חומצה 5-אצטיל-2-תיופנבורונית, בדרך כלל מופיע כאבקה חומה או שמנת. היווצרות צבע זה קשורה לקבוצות פונקציונליות ספציפיות במבנה המולקולרי שלו, המציגות צבעים ספציפיים תחת פעולת האור. הדמיון של אבקה קשור בדרך כלל לתהליך ההכנה והטהרה שלה, וחומר איכותי גבוה - צריך להיות בעל מראה אחיד ועדין כמו מראה. לדוגמה, יש לו מסיסות נמוכה במים ולרוב יש להמיס היטב בממסים אורגניים. מאפיין זה קשור לקבוצות ההידרופוביות במבנה המולקולרי שלו, ומקשה על יצירת אינטראקציות בין -מולקולריות יציבות במים. משמש בעיקר כחומרי גלם סינתטיים בשדה התרופות. ניתן להשתמש בו כדי לסנתז קוטלי חרקים שונים. קוטלי חרקים אלה משיגים את המטרה של הריגת מזיקים על ידי פגיעה במערכת העצבים שלהם או להפריע לתהליכים המטבוליים שלהם. יחד עם זאת, קוטלי חרקים אלה נזק נמוך יחסית לסביבה ובבריאות האדם, ויש להם בטיחות גבוהה.
|
|
|
|
פורמולה כימית |
C6H7BO3S |
|
מסה מדויקת |
170 |
|
משקל מולקולרי |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
בהקשר של טיפול ממוקד,חומצה 5-אצטיל-2-תיופנבורוניתיכול לשמש כביניים או אבן בניין מרכזית לפיתוח חומרים טיפוליים חדשים. טיפול ממוקד נועד לעכב באופן ספציפי את הצמיחה או ההתקדמות של המחלה על ידי מיקוד למולקולות או מסלולים ספציפיים המעורבים בתהליך המחלה. גישה סלקטיבית מאוד זו ממזערת את הנזק לרקמות בריאות וממקסמת את יעילות הטיפול.
התפקיד בטיפול ממוקד עשוי לכלול את השימוש בו כפיגום או נקודת התחלה לסינתזה של מולקולות מורכבות יותר שיכולות להיקשר לקולטנים או לאנזימים ספציפיים המעורבים במחלות כמו סרטן, הפרעות אוטואימוניות או מחלות זיהומיות. על ידי שינוי המבנה שלו, החוקרים יכולים ליצור תרכובות חדשות המשפרות את הזיקה והסלקטיביות ליעדים אלה.
יתר על כן, אטום בורון מציע הזדמנויות ייחודיות להתפתחות של טיפולים ממוקדים מבוססי בורון {}}. בורון נחקר כחומר טיפולי פוטנציאלי בשל יכולתו ליצור קשרים קוולנטיים יציבים עם ביומולקולות מסוימות, כמו חלבונים או חומצות גרעין. ניתן לרתום מאפיין זה כדי ליצור תרכובות שמכוונות באופן סלקטיבי ומעכבים את תפקוד המחלה - חלבונים הקשורים.
מה זה טיפול ממוקד
טיפול ממוקד הוא סוג של רפואה מדויקת הכרוכה בשימוש בתרופות או בחומרים אחרים לתקוף ספציפית תאים סרטניים או מחלה אחרת - הגורמים לתאים, תוך צמצום הנזק לרקמה בריאה. גישה זו שונה מטיפולים מסורתיים כמו כימותרפיה והקרנות, המשפיעים לרוב על תאים בריאים וחולים כאחד.
בטיפול ממוקד, תרופות נועדו להפריע למולקולות ספציפיות המעורבות בגידול, התקדמות והתפשטות סרטן או מחלות אחרות. מולקולות אלה, המכונות לעתים קרובות יעדים, עשויות להיות חלבונים או מבנים אחרים שנמצאים בתאים או בתוכו. על ידי מיקוד למולקולות ספציפיות אלה, התרופות יכולות לחסום את האותות שאומרים לתאים לצמוח ולחלק ללא שליטה.
ניתן לסווג טיפולים ממוקדים למספר סוגים, כולל נוגדנים מונוקלוניים, מעכבי טירוזין קינאז ומולקולות קטנות אחרות. כל סוג עובד בדרך שונה כדי לשבש את מסלולי האיתות המניעים את התקדמות המחלה.
פיתוח טיפולים ממוקדים חולל מהפכה בטיפול בסוגים רבים של סרטן ומחלות אחרות, מה שמציע לחולים אפשרויות חדשות לטיפולים יעילים יותר ופחות רעילים. ככל שהמחקר נמשך, תחום הטיפול הממוקד צפוי להתרחב, מה שמוביל לאפשרויות טיפול מתקדמות ומותאמות עוד יותר לחולים.
|
|
|
תרופות ממוקדות מולקולות קטנות: תרופות אלה יכולות לחדור לממברנות תאים ולהיקשר ליעדים בתאים, לעכב את הצמיחה וההתרבות של תאי סרטן. תרופות מולקולות קטנות נפוצות כוללות אימטיניב, ארלוטיניב, גפיטיניב וכו ', המשמשים בעיקר לטיפול בסוגים מסוימים של לוקמיה, סרטן ריאות ומצבים אחרים.
נוגדנים מונוקלוניים: נוגדנים מונוקלוניים הם נוגדנים ספציפיים המיוצרים על ידי שיבוט תאים B- יחיד שיכול להיקשר לחלבונים ספציפיים על פני תאי סרטן, ובכך למלא תפקיד בטיפול בגידולים. תרופות נפוצות כוללות טרסטוזומאב, פרטוזומאב, צטוקסימאב, bevacizumab וכו '. תרופות אלה פועלות על ידי חסימת הולכת אות, סימון תאים סרטניים להתקף מערכת חיסונית או הריגת ישירות של תאים סרטניים.
מעכבי קינאז: תרופות אלה מפריעות לאיתות תאי סרטן על ידי עיכוב קינאזות ספציפיות, ובכך מעכבות את צמיחתן והתפשטותן. מעכבי קינאז נפוצים כוללים את סורפניב, סוניטיניב וכו ', המשמשים בעיקר לטיפול בסרטן הכליות, סרטן הכבד ומצבים אחרים.
מעכבי מחסום חיסוני: תרופות אלה מפעילות את התגובה החיסונית של הגוף לתאי סרטן על ידי חסימת מחסומי חיסון כמו PD - 1 ו- PD - L1. דוגמאות לכך כוללות pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab וכו '. מעכבי מחסום חיסוני נמצאו בשימוש נרחב לטיפול בסרטן שונה, כמו מלנומה וסרטן ריאות שאינם קטנים.
נוגדן - מצומדות תרופות (ADCS): ADCs הם סוג של תכשיר מורכב המקשר בין נוגדן מונוקלונאלי לתרופה ציטוטוקסית. כאשר הנוגדן נקשר לאנטיגן ספציפי על פני תא סרטן, התרופה הציטוטוקסית משתחררת כדי להרוג את תא הסרטן. דוגמאות לכך כוללות את enhertu (Trastuzumab deruxtecan) ותרופות דומות אחרות.
חלבוני היתוך: חלבוני היתוך הם חומרים שנוצרו על ידי שילוב כימי של שני שברי חלבון או יותר. שבר אחד הוא מולקולה קטנה עם פעילות ביולוגית, ואילו השני הוא מנשא מולקולות גדול המייצב את מבנה החלבון. חלבוני היתוך נפוצים כוללים bevacizumab, lapatinib וכו '.
תרופות אנטיאנגיוגניות: תרופות אלה מקדמות היווצרות כלי דם חדשים כדי לספק תמיכה תזונתית, ובכך להאריך את הישרדותם של חולים. תרופות אנטיאנגיוגניות נפוצות כוללות bevacizumab, אנדוסטטין וכו '.
תרופות נפוצות
Imatinib (gleevec): זהו מעכב טירוזין קינאז המשמש בעיקר לטיפול בלוקמיה מיאלואידית כרונית וסוגים מסוימים של גידולי סטרומה במערכת העיכול. זה עובד על ידי חסימת האנזים המקדם צמיחת תאי סרטן והישרדות.
Trastuzumab (Herceptin): נוגדן מונוקלוני שממקד לתאי סרטן שד חיוביים HER2. על ידי כריכה לקולטני HER2, Trastuzumab חוסם את אותות הגידול שתאי סרטן צריכים להתפשט.
Rituximab (Rituxan): תרופה זו היא נוגדן מונוקלונאלי כימרי המשמש לטיפול בלימפומה של הלא -הודג'קין ולא מחלות אוטואימוניות מסוימות. זה מכוון לאנטיגן CD20 בתאים B -, מה שמוביל למוות של תאים.
Osimertinib (Tagrisso): מעכב טירוזין קינאז של קולטן צמיחה אפידרמיס (EGFR) מעכב טירוזין קינאז המיועד לחולים עם מוטציה EGFR - לא חיובי ללא {}} סרטן ריאות תאים קטנים. זה חוסם למעשה את ה- EGFR המוטציה, ומאטה את צמיחת הגידול.
Vemurafenib (Zelboraf): ממוקד נגד מלנומה עם מוטציה גן BRAF ספציפי, Vemurafenib מעכב את חלבון ה- BRAF המוטציה, ובכך מפסיק או מאט את צמיחת תאי הסרטן.
Crizotinib (xalkori): משמש לטיפול ב- - סרטן ריאות תאים קטנים עם סידור מחדש של גנים ALK וסוגים מסוימים של סרטן ריאות חיובי ROS1. זה חוסם את הפעילות של חלבוני ALK ו- ROS1.
תרכובות חומצה בורית ממלאות תפקיד חיוני בשלב העצום של כימיה אורגנית עכשווית, כימיה רפואית ומדע חומרים. ביניהם,חומצה 5-אצטיל-2-תיופנבורונית, כמולקולה ייחודית ומשולבת מבחינה מבנית, אינה "רגע יוריקה" מבודד בתולדות הגילוי וההפיתוח שלה, אלא היסטוריה מקוונת המונעת על ידי פריצות דרך תיאורטיות, חידושים מתודולוגיים ודרישות יישום.
כבר בשנת 1860, אדוארד פרנקלנד סינתזה את תרכובת בורון האורגנית הראשונה (דיאתילבורן), אך מחקר שיטתי על חומצות בורוניות אורגניות לא החל באמת עד אמצע המאה העשרים.
בשנת 1956 הוענק הרברט סי בראון בפרס נובל בכימיה משנת 1979 על עבודתו החלוצית בתגובת בורוהידריד, שסיפקה כלי רב עוצמה לסינתזה נוחה של תרכובות בורון אלקיל מאולפינים וקידם מאוד את התפתחות הכימיה של בורון אורגני. עם זאת, טרם הוקמה שיטת סינתזה אוניברסלית לחומצות בורוניות ארומטיות יציבות ויקרות יותר.
תיופן, כטבעת הטרוציקליקית ארומטית חמישה חברים, ניתן לייחס לשנת 1883 כאשר ויקטור מאייר גילה זאת בטעות בניתוח הכימי של בנזן. לטבעות תיופן יש תכונות אלקטרוניות עשירות, עם ארומטיות מעט חזקה יותר מאשר טבעות בנזן, ואטומי גופרית מספקים אתרי תיאום ושינוי כימי.
במחצית הראשונה של המאה העשרים, הכימיה התיופנית התמקדה בעיקר בהתפתחות צבעים, ניחוחות וביניים תרופתיים. לדוגמה, אנטי המפורסם - תרופה דלקתית Tenoxicam ומגוון של חומרים אנטיבקטריאליים מכילים שניהם שלדי תיופן. אצטיל (- COCH3), כקבוצה פונקציונלית חשובה, הוא נציג של קטונים וניתן להשתמש בהן להמשך הגזירה (כגון יצירת אנולטים, תגובות עיבוי, הפחתה לאלכוהולים וכו '). זהו "ידית" נפוצה לבניית מולקולות מורכבות.
לפני הופעתו של חומצה בורונית של 5-אצטיל-2-תיופן, כימאים כבר הצליחו לסנתז 2-אצטילתיופן וחומצה 2-ת'ופנבורונית בנפרד. עם זאת, שילוב מדויק של שתי קבוצות פונקציונליות יקרות ערך אלה (אצטיל וחומצה בורונית) במיקומים ספציפיים (עמדות 2 וחמישית) על אותה טבעת תיופן דורשת אסטרטגיות סינתזה מדויקות יותר ודרישות יישום חזקות יותר.
בשנות השבעים החלו להופיע תגובות צימוד צולבות מזרזות פלדיום. בשנת 1972, איי איצ'י נגישי וצוטומו מיגיטה פיתחו צימוד פלדיום מזרז של תרכובות אורגנוטין עם אציל כלורידים. באותה שנה דיווח ריצ'רד פ. האק על תגובת הצימוד המנותזת של הפלדיום (תגובת לעזאזל) של אולפינים עם פחמימנים ארומטיים הלוגניים. ממצאים אלה מספקים כלים חדשים עוצמתיים לבניית קשרי פחמן פחמן, אך הריאגנטים האורגנו -מטריים בהם הם משתמשים (כמו אורגנוטין, אורגנוזינק, ריאגנטים גריניארד) לרוב רגישים לאוויר ומים, ועשויים להיות רעילים ביותר.
בשנת 1979 פרסמו פרופסור אקירה סוזוקי ועמיתו נוריו מיאורה מאוניברסיטת הוקאידו ביפן מאמר פורץ דרך בתקשורת טטרהדרלית. הם גילו כי בתנאים אלקליין ונוכחות זרז פלדיום, חומצה ארילבורונית יכולים לעבור תגובה צימוד עם פחמימנים ארומטיים הלוגניים ליצירת תרכובות ארומטיות. זוהי תגובת הצימוד של סוזוקי מיאורה שנקראה אחר כך על שמו.
תגיות פופולריות: 5-אצטיל-2-ת'ופנבורוני חומצה CAS 206551-43-1, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה