אבקת אוקטרוטיד אצטטהוא אנלוג מסונתז מלאכותי של סומטוסטטין. זוהי תרכובת אוקטפפטיד המורכבת מחומצות אמינו המחוברות בקשרי פפטיד. הנוסחה המולקולרית שלו היא C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, עם משקל מולקולרי יחסי של 1129.38. בשל נוכחותם של קשרי פפטיד ותיו-אתר מרובים במבנה שלו, התכונות הכימיות שלו יציבות יחסית ויש לו סבילות מסוימת לאור, חום וחומציות. זהו נוזל שקוף חסר צבע או כמעט חסר צבע בשל מסיסותו הגבוהה בתמיסות מימיות ובתמיסה יציבה יחסית. המסיסות במים גבוהה יחסית, אך היא גם מתמוססת בקלות בממיסים אורגניים נפוצים כמו אתנול ואצטון. מסיסות מצוינת זו מאפשרת ל-ctreotide להתערבב בקלות עם תרופות או ממיסים אחרים. התכונות הכימיות יציבות יחסית, אך בתנאים קיצוניים כמו טמפרטורה גבוהה, חומצה חזקה או בסיס חזק עלולות להתרחש תגובות פירוק או פילמור. הצמיגות מושפעת מטמפרטורה וריכוז. בטמפרטורות נמוכות, צמיגותו עשויה לעלות; בטמפרטורות או ריכוזים גבוהים, צמיגותו עלולה לרדת.

|
נוסחה כימית |
C51H70N10O2S2 |
|
מסה מדויקת |
1078 |
|
משקל מולקולרי |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
אבקת אוקטרוטיד אצטטמשמש לעיכוב הורמון גדילה, הפרשת פפטידים במערכת העיכול והלבלב. לאור השימוש בסמים במוצר זה, יש צורך לבצע מחקר in vivo.
הניסויים הספציפיים הם כדלקמן:
Octreotode יכול להפחית באופן משמעותי את רמת הגלוקוז בדם של חולדות שמנות בקבוצת HFD. התערבות Octreotode הפחיתה משמעותית את ריכוז האינסולין בסרום; עם זאת, רמות TG, TC, FFA, ALT ו-AST בסרום לא ירדו באופן משמעותי. Octreotode עיכב באופן משמעותי את אינדקס HOMA. Octreotode הפחית את ipgtt ו- ipitt AUC, אך לא באופן משמעותי. Octreotode שיפר את הניוון השומני של חולדות שמנות הנגרמות על ידי HFD ואת הצטברות של טיפות שומנים בתאי HepG2 שטופלו ב-PA. Octreotode יכול לקדם Akt ו-GSK3 בחולדות שמנות הנגרמות על ידי HFD זרחון וביטוי GSmRNA. בהשוואה לקבוצת הטיפול בכלי הרכב (קבוצת ביקורת), אוקטרוטוד הפחית את משקל הגוף ומשקל הכליות הרטוב. טיפול PAS ו-octreotode/PAS הפחיתו את רמת ה-CAMP של חולדות PCK, אך אוקטראוטוד לבדו לא הפחית אותה. מספר התאים החיוביים ל-PS6 בקבוצת octreotode/PAS היה נמוך משמעותית מזה בקבוצת PAS בלבד, כך שהוכיח כי למוצר יש השפעה מעכבת מסוימת על פפטיד הפרשת הלבלב במערכת העיכול.

אבקת אוקטרוטיד אצטטהוא אנלוג מסונתז מלאכותי של סומטוסטטין.

1. טיפול בגידולים אנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב:
בתור ליגנד ספציפי ובעל זיקה גבוהה לקולטן סומטוסטטין (SSTR), הוא יכול להיקשר ל-SSTR על פני תאי הגידול, לעכב את תפקוד התפשטות והפרשת תאי הגידול, ובכך למלא תפקיד בטיפול בגידולים אנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב. יעילותו אושרה על ידי מספר ניסויים קליניים וניתן להשתמש בו לטיפול בגידולים אנדוקריניים שונים של מערכת העיכול והלבלב, כגון גסטרינומה, פפטידומה וסואטיבית של המעי וכו'.
2. להקל על הסימפטומים:
זה יכול לעכב את תפקוד ההפרשה של גידולים אנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב, ובכך להקל על תסמינים הנגרמים מהפרשת הורמונים מוגזמת על ידי הגידול, כגון שלשולים, כאבי בטן וצלצולים במעיים. בינתיים, זה יכול גם להקל על תסמינים כמו שלשולים וכאבי בטן הנגרמים מסיבות אחרות.


3. אבחון עזר:
יש לו גם ערך יישום מסוים באבחון גידולים אנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב. לדוגמה, בטכנולוגיית הדמיה של קולטן סומטוסטטין, הוא יכול לשמש כחומר מעקב המסייע לרופאים לזהות את מיקומם וגודלם של גידולים, ולספק בסיס לפיתוח תוכניות טיפול. בנוסף, ניתן להשתמש בו גם כדי לזהות את רמת הביטוי של קולטני סומטוסטטין בתאי הגידול, לחזות תגובת טיפול ופרוגנוזה.
4. מניעת סיבוכים:
זה יכול לעכב את תפקוד ההפרשה של גידולים אנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב, ובכך להפחית את הסיכון לסיבוכים הנגרמים מהפרשת הורמונים מוגזמת על ידי גידולים, כמו היפוגליקמיה, הפרעות אלקטרוליטים במים וכו'. לחולים שכבר פיתחו סיבוכים, ניתן גם להקל על התסמינים ולשפר את המצב.


5. שליטה ברמות ההורמונים:
זה יכול להיקשר למספר רב של קולטני הורמונים, ובכך לשחק תפקיד בוויסות רמות ההורמונים. לדוגמה, זה יכול לעכב את הפרשת גסטרין, גלוקגון והורמונים אחרים, מה שעוזר לשלוט ברמות הסוכר בדם ולשפר את הסימפטומים של סוכרת. בנוסף, הוא יכול גם לעכב את הפרשת הורמון מגרה בלוטת התריס, המסייע לטיפול במחלות בלוטת התריס.
6. טיפול ביתר לחץ דם פורטלי בשחמת כבד:
זה יכול להפחית את לחץ ורידי השער של חולים עם יתר לחץ דם פורטלי בשחמת הכבד, ולשפר את הסימפטומים והסימנים הנגרמים מיתר לחץ דם פורטלי. מנגנון הפעולה שלו כולל עיכוב הפרשת הורמונים כגון גלוקגון ופפטיד מעי vasoactive, וכן הפחתת התרחבות כלי הדם הקרביים.


7. טיפול בסרטן ריאות לא-קטן:
מחקרים אחרונים הראו שזה יכול לעכב את התפשטות והגירה של תאי סרטן ריאות לא-קטנים, ולגרום לאפופטוזיס שלהם. מנגנון הפעולה שלו עשוי להיות קשור לוויסות מסלולי העברת אותות וביטוי גנים בתוך תאי גידול. למרות שדרושים ניסויים קליניים נוספים כדי לאמת את היעילות של שימושים ב-ctreotide בטיפול בסרטן ריאות לא-קטן, תגלית זו מספקת רעיונות ושיטות חדשות לטיפול בסרטן ריאות.

אנחנו הספק שלאבקת אוקטרוטיד אצטט.
הערה: BLOOM TECH(מאז 2008), ACHIEVE CHEM-TECH היא חברת הבת שלנו.

Octreotode acetate, הידוע גם בשם ctreotide בסינית, הוא אנלוג מסונתז מלאכותי של סומטוסטטין. להלן שיטת הסינתזה המעבדתית לחומר שלה:
1. חומרי גלם וריאגנטים:
ריאגנטים נדרשים: L-תרונין, L-valine, L-טירוזין, L-גליצין, L-ציסטאין, L-פנילאלנין, גליצינאמיד, D-מנוז, אנהידריד חומצי וכו'.
ריאגנטים נדרשים: נתרן הידרוקסיד, חומצה הידרוכלורית, אתנול נטול מים, אתר וכו'.
2. שלבי סינתזה:
שלב 1:
סנתז מבשרים של אנלוגים לסומטוסטטין. שלב זה כולל חיבור של חומצות אמינו שונות בסדר מסוים ליצירת מבנה של אוקטפפטיד. שלב זה מצריך בדרך כלל שימוש בקבוצות הגנה להגנה על הקבוצות הפעילות של חומצות אמינו מסוימות, על מנת למנוע תגובות לוואי במהלך תהליך הקישור.
שלב 2:
הסר את קבוצת המגן ועבור תגובת אצטילציה. בשלב זה משתמשים בחומצה חזקה או בבסיס להסרת קבוצת ההגנה, והאוקטאפפטיד המתקבל עובר אצטילציה עם אנהידריד אצטי או ריאגנטים אצטילציה אחרים להשגת ctreotide. תנאי התגובה הספציפיים ושלבי הפעולה עשויים להשתנות בהתאם לתנאי הניסוי ולציוד.
שלב 3:
טיהור והתגבשות: טהר את ה-ctreotide המתקבל באמצעות שיטות כמו התגבשות מחדש וכרומטוגרפיה לשיפור טוהר וגיבותו. שיטת הטיהור הספציפית תלויה במאפיינים של מוצר היעד ובתנאי הניסוי.
3. אפיון מבני:
השתמש בשיטות ספקטרוסקופיות כגון ספקטרוסקופיה מימן תהודה מגנטית גרעינית וספקטרומטריית מסה כדי לאפיין את ה-ctreotide שהתקבל כדי לאשר אם המבנה שלו תואם את הציפיות.
4. בדיקות איכות:
בדיקת האיכות מתבצעת על ה-ctreotide המתקבל באמצעות שיטות כגון מדידת נקודת התכה וניתוח אלמנטים על מנת להבטיח כי איכותו וטוהר שלו עומדים בדרישות.
משוואה כימית
בשל השלבים המרובים ותנאי הניסוי הספציפיים המעורבים בסינתזה של ctreotide, קשה לתאר את כל תהליך הסינתזה באמצעות משוואה כימית אחת. עם זאת, ניתן לספק כמה משוואות כימיות עבור שלבי מפתח כהפניות:
המשוואה הכימית לחיבור חומצות אמינו ליצירת אוקטפפטידים: שלב זה כרוך בדרך כלל ביצירת קשרים פפטידים, אשר ניתן להקל על ידי שימוש בחומרי עיבוי כגון DCC (N, N '{0}} dicyclohexylcarbamide) ו-HOBt (hydroxybenzotriazole). המשוואה הכימית הספציפית היא כדלקמן:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
ביניהם, X, Y ו-Z מייצגים שאריות חומצות אמינו שונות, ו-"-" מייצג את היווצרות של קשרים פפטידים.
המשוואה הכימית להסרת קבוצות הגנה ואצטילציה: שלב זה כרוך בדרך כלל בשימוש בחומצות חזקות או בבסיסים להסרת קבוצות הגנה, ולאחר מכן תגובת אצטילציה עם אנהידריד אצטית או ריאגנטים אצטילציה אחרים. המשוואה הכימית הספציפית היא כדלקמן:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
ביניהם, X-Y-Z מייצג את האוקטפפטיד מבלי להסיר את קבוצת ההגנה, ו-"- CH3CO -" מייצג את קבוצת האצטיל.
שאלות נפוצות
למה משמש ctreotide?
+
-
תֵאוּר. הזרקת Octreotide משמשת לטיפול בשלשולים חמורים ותסמינים אחרים המתרחשים עם גידולי מעיים מסוימים (למשל, גידולי פפטידים vasoactive במעי או VIPomas) או גידולים קרצינואידים גרורתיים (גידולים שכבר התפשטו בגוף).
מדוע משתמשים באוקטרוטוד בדימום במערכת העיכול?
+
-
מעניין במיוחד, אוקטריאוטיד עוצר דימום במערכת העיכול באמצעות מנגנוני הפחתת זרימת הדם הרירית למערכת העיכול ועיכוב הפרשת חומצה ופפסין, מה שמונע רזולוציה של קרישים הנוצרים באתרי דימום.
האם ctreotide הוא כימותרפיה?
+
-
האם סנדוסטטין הוא סוג של כימותרפיה? לא, זה לא סוג של כימותרפיה, אלא הורמון סינתטי, הדומה להורמון המופיע באופן טבעי בשם סומטוסטטין ומשמש לטיפול בתסמינים (שלשול מימי או אפיזודות של הסמקה) של גידולים קרצינואידים וגידולי פפטידים כלי דם במעיים.
איך נותנים אוקטרוטוד אצטט?
+
-
Octreotide מגיע כפתרון-לשחרור מיידי (נוזל) להזרקהמוזרק תת עורית (מתחת לעור) או תוך ורידי (לווריד)Octreotide מגיע גם כזריקה-לאורך זמן המוזרק לשרירי הישבן על ידי רופא או אחות.
האם אוקטראוטיד היא תרופה בסיכון גבוה?
+
-
Octreotide יכול לגרום לבעיות בקצב הלב או בקצב הלב, שעלולות להיות מסכנות חיים-.הסיכון שלך לבעיות אלו גבוה יותר אם אתה כבר סובל מבעיות לב או נוטל תרופות שיכולות לשנות את פעימות הלב וקצב הלב שלך, כגון חוסמי בטא-.
באיזו מהירות עובד אוקטראוטיד?
+
-
Octreotide מתחיל לעבודתוך שעהלאחר ההזרקה התת עורית לטיפול בהיפראינסולינמיה.
תגיות פופולריות: אבקת octreotide acetate cas 83150-76-9, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה




