אבקת טדלפילהיא צורה של חומר גלם של תרופות מעכבות מסוג פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE5), המשמשות בעיקר לטיפול בתפקוד הזקפה של גברים (ED) ויתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH). מרכיב הליבה שלו, Tadalafil, מגביר את רמות המונופוספט הגואנוזין (CGMP) מחזורי על ידי עיכוב פעילות האנזים PDE5, ובכך משפר את הסימפטומים של מחלות הקשורות המודינמיות. Tadalafil מעכב את הפעילות של אנזים PDE5, מצמצם את השפלה של CGMP, מרגיע את השריר החלק של הקורפוס קברנוסום של הפין, מגביר את זרימת הדם ובכך מעורר זקפה. מנגנון זה דורש גירוי מיני כדי להפעיל את שחרור תחמוצת החנקן (NO), אשר בתורו מפעיל את גואנילט ציקלאז לייצור CGMP. כמעכב שני - דור PDE5 PDE5, לטדלפיל יש מאפיין משחק באורך 36 שעות, טוב יותר באופן משמעותי מסילדנאפיל (4-5 שעות). השפעתו הטיפולית אינה מושפעת מצריכת מזון, והמינון המומלץ הוא 10-20 מג. מחקרים קליניים הראו כי שיעור הטיפול היעיל לאחר 12 שבועות הוא 67% -81%.
המוצרים שלנו
 |
 |
 |
 |
 |
מידע נוסף על תרכובת כימית:
| שם המוצר | אבקת טדלפיל | טאדלפיל טבלט 100 מג | טיפות נוזלים של טדלפיל | Tadalafil Gummies |
| סוג מוצר | אֲבָקָה | לוּחַ | נוֹזֵל | גומי |
| טוהר מוצר | גדול או שווה ל 99% | גדול או שווה ל 99% | גדול או שווה ל 99% | גדול או שווה ל 99% |
| מפרט מוצר | 100 גרם/1 ק"ג/וכו '. | 5 מג/10 מג/20 מג/100 מג | 5 מג/10 מג/20 מג | 5 מג/10 מג/20 מג |
| טופס מוצר | סינתזה אורגנית | קח דרך הפה | יישום חיצוני | קח דרך הפה |
|
|
|
Tadalafil COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | טדלפיל | |
| צִיוּן | ציון תרופות | |
| מס 'CAS | 171596-29-5 | |
| כַּמוּת | 337.3 ק"ג | |
| סטנדרט אריזה | 25 ק"ג/תוף | |
| יַצרָן | Shaanxi Bloom Tech Co., בע"מ | |
| מספר מגרש | 202501090042 | |
| MFG | 9 בינואר 2025 | |
| Exp | 8 בינואר 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן Enterprise | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל 5.0% | 0.40% |
| אובדן בייבוש | פחות או שווה ל 1.0% | 0.27% |
| מתכות כבדות | PB פחות או שווה ל- 0.5ppm | N.D. |
| פחות או שווה ל- 0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל- 0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל- 0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל 99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.48% |
| סך הכל מיקרוביאלי | פחות או שווה ל- 750CFU/G | 70 |
| א. קולי | פחות או שווה ל -2 מגה -ספינה/גרם | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (מאת GC) | פחות או שווה ל- 5000ppm | 400ppm |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, כהה ויבש מתחת ל 2-8 מעלות | |
|
|
||
|
|
||
Tadalafil, באר - מולקולה ידועה בשדות של זכר ואורולוגיה, ידועה בשמו המסחרי "סיאליס". עם זאת, במקור לייצור תרופות ובשדות ספציפיים מסוימים, הוא קיים בצורה פרימיטיבית יותר -אבקת טדלפילו אבקה גבישית לבנה עד לבנה היא המרכיב התרופות הפעיל (API) המהווה צורות מינון שונות, כמו טבליות וסרטי דרך הפה.
יישומים רפואיים ליבה: החל מהזיקת תפקוד לניהול מחלות מרובות מערכות
טיפול פריצת דרך לבעיות זיקפה (ED)
כתרופה מייצגת של מעכבי פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE5), הערך הרפואי הליבה של טדלפיל נעוץ בטיפול בתפקוד לזיקפה גברים. על ידי עיכוב סלקטיבי של הפעילות של אנזים PDE5 בספוג הפין, Tadalafil יכול למנוע השפלה של מונופוספט גואנוסין מחזורי (CGMP), מה שמוביל לעלייה מתמשכת ברמות CGMP בתאי שריר חלק של כלי הדם. תהליך זה מפעיל את ההשפעות הפיזיולוגיות הבאות:
מנגנון התרחבות כלי דם: CGMP מפעיל חלבון קינאז G (PKG), מה שמוביל לירידה בזרם סידן יון, הרפיה של שריר חלק של כלי הדם, ועלייה של פי 3-5 בזרימת הדם של עורק הפין.
זמן תחזוקה של הזקפה: נתונים קליניים מראים כי לאחר מתן אוראלי יחיד של 20 מג תדלפיל, חצי - חיי התרופה בפלזמה מגיעים ל 17.5 שעות, וניתן לשמור על ריכוז הדם היעיל במשך 36 שעות, תוך חריגה בהרבה מתרופות דומות כמו סילדנאפיל (4-6 שעות) ווארדנאפיל (12).
שיפור ED פסיכולוגי: עבור חולי ED עם גורמים פסיכולוגיים משולבים, לאחר תרופות רציפות במשך 4 שבועות, ציון מדד התפקוד הזקפה הבינלאומי (IIEF-5) עלה בממוצע של 6.2 נקודות (P<0.01), significantly higher than the 3.8 points in the on-demand medication group.
טיפול משולב להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH)
הפריצה ביישום Tadalafil בתחום האורולוגיה נובעת מההשפעה המרגיעה שלה על שריר החלק של הערמונית:
מנגנון פעולה כפול: בנוסף לעיכוב PDE5, Tadalafil יכול גם לעכב בקלות את PDE11, ולהקל על חסימת יציאת שלפוחית השתן על ידי הפחתת ריכוז הסידן התאי בתאי סטרומה של הערמונית.
אימות יעילות קלינית: מחקר רב -מרכזי שכלל 1200 חולי BPH הראה כי לאחר 12 שבועות של טיפול יומיומי עם 5 מג תדלפיל בשילוב עם חוסמי אלפא, ציון הסימפטום הבינלאומי של הערמונית (IPSS) צמצם מ -19.6 נקודות ל -9.8 נקודות, ואיכות ציון החיים (QOL) שיפרה מ -4.2 נקודות ל -2.6 נקודות.
ניהול אינטראקציה בין תרופות: בשילוב עם טמסולוזין, שכיחות יתר לחץ הדם האורתוסטטי הייתה 3.2% בלבד, נמוכה משמעותית מ- 12.7% בקבוצה שטופלה בדוקסיציקלין (P<0.05).
טיפול ממוקד ליתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH)
Tadalafil משפר את הפרוגנוזה של חולי PAH דרך המסלולים הבאים:
התרחבות סלקטיבית של כלי דם ריאתיים: ההשפעה המעכבת על עורק הריאה PDE5 היא פי 40 מזו של כלי דם מערכתיים, מה שעלול להפחית את לחץ עורק הריאה על ידי 15-20 מ"מ כספית תוך שמירה על לחץ דם מערכתי יציב.
יתרונות ההישרדות לטווח הארוך: מחקר ההשפעה הראה כי לאחר 24 שבועות של טיפול בתדלפיל 40 מג ליום, מרחק הליכה של 6 דקות של 6 דקות עלה ב 53 מטר (P =0.001) והסיכון להתדרדרות קלינית ירד ב -39%.
היתרונות של טיפול משולב: כאשר משתמשים בהם בשילוב עם אנטגוניסט קולטן אנדותלין בוסנטן, זה יכול להפחית באופן סינרגטי את מדד עמידות כלי הדם הריאתי (PVRI) בעד 35% מבלי להגדיל את הסיכון לרעילות בכבד.
יישומים רפואיים מיוחדים: ממחקרים קליניים לחקר מחלות נדירות
טיפול גישוש בתופעה של רינאוד
ניסויים קליניים ראשוניים הראו כיאבקת טדלפיליש השפעות טיפוליות פוטנציאליות על תופעתו של רינאוד משנית, כמו אלה הקשורות לטרשת מערכתית
שיפור המודינמי: לאחר 8 שבועות של טיפול עם 20 מג ליום, טמפרטורת העור של האצבעות עלתה ב -2.3 מעלות, וקצב הריפוי של כיבי האצבעות עלה ב -40%.
מנגנון הפעולה: על ידי עיכוב PDE5 בעורקי האצבעות, משופר את אפקט vasodilation המתווך על ידי תחמוצת החנקן (NO).
התערבות לדימום לאחר לידה הנגרמת על ידי אטוניה ברחם
ניסויים בבעלי חיים הראו כי Tadalafil יכול לשפר את התכווצות השרירים החלקים ברחם:
רגישות ליון סידן: על ידי הפעלת מסלול RhoA/RHO קינאז, רמת הזרחן של שרשרת הקלה של מיוזין מוגברת.
פוטנציאל תרגומי קליני: במודל כבשים, הזרקה תוך ורידית של 0.1 מג/ק"ג טדלפיל יכולה להגביר את התכווצויות הרחם ב 65% ולהפחית את הדימום ב 42%.
הגנת שרירים בניוון שרירים של דושן
מחקרים קודמים חשפו את מנגנון ההגנה של טדלפיל על שרירים חסרי דיסטרופין:
השפעה נוגדת חמצון: הפחיתו את רמות ה- MDA ברקמת השריר ב- 38% והגדילו את פעילות ה- SOD פי 2.1 פעמים.
הפעלת תאי לוויין: מקדמת ויסות של גנים הקשורים להתחדשות שרירים (כמו PAX7, MYOD) פי 1.8-2.5.
יישום בתחום מחקר מדעי: ממחקר בסיסי לפיתוח תרופות
בניית מודל פרמקולוגיה קרדיווסקולרית
טדלפיל משמש כרפואת כלים ללימודים:
זוהתה המפה של חלוקת אנזים PDE5: באמצעות ניסויים קשורים לרדיוליגנד, זוהה הביטוי ההפרש של תת -סוגים PDE5 ברקמות שונות.
מנגנון הולכת אותות: ניסויים בטבעת כלי דם חוץ -גופית, אושר כי Tadalafil יכול לשפר את תגובת vasodilation של אצטילכולין (EC50 ירד על ידי 0.8 יחידות יומן).
מחקרים פרמקוקינטיים
כמוצר סטנדרטי המשמש ל:
ניתוח מדגם ביולוגי: קבע את שיטת LC - MS/MS לאיתור ריכוז הטדלפיל בפלזמה, עם טווח ליניארי של 0.1-1000NG/ml.
זיהוי מטבוליט: באמצעות HPLC - QTOF - טכנולוגיית MS, זוהו 12 מטבוליטים עיקריים, ביניהם פעילות M1 (מוצר demethylated) היוותה 15% מתרופת האב.
פלטפורמת פיתוח ניסוח חדשה
Tadalafil משמש כתרופת מודל להערכת:
מערכת מסירת קריסטל ננו: המתלה המוכן של ננו של 200nm ננו זמינות ביולוגית גבוהה פי 2.3 מזו של טבליות רגילות.
נשא טלאי טרנסדרמלי: טלאי טרנסדרמלי שהוכן עם פוליאקרילט כמטריצה, עם קצב חדירה מצטבר של 12.6 מג/ס"מ ² תוך 72 שעות.
תגובה שלילית
אבקת טדלפילכמעכב פוספודיאסטרז מסוג 5 סלקטיבי ביותר (PDE5), משפר את אפקט הרפיה של שרירים חלקים של כלי הדם המתווך על ידי תחמוצת החנקן (NO) על ידי עיכוב פעילות האנזים PDE5 והפחתת השפלה של מונופוספט גואנוזין מחזורי (CGMP). מנגנון זה הופך אותו לתרופת ליבה לטיפול בתפקוד הזקפה (ED), תסמיני דרכי השתן הנמוכים יותר הקשורים להיפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH) ויתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH).
המנגנון והסיווג של תגובות לוואי
התגובות השליליות של Tadalafil קשורות קשר הדוק לתכונותיו הפרמקולוגיות, בעיקר מעורבות מנגנונים כמו התרחבות כלי דם, הרפיה של שרירים חלקים ועיכוב אנזים מטבולי. על פי החומרה, ניתן לחלק אותה לתגובות שליליות קלות עד בינוניות (שיעור שכיחות גדול או שווה ל -1%) ולתגובות לוואי חמורות (שיעור שכיחות<1%); According to system classification, it can be divided into cardiovascular system, nervous system, digestive system, visual system, auditory system, musculoskeletal system, and allergic reactions.
תגובות שליליות הקשורות לוויסודציה
Tadalafil מעכב את האנזים PDE5, מה שמוביל לעלייה ברמות ה- CGMP בתאי שריר חלק של כלי הדם ולהפעיל התרחבות דו -משמעית. השפעה זו באה לידי ביטוי בשיפור תפקוד הזקפה בקורפוס Cavernosum של הפין, אך עלולה לגרום לתגובות לוואי כמו כאבי ראש, שטיפת פנים, גודש באף ויתר לחץ דם במחזור המערכת. ביניהם, שכיחות כאב הראש היא כ -10% -15%, הקשורה לעלייה בלחץ התוך גולגולתי הנגרמת כתוצאה ממצב מוחי; שכיחות שטיפת הפנים היא כ -5% -10%, באה לידי ביטוי כאדמומיות וחום של עור הפנים והצוואר, הקשור להחלפת פנים לפנים; שכיחות גודש באף היא כ -3% -5%, הנגרמת כתוצאה מהרחבה של כלי הדם הריריים באף המובילים לעומס טורבינציה באף.
תגובות לוואי הקשורות להרפיה של שרירים חלקים
לטדלפיל השפעה מרגיעה על השרירים החלקים של דרכי העיכול, האורוגניטל והנשימה, העלולות לגרום לתגובות לוואי כמו קלקוליות, כאבי גב וכאב שרירים. שכיחות קלקוליות היא כ -10%, הקשורה לריקון קיבה מתעכב והפרשת חומצות קיבה מוגברת; שכיחות כאבי גב וכאב שרירים היא כ -5% -6%, מה שעשוי להיות קשור להשפעת התרופות על זרימת הדם המקומית או על עיכוב פוספודיאסטרז. בדרך כלל זה נמשך מספר שעות עד יומיים וניתן להקל על ידי קומפרס חם או עיסוי קל.
תגובות לוואי הקשורות לעיכוב אנזים מטבולי
טדלפיל מטבוליזציה על ידי אנזים CYP3A4, ומטבוליטים שלו עשויים לעכב את חילוף החומרים של תרופות אחרות, מה שמוביל לאינטראקציות תרופות. בינתיים, הקומרין הפוראן במיץ אשכוליות יכול לעכב את פעילות האנזים CYP3A4, להגביר את ריכוז הדם של טדלפיל, ובכך לשפר את הסיכון לתגובות שליליות. בנוסף, השילוב של טדלפיל עם תרופות חנקה (כמו ניטרוגליצרין) או גואנילט אגוניסטים ציקלאז (כמו levocetirizine) עלול לגרום ליתר לחץ דם קטלני, שכן שני כלי הדם מרחיבים דרך מסלול ה- NO CGMP, מה שמוביל לעלייה מוגזמת של רמות CGMP כאשר משתמשים בו בשילוב.
תגיות פופולריות: אבקת Tadalafil, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה