיב עם נתרן הידרוקסיד לייצור מלחי נתרן ומים של ארקולין.
משוואה כימית:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
בשלב זה, אטום הברום של ברומואארקולין מוחלף על ידי יון הידרוקסיד (OH ⁻), ויוצר את מלח הנתרן (C9H10NO2NA) ויון ברומין (BR ⁻) של ארקולין.
בשלב השני, מלח הנתרן של ארקולין מגיב עם חומצה הידרוברומית לייצור ארקולין הידרוברומי (C9H13NO2 · HBR) ומים.
משוואה כימית:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
בשלב זה, מלח הנתרן של ארקולין עובר תגובת נטרול בסיס חומצה עם חומצה הידרוברומית, ייצור ונתרן ברומיד (NABR).
שיטה 2:
ארקולין הוא אלקלואיד שנמצא באגוז בטל, המכיל אטום חנקן במבנה הכימי שלו ויכול לקבל יוני מימן (H+), המציג אלקליות. חומצה הידרוברומית (HBR) היא חומצה חזקה שיכולה לשחרר יוני מימן. כאשר ארקולין פוגש חומצה הידרוברומית, אטום החנקן בארקולין ישתלב עם יון המימן בחומצה הידרוברומית ליצירת ההידרוברומט של ארקולין, כלומר.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
צעדים מפורטים
1. הכנת חומרי גלם:
ראשית, יש להכין כמות מסוימת של ארקולין וחומצה הידרוברומית. יש לערבב את שני החומרים בפרופורציה מסוימת כדי להבטיח תגובה מלאה.
2. ערבוב מרכיבים:
מערבבים ארקולין וחומצה הידרוברומית במיכל מתאים. כדי להבטיח תגובה אחידה, ניתן להשתמש במערבב או טלטול את המכולה.
3. תגובת תצפית:
במהלך תהליך הערבוב ניתן לציין כי ארקולין מתמוסס בהדרגה בחומצה הידרוברומית ויוצר מערכת תגובה הומוגנית. בינתיים, בגלל החומציות החזקה של חומצה הידרוברומית, עשויה להיווצר כמות מסוימת של חום במהלך תהליך התגובה.
4. הפרדת מוצרים:
לאחר סיום התגובה, יש להפריד בין המוצרים. בשל המסיסות הגבוהה שלו במים, ניתן להפריד אותו ממערכת התגובה באמצעות שיטות כמו סינון או התגבשות אידוי.
5. מוצר מטוהר:
ה- IT המופרד עשוי להכיל כמה זיהומים, כגון ארקולין שלא הוגש, חומצה הידרוברומית וכו 'על מנת להשיג מוצר טוהר גבוה, ניתן להשתמש בשיטות טיהור כמו התגבשות מחדש וכביסה.
שיטה 3:
התגובה בין ארקולין לזרחן טריברומיד ליצירת ארקולין הידרוברומט אינה מסלול תגובה ישיר או קונבנציונאלי. בְּדֶרֶך כְּלַל,ארקולין הידרוברומידמתקבל על ידי תגובה ישירה של ארקולין עם חומצה הידרוברומית. עם זאת, אם משתמשים בזרחן טריברומיד (PBR3) להכנת מוצר, זה עשוי להיות כרוך בסדרה של תגובות כימיות, כולל ברומינציה ושלבי החמצה שלאחר מכן.
צעדים מפורטים ומשוואות כימיות
התגובה בין ארקולין לזרחן טריברומיד (PBR3) עשויה לייצר ארקולין ברומלי. שלב זה הוא תגובת החלפה אלקטרופילית, כאשר אטום הברום בזרחן טריברומיד מחליף אטום מימן במולקולת האלקלואיד של אגוז בטל.
ארקולין+PBR3 → ארקולין ברומלי+PH3
תגובה זו צריכה להתבצע בתנאים נטולי מים, שכן זרחן טריברומיד מגיב באלימות עם מים. השליטה בטמפרטורת התגובה והזמן היא מכריעה לסלקטיביות והתשואה של המוצר.
לאחר מכן ארקולין ברומנלי עשוי לעבור שלב הידרוליזה, להחליף את אטום הברום בקבוצת הידרוקסיל (OH), ואז לעבור שלב החמצה לייצור ארקולין הידרוברומט.
ארקולין ברומנלי+H2O → ארקולין הידרוקסילטי+HBR
שלב ההחמצה כולל תגובה של ההידרוקסיארקולין שנוצר עם חומצה הידרוברומית לייצור ארקולין הידרוברומי:
Arecoline Hydrolated+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
יתכן שיהיה צורך לבצע שני צעדים אלה בתנאי תגובה שונים, למשל, יתכן שיהיה צורך לבצע הידרוליזה בסביבה אלקליין, ואילו יש לבצע החמצה בסביבה חומצית.
לסיכום, למרות שהמסלול להכנת חומצה הידרוברומית ארקולין על ידי תגובת ארקולין עם זרחן טריברומיד הוא בר ביצוע תיאורטית, יש צורך בטיפול מדוקדק בתנאי תגובה כימית שונים בפעולה מעשית כדי להבטיח בטיחות וטוהר המוצר. בנוסף, שיטה זו אינה שיטה קונבנציונאלית להכנת מוצר, ולכן לא מומלץ להשתמש בה במעבדה או בייצור תעשייתי ללא אימות ניסיוני מספיק.
סיווג שלארקולין הידרוברומיד:
1. תקני התייחסות ביולוגיים לאומיים מתייחסים לריגנטים ביולוגיים, חומרים ביולוגיים או אנטי -סרום ספציפי המכויל עם תקני התייחסות בינלאומיים או שפותחו באופן עצמאי על ידי סין (ללא תקני התייחסות בינלאומיים) לזיהוי איכותי או לאבחון מחלות של מיקרואורגניזמים (או מוצריהם); או מתייחס לחומר התייחסות המשמש לגילוי כמותי של העוצמה הביולוגית של מוצרים מסוימים, כמו חומר התייחסות המשמש לקביעת חצבת חי חיסון חי או יחידות פלוקולולין רעילות, שעוצמתן מתבטאת ביחידות פעילות ספציפיות ולא ב (IU).
2. סטנדרטים ביולוגיים לאומיים מתייחסים לחומרים סטנדרטיים המכוילים בתקנים בינלאומיים או שפותחו באופן עצמאי על ידי סין (כאשר אין תקן ביולוגי בינלאומי) לקביעה כמותית של העוצמה או הרעילות של מוצר. הפעילות הביולוגית שלהם באה לידי ביטוי ביחידות בינלאומיות (IU) או ביחידות (U).
תגיות פופולריות: Arecoline Hydrobromide CAS 300-08-3, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה