חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסיליתהוא חומר כימי, CAS 10517-21-2, הנוסחה המולקולרית היא C9H6CLNO2. הוא מציג גבישי אבקה צהובים צהובים כמעט לבנים עד יציבות תרמית גבוהה ומסיסות נמוכה יחסית. כמעט בלתי מסיסים במים בטמפרטורת החדר, אך מסיסים בממסים אורגניים כמו תמיסת נתרן הידרוקסיד, תמיסת אשלגן הידרוקסיד, אתנול, אצטון, בנזן, דיכלורומטאן וכו '. ניתן להשתמש בו כעיבוד ייצור סינטטי שונים ותווך תרוקן, מתווכים כימיים של פיתוחים. זה גם ממלא תפקיד חשוב בתהליך המחקר והפיתוח של המעבדה. בשל תכונותיו הכימיות הייחודיות והתגובה שלו, הוא יכול לשמש כמגיב וזרז נפוץ במעבדות כדי להשתתף במחקר ובחינה של תגובות כימיות שונות.
|
פורמולה כימית |
C9H6CLNO2 |
|
מסה מדויקת |
195 |
|
משקל מולקולרי |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
ג, 55.26; H, 3.09; CL, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסיליתהוא תרכובת אורגנית חשובה עם הנוסחה הכימית C9H6CLNO2, משקל מולקולרי 195.6024 ו- CAS מספר 10517-21-2. לתרכובת זו מגוון רחב של יישומים בשדות מרובים, והדברים הבאים הם הסבר מפורט על השימושים שלו:
לתרכובת זו מגוון רחב של יישומים בתחום התרופות, במיוחד בסינתזת תרופות ובמחקר פעילות ביולוגית. המבנה הכימי הייחודי שלו הופך אותו לביניים חשובים למולקולות תרופתיות שונות. לדוגמה, ניתן להשתמש בו כדי לסנתז תרכובות עם אנטי - דלקתיות, אנטי - פעילויות ופעילויות אנטיבקטריאליות. מבחינת אנטי - תרופות דלקתיות, ניתן לייצר נגזרות אמיד עם אנטי - פעילות דלקתית על ידי תגובה עם תרכובות אמין שונות. נגזרות אלה מפעילות אנטי - השפעות דלקתיות על ידי עיכוב שחרורם של מתווכים דלקתיים. במחקר של תרופות לגידול אנטי-, השינוי המבני שלו יכול לייצר תרכובות שונות עם פעילות גידול אנטי-. לדוגמה, על ידי שילובו עם תרכובות הטרוציקליות שונות, ניתן לסנתז מולקולות עם השפעות מעכבות על התפשטות תאי הגידול וניכוי אפופטוזיס של תאי הגידול. תרכובות אלה מפעילות אנטי - השפעות גידול על ידי הפרעה למסלולי האיתות של תאי הגידול או מעכבים את הפעילות של אנזימי מפתח.
בקשה בתחום הרפואה
בנוסף, היא גם הראתה פוטנציאל בהתפתחות תרופות אנטיבקטריאליות. על ידי שילוב זה עם קבוצות אנטיבקטריאליות שונות, ניתן לסנתז תרכובות עם- פעילות אנטיבקטריאלית ספקטרום. תרכובות אלה מפעילות השפעות אנטיבקטריאליות על ידי שיבוש דפנות תאי חיידקים או מעכבות סינתזת חלבון חיידקי. לדוגמה, השילוב של תרכובת זו עם אנטיביוטיקה - לקטם יכול לשפר את השפעתו האנטיבקטריאלית ולהרחיב את הספקטרום האנטיבקטריאלי שלה. מבחינת מחקר על פעילות ביולוגית, IT ונגזרותיו מציגים גם פעילויות ביולוגיות שונות. לדוגמה, לנגזרים מסוימים יש השפעות נוגדות חמצון ונוירו -הגנות וניתן להשתמש בהן לטיפול במחלות ניווניות. בנוסף, זה יכול לשמש גם כבחון ניאון להדמיה וגילוי ביולוגיים, ולסייע לחוקרים להבין טוב יותר את המנגנונים המולקולריים בתוך אורגניזמים חיים.
המבנה הכימי הייחודי של תרכובת זו הופך אותו לבינוני מפתח למולקולות חומרי הדברה יעילות מאוד. מבחינת קוטלי חרקים, הוא יכול להגיב עם תרכובות זרחן אורגניות שונות או תרכובות אסטר של חומצות אמינו כדי לייצר נגזרות עם פעילות קוטלית חזקה. נגזרות אלה מפעילות השפעות קוטלי חרקים על ידי עיכוב תפקוד מערכת העצבים של מזיקים. לדוגמה, השילוב של חומר זה עם תרכובות זרחן אורגניות יכול לייצר קוטלי חרקים זרחניים אורגניים עם פעילות חרקים גבוהה, הנמצאים בשימוש נרחב בשליטה על מזיקים חקלאיים. בהתפתחות קוטלי עשבים, הוא גם הראה פוטנציאל גדול.
יישום בתחום חומרי הדברה
על ידי שילוב זה עם תרכובות שונות של חומצה פנוקסיקרבוקסילית, ניתן לסנתז תרכובות עם - ספקטרום עשב. תרכובות אלה מעכבות את הצמיחה וההתרבות של עשבים שוטים על ידי הפרעה למטבוליזם של הורמון הגדילה שלהם. לדוגמה, השילוב שלו עם 2,4 - חומצה דיכלורופנוקסיאקטית יכול לייצר קוטלי עשבים עם פעילות יעילה של בקרת עשבים, הנמצאים בשימוש נרחב לבקרת עשבים שוטים באדמות חקלאיות. בנוסף, ניתן להשתמש בו גם לפיתוח סוגים חדשים של קוטלי פטריות. על ידי שילובו עם תרכובות הטרוציקליות שונות, ניתן לסנתז תרכובות עם פעילות חיידקית רחבה-ספקטרום.
מהו מנגנון הגידול נגד - של הנגזרות המיוצר על ידי תרכובת זו?
חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסיליתנגזרים ממלאים תפקיד חשוב בהתפתחות של תרופות לגידול אנטי-, ומנגנוני הגידול נגד {}}} הם מגוונים. להלן מבוא מפורט למנגנוני הגידול נגד- של כמה נגזרות אינדול עיקריות:
תרכובות חומצה indolecarboxylic
לתרכובות אלה השפעות מעכבות על קינאז 4 תלוי ציקלין (CDK4). CDK4 ממלא תפקיד מרכזי ברשת הרגולציה של מחזור התאים והוא קשור קשר הדוק לגידול. לעתים קרובות זה מתבטא יתר בתאי הגידול. תרכובות חומצה indolecarboxylic, כמעכבות CDK4, יכולות למנוע חלוקת תאים ולהשיג השפעות אנטי -}. ניסויים פרמקולוגיים מראים כי לתרכובות אלה יש פעילות מעכבת CDK4 מעולה וניתן להשתמש בהן להכנת תרופות למניעה או טיפול במחלות הקשורות למעכבי CDK4, כמו מלנומה, סרטן כבד, סרטן קיבה, ללא - סרטן סרטן, סרטן סרטן, סרטן סרטן, סרטן סרטן הצרכיים, סרטן סרטן הצטנאג ', סרטן הערכת סרטן הצרעתי סרטן הניתוח, סרטן הניתוח, סרטן הניתוח, סרטן הניתוח, סרטן במערכת העיכול וכו '.
אינדול -3-מתנול ונגזרותיו
Indole - 3-קרבינול, מרכיב טבעי בירקות Brassica, יכול לגרום למעצר מחזור תאים בתאי סרטן השד האנושי. נגזרותיה, כמו אינדול -3-מתנול, שהמימן שלו באטום החנקן מוחלף על ידי אלקוקסי או שאורך שרשרת הפחמן שלו מוגבר, יכולות לשפר משמעותית את ההשפעה המעכבת על תאי סרטן השד האנושי. בנוסף, נגזרות המימן שהוחלפו על ידי בנזיל במצב 1 שיפרו מאוד גם את ההשפעה המעכבת על תאי MCF-7 ותאי MDA-MB-231.
אינדול אלקלואידים
אלקלואידים של צ'אנגצ'ון: מופק מפרחי משפחת אפוצינאצ'ה, השייכים לאלקלואידים האינדול. הם משיגים ציטוטוקסיות על ידי כריכה לחלבונים מיקרו -צינוריים, הם מעכבים פילמור מיקרו -צינורי, ומונעים מתאים מפוצלים ליצור צירים ולהפסיק את חלוקת הבמה האמצעית, ובכך מפעילים אנטי {}}} אפקטים של גידולים. מנגנון הגידול נגד - עשוי להיות כרוך בנתיבים מרובים, כמו להפריע למחזור התאים, לגרום לאפופטוזיס תאים וכו '.
Indole indole indole alkaloids
Camptothecin ו- 10 hydroxycamptothecin מופקים מפרי העץ הנשירה קמפטותקין במשפחה גונגטונג. הם יכולים לפעול באופן סלקטיבי בשלב ה- S של מחזור התא, לעכב את הפעילות של טופואיזומראז מסוג I, ובכך להפריע לשכפול DNA ולעכב את מיטוזיס תאי הגידול. בנוסף, 10 Hydroxycamptothecin יכולים לגרום לאפופטוזיס בתאי גידול שונים.
Indolezidine alkaloids
מסוג זה של אלקלואיד, כמו קומרין, יש מגוון רחב של פעילויות גידול נגד -. מנגנון הגידול נגד - עשוי לכלול עיכוב של מנוסידאז ומנוסידאז, מה שמוביל למחלות אחסון ליזוזומליות ושינויים בסינתזת גליקופרוטאין, ובכך גורם לתפקוד נוירולוגי. בנוסף, קומרין יכול לעורר התפשטות לימפוציטים, לשפר את התפקוד של לימפוציטים T המגורים על ידי אנטיגנים, להפעיל את מערכת החיסון הטבעית נגד {}}, ובכך לשפר את יכולת החיסון של הגוף.
Indoquinoline ketone
Banlangen Ketone B: יש לו השפעה חזקה של הרג על תאי סרטן הכבד האנושי ותאי סרטן השחלות במבחנה, והשפעתו המעכבת היא בקשר שיפוע עם הריכוז. יחד עם זאת, יש לו גם את היכולת לגרום לבידול, להפחית את הביטוי של פעילות הטלומרז ולהפוך את הטרנספורמציה של תאי הגידול לתאים רגילים. וו ג'ו יין: אחד החומרים הפעילים העיקריים המופקים מוו ג'ו יין, יש לו ציטוטוקסיות משמעותית כנגד תאי גידול אנושיים שונים. מנגנון הגידול נגד - עשוי להיות כרוך בנתיבים מרובים כמו הפרעה למחזור התאים והגדרת אפופטוזיס תאים.
חקר יישומים ומנגנון של חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסילית בתחום המבשר המולקולרי המידע
מולקולות מידע (כגון מולקולות איתות לחישת קוורום, מעבירים עצביים, הורמונים וכו ') ממלאים תפקיד רגולטורי קריטי במערכות ביולוגיות, ותהליכי הסינתזה והשפלות שלהם משפיעים ישירות על תקשורת בין -תאית, התנהגות קבוצתית והתפתחות מחלות.חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסילית(מספר CAS מספר 10517-21-2), ככלור המכיל נגזרת אינדול, הראה ערך משמעותי בסינתזה של מבשרי מולקולת מידע, הפרעות הולכת אות, והתפתחות של תרופות חדשות בגלל המבנה הכימי הייחודי שלה (אטום כלור המחליף את המימן במיקום 5 של טבעת האינדול, קבוצת קרבוקסילית שנמצאת במיקום 2).
מנגנון לפעול כאנטגוניסט מולקולת אות או השפלה
חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסילית ונגזרותיה יכולים להיקשר באופן תחרותי לאותות קולטני מולקולות באמצעות הדמיות מבניות, חסימת הולכת אות
אנטגוניזם של אות AHL: תרכובות כמו תיולקטונים ואזאמיאטלים מחזוריים, בשל הדמיון המבני שלהם ל- AHL, יכולים להיקשר באופן תחרותי לקולטני LASR ולעכב את הביטוי של גורמים רעילים של QS ב Pseudomys artivsa intaudomida infortivsa infartivs artivsa interivis intivs intivs intivs intivs intivs intivs intivs intivs artivs artivs and artivsired-atrivsireds derivsiredsiredsrivsiredy derivsiDeole disri-thlsrivinside labsr. מנגנון.
התערבות אות AI-2: 4,5-דיהידרוקסי-2,3-פנטנדיון (DPD) היא הצורה הפעילה של AI-2, וההומולוגים שלו יכולים להיקשר באופן תחרותי לקולטני LUXP, תוך עיכוב של AI-2 מתווך ביו-פילם {}} תרכובות כלורולינדולים עשוי להניב אנטיגוניסטים AI-2 במבנה DPD.
השפלה של מולקולות האות
ההשפלה האנזימטית של מולקולות איתות היא מנגנון חשוב לוויסות QS . 5- כלורוינדול-2-קרבוקסילית עשויה לקדם את השפלה של מולקולות איתות דרך הנתיבים הבאים:
ביטוי אנזים להשפלה הנגרמת: חלק חיידקי חומצה לקטית יכולים להפריש AHL לקטונאז (AIIA) להדרוליזה של טבעת הלקטון של AHLS . 5- תרכובות כלורינדול עשויה לפעול כמי שמאפשרת להפעיל את הביטוי של גנים אנזים השפלה בחיידקים ולשפר את יכולת האותות.
שינויים בסביבה כימית: החומציות של חומצה 5-כלורוינדול-2-קרבוקסילית עשויה להוריד את ה- pH המקומי, לקדם הידרוליזה של טבעות לקטון AHLS (השפלה תלויה pH) ולהאיץ את הפעלת מולקולת האות.
הוראות מחקר עתידיות
אופטימיזציה מבנית
הקרנת נגזרות פעילות מאוד באמצעות מחשב - עזרה בעיצוב (CADD) כדי לשפר את הסלקטיביות לקראת מולקולות איתות ספציפיות או קולטנים.
העמקת מנגנון הפעולה
שימוש בטכניקות כמו מיקרוסקופיית אלקטרונים קריו ותהודה פלסמון פני השטח (SPR) כדי לנתח את מצב הכריכה שלה עם מולקולות אות או קולטנים.
מחקרים פרה -קליניים
ערכו מחקרים פרמקוקינטיים (PK) ומחקרים פרמקודינמיים (PD) כדי להעריך את יעילותם ובטיחותם במודלים של בעלי חיים.
ויסות יעד רב
בחינת אסטרטגיית השילוב שלה עם אנטיביוטיקה ומודולי חיסון כדי לשפר את ההשפעה הטיפולית על זיהומים או מחלות מורכבות.
תגיות פופולריות: 5-chloroindole-2-carboxylic חומצה CAS 10517-21-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה