Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת chloramphenicol cas 56-75-7 בסין. ברוכים הבאים לאבקת chloramphenicol באיכות גבוהה בתפזורת סיטונאית cas 56-75-7 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
כלורמפניקול, הידועה גם בשם המותג שלה Chloromycetin, היא אנטיביוטיקה רחבה-שנמצאת בשימוש במשך עשרות שנים בשל תכונותיה האנטיבקטריאליות החזקות. הוא שייך למשפחת האמפניקולים ומשמש בעיקר לטיפול בזיהומים חמורים הנגרמים על ידי חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת. מנגנון הפעולה כולל עיכוב סינתזת חלבון חיידקי ע"י התקשרות לתת-יחידת ה-50S של הקומפלקס הריבוזומלי, ובכך מונע מהחיידקים לגדול ולהתרבות. זה הופך אותו ליעיל נגד מגוון רחב של חיידקים גראם-חיוביים וגראם-שליליים, כולל זנים מסוימים שעמידים בפניצילין וטטרציקלין.
|
|
|
| נוסחה כימית | C11H12Cl2N2O5 |
| מסה מדויקת | 322.01 |
| משקל מולקולרי | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| ניתוח אלמנטים | C, 40.89; H, 3.74; Cl, 21.94; N, 8.67; O, 24.76 |
טיפול אנטיבקטריאלי
כלורמפניקולחודר בעיקר לתאי חיידקים ונקשר לריבוזומים חיידקיים, מונע את הצמיחה והיווצרות של שרשראות פפטידים, ובכך עוצר את סינתזת החלבון. באופן ספציפי, הוא חוסם את הפפטידיל טרנספראז של תת-היחידה 50S של ריבוזומים חיידקיים, מעכב תרגום ובריכוז גבוה, מעכב את הסינתזה של DNA אוקריוטי.
זוהי אנטיביוטיקה רחבה-יעילה במיוחד נגד חיידקים גראם-שליליים. חיידקים רגישים כוללים חיידקי Enterobacteriaceae (כגון Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella וכו'), כמו גם Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, וכו' יעיל גם נגד Chhylococcus, וכו'. Rickettsia, וחיידקים אנאירוביים מסוימים כגון Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus ו-Fusobacterium.
עם זאת, למרות יעילותו, השימוש מוגבל עקב תופעות לוואי חמורות אפשריות. אלה יכולים לכלול דיכוי מח עצם, שעלול להוביל לאנמיה, טרומבוציטופניה וליקופניה, כמו גם אנמיה אפלסטית שעלולה להיות קטלנית. בנוסף, זה יכול לגרום לתסמונת תינוק אפור ביילודים, מצב המאופיין בצבע עור אפור, טונוס שרירים חלש וקצב לב איטי.
לכן, זה בדרך כלל נקבע רק כאשר אנטיביוטיקה אחרת אינה יעילה או התווית נגד. זה ניתן בצורות שונות, כולל טבליות, כמוסות, טיפות עיניים ומשחות, בהתאם לסוג וחומרת הזיהום. בשל הרעילות הפוטנציאלית שלו, מעקב צמוד אחר המטופלים במהלך הטיפול חיוני כדי לנהל את כל תגובות הלוואי באופן מיידי.
היא ניתנת בדרך כלל דרך הפה לטיפול בקדחת טיפוס ופארטיפוס הנגרמת על ידי סלמונלה טיפי ו-Salmonella paratyphi רגישים. לאחר שטמפרטורת הגוף של המטופל חוזרת למצב תקין והסימפטומים הקליניים מוקלים, יש להמשיך בטיפול למשך 10 ימים נוספים על מנת להבטיח פינוי מלא של הפתוגן ולמנוע הישנות. עם זאת, בשל התפתחות הדרגתית של עמידות לתרופות בחיידקי טיפוס בתקופות מגיפה, הזמן עד להורדת החום ארוך יותר בהשוואה לפלורוקינולונים וצפלוספורינים מהדור השלישי, המשמשים לרוב כתרופות קו ראשון במקרים כאלה. בתקופות שאינן-מגיפה, חיידקי טיפוס הבטן רגישים בדרך כלל לתרופה זו, מה שהופך אותה מתאימה לטיפול במקרים ספורדיים הנגרמים על ידי זנים רגישים, במיוחד באזורים עם שיעורי עמידות נמוכים.
תרופה זו יכולה לשמש גם לטיפול בדלקת המעי של סלמונלה המסובכת על ידי אלח דם, שכן היא יכולה לחדור ביעילות למחזור הדם כדי להגיע למקום הנגוע ולעכב את התפשטות הסלמונלה הפתוגנית. עם זאת, הוא אינו יעיל נגד נשאי סלמונלה-שמאכסנים את החיידק אך אינם מראים תסמינים קליניים-מכיוון שהוא אינו יכול לחסל לחלוטין את החיידקים שמתיישבים במערכת המעי, מה שהופך אותו ללא מתאים למיגור מצבי נשאות.
זה יכול לחצות בקלות את מחסום העין-דם, יתרון מרכזי לטיפול בדלקות עיניים, ולהשיג ריכוזים טיפוליים יעילים ברקמות עיניים שונות, כולל הקרנית, הקשתית, הסקלרה, הלחמית, העדשה, ההומור המימי ועצב הראייה. זה הופך אותה לתרופה יעילה לטיפול בדלקות עיניים חיצוניות (כגון דלקת הלחמית, קרטיטיס), זיהומים תוך עיניים, דלקות עיניים מוחלטות וטרכומה הנגרמת על ידי חיידקים רגישים, עם יעילות קלינית טובה וגירוי מקומי קל.
יש לו פעילות אנטיבקטריאלית ניכרת נגד אנאירובים נפוצים כמו Bacteroides fragilis, Clostridium ו-Peptostreptococcus, והוא יכול לשמש לטיפול בזיהומים אנאירוביים לרבות מורסות בטן, דלקת הצפק לאחר ניקוב מעי, מחלות דלקתיות באגן וזיהומים בפצעים. עם זאת, כמה אנאירובים יכולים לייצר אנזימים ספציפיים המנטרלים את התרופה, מה שמוביל לכישלון הטיפול. במקרים של זיהומים מעורבים עם חיידקים גראם-שליליים, הוא אינו משמש בדרך כלל לבד עבור זיהומים חמורים כגון אנדוקרדיטיס אנאירובית, אלח דם או דלקת קרום המוח, אלא משולב לעתים קרובות עם אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד כדי לשפר את ההשפעה הטיפולית ולכסות קשת רחבה יותר של פתוגנים.
זה יכול לשמש גם לטיפול בזיהומים ריקציאליים כגון קדחת כתמים של רוקי מאונטיין וקדחת Q, עם יעילות דומה לאנטיביוטיקה של טטרציקלין. בנוסף, הוא מיושם קלינית לטיפול בחום חוזר, מגפה, ברוצלוזיס, פסיטאקוזיס וגנגרנה גזים. יש לציין כי הוא יכול לשמש כחלופה בטוחה עבור חולים אלרגיים לדוקסיציקלין, כמו גם לנשים הרות וילדים מתחת לגיל 8 שנים, עבורם אין התווית אנטיביוטיקה של טטרציקלין עקב השפעות שליליות אפשריות.
|
|
|
תגובות שליליות ואמצעי זהירות
למרות יעילותו,כלורמפניקוליש מספר תגובות שליליות המגבילות את השימוש בו. מינונים גבוהים יכולים לעכב את הסינתזה של חלבוני המיטוכונדריאלי המארח בשל הדמיון בין ריבוזומי 70S המיטוכונדריאליים של יונקים לריבוזומים 70S חיידקיים. זה יכול להוביל לאנמיה, לויקופניה וטרומבוציטופניה. בנוסף, זה יכול לגרום לדלקת עצב היקפית, דלקת עצב הראייה, ליקוי ראייה, ניוון אופטי ועיוורון. תגובות שליליות אחרות כוללות נדודי שינה, הזיות, פסיכוזה רעילה, פריחות שונות בעור, קדחת סמים, בצקת אנגיונרטית, דרמטיטיס מגע ודלקת הלחמית. מתן פומי לטווח ארוך יכול לעכב את פלורת המעיים, לעכב את הסינתזה של ויטמין K ולגרום לנטייה לדימום. זה יכול גם לגרום לזיהומים משניים.
לכן, בעת השימוש בו, חיוני לעקוב אחר עצות רפואיות, לעקוב אחר ספירת דם באופן קבוע, ולהפסיק את השימוש בהקדם אם מתרחשות תגובות שליליות. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לשימוש בו בילדים, נשים הרות וחולים עם הפרעה בתפקוד הכבד.
מחקר מדעי ופיתוח תרופות
מחקרים על מטבוליזם של תרופות
המסומן בצבעים ניאון כגון CY5.5 או אינדוסיאנין ירוק (ICG) יכול לשמש כדי לחקור את תהליכי הספיגה, ההפצה, המטבוליזם וההפרשה (ADME) שלו in vivo, ומספקים נתונים חשובים לפיתוח תרופות.
ביולוגית ומעקב
המוצר המסומן מאפשר מעקב-בזמן אמת ותצפית על התפלגותו והתנהגותו הדינמית בתוך אורגניזמים ביולוגיים באמצעות טכניקות הדמיית פלואורסצנציה. זה מסייע בהבנת המנגנונים הטיפוליים שלה והערכת יעילות המיקוד שלה כלפי תאים או רקמות ספציפיים.
מחקרי קליטת תאים
חוקרים יכולים גם לחקור את מנגנוני הספיגה של אנטיביוטיקה על ידי תאים ואת הגורמים המשפיעים על קליטה זו באמצעות מוצר מסומן.
פרמקוקינטיקה
הוא נספג במהירות ובשלמות לאחר מתן דרך הפה וניתן להפיץ אותו באופן נרחב לרקמות ונוזלי גוף שונים בכל הגוף. ריכוז הפיזור בנוזל השדרה גבוה מזה של אנטיביוטיקה אחרת, והזמינות הביולוגית דרך הפה היא 75% עד 90%. חצי שעה לאחר מתן פומי ניתן להגיע לריכוז היעיל בדם ולהגיע לשיא תוך 2-3 שעות. לאחר נטילת 0.5 גרם, 1 גרם ו-2 גרם דרך הפה פעם אחת, ריכוז הדם תוך שעתיים יכול להגיע ל-4 מ"ג/ליטר, 8~10 מ"ג/ליטר ו-16~21 מ"ג/ליטר בהתאמה. נטילת 1 עד 2 גרם ביום, מחולקת דרך הפה ל-4 פעמים, יכולה לשמור על ריכוז אנטיבקטריאלי יעיל של 5 עד 10 מ"ג/ליטר בדם לאורך זמן. לאחר עירוי תוך ורידי, ריכוזי הפלזמה הממוצעים דומים לאלו שלאחר מתן אוראלי של אותה מנה. לאחר הזרקה תוך שרירית, הספיגה איטית ואינה סדירה, וריכוז הפלזמה הוא רק 50% מאותו מינון הנלקח דרך הפה, אך הוא נמשך זמן רב יותר. קצב הקישור של חלבון פלזמה הוא 50% עד 60%. מחצית החיים-הוא 2 עד 3 שעות.
מחצית החיים-של יילודים גבוהה משמעותית מזה של מבוגרים. ילדים מתחת לגיל שנתיים הם בערך 24 שעות, ואלה בין שנתיים לגיל 4 הם בערך 12 שעות. לאחר הספיגה, מוצר זה מופץ באופן נרחב ברקמות ובנוזלי גוף שונים בכל הגוף, עם התכולה הגבוהה ביותר בכבד ובכליות, ואחריו הריאות, הטחול, שריר הלב, המעיים והמוח. התוכן במרה נמוך, כ-20% עד 50% מריכוז הדם. זה יכול גם להיכנס לתפליט פלאורלי, מיימת, חלב אם, מחזור הדם של העובר ורקמות העיניים. זה יכול לחדור למחסום הדם-המוח ולהגיע לנוזל השדרה.
הריכוז בנוזל השדרה הרגיל יכול להגיע ל-20% עד 50% מהריכוז בדם, והוא יכול להגיע ל-50% עד 100% בדלקת. עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד, הוא משולב עם חומצה גלוקורונית ומושבת. כ-75% עד 90% מהמטבוליטים מופרשים בשתן תוך 24 שעות, מתוכם 5% עד 15% הם תרופות ללא שינוי. לאחר מתן פומי של 1 גרם, הריכוז בשתן הוא 70-150 מ"ג/ליטר. בחולים עם מחלת כבד חמורה, זמן מחצית החיים עלול להתארך, והצטברות עלולה לגרום להרעלה עקב חילוף חומרים תוך-כבדי מופחת.
בעידן הזהב של פיתוח אנטיביוטיקה, הצלחתן של תרופות כמו סטרפטומיצין ופנצילין עוררה השראה למדענים ברחבי העולם לחפש בטירוף אחר 'כדור הנס' הבא מהטבע. בהיסטוריה המפוארת הזו, סיפור הגילוי שלכלורמפניקולבולט. זוהי לא רק האנטיביוטיקה הראשונה המיוצרת בקנה מידה גדול באמצעות סינתזה מלאכותית, אלא גם ה'אנטיביוטיקה הרחבה{1}}באמת הראשונה, המדגימה יעילות כמעט מופלאה נגד מחלות קטלניות כמו קדחת הטיפוס.
בשנות ה-40, היישום המוצלח של פניצילין פתח עידן חדש של טיפול אנטיביוטי, אך גם מגבלותיו ניכרו: הוא לא היה יעיל כנגד חיידקים גראם שליליים רבים (כגון חיידקי טיפוס וחיידקי דיזנטריה) והצריך ייצור תסיסה, שהיה מורכב, נמוך בתפוקה ויקר. בינתיים, למרות שסטרפטומיצין יעיל נגד Mycobacterium tuberculosis, בעיות הרעילות וההתנגדות שלו הופיעו במהירות. לכן, צוותי מחקר עולמיים, במיוחד חברות תרופות, השקיעו משאבים אדירים בסריקה של מיקרואורגניזמים בקרקע לאיתור זנים שיכולים לייצר חומרים אנטיבקטריאליים חדשים. זוהי 'בהלה לזהב' אמיתית, וכלורמפניקול הוא האוצר שהתגלה באופן בלתי צפוי בתחרות זו.
בשנת 1946, הבוטנאי פרופסור פול בורקהולד בודד אקטינומיצט מדגימת אדמה שהביא עמית מוונצואלה. הדגימה הזו אינה מאף יער גשם מסתורי, אלא משטח חקלאי רגיל ליד בירת ונצואלה קראקס. זן זה נקרא Streptomyces venezuelae לכבוד מוצאו. הצוות של בורקהולד, כולל הסטודנט הצעיר לתואר שני דיוויד גוטליב, גילה שלמדיום התרבות של החיידק יש פעילות אנטיבקטריאלית חזקה, לא רק מעכבת חיידקים גראם חיוביים, אלא גם יעילה נגד חיידקים גראם שליליים (כגון Salmonella typhi ו-Haemophilus influenzae) שהפניצילין לא היה מסוגל להתמודד איתם באותה תקופה. מאפיין' רחב-ספקטרום זה משך מיד תשומת לב רבה. הם השקיעו במהירות במחקר, וניסו לטהר את החומרים הפעילים הקיימים.
המחקר של אוניברסיטת ייל התמזג במהירות עם התעשייה. Burkhold משתף פעולה עם חברת התרופות הנודעת Parker Davis, עם כימאים מהחברה המובילים את טיהור החומרים הפעילים. צוות של כימאים בראשות MC Rebstock בודד בהצלחה תרכובות גבישיות טהורות ממדיום התרבות של Streptomyces venerata בוונצואלה. הם קראו לו Chlorophenol - שם שנגזר מהמאפיינים המבניים המולקולריים שלו: טבעת בנזן המכילה כלור ומבנה אלכוהול אמיד.
חדשות דומות הגיעו גם מאנגליה מעבר לאוקיינוס האטלנטי. צוות של מדענים מ-Eli Lilly and Company בודד זן של actinomycetes בשם Streptomyces omiyaensis מדגימות אדמה מחווה בעיר אורבנה, אילינוי, והפיק את אותו חומר ממטבוליטים שלו. הם קראו לו Chloromycin (אחד השמות המסחריים של chloramphenicol). לאחר השוואה, אושר כי כלורמפניקול וכלורומיצין הם אותו חומר. בסופו של דבר, כלורמפניקול הפך לשמו הגנרי (INN). התחרות הטרנס-אטלנטית הזו הסתיימה ב'תיקו' מדעי, אבל פארקר דייוויס לקח את ההובלה בפיתוח ובמסחור שלאחר מכן.
שאלות נפוצות
האם ניתן להשתמש באבקת כלורמפניקול לטיפול בפצעים?
+
-
מסקנה יישום של מנה בודדת של כלורמפניקול מקומי על פצעים תפורים בסיכון גבוה לאחר ניתוח קל מייצר ירידה אבסולוטית מתונה בשיעור הזיהום שהיא סטטיסטית אך לא מובהקת קלינית.
האם אתה יכול לשים כלורמפניקול על העור?
+
-
כלורמפניקול היא משחה מקומית בשימוש נרחבמיושם באופן שגרתי על קווי תפרים והשתלות עור, במיוחד אלו על הפנים ומסביב לעיניים.
מתי אסור להשתמש בכלורמפניקול?
+
-
נירוסטה 304 עומדת בדרישות הבינלאומיות של דרגת מזון, נירוסטה 316 היא לא רק דרגת מזון או כיתה רפואית. עם זאת, השימוש בדרגה רפואית זו ככוס ייצור לא יביא יתרונות נוספים לכולם. למה זה נקרא 304 או 316? זה מוגדר בעיקר על פי הרכב החומר . 316 נירוסטה אינה דומה לחומרים מינרליים, לאחר השימוש יכולה לשחרר חומרים מסוימים כדי לקדם את הספיגה של האדם.
איזה רישיון צריך?
+
-
אם את בהריון או מניקה-. אם אתה מרכיב עדשות מגע רכות. אם אי פעם הייתה לך תגובה אלרגית לכלורמפניקול או לטיפות עיניים אחרות. אם מישהו במשפחתך סבל אי פעם מהפרעת דם חמורה.
תגיות פופולריות: אבקת chloramphenicol cas 56-75-7, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה