טיאנפטין נתרן מלח CAS 30123-17-2

מלח נתרן טיאנפטין, המכונה גם סטבלון או שדל, מופיע בדרך כלל כאבקה גבישית לבנה או מעט צהובה. זה דומה למראה מוצקים אבקתיים אחרים, אם כי דגנים או שקעים זעירים עשויים להופיע על פני השטח.

המסיסות במים נמוכה. זה מסיס בכמה ממסים אורגניים כמו אתנול, אתר וכלורופורם. עם זאת, המסיסות שלו בחנקה מכסף, כספית חנקה וסריום כלוריד גבוהה. זה נחשב לחומר פעילי שטח, הוא מקטין את מתח השטח של נוזלים. הפחתת מתח פני השטח, הכוח המלוכד בין שכבת השטח של נוזל למולקולות בפנים, מקל על התפשטות הנוזל ולהעביר. היא תרופה עם תכונות נוגדות דיכאון ותכונות חרדה ושמו הכימי הוא 7-הידרוקסי-5,6,7,8-טטרה-הידרונפטו [1,2-א] פירידין -9-אחד. מאמר זה יתמקד בתכונות הפיזיות של טיאנפטין.

יחד עם זאת, החברה שלנו לא רק מספקת אבקה טהורה, אלא גם מציעה זריקות וטבליות. במידת הצורך, אנא אל תהסס לפנות אלינו.

טיאנפטין אבקת נתרן COA

ההמצאה מתייחסת לתהליך סינתזה של התרופהמלח נתרן טיאנפטיןבפרט לשיטה לסינתזת נתרן תינוס-פינטין באמצעות 3-כלורו-6-מתיליאלדיבנזו [C, F] [1,2] Thiazazol-11 (6H)-keto-5, 5 - דו-חמצני כחומר המתחיל, ויוצרים בסיס שיף עם אמין, הפחתת הידרוליס-סטייטס. חומר ההתחלה של השיטה יציב, קל לרכישה, והתהליך פשוט. תנאי התגובה הכוללים של מסלול הסינתזה הם קלים, הפעולה הניסיונית היא פשוטה וקל לממש את הייצור התעשייתי.

אצל חולדות שאינן לחוצות, הטיפול בטיאנפטין יכול למנוע את עליית רמת ה- mRNA של גורם משחרר Corticotropin (CRF) ב- DBNST הנגרם על ידי CMS, ולהפחית את רמת ה- mRNA של גורם משחרר Corticotropin (CRF) ב- DBNST. בקבוצת הביקורת על הימנעות מהלחץ וב- CMS חשפו חולדות, טיפול טיאנפטין הפחית משמעותית את רמת ה- mRNA של CRF של BNST ו- CEA הגחון. בגרעין הבסולטרלי (BLA) של האמיגדלה בחולדות מורדמות, טיאנפטין חסם את השיפור הנגרם על ידי הלחץ של PB באזור CA1, אך לא השפיע על השיפור הנגרם על ידי הלחץ של LTP. באמיגדלה, היפוקמפוס ו- LTP של חולדות מורדמות, שופר טיאנפטין על ידי מתן PB משופר בתנאי לחץ. אצל חולדות, Tianeptine מקטין אינדוקציה היקפית ולא סימנים התנהגותיים מרכזיים, LPS או IL-1 של התנהגות חולנית המושרה. אצל חולדות, טיאנפטין גרם לשיעור הנורמלי של יחס המשרעת הנוכחי של הקולטן AMPA/Kainate מתווך מקולטן NMDA ומנע את הפחתת ההפעלה הנגרמת על ידי לחץ של NMDA-EPSC. בשני בעלי חיים וגם בבעלי חיים לחוצים, בקליפת המוח הזמנית ובגירוס הדנטטי של החולדה, טיאנפטין הפחית משמעותית את אפופטוזיס התא, אך לא היה לו השפעה על אמונים בקרן אפריקה. בגרעין האקומבנים בלבד, טיאנפטין (2.5 מ"ג/ק"ג, הזרקה תוך רחמית) מגביר את הדופמין החוץ תאי. בשני הגרעין accumbens and striatum, טיאנפטין הגדיל באופן משמעותי את הריכוזים החוץ תאיים של חומצה הידרוקסיפנילצטית (DOPAC) וחומצה הומובנילית (HVA).

להלן שיטת סינתזת מעבדה נפוצה למלח נתרן טיאנפטין:

שלבי סינתזה:

 

 

1

מערבבים O-nitrochlorobenzene, טריאתילמין ומים יחד, מחממים למצב ריפלוקס, וזמן התגובה הוא בערך 30 דקות עד שעה.

2

לאחר סיום התגובה, הוסף נתרן אצטט ומים ואז מחמם עד להמסה.

3

מקרר את הפיתרון לזרז גבישים. מערבבים עם מוט זכוכית ומסננים את הגבישים.

4

שוטפים את הקריסטל כדי להסיר כל משקאות חריפים של אם. ואז יבש את הקריסטל כדי להשיג את המוצר הטיאנפטין הגולמי.

 

 

5

מוסיפים את הטיאנפטין הגולמי לכמות מתאימה של מים וחממו אותו למצב מומס. הוסף כמות מתאימה של תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להתאים את ערך ה- pH לסביבות 7, ואז הוסף כמות מתאימה של פחמן מופעל, מחממים והרתיחה למשך מספר דקות.

6

סנן והסיר חלקיקי פחמן מופעלים, מצננים את התמיסה ושקעו גבישים. מערבבים עם מוט זכוכית ומסננים את הגבישים כדי להשיג מוצרים באיכות גבוהה של טיאנפטין.

7

לשטוף ולייבש את בוטיק הטיאנפין כדי להשיג את המוצר הסופי Tianepine Soliduic Salt.

מלח נתרן Tenepptin הוא נוגד דיכאון טריציקלי. מנגנון נגד הדיכאון שונה מזה של נוגדי דיכאון טריציקליים מסורתיים. זה יכול להגדיל את הספיגה המחודשת של 5-HT במרחב הסינפטי, מה שעלול להשפיע על שיפור ההולכה של נוירונים 5-HT. אין זיקה לקולטני כולין או אדרנלין. ההשפעה נגד דיכאון דומה לזו של תרופות טריציקליות, אך הסובלנות טובה יותר מזו של תרופות טריציקליות. בניסויים בבעלי חיים זה יכול להגביר את הפעילות הספונטנית של תאים פירמידאליים בהיפוקמפוס ולהאיץ את התאוששות תפקודם לאחר עיכוב; זה יכול להגדיל את הספיגה המחודשת של סרוטונין על ידי נוירונים בקליפת המוח וההיפוקמפוס. נתרן Thioneptin נספג במהירות ובאופן מוחלט בדרכי העיכול. ההתפלגות מהירה, וה- PPB הוא עד 94%. דרך הכבד - חילוף החומרים של חמצון ו- N -demethylation הושלם, ומסוף הפינוי T1/2 קצר, שהוא 2.5 שעות. כמות קטנה של תרופת אב -טיפוס (8%) מופרשת מהכליה, בעיקר המטבוליט שלה מופרש מהשתן. אישור T1/2 הוארך למשך שעה בחולים עם אי ספיקת כליות.

מלח נתרן טיאנפטין, המכונה גם אמינופפטידין או נתרן אמינופפטידין, הוא תרכובת אורגנית עם נוסחה מולקולרית של C19H16N4NA2O4 ומשקל מולקולרי של 408.34. להלן השימושים העיקריים במוצר:

01

נוגדי דיכאון

מלח נתרן טיאנפין הוא תרופה עם פעילות נגד דיכאון הנמצאת בשימוש נרחב לטיפול בסוגים שונים של דיכאון, כולל דיכאון קל עד קשה. זה פועל על ידי ויסות רמות המעבירים העצביים סרוטונין (5-HT) ונוראדרנלין (NE) במוח. בהשוואה לתרופות נוגדות דיכאון מסורתיות, יש לו מנגנוני פעולה שונים ומאפיינים פרמקולוגיים, מה שהופך אותו לנוגד דיכאון יעיל.

02

תרופות נגד חרדה

מלח נתרן טיאנפין משמש גם לטיפול בהפרעות חרדה ותגובות לחץ. זה מקל על תגובות חרדה ומתח על ידי הגדלת רמות הסרוטונין והנוראדרנלין במוח, תוך השפעה גם על דופמין (DA) וגם - למערכת החומצה האמינובוטירית (GABA) יש גם השפעה רגולטורית מסוימת. זה הופך אותה לתרופה עם פעילות אנטי חרדה ומשמשת באופן נרחב לטיפול בסוגים שונים של הפרעות חרדה.

03

לשפר את הזיכרון ואת התפקוד הקוגניטיבי

מחקרים מצאו כי מלח נתרן של טיאנפין משפיע באופן מסוים על מעבירים עצביים במוח, שיכולים לשפר את הזיכרון ואת התפקוד הקוגניטיבי. זה מקדם ריגוש עצבי ופלסטיות על ידי הגדלת רמות הדופמין והנוראדרנלין במוח, ומשפר את הביצועים באזורים כמו תשומת לב, זמן תגובה וניהול רגשי. ניתן ליישם השפעות אלה לטיפול בהפרעות נוירו -קוגניטיביות כמו הפרעת קשב וריכוז (הפרעות קשב וריכוז).

04

חומרים נוירו -הגנה

מלח נתרן של טיאנפין הוא בעל השפעות נוירו -הגנות ויכול להגן על המוח מפני מחלות ניווניות שונות ונזק מוחי. זה מפעיל השפעות נוירו -הגנות על ידי ויסות רמות המעבירים העצביים סרוטונין ונוראדרנלין והגברת שחרור הגורם הנוירוטרופי הנגזר במוח (BDNF). ניתן ליישם השפעות אלה לטיפול במחלות ניווניות כמו מחלת פרקינסון ומחלת אלצהיימר.

 

05

תרופות נגד עייפות

מלח נתרן טיאנפין משמש כתרופה נגד עייפות כדי להקל על עייפות גופנית ותסמינים הקשורים לעייפות. זה משפר את עייפות הגוף ואת מצבו הרגשי על ידי ויסות רמות המעבירים העצביים סרוטונין ונוראדרנלין והגברת שחרור הדופמין. ניתן ליישם השפעות אלה לטיפול במחלות הקשורות לעייפות כמו תסמונת עייפות כרונית.

 

1. תלות והתעללות: שימוש ארוך טווח עלול להוביל לתלות והתעללות, במיוחד במינונים גבוהים, הפועלים באופן דומה לסמים אופיואידים ויכולים לגרום להתמכרות ולתופעות לוואי חמורות אחרות.
2. תסמיני גמילה: הפסקת שימוש לטווח הארוך עלולה לגרום לתסמיני גמילה הדומים לנסיגת אופיואידים, כולל חרדה, צמרמורות, רעידות, דיכאון, כאבי שרירים והזעה.
3. תסמינים פסיכולוגיים: שימוש מוגזם בתרופה מעבר למינונים טיפוליים קשור לתסמינים פסיכיאטריים, במיוחד אצל אנשים עם היסטוריה של שימוש בסמים או הפרעות פסיכיאטריות.
4. סיכוני לב ונשימה: מנת יתר עליה עלולה להוביל להשפעות כמו אופיואידים, וכתוצאה מכך אי ספיקת נשימה ומוות, מכיוון שהיא משפיעה ישירות על הקולטן האופיואיד. בנוסף, צריכה מוגזמת עשויה להוביל גם לרעילות לב.
5. דיכוי מערכת העצבים המרכזית: מינונים גבוהים של תרופה זו עשויים להגביר את הסיכון לדיכוי מערכת העצבים המרכזית, במיוחד כאשר משתמשים בהם בשילוב עם מעכבי מערכת עצבים מרכזית אחרים כמו בנזודיאזפינים.
6. תופעות לוואי אחרות: אפילו במינונים נמוכים, זה עלול לגרום לתופעות לוואי כמו כאבי בטן, סיוטים, עצירות, סחרחורת, נמנום, פה יבש, כאב ראש ובחילה.
7. אינטראקציות תרופות: זה עלול לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, ולהגדיל את הסיכון לתופעות לוואי, במיוחד כאשר משתמשים בשילוב עם MAOIS (מעכבי מונואמין אוקסידאז).
8. הריון והנקה: זה עלול להיות לא בטוח במהלך ההיריון מכיוון שהוא יכול להוביל להתמכרות אליו בלידה. אין מספיק מידע בטיחותי אודותיו במהלך ההנקה, אך מומלץ להימנע משימוש בו.
9. היסטוריה של הפרעות בשימוש בחומרים: אנשים עם היסטוריה של הפרעות בשימוש בחומרים צריכים לשים לב במיוחד לסיכונים של תלות ונסיגה בעת השימוש בה.

תגיות פופולריות: טיאנפטין נתרן מלח CAS 30123-17-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה