קווינידיןהוא סוג של אלקלואיד המופק מקליפת עץ הסינצ'ונה ושייך לתרופות נוגדות-הפרעות קצב מסוג Ia. יש לו השפעות של חסימת תעלות נתרן והארכת תעלות אשלגן. הוא משמש בעיקר לטיפול בהפרעות קצב פרוזדוריות וחדרי, כגון פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים וטכיקרדיה חדרית. הוא משחזר את קצב הסינוס על ידי הארכת משך פוטנציאל הפעולה ותקופת חסינות יעילה של תאי שריר הלב. בנוסף, לקינידין יש גם תכונות נוגדות-מלריה, אך בשל הרעילות הגבוהה שלו, הוא הוחלף בתרופות אחרות.
המנגנון התרופתי שלו כולל עיכוב בריחת יוני נתרן (הפחתת מהירות ההולכה) וחסימת תעלות אשלגן (הארכת זמן הקיטוב מחדש), תוך הצגת השפעות אנטי-כולינרגיות ופעולות חסימת קולטני אלפא, העלולות להוביל לירידה בלחץ הדם. תופעות הלוואי השכיחות כוללות תגובות במערכת העיכול (שלשולים, בחילות), צ'ינכוניזם (טינטון, כאבי ראש), הפרעות קצב (כגון טכיקרדיה חדרית) ותגובות אלרגיות. עקב אינטראקציות עם תרופות שונות (כגון דיגוקסין, וורפרין), נדרש ניטור קפדני של ריכוזי התרופות בדם ובדיקת אלקטרוקרדיוגרמות. עקב תופעות לוואי חמורות פוטנציאליות, השימוש הקליני ירד ונעשה בו שימוש זהיר רק בנסיבות ספציפיות.

|
|
|
| נוסחה כימית | C20H24N2O2 |
| מסה מדויקת | 324.18 |
| משקל מולקולרי | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| ניתוח אלמנטים | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |


סוכן אנטי-אריתמי
קווינידיןמשמשת בעיקר כתרופה-מעכבת-הפרעות קצב. הוא פועל ישירות על ממברנת תאי שריר הלב, מאריך באופן משמעותי את תקופת חסינות שריר הלב, מפחית את האוטונומיה, ההולכה והתכווצות שריר הלב.
הוא יעיל במיוחד נגד מקצבים חוץ רחמיים ללא-סינוסים. עבור תאי צומת סינוס, ייתכן שלא תהיה לכך השפעה או הארכת משך פוטנציאל הפעולה, להפחית את מהירות ההולכה, להאריך את תקופת העקשנות האפקטיבית ולהפחית את ההתרגשות.
התארכות תקופת הרפרקטורית הפרוזדורית משמעותית יותר מזו של החדר, בעוד שהתקופה הרפרקטורית הצמתית האטריאלית מתקצרת.
במתן דרך הפה, הוא מתאים לטיפול בהתכווצויות פרוזדוריות מוקדמות, פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה על-חדרית התקפית, תסמונת פרה-עירור עם הפרעות קצב על-חדריות, פעימות מוקדמות של חדרי הלב, טכיקרדיה חדרית ופרפור טיפולי של רפרוף חשמלי לאחר טיפול ברפרוף חשמלי.
יישום קליני
ההשפעות הפרמקולוגיות האנטי-אריתמיות הן בעיקר להארכת התקופה הרפרקטורית של שריר הלב, הפחתת מתח שריר הלב, אוטונומיה ומולכות, ומשמשת לטיפול בטכיקרדיה פרוזדורים או חדריות, ולהיפוך רפרוף פרוזדורים ופרפור פרוזדורים. ולמנוע את הישנותו. בעת השימוש בו, בשל סיבות שונות והבדלים אינדיבידואליים, המינון והסבילות הטיפוליים אינם עקביים גם במקרים שונים. לאנשים עם יתר פעילות בלוטת התריס, פרפור פרוזדורים כרוני ולב מוגדל באופן משמעותי יש סבילות גבוהה יותר. לאי ספיקת לב-לטווח ארוך, חסימת ענפים ומחלת לב כלילית יש סבילות נמוכה, ולפעמים מינון טיפולי נורמלי עלול לגרום להרעלה. למרות שההרעלה קשורה למינון, במקרים בודדים, כמות קטנה עלולה לגרום להפרעות קצב. כיום מאמינים שהשפעתו המעכבת על ההולכה יכולה לגרום להפעלה חוזרת של שריר הלב החולה. על מנת להפחית את ההרעלה, יש להקפיד על שינויים בקצב הלב, בקצב, בלחץ הדם ובאלקטרוקרדיוגרמה במהלך הטיפול התרופתי.

שימוש ומינון
שֶׁבְּעַל פֶּה
0.2 גרם בכל פעם ביום הראשון, פעם בשעתיים, במשך 5 פעמים ברציפות. אם זה לא יעיל ואין תגובה שלילית ברורה, הגדל ל-0.3 גרם בכל פעם ביום השני, 0.4 גרם בכל פעם ביום השלישי, פעם בשעתיים, במשך 5 פעמים ברציפות. הכמות היומית הכוללת בדרך כלל לא תעלה על 2 גרם. לאחר החזרת קצב הלב התקין, שנה למינון תחזוקה של 0.2-0.4 גרם ליום. אם הוא לא יעיל או שיש לו תגובות שליליות לאחר נטילתו במשך 3-4 ימים, יש להפסיק את התרופה. ילדים מקבלים תחילה מנת בדיקה של 2 מ"ג/ק"ג. אם אין תגובה שלילית, הטיפול יתחיל לאחר 1-2 שעות. ביום הראשון, 6 מ"ג/ק"ג בכל פעם, אחת לשעתיים, במשך 4-5 פעמים; אם ההשפעה אינה ברורה ואין תסמינים של הרעלה, ניתן להמשיך במינון המקורי ביום השני או להגדיל ב-20% מהמינון המקורי. במידת הצורך, ניתן לשמור על המינון המקורי ביום השלישי.
הזרקה לווריד או טפטוף תוך ורידי
0.25 גרם בכל פעם, מדולל ל-50 מ"ל עם הזרקת 5% גלוקוז, והוזרק לאט. לילדים, מנת הבדיקה הראשונה היא 2 מ"ג/ק"ג, מדולל ב-100 מ"ל של הזרקת 5% גלוקוז וטפטוף לווריד. התבוננו במשך שעה. אם אין תגובה אלרגית, יש לתת 6 מ"ג/ק"ג בכל פעם, אחת ל-3 שעות. המינון היומי הכולל לא יעלה על 30 מ"ג/ק"ג.
אינטראקציות בין תרופות
יש אפקט תוסף בשימוש בשילוב עם תרופות אחרות נגד הפרעות קצב.
בשימוש בשילוב עם נוגדי קרישה, שתי התרופות עשויות להשפיע זו על זו, ויש לשים לב להתאמת המינון של שתי התרופות.
Phenobarbital ו-phenytoin sodium יכולים להאיץ את חילוף החומרים של מוצר זה בכבד ולהפחית את ריכוז הדם.
בשימוש בשילוב עם דיגוקסין, ניתן להעלות את ריכוז הדיגוקסין בדם.
בשימוש בשילוב עם תרופות אנטיכולינרגיות, ניתן להגביר את היעילות של תרופות אנטיכולינרגיות; בשימוש בשילוב עם תרופות כולינרגיות, היעילות של תרופות כולינרגיות עלולה להיחלש; בשילוב עם חוסמי עצב-שריר, במיוחד טובוקרארין וסוצ'ינילכולין, ניתן לשפר את ההשפעה מדכאת הנשימה.
בשימוש בשילוב עם תכשירי אשלגן, ניתן לשפר את היעילות של מוצר זה, בעוד שהיפוקלמיה יכולה להפחית את היעילות של מוצר זה.
בשילוב עם חוסמי בטא-, ההשפעה המעכבת על הצומת הסינוטריאלי והצומת האטריו-חדרי עלולה להחמיר.
בשימוש בשילוב עם תרופות להורדת לחץ דם, ניתן לשפר את ההשפעות נגד יתר לחץ דם והרחבת כלי הדם.
בשימוש בשילוב עם rifampicin, ניתן להפחית את ריכוז הדם של מוצר זה.
חומרים בסיסיים בשתן כגון אצאזולמיד, נוגדי חומצה או ביקרבונטים יכולים להגביר את הספיגה מחדש על ידי צינוריות הכליה, וכתוצאה מכך לעלייה בריכוז הדם של מוצר זה, ובכך לגרום לתגובה רעילה.


קווינידיןהיא תרופה נגד הפרעות קצב. הסולפט שלו נפוץ, אבל גם הידרוכלוריד וגלוקונאט משמשים. איזו סולפט היא אבקה גבישית לבנה, חסרת ריח, מרה במיוחד, עם נקודת התכה של 175-176 מעלות, מסיסים בקלות במים, ומעט מסיסים באתנול.
זהו אלקלואיד המופק מקליפת ה-Cinchonaledgeriana (Moens), צמח ממשפחת ה-Rubiaceae. יש לו השפעה ישירה על ממברנות התא, בעיקר מעכב את התנועה הטרנסממברנית של יוני נתרן, ויש לו השפעה מעכבת ישירה על האוטונומיה, המוליכות, העצבנות וההתכווצות של הלב, וכן יש לו השפעה אנטי-כולינרגית על הלב. הוא מתאים להפיכת הלב ומניעה של פרפור פרוזדורים, רפרוף פרוזדורים, טכיקרדיה על-חדרית וחדרי, וטיפול ומניעה של פעימות מוקדמות ממאירות.


זוהי הצורה הדקסטרוטורטורית של כינין. לשניים יש תכונות פרמקולוגיות דומות, אבל יש לה השפעה חזקה פי 5- על הלב מאשר כינין. הוא נקשר לליפופרוטאינים של תעלת הנתרן על ממברנת תאי שריר הלב, מצמצם את שער התעלה ומונע זרימה של Na+, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הדפולריזציה של שלב 0 והאטה בהולכה. האטת קצב הדפולריזציה של שלב 4 מפחיתה את האוטומטיות של שריר הלב ומעכבת נקודות קצב חוץ רחמי. זה מאט את יציאת ה-K+ בשלב 3, ובכך מאריך את תקופת העקשנות. בנוסף, הוא גם מעכב את התכווצות שריר הלב ויש לו השפעות אנטי-פאראסימפטיות ואנטי סימפטיות. זה חוסם קולטנים, גורם להרחבת כלי הדם, במיוחד בהזרקה לווריד, מה שעלול לגרום לירידה חדה בלחץ הדם, ולכן לא ניתן לתת אותו לווריד.
תגובות שליליות
קווינידיןהיא תרופה אנטי-אריתמית Class IA המפעילה השפעות אנטי-ריתמיות על ידי עיכוב תעלות יוני נתרן בתאי שריר הלב, הארכת משך פוטנציאל הפעולה ותקופת חסינות יעילה. עם זאת, חלון הטיפול בו צר, וישנן תופעות לוואי רבות וחמורות, כאשר כ-30% מהמטופלים צריכים להפסיק טיפול תרופתי עקב תופעות לוואי. להלן הסבר מפורט על התגובות השליליות שלו:
תגובות שליליות במערכת הלב וכלי הדם
הפרעת קצב: קווינידין יכול לעורר או להחמיר הפרעות קצב קיימות-. הסוגים הנפוצים כוללים פעימות מוקדמות של חדרי הלב, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים וכו'. השכיחות גבוהה יותר בחולים עם-מחלת לב קיימת (כגון אי ספיקת לב, איסכמיה בשריר הלב) או בשילוב עם תרופות כגון דיגוקסין. בריכוזים טיפוליים, כינידין יכול להאט את ההולכה התוך-חדרית, מה שמוביל להרחבת קומפלקס QRS; בריכוזים גבוהים, זה יכול לגרום לחסימה אטריונוטריקולרית, לחסום סינאוטריאלי ואפילו לדום לב.
יתר לחץ דם:קווינידין יכול להרחיב את כלי הדם ולגרום ליתר לחץ דם, במיוחד במתן תוך ורידי או במינונים גבוהים. תת לחץ דם חמור עלול להיות מלווה בדלקת כלי דם, ויש צורך במעקב צמוד אחר שינויים בלחץ הדם.
אִי סְפִיקַת הַלֵב:קווינידין יכול לעכב את התכווצות שריר הלב ולהחמיר תסמינים של אי ספיקת לב, במיוחד בחולים עם מחלת לב קיימת-.
תגובות שליליות במערכת העיכול
לקינידין יש השפעה מגרה ישירה על רירית מערכת העיכול, ותגובות לוואי נפוצות כוללות:
בחילות והקאות
השכיחות גבוהה יחסית, מה שעשוי להיות קשור לגירוי של רירית מערכת העיכול או תגובה של מערכת העצבים המרכזית על ידי תרופות.
כאבי בטן ושלשולים
קווינידין יכול להגביר את תנועתיות מערכת העיכול, מה שמוביל לכאבי בטן, שלשולים, ובמקרים חמורים, עוויתות כואבות.
ירידה בתיאבון
תרופות משפיעות על תפקוד מערכת העיכול, מה שמוביל לירידה בתיאבון בחולים.
דלקת כבד לובולרית ודלקת הוושט
שימוש ממושך או מוגזם בכינידין עלול לגרום לנזק לכבד ולדלקת בוושט.
תגובות שליליות במערכת העצבים המרכזית
קווינידין יכול לחצות את מחסום הדם-המוח ולעורר תגובות של מערכת העצבים המרכזית, הידועות ביחד בשם סינכוניזם, כולל:
לקות שמיעה
טינטון ואובדן שמיעה: לקינידין יש השפעה רעילה על תאי השיער החיצוניים של השבלול, ואובדן שמיעה הפיך נפוץ ב-מינון גבוה או-טיפול ארוך טווח. שימוש ממושך עלול להוביל לאובדן שמיעה בלתי הפיך.
סחרחורת ושיווי משקל: קווינידין אינו משפיע על המבנה הוסטיבולרי, אך עדיין עלולות להופיע סחרחורות ושיווי משקל, אשר עשויות להיות קשורות להצטברות תרופות בנוזל הלימפה באוזן הפנימית.
לקות ראייה
ראייה מטושטשת, פוטופוביה, דיפלופיה, ליקוי בראיית צבע, אישונים מורחבים, כתמים כהים ועיוורון לילה.
תסמינים אחרים של מערכת העצבים המרכזית
כאבי ראש, אדמומיות, דפיקות לב, עוויתות, רעידות, התרגשות, תרדמת, חרדה וכו'. שימוש ארוך טווח בכינידין עלול להוביל לדמנציה, והתסמינים עשויים להשתפר לאחר הפסקת הטיפול התרופתי.
שאלות נפוצות
האם כינידין חוסם תעלות נתרן?
+
-
קווינידין מפחית ככל הנראה את Vmax על ידי חסימת תעלות נתרן לבבי. בריכוזים טיפוליים, כינידין גורם לכמות קטנה של בלוק טוניק. עם דה-פולריזציה של קרום תא הלב, מתפתח בלוק תלוי בשימוש.
כיצד משפיע כינידין על הלב?
+
-
קווינידין הוא חומר אנטי-אריתמי מסוג Class 1a. זה עובד בלב כדילהאט את הדחפים החשמליים שגורמים לשריר הלב להתכווץ ולשאוב דם. במהלך הפרעת קצב, התכווצויות שרירי הלב אינן סדירות. האטה של הדחפים החשמליים יכולה לווסת את פעימות הלב ולעצור את הפרעת הקצב.
ממה עלי להימנע בזמן נטילת כינידין?
+
-
לכן, בהתבסס על המידע הקיים כיום, אנשים הנוטלים כינידין צריכים להימנע משתייהמיץ אשכוליותאו אכילת אשכולית. הוכח כי מיץ רימונים מעכב את אותו אנזים המעוכב על ידי מיץ אשכוליות. מידת העיכוב בערך זהה לכל אחד מהמיצים הללו.
תגיות פופולריות: quinidine cas 56-54-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה








