Tropicamide אבקת CAS 1508-75-4

אבקת טרופימיד, המרכיב העיקרי של topicamide, הידוע גם בשם mydriacyl, שם כימי: n-ethyl-2-phenyl-n - (4-pyridylmethyl) hydroxypropylamine, אבקה גבישית לבנה; חֲסַר טַעַם. מסיס באתנול או בכלורופורם, מסיס מעט במים; מסיס בחומצה הידרוכלורית מדוללת או חומצה גופרתית מדוללת. המוצר המוגמר שלו שייך לתרופות אנטיכולינרגיות, שיש להן השפעות של מידריאזיס והרדמה של שרירי הריסים. השפעה מהירה וזמן קצר. זוהי הבחירה הראשונה עבור מידריאזיס עיניים. למידריאזיס, בדיקת קרקעית העין, אופטומטריה ודלקת קשתית. למוצר יש בסיס משתמשים טוב בדובאי ובאיחוד האמירויות הערביות, וללקוחות יש הערות טובות על המוצרים שלנו.

המוצר המוגמר של חומר זה הוא תרופה אנטי-כולינרגית, שיכולה לחסום את העירור של סוגר הקשתית ושריר הריסי הנגרמת על ידי אצטילכולין. תמיסה של 0.5% שלו יכולה להרחיב את האישונים; תמיסה של 1% יכולה לשתק את שרירי הריס ולהרחיב אישונים. Tropicamide היא נגזרת סינתטית של חומצה טרופית. יש לו קבוע דיסוציאציה נמוך. רוב ה-L הן מולקולות לא מומסות מסיסות בשומן. לכן, לי יש חדירות תוך עינית טובה ודיפוזיה חזקה של רקמות. L זו עשויה להיות הסיבה לתחילתו המהירה ולזמן התחזוקה הקצר שלו.

MP 98 מעלות, BP 492.8 ± 45.0 מעלות (צפוי), צפיפות 1.161 ± 0.06 גרם/סמ"ק (צפוי), תנאי אחסון 2-8 מעלות צלזיוס, מסיסות 45% (w/v) aq 2-hydroxypropylx/mg 2-hydroxydex 3:4 (pKa) pKa 5.3 (לא בטוח), צורה מוצקה, צבע לבן, מסיסות מים 0.2 גרם/ליטר (25 oC), אורך גל מקסימלי (λmax) 254 ננומטר (HCl aq.) (מואר), סימן סחורה מסוכנת Xn, Xi קוד 2/2/2, Xn, 20/2/2 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , הוראות בטיחות 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Germany 3 , RTECS CY1487860

אבקת טרופימידהיא תרופה אנטיכולינרגית. זוהי אבקה גבישית לבנה בטמפרטורת החדר, חסרת ריח, מעט מסיס במים, ומסיסה בקלות באתנול, חומצה הידרוכלורית מדוללת, חומצה גופרתית מדוללת וכלורופורם. זה יכול לחסום את העירור של סוגר הקשתית ושריר הריסי הנגרמת על ידי אצטילכולין. הפתרון של 0.5% שלו יכול לגרום להרחבת אישונים; תמיסה של 1% יכולה לגרום לצקלפלגיה ולהרחבת אישונים. מבחינה קלינית, הוא משמש בעיקר לטיפול בטיפות עיניים ולוויסות שיתוק. טופירמט היא נגזרת סינתטית של חומצה טולואית. לספר הכימי יש קבוע ניתוק נמוך, חדירות תוך עינית טובה ודיפוזיה חזקה של רקמות, מה שעשוי להיות הסיבה להופעתו המהירה ולמשכו הקצר. מוצר זה 0.5%, 1% תמיסה טיפות עיניים תוך 20-30 דקות לאחר המידריאזיס וויסות השיתוק הגיעו לשיא. לאחר מכן ההשפעה ירדה בהדרגה, והוסתת שיתוק (נכות) למשך 2 ~ 6 שעות. Mydriasis (שארית) כ-7 שעות. טופירמט היא תרופה הדומה לאטרופין, שעלולה לגרום לעלייה חדה בלחץ התוך עיני בגלאוקומה עם זווית-ועלולה גם לעורר גלאוקומה סגירת זווית לא מאובחנת.

Tropicamide היא תרופה בשימוש נרחב באבחון וטיפול עיניים, כאשר תפקידה העיקרי הוא להרחיב את האישונים ולעכב את התכווצות שרירי הריסים.

למרות ש-Tropicamide נמצא בשימוש נרחב ברפואת עיניים, שימוש מופרז או לא הולם עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות, כגון ראייה מטושטשת, רגישות לאור, תחושת צריבה בעיניים וגלאוקומה עם סגירת זווית. לכן, יש צורך להשתמש בו בצורה נכונה בהנחיית רופא ולעקוב בקפדנות אחר הוראות התרופה כדי לשלוט במינון ובתדירות השימוש.

אבקת טרופימיד, כתרופה בשימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית של עיניים, ממלאת תפקיד הכרחי בטיפול ובבדיקה בשל מנגנון הפעולה התרופתי הייחודי שלה. תרופה זו פועלת בעיקר על שרירי העין, משיגה את ההשפעות של הרחבת אישונים ומווסתת שיתוק באמצעות מנגנוני חסימת קולטן ספציפיים, ומספקת שיטות בדיקה וטיפול חשובות לרופאי עיניים. להלן ניתוח מפורט של מנגנון הפעולה של טופירמין.

מבנה כימי ויעד פעולה

 

המבנה הכימי של טופירמין מכיל קבוצות תפקודיות ספציפיות המאפשרות לו ליצור אינטראקציה עם הקולטן לאצטילכולין (AChR) בשרירי העין. קולטן לאצטילכולין הוא חלבון הממוקם על קרום התא, האחראי על קליטת האותות מהנוירוטרנסמיטר אצטילכולין, ובכך מעורר תגובות התכווצות שרירים או הרפיה. מנגנון הפעולה של טופירמין הוא לעכב באופן תחרותי את הקישור של אצטילכולין לקולטנים, ובכך לחסום תהליך איתות זה.

המנגנון של אישונים מורחבים

 

ההתכווצות וההרחבה של האישון נשלטות במשותף על ידי סוגר האישון ושריר פתיחת האישון. בנסיבות רגילות, כאשר סוגר האישון מתכווץ, האישון מתכווץ, ואילו כאשר שריר פתיחת האישון מתכווץ, האישון מתרחב. טופירמין פועל בעיקר על קולטני האצטילכולין בשריר סוגר האישון, חוסם את אות ההתכווצות הנגרם על ידי אצטילכולין ושומר על שריר הסוגר האישוני במצב רגוע. בשל העובדה ששריר פתיחת האישון עצמו אינו מושפע באופן ישיר מטופירמין, אלא במקרה של הרפיה של שריר סוגר האישון, המתח היחסי של שריר פתיחת האישון עולה, מה שמוביל להרחבת אישונים. מנגנון זה מאפשר לטופירמין להרחיב במהירות וביעילות את האישונים במהלך בדיקות עיניים, ומספק שדה ראייה ברור לבדיקת קרקעית העין.

מנגנון ויסות שיתוק

 

פונקציית האקומודציה של העיניים מתייחסת ליכולת של העיניים להתמקד בעצמים במרחקים שונים על ידי שינוי צורת העדשה הגבישית. תהליך זה נשלט בעיקר על ידי השריר הריסי. כאשר העיניים מתמקדות בעצמים קרובים, שריר הריסי מתכווץ, מה שהופך את העדשה לקמורה יותר ומגביר את יכולתה לשבור אור, מה שמאפשר להקרין את התמונה בבירור על הרשתית. טופירמין פועל גם על קולטני האצטילכולין בשריר הריסי, חוסם את אות ההתכווצות הנגרם על ידי אצטילכולין ומוביל להרפיית שרירי הריסי. הרפיית שריר הריסי מונעת מהעדשה לשנות צורה ביעילות, ובכך להשיג שיתוק אקומודציה. במצב של שיתוק הסתגלות, העיניים אינן יכולות להתמקד בחפצים סמוכים, מה שמספק תנאים הכרחיים לבדיקת שבירה, המאפשר לרופאים להעריך בצורה מדויקת יותר את מצב השבירה של העיניים.

הבדלים אינדיבידואליים במנגנון הפעולה ובחילוף החומרים של התרופה

 

ראוי לציין כי מנגנון הפעולה של טופירמין עשוי להשתנות בין אנשים. זה נובע בעיקר מהבדלים בהתפלגות, בצפיפות וברגישות של קולטני אצטילכולין בין אנשים, כמו גם מהבדלים בפעילות של אנזימים המטבולים את התרופה. גורמים אלה עשויים להוביל להבדלים בזמן הופעתה, עוצמתו ומשך הזמן של טופירמין אצל אנשים שונים. לכן, בעת שימוש בטופירמין, הרופאים צריכים להתאים את המינון ותדירות התרופות בהתאם למצב הספציפי של המטופל כדי להבטיח את בטיחות ויעילות התרופה.

בנוסף, חילוף החומרים וההפרשה של טופירמין מושפעים גם מגורמים בודדים. תרופות עוברות בעיקר חילוף חומרים ומופרשים דרך הכבד והכליות. הבדלים בפעילות של אנזימי חילוף החומרים של תרופות בכבד עלולים להוביל לקצב חילוף חומרים משתנים של טופירמין אצל אנשים שונים. חולים עם תפקוד כליות לקוי עשויים להזדקק להתאים את מינון התרופות שלהם כדי למנוע תגובות שליליות הנגרמות מהצטברות תרופות בגוף.

מכיוון שמוצר זה הוא תרופה הדומה לאטרופין, הוא יכול להגביר מעט את הלחץ התוך עיני של גלאוקומה עם סגירת זווית, ואני עשוי גם לעורר גלאוקומה של סגירת זווית לא מאובחנת. תינוקות וילדים צעירים רגישים מאוד למוצר זה, וטיפות עיניים עלולות לגרום לשטיפה מקומית של העור וליובש בפה לאחר ספיגה.

אנחנו הספק שלאבקת טרופיקאמיד.

השיטה של ​​סינתזה של טופיקמיד מחומצה 3-hydroxy-2-phenylpropionic מושגת בדרך כלל באמצעות סדרה של תגובות כימיות. להלן השלבים המפורטים והמשוואות הכימיות המתאימות של תהליך הסינתזה:

שלב 1: סינתזה של nitrobenzaldehyde.

Nitrosobenzaldehyde הוא תוצר ביניים מרכזי בסינתזה של topicamide.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehyde+H₂O+Na₂כָּך₄

שלב 2: סנתז חומצה 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropanoic.

חומצה 2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic היא תרכובת מקדימה של טופיקמיד.

Nitrosobenzaldehyde+dimethylimine+H₂O+C₂H₄O₂→ חומצה 2-אמינו-3-הידרוקסי-2-פניל-פרופיונית

שלב 3: סינתזה של טולקאפון.

בשלב זה, חומצה 2-אמינו-3-הידרוקסי-2-פניל-פרופיונית הופכת למוצר הטופסימיד הסופי באמצעות סדרה של תגובות.

2-Amino-3-hydroxy-2-phenylpropionic acid+acyl chloride+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

השלבים הספציפיים לסינתזה של topicamide-בטוהר גבוה הם כדלקמן:

(1) הוסף 2.5 גרם של חומצה 3-hydroxy-2-phenylpropanoic ו-10 מ"ל של טולואן לבקבוק של 50 מ"ל. לאחר החלפת חנקן, יש להגן ולחמם ל-50 מעלות. הוסף 37 מ"ג של טריאתילאמין ו-2.33 גרם של אצטיל כלוריד בהתאמה, הגיבו במשך 3 שעות והמסו; ירידה לטמפרטורת החדר, הוסף 2.5 גרם של sulfoxide כלוריד טיפה, המשיכו את התגובה במשך 3 שעות, והתרכז בלחץ מופחת לקבלת 2-chlorocarbonyl-2-phenylethyl ester.

(2) הכינו בקבוק נוסף של 50 מ"ל עם מעיל, הוסיפו 0.55 גרם אתיל פירידין-4-מתילאמין, 0.46 גרם טריאתילאמין ו-10 מ"ל טולואן, החליפו בחנקן, הגן וצננו ל-0-5 מעלות. הוסף באיטיות 1 גרם של 2-כלורוקרבוניל-2-פנילתיל אסטר טיפה בתמיסה של 3 מ"ל טולואן, ושלוט בטמפרטורה מתחת ל-5 מעלות. לאחר הטפטוף, שמרו על התגובה ב-0-5 מעלות למשך 1-2 שעות.

(3) התגובה הושלמה, 10 מ"ל מים מוסיפים טיפה, חולצים בנפרד, נשטפים במי מלח, ו-10 מ"ל של תמיסת חומצה הידרוכלורית 3n מתווספים לשכבת הטולואן להידרוליזה ב-50-55 מעלות למשך 3-5 שעות. התגובה מקוררת לטמפרטורת החדר, מופרדת ומתקבלת הפאזה המימית. הפאזה המימית נשטפת פעמיים עם אתיל אצטט.

(4) הנמיך את הטמפרטורה ל-0-10 מעלות, הוסף תמיסת סודיום ביקרבונט רוויה מימית טיפה כדי להתאים את ה-pH ל-7-8, חלץ עם אתיל אצטט, ורכז את הפאזה האורגנית לקבלת חומר שמנוני צהוב בהיר.

(5) השמן הגולמי הומס באתיל אצטט, הוסף לאט עם הפטן ב-0-10 מעלות, התגבש וסונן לקבלת אבקת מוצר היעד טרופיקאמיד.

תגיות פופולריות: אבקת tropicamide cas 1508-75-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה