Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת לופרמיד הידרוכלוריד קאס 34552-83-5 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה אבקת לופרמיד הידרוכלוריד קאס 34552-83-5 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת לופרמיד הידרוכלוריד, הנוסחה המולקולרית שלה היא C29H33ClN2O2, היא אבקה גבישית לבנה או-לבנה, מתמוססת בקלות בממיסים אורגניים כגון כלורופורם, אתנול ומתנול, אך אינה מסיסה במים. יש לו יציבות תרמית גבוהה ויציבות אחסון טובה בטמפרטורת החדר. מומס בסביבה חומצית (כגון מיץ קיבה), הוא יומר במהירות לחומרים לא פעילים, שיעברו חילוף חומרים ויופרשו בכבד. בניתוח עקיפה של אבקת רנטגן, Loperamide הידרוכלוריד מציג פסגות עקיפה ברורות, שניתן להשתמש בהן כדי לקבוע את מבנה הגביש ופרמטרי הסריג שלו. באנליזה של פורייה טרנספורמציה אינפרא אדום (FT-IR), Loperamide הידרוכלוריד מציג פסגות ספיגה אינפרא אדום אופייניות, שניתן להשתמש בהן כדי לזהות את המבנה והטוהר שלו. זהו המרכיב העיקרי בתכשירים רבים כגון תכשירים למתן דרך הפה, נוזלים פומיים וכמוסות. זוהי תרופה נפוצה נגד-שלשולים, בשימוש נרחב במוצרי רפואה, בריאות ומוצרי צריכה ובתחומים אחרים.
|
|
|
לופרמיד הידרוכלוריד הוא אגוניסט היקפי לקולטן לאופיואידים המעכב פעילות יתר של המעיים דרך מסלולים מרובים כדי להשיג השפעות אנטי שלשולים. מנגנון הפעולה שלו כולל עיכוב של פריסטלטיקה של המעי, ויסות הפרשה, שיפור תפקוד הסוגר והתערבות של אותות עצביים. זה מתאים לתרחישים כגון שלשול חריף וכרוני לא זיהומי, טיפול לאחר אילאוסטומיה והחלמה לאחר ניתוח פי הטבעת.
1. לעכב התכווצות שרירים חלקים של דופן המעי
על ידי גירוי קולטני האופיואידים של דופן המעי μ -, זרימת יוני הסידן לתאי השריר החלק מעוכבת ישירות, מה שמפחית את תדירות ההתכווצות של שכבות השרירים המעגליות והאורכיות. נתונים ניסויים מראים כי לאחר טיפול תרופתי ניתן להפחית את תדירות הפריסטלטיקה של המעי הדק ב-50% -70%, וניתן להאריך את זמן המעבר של תוכן המעי פי 2-3, ובכך להפחית את תדירות היציאות. לדוגמה, בחולים עם תסמונת המעי הרגיז מסוג שלשול, התרופה יכולה להפחית את התדירות היומית של יציאות מ-4-6 פעמים לפי 1-2.
2. חסום שחרור נוירוטרנסמיטר
התרופה מעכבת באופן הפיך את שחרור האצטילכולין והפרוסטגלנדינים מקצות העצבים בדופן המעי, ומחלישה את הגירוי המקומי של קולטני דופן המעי על ידי גורמי שלשול מגרים (כגון שאריות מזון וחומצות מרה). אם ניקח לדוגמא שלשול המושרה על ידי כימותרפיה, לופרמיד הידרוכלוריד יכול להפחית את תגובת הפרשת המעי בתיווך קולטן HT3 ולהפחית את הופעת הצואה מימית.
3. שפר את מתח הסוגר האנאלי
על ידי הפעלת מערכת העצבים הפאראסימפתטית של חבל הקודש, תרופות יכולות להגביר את לחץ המנוחה של הסוגר האנאלי בכ-30% -40% ולעכב בריחת צואה.
מנגנון זה קריטי במיוחד בחולים לאחר כריתת פי הטבעת, מכיוון שהוא יכול להפחית משמעותית את התדירות היומית של יציאות (מ-8-10 ל-3-5) ולהגביר את עקביות הצואה.
4. לווסת את ספיגת המים והאלקטרוליטים במעיים
טיפול תרופתי מאריך את זמן השמירה של תוכן המעי, מקדם את ההובלה המתואמת של נתרן, כלור וגלוקוז, ומגביר את ספיגת המים. לדוגמה, בחולים עם שלשול מטיילים, תכולת המים הצואה יכולה לרדת מ-85% מתחת ל-60% לאחר טיפול תרופתי.
תהליך פונקציונלי ספציפי
1. תהליך טיפול בשלשול חריף
מינון ראשוני: מנה ראשונה למבוגרים 4 מ"ג (2 כמוסות), ילדים מעל גיל 5 2 מ"ג (כמוסה אחת), נלקחת על קיבה ריקה או 30 דקות לפני הארוחות כדי לשפר את הזמינות הביולוגית.
מתן לאחר מכן: הוסף 2 מ"ג לאחר כל פעולת מעיים, עם מינון יומי מקסימלי שלא יעלה על 16 מ"ג למבוגרים או 3 מ"ג לכל 20 ק"ג משקל גוף לילדים.
בקרת קורס: הטיפול התרופתי לשלשול חריף לא יעלה על 48 שעות. אם התסמינים אינם משתפרים, יש להפסיק מיד את הטיפול התרופתי ולברר את הסיבה הזיהומית. לדוגמה, אם חולה עם דיזנטריה חיידקית משתמש לרעה בתרופה זו, היא עלולה להסוות תסמינים של צואה מדממת ולדחות את הטיפול האנטיביוטי.
תהליך ניהול שלשול כרוני
התאמת מינון: המינון הראשוני הוא 4 מ"ג ליום למבוגרים ו-2 מ"ג ליום לילדים, מותאם בהדרגה למינון התחזוקה בהתבסס על עקביות הצואה (4-8 מ"ג ליום למבוגרים ו-1-6 מ"ג ליום לילדים).
ניטור ארוך טווח: בדיקה חוזרת של אלקטרוליטים (במיוחד אשלגן ונתרן) ותפקודי כבד וכליות כל 3 חודשים כדי למנוע היפוקלמיה (עם שיעור שכיחות של כ-5%) והרעלת הצטברות תרופות. לדוגמה, חולים עם שחמת צריכים להפחית את המינון שלהם ב-50% עקב ירידה בחילוף החומרים במעבר הראשון.
תהליך יישום של אילאוסטומיה למטופלים
הכנה לפני הניתוח: יש לתת תרופות 24 שעות לאחר הניתוח, עם מינון ראשוני של 4 מ"ג ליום למבוגרים ו-2 מ"ג ליום לילדים.
הערכת אפקט: התאם את המינון על ידי רישום נפח הצרכים היומי (יעד<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. שלשול לאחר כימותרפיה
Loperamide hydrochloride יכול לשמש בשילוב עם octreotide עבור שלשולים מתונים עד חמורים הקשורים לכימותרפיה (דרגת CTCAE גדולה מ-2 או שווה ל-2). תהליך הטיפול התרופתי הוא כדלקמן: המנה הראשונה היא 4 מ"ג, ולאחר מכן 2 מ"ג כל שעתיים עד להפסקת השלשול. המינון היומי המרבי אינו עולה על 16 מ"ג. יש לציין שחולי איידס עלולים לגרום למגה-קולון רעיל בעת השימוש בו, ויש לעקוב מקרוב אחר תסמיני התנפחות הבטן.
2. תסמונת המעי הרגיז (IBS-D)
כתרופה-שנייה לטיפול, היא מתאימה למטופלים שאינם יעילים עם לופרמיד או דורשים שליטה מהירה בסימפטומים.
אימוץ אסטרטגיית תרופות-על פי דרישה: קח 2 מ"ג 30 דקות לפני הארוחות, לא יותר מ-4 פעמים ביום. ניסויים קליניים הראו שמשטר זה יכול להפחית את ציוני כאבי הבטן של החולים (ציון VAS ירד מ-6.2 ל-3.8).
3. שלשול פונקציונלי בילדים
לילדים מעל גיל 5 ניתן לתת 0.1 מ"ג/ק"ג משקל גוף, עם מינון יומי שלא יעלה על 8 מ"ג. יש לשלב התאמות תזונתיות (כגון דיאטה דלת FODMAP) ותוספי פרוביוטיקה. לדוגמה, השימוש בלקטאז בשילוב עם אי סבילות ללקטוז בילדים יכול להגביר את האפקט האנטי שלשול ב-40%.
לופרמיד הידרוכלוריד היא תרופה נגד שלשולים בשימוש נרחב במוצרי רפואה, בריאות ומוצרי צריכה. תפקידיו העיקריים כוללים עיכוב תנועתיות והפרשת מעיים, הגברת המתח של סוגר פי הטבעת ועוד, על מנת להשיג את המטרה של עיכוב שלשול והפחתת תסמינים. כל השימושים של לופרמיד הידרוכלוריד יוצגו בפירוט להלן.
אבקת לופרמיד הידרוכלורידהיא תרופה יעילה לטיפול בשלשול חריף. שלשול חריף היא מחלה נפוצה במערכת העיכול, והתסמינים העיקריים שלה כוללים שלשול, כאבי בטן, בחילות והקאות. לופרמיד יכול לעכב את תנועתיות והפרשת המעיים באמצעות פעולות כפולות, ובכך להפחית את כמות וזמן ההפרשה ולהקל על תסמיני השלשול. מחקרים קליניים הראו ששיעור היעילות של לופרמיד הידרוכלוריד בטיפול בשלשול חריף מגיע לכ-90%, וזוהי התרופה המועדפת לטיפול שגרתי בשלשול חריף.
2. טיפול בשלשול כרוני:
בנוסף להשפעה המרפאת המדהימה שלו על שלשול חריף, Loperamide הידרוכלוריד יכול לשמש גם לטיפול בשלשול כרוני. שלשול כרוני הוא סוג של שלשול הנמשך למעלה מ-4 שבועות, ותסמיניו כוללים שלשול, כאבי בטן, הפרעות עיכול ועוד. בהשוואה לשלשול חריף, האטיולוגיה של שלשול כרוני מורכבת יותר ודורשת טיפול מקיף. לופרמיד הידרוכלוריד יכול להפחית את כמות וזמן ההפרשה ולהקל על תסמיני שלשול על ידי עיכוב תנועתיות והפרשת מעיים, ויש לו את היתרונות של מהיר, בטוח, יעיל ונוח.
תלות בשלשול מתייחסת לאירועים חוזרים של שלשולים המובילים לתסמינים של תלות בסמים בחולים. לופרמיד הידרוכלוריד יכול להפחית את כמות וזמן ההפרשה על ידי עיכוב תנועתיות והפרשת המעיים, להעלים את התלות בשלשול ולהחזיר את תפקוד הצרכים הרגיל.
4. טיפול בזיהומים במערכת העיכול:
Loperamide hydrochloride יכול לשמש גם לטיפול בזיהומים במערכת העיכול. זיהום במערכת העיכול היא מחלה נפוצה במערכת העיכול, והתסמינים העיקריים שלה כוללים שלשולים, בחילות, הקאות וכאבי בטן. לופרמיד הידרוכלוריד יכול להפחית את כמות וזמן ההפרשה ולהקל על תסמיני שלשול על ידי עיכוב תנועתיות והפרשת המעיים. במקביל, זה יכול גם להגביר את הטונוס של הסוגר האנאלי ולהפחית את עייפות השרירים הנגרמת בשלשולים.
דלקת מעיים קרינה היא מחלה פתולוגית במערכת העיכול הנגרמת על ידי טיפול בקרינה, והתסמינים העיקריים שלה כוללים שלשולים, כאבי בטן, בחילות והקאות. לופרמיד הידרוכלוריד יכול להפחית את כמות וזמן ההפרשה ולהקל על תסמיני שלשול על ידי עיכוב תנועתיות והפרשת מעיים, ויש לו את היתרונות של מהיר, בטוח, יעיל ונוח. לכן, הוא נמצא בשימוש נרחב גם בטיפול בדלקת מעיים בקרינה.
6. למוצרי צריכה:
בנוסף לתחום הרפואי, Loperamide hydrochloride נמצא בשימוש נרחב גם במגוון מוצרי צריכה. ביניהם, הנפוצות ביותר הן צורות מינון פרמצבטיות כגון נוזלים דרך הפה, טבליות וכמוסות. בנוסף, Loperamide hydrochloride משמש גם בהכנת מוצרי ניקוי כגון כחול טואלט, בעל תפקידים של צביעה ואנטיבקטריאלי.
בנוסף לשימושים הנ"ל, Loperamide hydrochloride משמש גם בתחומים רבים אחרים. לדוגמה, ניתן להשתמש בו לטיפול בפה, שיש לו אפקט הקלה מסוים על שיניים רגישות, חניכיים מדממות ובעיות אחרות; במקביל, ניתן להשתמש בו גם כדי לשפר את תזונת בעלי החיים, ובכך לשפר את הבריאות ואת ביצועי הייצור של בעלי חיים ועופות ובעלי חיים אחרים.
לסיכום,אבקת לופרמיד הידרוכלורידהיא תרופה חשובה מאוד נגד שלשולים, שנמצאת בשימוש נרחב בתחומי הטיפול הרפואי, הבריאות ומוצרי הצריכה. בשימושים שונים, גם מנגנון הפעולה והשפעתו בפועל עשויים להיות שונים, ויש לבחור בו ולהשתמש בו בהתאם למצב בפועל.
לופרמיד הידרוכלוריד היא תרופה נגד שלשולים בשימוש נרחב במוצרי רפואה, בריאות ומוצרי צריכה. להלן יוצגו כל שיטות הסינתזה של לופרמיד הידרוכלוריד, בעיקר כולל סינתזה כימית, תסיסה מיקרוביאלית וחילופי מלחים אנאורגניים.
השיטה הסינתטית של לופרמיד הידרוכלוריד:
שימוש בתוצר ביניים 2,2-דיפניל- -בוטירולקטון כחומר המוצא, החלפת טבעת-פתיחה בתמיסת חומצה אצטית קרחונית-בתמיסת חומצה קרחונית בטמפרטורת החדר לקבלת 2,2-דיפניל-4-ברומו-בוטירית חומצה 2,4-די-בומית-חומצה 2,4-די-בומית עם דימתילאמין להכנת דימתיל-(טטרה-הידרו-3,3-דיפניל-2-פורילידן)אמוניום ברומיד, בתנאים אלקליים, עיבוי עם הידרוקסי-פיפרידין לקבלת לופרמיד, ולאחר מכן ליצור מלח בתמיסת איזופרופנול-מימן כלורי כדי להשיגאבקת לופרמיד הידרוכלוריד.
1. שיטת סינתזה כימית:
סינתזה כימית היא אחת השיטות הסינתטיות העיקריות של לופרמיד הידרוכלוריד.
ראשית, מתיל פנילאצטיל קרבמט מתעבה עם 4-אמינומתיל-4-פיפרידינול (הידוע גם בשם פרופילן גליקול פיפרידין) בנוכחות נתרן קרבונט כדי לתת 4-(4-אוקסו-4-פניל פיפרידין-1-איל)-N,N-דימתיל-2,2,2-דימתיל. לאחר מכן מגיבים תרכובת האמין בנוכחות נתרן הידרוקסיד ליצירת אנהידריד תיואצטי, בעוד ש-4-propylaminopiperidine מגיב עם 1,3-diphenylacetone לייצור 4-propylamino-4-piperidinol. עיבוי של שני תוצרי ביניים אלה בנוכחות חומצה טריכלורואצטית מספק לופרמיד. לבסוף, Loperamide מטופל בתמיסת חומצה הידרוכלורית כדי להשיג את מוצר היעד Loperamide hydrochloride.
2. שיטת תסיסה מיקרוביאלית:
תסיסה מיקרוביאלית היא שיטה נוספת לייצוראבקת לופרמיד הידרוכלוריד, העושה שימוש בעיקר במיקרואורגניזמים לצורך תסיסה.
ראשית, באמצעות הנדסה מטבולית, המסלולים המטבוליים של Escherichia coli (E. coli) וחיידקים אחרים משתנים כך שהם יכולים להפיק ספונינים, המבשר של Loperamide, מלוטוס השלג ההימלאיה (צמח לופרמיד). לאחר מכן, החומרים המבשרים הללו מומרים ללופרמיד, ולבסוף מתקבל לופרמיד הידרוכלוריד.
היתרון של שיטה זו הוא שהיא מונעת את הבעיות של שימוש בריאגנטים רעילים ונדיפים ותנאי תגובה קשים בשיטת הסינתזה הכימית המסורתית, ויכולה לממש את הסינתזה הניתנת לשליטה וייצור-בקנה מידה גדול של לופרמיד בו זמנית. עם זאת, החיסרון של שיטה זו הוא שתהליך התסיסה המיקרוביאלית מסובך יחסית, יש לאשר ולבצע אופטימיזציה של מספר פרמטרים, ובהשוואה לשיטת הסינתזה הכימית, התשואה נמוכה ויש צורך לשפר עוד יותר.
3. שיטת החלפת מלח אנאורגנית:
שיטת החלפת המלחים האנאורגניים היא שיטת הכנה פשוטה וקלה-ל-תפעול עבור לופרמיד הידרוכלוריד. השיטה משיגה בעיקר לופרמיד הידרוכלוריד על ידי ריאקציה של לופרמיד ונתרן הידרוכלוריד. משוואת התגובה שלו היא כדלקמן:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
היתרון בשיטה זו הוא שהיא קלה לתפעול, ניתנת לביצוע בטמפרטורת החדר והתשואה גבוהה. עם זאת, החיסרון הוא שהטוהר נמוך, ויש לשפר עוד יותר את הטוהר.
תגיות פופולריות: לופרמיד הידרוכלוריד אבקת cas 34552-83-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה