Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
Pefloxacin mesylate dihydrateהיא תרכובת כימית המשמשת בעיקר בתחום הרפואי כחומר אנטיבקטריאלי. הוא שייך לקבוצת האנטיביוטיקה של פלואורוקינולונים, הידועים בפעילות רחבה של -ספקטרום נגד חיידקים גראם-חיוביים וגם גראם-שליליים. צורה ספציפית זו, הדיהידראט, מכילה שתי מולקולות של מים של התגבשות לכל מולקולה של פפלוקסצין מסילאט.
פפלוקסצין, המרכיב הפעיל, פועל על ידי עיכוב אנזים ה-DNA החיידקי gyrase, תהליך חיוני לשכפול חיידקים. על ידי שיבוש מנגנון זה, פפלוקסצין עוצר ביעילות את הצמיחה וההתרבות של חיידקים רגישים, ובכך מאפשר למערכת החיסון להילחם בזיהום או מאפשר לגוף לנקות את החיידקים בעצמו.
צורת מלח המסילאט של פפלוקסצין משפרת את מסיסותו ויציבותו, מה שהופך אותו למתאים יותר לתכשירים פרמצבטיים. כאנטי בקטריאלי, הוא מיועד לטיפול בזיהומים חיידקיים שונים, לרבות דלקות בדרכי הנשימה, דרכי השתן, העור ורקמות הרכות.
עם זאת, כמו פלואורוקינולונים אחרים, יש להשתמש בו בזהירות עקב תופעות לוואי אפשריות כגון הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, ובמקרים נדירים, תגובות שליליות חמורות יותר כמו דלקת גידים וקרע בגידים. חיוני לעקוב מקרוב אחר עצות רפואיות ולהשלים את מהלך הטיפול שנקבע כדי למנוע הופעת זני חיידקים עמידים.
לסיכום,pefloxacin mesylate dihydrateהיא אנטיביוטיקה חזקה המשמשת לטיפול במגוון רחב של זיהומים חיידקיים. יעילותו ופרופיל הבטיחות שלו הופכים אותו לתוספת חשובה לארסנל של טיפולים אנטי-מיקרוביאליים, אם כי עם הצורך בניטור ערני של תופעות לוואי אפשריות.

|
|
|
|
נוסחה כימית |
C17H20FN3O3 |
|
מסה מדויקת |
333.15 |
|
משקל מולקולרי |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |

סוכן אנטיבקטריאלי
מנגנון פעולה
- שייך לקבוצת האנטיביוטיקה של פלואורוקינולונים.
- הוא פועל על ידי עיכוב DNA gyrase, אנזים החיוני לשכפול ותעתוק ה-DNA של חיידקים. על ידי שיבוש תפקוד ה-DNA gyrase, פפלוקסצין מונע מ-DNA חיידקי להיות משוכפל ותעתוק כראוי, מה שמוביל למוות של תאי חיידקים.
ספקטרום פעילות
- Pefloxacin מפגין פעילות אנטיבקטריאלית רחבה-בספקטרום נגד חיידקים גראם-חיוביים וגראם-שליליים.
- הוא פעיל במיוחד נגד אורגניזמים כמו Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Enterobacteriaceae אחרים ו-Pseudomonas aeruginosa.
שימושים טיפוליים
- בשל פעילותו האנטי-בקטריאלית החזקה, הוא משמש בדרך כלל לטיפול בזיהומים חיידקיים חמורים ומסכנים חיים-.
- זה עשוי להירשם לזיהומים של דרכי הנשימה, דרכי השתן, העור והרקמות הרכות ומערכות גוף אחרות.
מחקר מדעי ופיתוח פרמצבטי
תוצרי ביניים פרמצבטיים
- משמש כתוצר ביניים חשוב בסינתזה של תרכובות פרמצבטיות אחרות.
- המבנה הכימי והמאפיינים הייחודיים שלו הופכים אותו לחומר מוצא יקר ערך לפיתוח חומרים אנטיבקטריאליים חדשים.
מחקר מדעי
- חוקרים משתמשים בו במחקרים מדעיים שונים כדי לחקור את המנגנונים האנטיבקטריאליים שלו, ספקטרום הפעילות והפוטנציאל לפיתוח אסטרטגיות טיפוליות חדשות.
- הוא הוצג בספרות המדעית, תורם לקידום הידע בתחום מחלות זיהומיות וטיפול אנטיבקטריאלי.
מבוא לאנטיביוטיקה פלואורוקווינולונים
פלואורוקווינולונים, סוג של חומרים אנטיבקטריאליים סינתטיים, חוללו מהפכה בתחום הטיפול האנטי-מיקרוביאלי מאז גילוים. להלן תיאור מפורט של היסטוריית הגילוי של פלואורוקינולונים:
- בשנת 1962, תרופת הקינולונים הראשונה, חומצה נלידיקסית, הוכנסה לפרקטיקה הקלינית. הוא התגלה כתוצר לוואי במהלך ניסיון לסנתז כלורוקין על ידי ג'ורג' י. לשר במכון המחקר Sterling Winthrop בארצות הברית. חומצה נלידיקסית, למרות שמשמשת בעיקר לזיהומים בדרכי השתן בשל הפרשתה הגבוהה בשתן, הופסקה במידה רבה בשל הזמינות הביולוגית הנמוכה שלה.
- בהתבסס על חומצה נלידיקסית, החלה התפתחותם של פלואורוקינולונים. החדרת אטומי פלואור שיפרה משמעותית את הפעילות האנטיבקטריאלית של תרכובות אלו.
- בשנת 1974, הופקה חומצה פיפמידית, דור שני לקינולון-. הוא הפגין קשת רחבה יותר של פעילות אנטיבקטריאלית ופחות תגובות שליליות בהשוואה לחומצה נלידיקסית.
- הפלואורוקווינולון הראשון, נורפלוקסצין, סונתז בשנת 1978. זה סימן את תחילתו של עידן הפלוארוקינולונים, עם התפתחות של מספר נגזרות של פלואורוקינולון.
הדור השלישי של הפלורוקינולונים-, כולל ציפרלקס ולבופלוקסצין, הופיעו בשנות השמונים והתשעים.
- ציפרלקס: התגלה בשנת 1981 ורשם פטנט על ידי באייר, ciprofloxacin הפך זמין בשנת 1987. הוא הפגין פעילות חזקה נגד מגוון רחב של חיידקים, מה שהפך אותו לעמוד התווך בטיפול בזיהומים חיידקיים.
- Levofloxacin: Levofloxacin פותח במשותף על ידי Hoechst (כיום Sanofi) ו- Daiichi Sankyo, והוצג בשנת 1985 בגרמניה וב-1993 ביפן. זוהי צורה חזקה יותר ופחות תגובתית של אופלוקסצין, עם קשת רחבה יותר של פעילות אנטיבקטריאלית.
הדור הרביעי של -פלואורוקווינולונים, כגון מוקסיפלוקסצין וגאטיפלוקסצין, הוצגו בסוף שנות ה-90 ותחילת שנות ה-2000.
- מוקסיפלוקסצין: מוקסיפלוקסצין מאושר לשימוש במדינות שונות ומציע כיסוי רחב-ספקטרום וחדירה טובה לרקמות.
- Gatifloxacin: לרוע המזל, גאטיפלוקסצין הוצא מהשווקים בארה"ב ובקנדה בשנת 2006 עקב דיווחים על היפוגליקמיה או היפרגליקמיה חמורה או קטלנית.
- למרות הצלחתם של פלואורוקינולונים, חששות לגבי השפעות שליליות, כגון הארכת מרווחי QT והפרעות ברמת הגלוקוז בדם, הובילו לחקירה של קווינולונים שאינם-פלואורוקווינולונים.
- בסוף שנות ה-90, Toyama Chemical Company סינתזה סדרה של 6-H קווינולונים, וקוראת תיגר על החוכמה המקובלת לפיה פלואורוקינולונים חייבים להכיל קבוצת 6-פלואורו. תרכובות כמו garenoxacin עלו ממחקר זה.
- עוד בולט שאינו-פלואורוקינולון הוא נמונוקסצין, שפותח על ידי פרוקטר אנד גמבל ובהמשך מורשה ל-TaiGen Biotechnology. Nemonoxacin הראה פעילות נגד Staphylococcus aureus (MRSA) עמיד ל-מתיצילין, פתוגן עמיד רב-תרופות-.
תגובה שלילית
Pefloxacin Mesylate Dihydrateהיא תרופה אנטיבקטריאלית מהדור השלישי של -fluoroquinolone שמפעילה השפעות אנטיבקטריאליות רחבות-ספקטרום על ידי עיכוב פעילות ה-DNA gyrase החיידקים ו-Topoisomerase IV, החוסמת את שכפול ה-DNA החיידקי. הספקטרום האנטיבקטריאלי שלו מכסה חיידקים גראם שליליים (כגון Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), חיידקים גראם חיוביים (כגון Staphylococcus aureus), וכמה חיידקים אנאירוביים. הוא נפוץ בשימוש קליני לטיפול בזיהומים בדרכי הנשימה, זיהומים במערכת השתן, זיהומים בבטן, זיהומי עור ורקמות רכות ואלח דם.
סוגים נפוצים של תגובות לוואי וביטויים קליניים
תגובות במערכת העיכול
תגובות במערכת העיכול הן תגובות הלוואי השכיחות ביותר של Pefloxacin Mesylate Dihydrate, עם שיעור שכיחות של כ-5% -15%. ביטויים קליניים כוללים:
בחילות והקאות: הנראות בדרך כלל בשלבים המוקדמים של הטיפול התרופתי, עשויות להיות קשורות לגירוי ישיר של רירית מערכת העיכול על ידי התרופה. מחקר רטרוספקטיבי שכלל 200 חולים הראה ששכיחות הבחילות הייתה 8.5% והקאות 4.2%.
שלשולים: חלק מהחולים עלולים לחוות צואה מימית או מימית, ובמקרים חמורים היא עלולה להתפתח לקוליטיס פסאודוממברני (עם שיעור שכיחות של כ-0.1% -0.5%), המאופיינת בכאבי בטן עזים, צואה דמית וחום, הדורשים טיפול דחוף.
הפרעות עיכול: כולל אי נוחות בבטן העליונה, נפיחות וירידה בתיאבון, אשר עשוי להיות קשור לתרופות המשפיעות על תנועתיות מערכת העיכול או דיסביוזה.
מנגנון התרחשות: תרופות פלואורוקווינולון עשויות לעכב את הצמיחה של מיקרוביוטה מועילה במעיים (כגון Bifidobacterium ו-Lactobacillus), מה שמוביל לצמיחת יתר של חיידקים פתוגניים (כגון Clostridium difficile) ולגרום לדלקת מעיים.
תגובה של מערכת העצבים המרכזית
תגובות של מערכת העצבים המרכזית הן תגובה שלילית שכיחה נוספת של Pefloxacin Mesylate Dihydrate, עם שיעור שכיחות של כ-3% -8%, כולל בעיקר:
כאבי ראש וסחרחורת: קלים לרוב, יכולים להקל בעצמם, עשויים להיות קשורים להשפעת הרחבת כלי הדם של תרופות על כלי הדם או לעלייה בריכוז נוזל המוח.
נדודי שינה ונמנום: חלק מהחולים עלולים לחוות הפרעות שינה, המתבטאות בקושי להירדם או בישנוניות בשעות היום.
הפרעות נפשיות: כולל חרדה, אי שקט, בלבול, הזיות ורעידות, ובמקרים חמורים עלולים להופיע התקפים (בשיעור שכיחות של כ-0.1% -0.5%). מחקר עוקבה על חולים קשישים הראה כי הסיכון להתקפי אפילפסיה קשור קשר הדוק להפרעה בתפקוד הכלייתי ולמינון מוגזם של תרופות.
מנגנון התרחשות: תרופות פלואורוקווינולון יכולות לעבור דרך מחסום הדם-המוח, לעכב את ההעברה העצבית של חומצת גמא אמינו-בוטירית (GABA), ובכך להוריד את הסף לאפילפסיה. בנוסף, למטבוליטים של התרופה עשויה להיות רעילות ישירה למערכת העצבים המרכזית.
תגובות אלרגיות
תגובות אלרגיות הן אחת מתגובות הלוואי החמורות של Pefloxacin Mesylate Dihydrate, עם שיעור שכיחות של כ-1% -5% וביטויים קליניים מגוונים
תגובת עור: השכיחה ביותר היא פריחה (עם שיעור שכיחות של כ-2%-3%), המתבטאת באדמית, פפולים או אורטיקריה, המופיעות לרוב 1-3 ימים לאחר הטיפול. מקרים חמורים עלולים לפתח אריתמה מולטיפורמה exudative, תסמונת סטיבנס ג'ונסון (SJS), או נמק אפידרמיס רעיל (TEN), המאופיינת בקילוף עור נרחב ונזק רירי, עם שיעור תמותה של עד 10% -30%.
נוירובצקת כלי דם: מתבטאת בבצקת בפנים, בשפתיים או בגרון, ובמקרים חמורים עלולה להוביל לחסימת דרכי הנשימה, הדורשת טיפול דחוף.
תגובה פוטוגנית: חלק מהחולים עלולים לחוות אדמומיות בעור, נפיחות, שלפוחיות או כאבים צורבים לאחר חשיפה לאור השמש, עם שיעור שכיחות של כ-0.5% -1%. זה קשור לייצור מטבוליטים פוטוטוקסיים לאחר שהתרופה סופגת קרינה אולטרה סגולה.
מנגנון התרחשות: תגובות אלרגיות נגרמות בעיקר על ידי תגובות רגישות-יתר מתווכות מסוג I או תגובות רגישות-יתר מסוג IV בתיווך של תאי T-. התגובה הרגישה לאור קשורה ליצירת רדיקלים חופשיים על ידי תרופות לאחר ספיגת אור אולטרה סגול, הפוגע בתאי העור.
תגובת מערכת שרירי השלד
תגובת מערכת שרירי השלד היא תגובה שלילית ספציפית שלPefloxacin Mesylate Dihydrate, תוך תשומת לב מיוחדת לפגיעה שלו בסחוס בבעלי חיים צעירים
כאבי מפרקים: חלק מהחולים עלולים לחוות כאבי ברכיים, קרסול או פרק כף היד, עם שיעור שכיחות של כ-1% -2%. הוא חולף ברובו וניתן להקל עליו לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
דלקת גידים וקרע בגיד: מופיעים לרוב בגיד אכילס, המאופיינים בכאב, נפיחות או הגבלה בתנועה. במקרים חמורים, עלול להתרחש קרע בגיד (עם שיעור שכיחות של כ-0.01% -0.1%). מטה-אנליזה הראתה שלמשתמשים בתרופות פלואורוקינולון יש סיכון גבוה פי 2.5 לקרע בגיד אכילס בהשוואה ללא משתמשים.
רבדומיוליזה: מתבטאת בכאבי שרירים, חולשת שרירים ועלייה בסרום קריאטין קינאז (CK), ובמקרים חמורים עלולה להוביל לאי ספיקת כליות חריפה (שיעור שכיחות של כ-0.01%).
מנגנון התרחשות: תרופות פלואורוקינולון עלולות להפריע לתיקון הסחוס על ידי עיכוב הסינתזה של פרוטאוגליקנים על ידי כונדרוציטים; בינתיים, תרופות עלולות לפגוע ישירות בתאי הגיד, מה שמוביל לקרע של סיבי קולגן.
תגיות פופולריות: pefloxacin mesylate dihydrate cas 149676-40-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה







