Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של 1,2,4-triazole cas 288-88-0 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה 1,2,4-triazole cas 288-88-0 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
1,2,4-טריאזול(מספר CAS 288-88-0) הוא תרכובת הטרוציקלית- בעלת חמישה איברים המכילה חנקן המורכבת משני אטומי פחמן ושלושה אטומי חנקן, עם הנוסחה המולקולרית C2H3N3 CAS 288-88-0 ומשקל מולקולרי של 69.07. המבנה הכימי שלו מפגין מאפיין קו מישורי, עם אורכי קשר CN ו-NN שנעים בין 132-136 pm, בהתאמה לתרכובות ארומטיות, ויש שני טאוטומרים, ביניהם צורת ה-1H-1,2,4-טריאזול יציבה יותר. תרכובת זו היא גביש לבן בצורת מחט עם נקודת התכה של 120-121 מעלות ונקודת רתיחה של 260 מעלות (פירוק). הוא מסיס בקלות במים (עם מסיסות של 1250 גרם/ליטר ב-20 מעלות), מסיס מעט באתיל אצטט ואינו מסיס בממיסים לא קוטביים כגון בנזן.
כחומר ביניים אורגני חשוב, הוא מחזיק בעמדת ליבה בתחום התרופות. אפקט הדיפול הייחודי שלו, יכולת קשרי המימן והמבנה הנוקשה הופכים אותו לעמוד השדרה המועדף לפיתוח תרופות, שנמצא בדרך כלל בתרופות קליניות כגון תרופות אנטי-פטרייתיות (כגון פלוקונאזול ואיטראקונאזול), תרופות אנטי-סרטניות (כגון מעכבי קינאז VEGFR-2), תרופות אנטי-ויראליות (כגון מעכבי וירוס הפטיטיס C, ותרופות נוגדות וירוסים). על פי הסטטיסטיקה, קיימות כ-15 תרופות המכילות מבנה זה בשוק ברחבי העולם, ויותר מ-50 תרופות מועמדות נמצאות בשלבי מחקר ופיתוח.
בתחום ההדברה מהווה חומר גלם מרכזי לסינתזה של קוטלי פטריות טריאזול (כגון טריאזולון וטבוקונזול) ומווסתי צמיחה של צמחים (כגון פקלובוטראזול וטבוקונזול). הנגזרות שלו משיגות הדברה יעילה ורעילות נמוכה על ידי עיכוב סינתזה של ארגוסטרול על ידי חיידקים פתוגניים או ויסות איזון הורמונים צמחיים. בנוסף, התרכובת משמשת גם לייצור צבעים, תוספי גומי וחומרים אופטואלקטרוניים. מתחמי המתכת שלו מפגינים פונקציות מיוחדות בקטליזה, מעכבי קורוזיה ונוזלים יוניים. עם הביקוש הגובר לפיתוח תרופות חדשות וחקלאות ירוקה, הביקוש בשוק ממשיך להתרחב והופך לאחד מחומרי הגלם הבסיסיים החשובים בתעשייה הכימית.
|
נוסחה כימית |
C2H3N3 |
|
מסה מדויקת |
69 |
|
משקל מולקולרי |
69 |
|
m/z |
69 (100.0%), 70 (2.2%), 70 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 34.78; H, 4.38; N, 60.84 |
1,2,4-טריאזול(מספר CAS 288-88-0) היא תרכובת הטרוציקלית המכילה חנקן בעלת חמישה איברים המורכבת משני אטומי פחמן ושלושה אטומי חנקן. הוא מסיס בקלות במים (עם מסיסות של 1250 גרם/ליטר ב-20 מעלות), מסיס מעט באתיל אצטט ואינו מסיס בממיסים לא קוטביים כגון בנזן. הודות לתכונות הכימיות הייחודיות שלו, פירודיאזול הוכיח ערך יישום נרחב בתחומים שונים כגון תרופות, חומרי הדברה, צבעים, תוספי גומי, חומרים אופטואלקטרוניים וחומרים פונקציונליים.
זהו תוצר ביניים חשוב בתחום התרופות, והאינטראקציה הדיפולית הייחודית שלו, יכולת קישור המימן והמבנה הנוקשה הופכים אותו לעמוד השדרה המועדף לפיתוח תרופות. הנגזרות שלו יכולות לווסת את פעילות האנזים, לעכב שגשוג תאים או להפריע לשכפול הנגיף על ידי קשירה עם זיקה גבוהה לקולטנים ביולוגיים, ובכך להפעיל השפעות טיפוליות.
1. תרופות נגד פטריות
Fluconazole הוא מקרה יישום טיפוסי של חומר זה. כתרופה אנטי-פטרייתית של טריאזול, לפלוקונזול השפעות טיפוליות משמעותיות על זיהומים פטרייתיים עמוקים כגון קנדידה אלביקנס ו-Cryptococcus neoformans על ידי עיכוב תחרותי של סינתזה של ארגוסטרול בפטריות.
יש לה קשת רחבה של פעילות אנטי פטרייתית, רעילות נמוכה בכבד, ספיגה טובה דרך הפה וזמינות ביולוגית גבוהה, והיא הוגדרה על ידי ארגון הבריאות העולמי (WHO) כתרופה המועדפת לטיפול בזיהומים פטרייתיים מערכתיים. כתוצר ביניים מרכזי של fluconazole, הוא קובע ישירות את הפעילות הביולוגית של התרופה על ידי השתתפות בבניית השלד המולקולרי שלה.
2. תרופות נגד סרטן
נגזרות פירודיאזול מציגות מנגנוני פעולה מרובים בתחום האנטי-סרטן, כולל עיכוב אנזימים, ויסות חלבון מיקרוטובולי ועיכוב אנגיוגנזה. לְדוּגמָה:
מעכב VEGFR-2 קינאז: תרכובת 2 (נגזרת 1,2,4-טריאזולון) מציגה ציטוטוקסיות משמעותית כנגד HT-29 (סרטן המעי הגס אנושי), H460 (סרטן ריאות אנושי), A549 (סרטן ריאות אנושי) ו-MKN-45 (סרטן קיבה אנושי) עם ערך 0IC50, עם 0IC50 שורות תאים, 0IC50. 0.11 ו-0.031 מ"מ, בהתאמה. מחקרי קשרי פעילות מבנה הראו שהכנסת קבוצות נסיגת אלקטרונים על טבעת הבנזן הקצה יכולה לשפר פעילות אנטי-גידולית.
מאפנן טובולין: לתרכובת 3a (נגזרת טריאזול קינוקסלין) יש ערכי IC50 של 1.65, 3.61 ו-8.58 מ"מ בהתאמה על MCF-7 (סרטן שד אנושי), HCT-116 (סרטן המעי הגס אנושי) ו-HepG2 (הממלאים תפקיד אנטי סרטן כבד בכבד) פילמור.
3. תרופות אנטי-ויראליות
נגזרות של פירודיאזול יכולות להפעיל השפעות אנטי-ויראליות על ידי הפרעה למחזור שכפול הנגיף או עיכוב פעילותם של אנזימים נגיפיים מרכזיים. לְדוּגמָה:
מעכב HSV-1: תרכובת 5a (2-(3-mercapto-5-amino-1H-1,2,4-triazole) נגזרת אתיל אצטט) יכולה להפחית את הפלאק של וירוס הרפס סימפלקס מסוג 1 (HSV-1) על תאי כליה של קוף ירוק אפריקאי ב-50% במינון של 80 mM לאתר הפעיל של מימן-תימידין, וקשירה ל-HSV-1.
מעכב HCMV: לתרכובת 5b (נגזרת קווינוקסלין) יש ערך IC50 של פחות מ-0.05 mM כנגד ציטומגלווירוס אנושי (HCMV) והיא מפעילה השפעות אנטי-ויראליות על ידי עיכוב שכפול DNA ויראלי.
4. תרופות נוגדות פרכוסים ונוגדי חרדה
1,2,4-טריאזולנגזרות יכולות לעכב התקפי אפילפסיה על ידי ויסות -תעלות יונים מגודרות במתח או פעילות נוירון חומצת גמא אמינו-בוטירית. לְדוּגמָה:
תרכובת 4a הראתה ערך ED50 של 19.7 מ"ג/ק"ג וערך אינדקס מגן (PI) של 34.8 במבחן הלם חשמלי (MES), תוך הפעלת השפעות נוגדות פרכוסים על ידי עיכוב של תעלות נתרן עם מתח-.
תרכובת 4b (נגזרת טריאזול פורין) הפגינה פעילות נוגדת פרכוסים משמעותית הן במודלים של MES והן ב- scPTZ (הזרקה תת עורית של פנטזוליום), עם ערך ED50 של 23.4 מ"ג/ק"ג וערך PI גדול מ-25.6.
5. סמים אחרים
הוא נמצא בשימוש נרחב גם במחקר ופיתוח של תרופות נוגדות דיכאון, מרפי שרירי שלד, תרופות נגד מיגרנה, תרופות נגד טסיות ומעכבי ארומטאז. לדוגמה, 3-amino-1,2,4-triazole הוא תוצר ביניים בסינתזה של תרופת מחלת לב כלילית טרמדול, המשמשת לטיפול בתעוקת חזה ואוטם שריר הלב על ידי אנטגוניזציה של גורם גדילה שמקורו בטסיות (PDGF).
זהו תוצר ביניים מרכזי לסינתזה של קוטלי פטריות טריאזול ומווסת צמיחה של צמחים. הנגזרות שלו משיגות הדברה יעילה ורעילות נמוכה על ידי עיכוב סינתזה של ארגוסטרול על ידי חיידקים פתוגניים או ויסות איזון הורמונים צמחיים.
1. קוטלי פטריות טריאזול
זה יכול לסנתז קוטלי פטריות טריאזול כגון טריאדימפון, טריאזולון, אלכוהול טריאזול, טבוקונזול, אלכוהול פיכלורוטריאזול, אנוקונאזול, טבוקונזול, אלכוהול הקסנזול, אלכוהול ציקלואזול, פרופיקונזול, פלואורוזילאזול, טריפלוראזול, פיפרוניל, פלולו-אתר-זול, פיפרונול, פלולו-אתר-זול, אזול, פיפרוניל אזול ועוד. לקוטלי פטריות אלו השפעות בקרה משמעותיות על מחלות פטרייתיות שונות כמו טחב אבקתי, חלודה ואנתרקנוזה, ובעלי רעילות נמוכה לגידולים ולסביבה, העונה על צורכי פיתוח החקלאות הירוקה.
2. מווסת גידול צמחים
ניתן לסנתז מווסת צמיחה של צמחים כגון paclobutrazol, enoconazole ו- metronidazole כדי לשלוט בצמיחת יבול מוגזמת, לקדם הסתעפות ולהגביר עמידות ללחץ על ידי עיכוב סינתזת ג'יברלין או ויסות פעילות ציטוקינין. לדוגמה, פקלובוטרזול נמצא בשימוש נרחב בגידולים כמו אורז וחיטה, מה שיכול לשפר משמעותית את התפוקה והאיכות.
3. חומרי הדברה וקוטלי עשבים
ניתן להשתמש בנגזרות של פירודיאזול גם לסינתזה של קוטלי חרקים (כגון טריאזול בדיל) וקוטלי עשבים (כגון 3-אמינו-1,2,4-טריאזול). ביניהם, 3-amino-pyrrodiazol, כקוטל עשבים לא סלקטיבי, מתאים במיוחד לטיפול בפירוק כותנה, אך היקף היישום שלו מוגבל בהדרגה בשל הרעילות הסביבתית שלו.
1. צבעי ביניים
יכול לשמש כחומר ביניים בסינתזת צבע להשתתפות בבניית מבנים כגון צבעי אזו וצבעי אנתרקינון. אטום החנקן שלו יכול ליצור מערכת מצומדת עם הטבעת הארומטית במולקולת הצבע, ולשפר את בהירות הצבע והיציבות של הצבע.
2. תוספי גומי
ניתן להשתמש בפירודיאזול ונגזרותיו כמאיצי גיפור גומי או אנטי--חומרים לשיפור התכונות הפיזיקליות והעמידות של מוצרי גומי על-ידי התאמת קצב תגובת הגיפור או עיכוב פירוק חמצוני. לדוגמה, תרכובות אסטר 1,2,4-triazole-3-carboxylic acid יכולות לשמש כמאיצי גיפור יעילים ונמצאות בשימוש נרחב בייצור מוצרי גומי כגון צמיגים ואטמים.
חקר יישומים מתפתחים בתחום החומרים האופטו-אלקטרוניים וחומרים פונקציונליים
1. חומרים פוטוקונוקטור
מוליכים פוטו שיכולים לשמש עבור מערכות שכפול, הנגזרות שלהם משפרות את יעילות ההמרה הפוטואלקטרית על ידי התאמת ביצועי העברת האלקטרונים או מאפייני ספיגת האור. לְדוּגמָה,1,2,4-טריאזולקומפלקסים מבוססים מציגים ניידות נושאת מצוינת בחומרים אופטואלקטרוניים אורגניים וניתן להשתמש בהם להכנת תאים סולאריים אורגניים יעילים.
2. חומרים מוליכים
נגזרות פירודיאזול יכולות ליצור פולימרים מוליכים על ידי תיאום עם יוני מתכת, או לשמש כחומרים דומים לוויסות המוליכות של חומרים מוליכים למחצה. לדוגמה, לקומפלקס הנחושת-1,2,4-טריאזול יש מבנה שרשרת חד-ממדי והוא מפגין מוליכות ומגנטיות טובה, שניתן להשתמש בהם להכנת חוטים מולקולריים או חומרי אחסון מגנטיים.
3. חומרים על-מולקולריים
ניתן לבנות מכלולים על-מולקולריים באמצעות כוחות לא קוולנטיים כגון קשרי מימן וערימה של π - π, תוך השגת פונקציות כמו שחרור מבוקר של תרופות, זיהוי מולקולרי או קטליזה. לדוגמה, ג'ל על-מולקולרי מבוסס פירודיאזול יכול להשיג שחרור מבוקר של תרופה באמצעות תגובת אור או תגובת pH, ומספק רעיונות חדשים למערכות אספקת תרופות חכמות.
תחומים נוספים: הרחבת יישומים מגוונים
1. זרז
1,2,4-טריאזול ונגזרותיו יכולים לשמש כזרזים לסינתזה אורגנית, לשפר את יעילות התגובה על ידי ייצוב מצבי מעבר או הפעלת מגיבים. לדוגמה, מתחמי נחושת מבוססי 1,2,4-טריאזול יכולים לזרז אפוקסידציה של אולפינים עם סלקטיביות ופעילות גבוהים.
2. ריאגנטים אנליטיים
יכול לשמש לטיטרציה קומפלקסומטרית או ניתוח קולורימטרי של יוני מתכת. לדוגמה, לקומפלקס שלו עם יוני נחושת יש שיאי ספיגה אופייניים באורכי גל ספציפיים, שיכולים לשמש לזיהוי כמותי של יוני נחושת.
3. מעכבי קורוזיה
נגזרות 1,2,4-טריאזול יכולות ליצור סרט מגן על משטחי מתכת, ולבלום את קורוזיה של מדיה קורוזיבית. לדוגמה, חומצה 1,2,4-triazole-5-carboxylic יכולה לשמש מעכב קורוזיה לנחושת, ומציגה השפעות הגנה מצוינות בסביבות חומציות.
הידראזין הידראזין נוספה בהדרגה לתוך מתילאמין כדי לסנתז ישירות1,2,4-טריאזול.
60 ק"ג מתילמין מחומם תחילה ל- 175-85 מעלות צלזיוס, ולאחר מכן מתווסף לאט עם 30 ק"ג 80% שומן לחות. לאחר טפטוף, חימום והתייבשות, התערובת נשמרת ב-180-85C למשך 30 דקות לקבלת טריניטרוגן עם תשואה של 91%
תהליך זה הוא אחת השיטות הנפוצות לייצור Sanzawa כיום. היתרונות הם שחומרי הגלם פשוטים וקלים להשגה, תהליך הייצור פשוט, דרישות הציוד לא גבוהות ותפוקת המוצר גבוהה. עם זאת, בהשוואה לשיטת החומצה הפורמית, מחיר המתאמפטמין גבוה מזה של כופתאות חומצה פורמית, ולא קל להפריד את המתאמפטמין שלא הגיב במוצר מהמוצר. נכון לעכשיו, קיימות שתי שיטות להפרדה בין מתילנדיאמין לבין טרימתילנדיאמין. האחת היא להשתמש בזיקוק ואקום גבוה, שיכול לשחזר מתילאמין. עם זאת, מכיוון שנקודת הרתיחה של מתילאמין גבוהה כמו 210C, קשה להשיג זיקוק ואקום גבוה כל כך בייצור, ולכן לתכנית זו יש משמעות מעבדתית בלבד; השני הוא שהפירוק של טרימתילאמין ב-210C אינו שלם ויגרום לתגובת הלוואי של טרימתילאמין, שתפחית את תכולת המוצר ואת התפוקה. לכן, איך להפריד ביעילות מתילאמין בעלות נמוכה היא בעיה שיש לפתור בשיטה זו. הידרציה מגיבה תחילה עם מתילאמין ליצירת מונומתיל ונופלת לתוך מתיל כדי לסנתז אזולים.
100 גרם של עיבוד אדמה 80% לחות מתווספים ל-100 גרם של מתילאמין ב-90 מעלות, והטמפרטורה נשמרת על 90 מעלות במשך 8 שעות לאחר הירידה. ב-175-85C, הוסיפו 100 גרם מטיפת נוזל התגובה לטיפת נוזל התגובה, הוסיפו את טיפת ההתייבשות תוך כדי חימום והשאירו אותה למשך 30 דקות. התשואה היא 90%.
לשיטה זו אין משמעות מעשית בייצור, אך היא אישרה שהסינתזה של טריאזין בשיטת מתילאמין והידרציה מתבצעת שלב אחר שלב. השלב הראשון הוא התגובה של מתילאמין והידרציה אקווימולרית ליצירת A, ולאחר מכן ליצור שלושה עם עוד 1מול של A. הטמפרטורה הנדרשת לתגובה הראשונה אינה גבוהה, בעוד שהלולאה הסגורה דורשת טמפרטורה גבוהה. לכן, יש להוסיף הידרציה לאט כדי לשמור על המגיבים בטמפרטורה גבוהה.
הכניסו אמוניה לתוך 130 גרם חומצה פורמית 85%, וכאשר טמפרטורת המגיב תעלה ל-130 CpH=7-8, הזרקת האמוניה תסתיים. כאשר הטמפרטורה עולה ל-155C ומוסיפים 80% 59 גרם למשך 23 שעות, מוסיפים את המים למשך 3 שעות, ולאחר מכן הטמפרטורה עולה ל-210 C, מתקבלים 75 גרם חנקן טריאוקסיד. התשואה היא 9108% 121. שיטה א' היא גם אחת משלוש השיטות הנפוצות לייצור כיום.1,2,4-טריאזוליש את היתרונות של מחיר חומר גלם נמוך, איכות גבוהה ותשואה, ועלות חומר גלם נמוכה. עם זאת, תהליך הייצור של תהליך חומצה פורמית גבוה יותר מזה של תהליך חומצה מורכב של תהליך חומצה פורמית. עלות התחזוקה של ציוד גבוהה מזו של תהליך חומצה פורמית. לאחר השלמת תהליך החומצה הפורמית, יש לחמם אותה ל-155C לצורך התייבשות והתייבשות, דבר שצורך יותר אנרגיה. לכן, לעלות המקיפה של שיטת חומצה פורמית אין יתרון ברור בהשוואה לשיטת מתילאמין. עם זאת, ליצרנים עם-מוצר לוואי של חומצה פורמית יש יתרונות ברורים בעלות בהפקת טריניטרוגן בשיטת חומצה פורמית. לדוגמה, Huang Ciyou ואחרים משתמשים ב-מוצר הלוואי חומצה פורמית בייצור חומצה טריציקלית כדי ליצור שלוש 85%.
הוסף 695 גרם 72% טיפות מים לתוך 92 גרם חומצה פורמית והגיב במשך 10 דקות ב-80C. לאחר מכן זרוק את תמיסת התגובה לעיל לתוך 175-185C מתילאמין וייבש אותה למשך 30 דקות. התשואה של טריניטרוגן היא 95.8%! תהליך זה משלב את היתרונות של שיטת מתילאמין ושיטת חומצה פורמית. כמות החומצה הפורמית היא רק מחצית מזו של שיטת החומצה הפורמית. הדרך היחידה להשתמש בשיטה הראשונה היא לא להזריק אמוניה, ולכן עלות חומרי הגלם נמוכה יותר. לא מוכנס גז ואמוניה של גז זנב נספג. תהליך הייצור פשוט יותר מזה של שיטת חומצת הפורמית. זוהי שיטה שכדאי לאמץ בה כיום, אך הקורוזטיביות של חומצה פורמית עדיין קיימת.
תגיות פופולריות: 1,2,4-triazole cas 288-88-0, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה