Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת אורפנדרין ציטראט קאס 4682-36-4 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי אבקת אורפנדרין ציטראט באיכות גבוהה בתפזורת 4682-36-4 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אבקת אורפנדין ציטראטהוא מרכיב הליבה של אורפנדין והוא אבקה גבישית לבנה או כמעט לבנה. נוסחה כימית C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, משקל מולקולרי כ-461.5 גרם/מול. הוא קיים בדרך כלל בצורה של ציטראט והוא תרכובת חסרת ריח. בשל אופיו ההידרוכלורידי, יש לו מסיסות ויציבות גבוהים. יש לו מסיסות גבוהה במים והוא מסיס בקלות במים בטמפרטורת החדר. זה יכול להיות מסיס גם בממסים אורגניים שונים כמו אתנול, מתנול וכלורופורם. ציטראט של אורטו טולואידין הוא נגזרת של אתנולמין, שיש לה השפעות אנטי-היסטמין מסוימות, הרדמה מקומית, השפעות אנטי-הקאות ואנטי-כולינרגיות. זהו מרכיב של תרופה להרפיית שרירי השלד הפועלת על מערכת העצבים המרכזית, מייצרת השפעות הרפיית שרירים. זוהי תרופה בעלת השפעות משככות כאבים ואנטיכולינרגיות, המשמשת בדרך כלל להקלה על התכווצויות שרירים וכאבים נלווים. כתרופה למערכת העצבים, יש לה ערך יישום רחב בתחום הרפואי. הוא משמש בעיקר להקלה על כאבי שרירים מקומיים, לטיפול במחלות כמו טרשת עורקים ומחלת פרקינסון.

|
נוסחה כימית |
C24H31NO8 |
|
מסה מדויקת |
461 |
|
משקל מולקולרי |
462 |
|
m/z |
461 (100.0%), 462(26.0%), 463(2.7%), 463 |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 80.26; H, 8.61; N, 5.20; O, 5.94 |
|
מורפולוגי |
בְּהֵמָה |
|
צֶבַע |
אֲבָקָה |
|
נקודת התכה |
132-1340 מעלות צלזיוס |
|
נקודת רתיחה |
360 מעלות צלזיוס |
|
תנאי אחסון |
אטום ביבש, 2-8 מעלות צלזיוס |
מסיסות מעט מסיס במים, מעט מסיס באתנול (96 אחוז), מסודר מורפולוגי, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, סמל סכנה (GHS), GHS07,GHS08, מילת אזהרה, תיאור סכנה p5120-h3102} p312 + p330-p281, שלטי סחורות מסוכנות xn, Xi, קוד קטגוריית מפגעים 22-40-20 / 21 / 22, הוראות בטיחות 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25, WG19 הובלה של סחורה מסוכנת בגרמניה} 3,312 + 6.1(ב), PackingGroup III
|
|
|

אבקת אורפנדין ציטראט, הידועה גם בשם Orphenadrine Citrate או o-Methyldiphenhydramine Citrate, היא תרופה בעלת השפעות הרפיית שרירים מרכזיות, כמו גם אנטי-היסטמינים, תכונות אנטי-כולינרגיות ונוירו-הגנה. המבנה הכימי שלו הוא נגזרת אתנולמין, שמפעילה השפעות פרמקולוגיות מרובות על ידי פעולה על מערכת העצבים המרכזית ומערכת הנוירוטרנסמיטר.
1. טיפול משלים לעוויתות שרירים חריפות
השימוש העיקרי ב-Fennarin citrate הוא להקלה על כאב עווית בשרירים חריף הנגרם כתוצאה מטראומה, מאמץ או דלקת מפרקים ניוונית. מנגנון הפעולה שלו כרוך בוויסות המרכז המוטורי של מערכת העצבים המרכזית, הפחתת טונוס השרירים והקלה על הכאב על ידי עיכוב מסלולי הדופמין, הסרוטונין והנוראפינפרין. בתרגול קליני, תרופה זו משמשת לעתים קרובות בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת-לא סטרואידיות (NSAIDs) כדי לשפר את השפעות משכך כאבים. לדוגמה, בניהול-קצר הטווח של כאבי גב תחתון חריפים או תסמונת צוואר וכתף, ניתן להשתמש ב-Fennarin citrate כמרפי שרירים-שני, במיוחד עבור חולים שאינם סובלניים לבנזודיאזפינים.
2. טיפול משלים במחלת פרקינסון והפרעות תנועה
במחקר מוקדם, נעשה שימוש בפנריל ציטראט כדי להקל על תסמיני נוקשות שרירים הקשורים למחלת פרקינסון. ההשפעה האנטגוניסטית הלא תחרותית של קולטן NMDA (Ki=6.0 μM) יכולה לווסת העברה עצבית גלוטמטרית, להקל על תסמינים אופייניים כגון ברדיקינזיה ונוקשות שרירים. למרות שהתוויה זו נדחקה בהדרגה לשוליים עם הפופולריות של תרופות יעילות יותר כגון לבודופה, בחלק מהמדינות המתפתחות או באזורים מוגבלים במשאבים, Fennercept citrate נותרה אפשרות טיפול אדג'ובנטי יעיל מבחינה כלכלית. בנוסף, ההשפעה המקלה שלו על תגובות חוץ-פירמידליות המושרות-ת של תרופות (כגון רעידות הנגרמות על ידי תרופות אנטי פסיכוטיות) אומתה גם היא קלינית.
3. שיקום ורפואת ספורט לאחר ניתוח
בשיקום לאחר ניתוח של אורטופדיה, Fennarizine citrate מעודד הרפיית שרירים, מפחית את תדירות העוויתות ומאיץ את ההתאוששות התפקודית של המטופל. לדוגמה, לאחר ניתוח החלפת מפרק ברך, חולים המשתמשים בתרופה זו חווים הפחתה בזמן שיפור טווחי התנועה של המפרק בכ-30%. בתחום רפואת הספורט הוא משמש לטיפול בכאב מקומי הנגרם מפציעות ספורט כמו מתיחות שרירים ונקעים ברצועות. זה בדרך כלל ניתן פעמיים ביום עם טבליות של 100 מ"ג לתקופת טיפול של לא יותר מ-7 ימים.
מחקר מדעי המוח: הגנה על עצבים ומודלים של מחלות
1. מחקר על מנגנוני כאב
כאנטגוניסט לקולטן NMDA,אבקת אורפנדין ציטראטמשמש כדי לחקור את מנגנון הרגישות המרכזי של כאב. לדוגמה, במודל הכאב המתמשך המושרה על ידי פורמלין, התרופה יכולה לעכב ירי לא נורמלי של נוירוני קרן עמוד השדרה של קרן עמוד השדרה, המספקת בסיס תיאורטי לטיפול בכאב כרוני.
2. מחקר על מודלים של מחלות נוירודגנרטיביות
פנריזין ציטראט נמצא בשימוש נרחב במחקר מדעי המוח לבניית מודלים של מחלות ניווניות. ההשפעה הנוירו-פרוטקטיבית שלו מושגת באמצעות המנגנונים הבאים:
סטרס נוגד חמצון: במודל הרעילות של תאי גרגיר המוח הקטן המושרה על ידי חומצה 3-ניטרופרופיונית (3-NPA), טיפול ב-12 μM fenadine citrate במשך 24.5 שעות עיכב באופן משמעותי את צבירת התאים, הפחתת נפח וקיטוט עצבי, עם עלייה של 40% בשיעור ההישרדות של התא.
אפקט אנטי אפופטוטי: ניסויים בבעלי חיים הראו שהזרקה תוך צפקית במינון של 30 מ"ג/ק"ג יכולה להפחית תמותה הנגרמת על ידי 3-NPA בחולדות (מ-80% ל-10-40%) ולהחזיר את הירידה במשקל. המנגנון קשור לעיכוב הביטוי של חלבונים הקשורים למסלול האפופטוזיס במיטוכונדריה (כגון HSP27).
ויסות נוירוטרנסמיטר: על ידי חסימת תעלות יוני אשלגן של HERG, fenadine citrate יכול לווסת את ההתרגשות העצבית ולשפר את התפקוד הקוגניטיבי במודלים של מחלת אלצהיימר.
יישומים מיוחדים ויישומים גישושים
1. טיפול במחלת תנועה
ההשפעה האנטי-כולינרגית של פנרין ציטראט גורמת לו להיות בעל פוטנציאל מסוים בטיפול במחלת תנועה (כגון מחלת תנועה ומחלת ים). זה מקל על תסמינים כמו בחילות והקאות על ידי עיכוב עירור מוגזם של הגרעין הוסטיבולרי. מחקרים קליניים מדגמים קטנים הראו כי מינון של 50 מ"ג דרך הפה משפיע תוך 30 דקות והאפקט הטיפולי נמשך כ-6 שעות.
2. טיפול משלים להתמכרות לסמים וגמילה
בטיפול בגמילה מאופיואידים, פנטניל ציטראט יכול להקל על תסמיני גמילה כגון חרדה ועוויתות שרירים על ידי ויסות עצבנות מערכת העצבים המרכזית. מחקרים ראשוניים הראו שהשילוב שלו עם קלוזפין יכול להגביר את שיעור השלמת הגמילה ב-25%.
3. יישום בתחום הרפואה הווטרינרית
ברפואת בעלי חיים משתמשים ב-Fennarin citrate לטיפול בעוויתות שרירים בכלבים וחתולים. לדוגמה, בשיתוק גפה אחורית הנגרם על ידי מחלת דיסק בין-חולייתי, הזרקה תוך שרירית במינון של 0.5 מ"ג/ק"ג יכולה לשפר משמעותית את התפקוד המוטורי והיא בטוחה יותר מבנזודיאזפינים מסורתיים.

הכנת fenadryl citrate דווחה בפטנט US2567351. על פי הדוגמה שסופקה על ידי US2567351, ניתן להתקין את התהליך הבא עבור הניסוי:
(1) הוסף N,N-דימתיל-אתנולמין לקסילן, הגן עליו בחנקן, שמור אותו בטמפרטורה מסוימת, הוסף באיטיות 2 - מתיל-דיפניל כלורומתאן וערבב לתגובה. לאחר השלמת התגובה, הוא מתקרר, ויש מוצקים בתחתית הכור. הוצא את הנוזל הצלול העליון, הסר את הממס קסילן בתנאי ואקום, והשיג מוצר גולמי של o-toluidine;
(2) התוצר הגולמי של o-toluidine מתווסף לתמיסת אלכוהול איזופרופיל של חומצה אוקסלית כדי ליצור o-toluidine oxalate, מסונן ומייבש בוואקום;
(3) ה-o-toluidine oxalate מטופל בתמיסת KOH להשגת o-toluidine, ולאחר מכן מופק עם אתר נטול מים, נשטף במים, מיובש ומנקז עם אתר כדי להשיג o-toluidine טהור. תהליך הניסוי הוא מסובך, הדרישות לתנאים גבוהות, והתפוקה של o-toluidine נמוכה יחסית, שאינה מתאימה לייצור תעשייתי.

שיטת סינתזה שלאבקת אורפנדין ציטראט, הכולל את השלבים הבאים:
שלב (1): סינתזה של תוצר ביניים o-טולואידין
(1) ערבוב חומרי גלם:
מערבבים N,N-dimethylethanolamine (בדרך כלל משמש כבסיס או כזרז בסינתזה אורגנית) עם 2-methyldiphenyl chloromethane (שעשוי להתייחס לכלוריד של 2-methyldiphenylamine, אך השם הסטנדרטי אינו כולל את המונח "2-methyldiphenyl chloromethane").
(2) תגובה:
מערבבים את התערובת ומעלים את הטמפרטורה לטמפרטורת התגובה לתגובה. שלב זה עשוי להיות החלפת אטום הכלור באטום החנקן של N,N-dimethylethanolamine באמצעות תגובת החלפה נוקלאופילי, ובכך ליצור נגזרת של o-toluidine. עם זאת, יש לציין ש-N,N-דימתיל-אתנולמין בדרך כלל אינו בשימוש ישיר לתגובות כאלה ועשויים לדרוש בסיסים או זרזים מתאימים יותר.
(3) לאחר טיפול:
לאחר השלמת התגובה, מצננים את התערובת ומחלצים את התמיסה העליונה בעזרת ממס (אפשר להסיר חומרי גלם שלא הגיבו ותוצרי לוואי). לאחר מכן, שטפו את תמיסת המיצוי עם חומר ניקוי וייבשו אותה עם חומר יובש. לבסוף, הממס מתאדה כדי להשיג את תוצר הביניים o-toluidine (או נגזרותיו).
שלב (2): סנתז o-מלח טולואידין ציטראט
(1) ממיסים חומצת לימון:
ממיסים חומצת לימון בממס גבישי. בחירת ממיסי התגבשות צריכה להתבסס על ההבדל במסיסות בין חומצת לימון לאורטו טולואידין להתגבשות לאחר מכן.
(2) הוסף ביניים:
הוסף באיטיות את חומר הביניים o-toluidine (או נגזרותיו) שהתקבל בשלב (1) וערבבו במשך 0.5h-1h.
(3) התגבשות ושטיפה:
ככל שהתגובה תתקדם, יפלטו גבישים לבנים, שהם מלחים הנוצרים על ידי o-toluidine וחומצת לימון. שטפו את הגבישים עם ממס כביסה כדי להסיר חומרי גלם שלא הגיבו ומוצרי לוואי.
(4) ייבוש:
יבש את הגבישים השטופים כדי להשיג אורתו טולואידין ציטראט.
עניינים הדורשים תשומת לב
אופטימיזציה של תנאי התגובה:
ייתכן שיהיה צורך באופטימיזציה נוספת של טמפרטורת התגובה והזמן כדי להשיג תפוקות וטוהר גבוהים יותר.
טוהר חומר גלם:
טוהר חומרי הגלם: לטוהר חומרי הגלם יש השפעה משמעותית על האיכות והתפוקה של המוצר הסופי, לכן יש להשתמש בחומרי גלם בטוהר- גבוה.
פעולה בטוחה:
במהלך תהליך הפעולה, יש לשים לב לבטיחות הכימיקלים ולפעול לפי נוהלי תפעול בטיחותיים רלוונטיים.
זיהוי מוצר:
יש לזהות את המוצר הסופי באמצעות שיטות אנליטיות מתאימות כדי להבטיח שהמבנה והטוהר שלו עומדים בדרישות.
בהשוואה לאומנות הקודמת, לשיטה יש את ההשפעות המועילות הבאות:
1. שיטת הסינתזה של ההמצאה אינה משתמשת בממס רעיל, ובכך מפחיתה זיהום סביבתי ועלות;
2. תהליך הטיהור של תוצרי ביניים בתהליך הסינתזה מפושט, מפשט את תהליך הפעולה, מקל על הייצור בפועל, מגדיל את תפוקת המוצר ומפחית את הזיהום;
3. הממס הנפוץ משמש בתהליך התגבשות והמלחה, ותהליך הפעולה הוא פשוט, מה שמתאים לתעשייתיאבקת אורפנדרין ציטראט.
תגיות פופולריות: אבקת orphenadrine citrate cas 4682-36-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה




