אבלופרטיד, הידוע גם בשם טרליפיד, הוא חומר פפטיד סינטטי הנראה כאבקה לבנה עד-לבנה. הוא אינו מסיס במים אך מתמוסס בקלות במתנול ובאתנול. יציבה בתנאים חומציים, התרכובת משתמשת בדרך כלל בחומצה אצטית כמדיום הממס. החומר מכיל מספר מרכזים כיראליים ברצף חומצות האמינו שלו, החומר מכיל מספר סטריאו-איזומרים אפשריים ומציג חומציות חלשה עם pKa של 6.0. Bloomtechz מזכיר למשתמשים שההתנהגויות הפיזיקו-כימיות של אבלופארטיד מושפעות מצורות מינון, טכניקות ייצור ותנאי אחסון. אנו מיישמים ייצור סטנדרטי ובקרת אצווה קפדנית כדי לשמור על ביצועי מוצר יציבים, ומספקים אבלופרטיד אמין ועקבי בטוהר גבוה- עבור מחקר מעבדה ויישומים תעשייתיים.
|
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|
מאפיינים פיסיים וכימיים
זוהי אבקה ליופיליזית לבנה עד-לבנה, עם משקל מולקולרי של כ-3960 Da. הוא מסיס במים או בתמיסת מלח פיזיולוגית, ויוצר תמיסה שקופה חסרת צבע עד מעט צהובה. האבקה הליופילית יציבה ב-2 - 8 מעלות, אך רגישה לאור ויש לאחסן אותה במקום חשוך. הפורמולה המסחרית (כגון ®Tymlos) היא תמיסה סטרילית בעט הזרקה מלא- מראש, עם ערך pH של כ-5.0 - 6.0, ומכילה אלכוהול בנזיל כחומר משמר.
מאפיינים פרמקולוגיים
כאגוניסט סלקטיבי לקולטן PTH1, הוא מקדם באופן משמעותי את היווצרות העצם באמצעות מתן לסירוגין, מגביר את צפיפות העצם ומפחית את הסיכון לשברים בחוליות ולא-בחוליות. בהשוואה ל-teriparatide, יש לו סיכון נמוך יותר להיפרקלצמיה. מחקרים קליניים הראו כי זריקה תת עורית יומית של 80 ug יכולה להגביר את צפיפות העצם המותנית ב-9.2% תוך 18 חודשים.
Abaloparatide COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | אבלופרטיד | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מס' CAS | 247062-33-5 | |
| כַּמוּת | 19g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090051 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
N/A |
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.53% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.72% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.33% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.42% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 523 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 534 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-2-8 מעלות | |
|
|
||
תובנות מכניות חדשות: מעבר להיווצרות עצם
אפנון של מיקרו ארכיטקטורת עצם
בעוד שההשפעות האנבוליות של אבאלופרטיד על עצם טרבקולרית-מתועדות היטב במחקר פרה-קליני, מחקרים חדשים חוקרים את השפעותיו על עצם קליפת המוח, יעד מחקר מרכזי למחקרים הקשורים לשבר בירך-. מחקר משנת 2023 של Journal of Bone and Mineral Research אימץ טומוגרפיה ממוחשבת כמותית היקפית ברזולוציה גבוהה-(HR-pQCT) כדי להעריך אבלופארטיד. נתוני מחקר הצביעו על כך ש-abaloparatide תורם להגדלת עובי קליפת המוח ולהפחתת נקבוביות במודלים שנבדקו, והראו ביצועים מובחנים בהשוואה ל-teriparatide בתצפיות המחקר המצוטטות של ACTIVE.
כל הממצאים מובאים מתוך ספרות אקדמית שפורסמה לצורך התייחסות למחקר מעבדתי בלבד, לא מעיד על תוצאות טיפוליות.
תכונות אנטי-דלקתיות ואנטי-חמצוניות
דלקת כרונית ולחץ חמצוני הם גורמים מוכרים לאובדן עצם במודלים פרה-קליניים של אוסטאופורוזיס. מחקרים פרה-קליניים מרובים מוכיחים כי אבאלופרטיד עשוי לווסת את המסלולים הביולוגיים הללו על ידי הורדת הוויסות של ציטוקינים פרו-דלקתיים (למשל, TNF-, IL-6) והגברת אנזימים נוגדי חמצון כגון סופראוקסיד דיסמוטאז. א 2022אוסטאופורוזיס בינלאומימחקר דיווח כי מודלים של בעלי חיים שטופלו ב-abaloparatide-הציגו אוסטאוקלסטוגנזה מדוכאת ופעילות אוסטאובלסט משופרת בתנאים של אובדן עצם דלקתי, מה שמציע כיווני מחקר חדשים למחקרי מחקר נוספים.
סינרגיה עם Wnt/ -Catenin Signaling
מסלול ה-Wnt/-catenin ממלא תפקיד חיוני בוויסות ההתמיינות של אוסטאובלסטים. מחקרים מוכיחים ש-abaloparatide יכול להגביר את הליגנים של Wnt (למשל, Wnt10b) ולעכב סקלרוסטין, אנטגוניסט אנדוגני של Wnt, ובכך לקדם אותות של יצירת עצם. מנגנון רגולציה כפול זה הכרוך בהפעלת PTH1R ואפנון מסלול Wnt מבדיל את אבלופארטיד מ-teriparatide במחקר פרה-קליני, שאינו מפעיל השפעות רגולטוריות ישירות על מפל ה-Wnt. ב-Bloomtechz, אנו מתמחים בסינתזה מותאמת אישית של-פאזת פפטיד מוצק של{9}תמיכת פפטיד גבוהה ל-{9} פרויקטי מעבדה פרה-קליניים ומחקריים.
הצוות הטכני שלנו מייעל סכימות של הרכבה של חומצות אמינו מוגנת Fmoc/Boc ובוחר ריאגנטים של עיבוי מותאמים כדי להבטיח הרכבה מדויקת של שרשרת פפטידים. זרימת העבודה המלאה של הייצור מכסה התארכות שרשרת פפטידים, מחשוף, הסרת הגנה, טיהור כרומטוגרפי רב-שלבי וליאופיליזציה. כל אצווה עוברת אימות קפדני של HPLC, LC-MS וחומצות אמינו כדי להבטיח זהות המוצר וטוהר עקבי. אנו מספקים שירותי סינתזה גמישים בהתאמה אישית, כולל דרגות טוהר מותאמות, מאזני אצווה ופתרונות אריזה של אבקה ליופילית כדי לעמוד בדרישות מחקר מגוונות.
יציבות המוצר
כפוליפפטיד סינטטי בעל פעילות גבוהה, Abaloparatide מפגין רגישות סביבתית קפדנית במהלך האחסון והטיפול, הדורש שימור מקצועי בטמפרטורה נמוכה כדי לשמור על מבנה פפטיד מלא ופעילות ביולוגית. ב-Bloomtechz, אנו מיישמים הליפוליזציה סטנדרטית, איטום ואקום ומילוי גז אינרטי כדי למנוע חמצון לחות ופירוק שרשרת הפפטידים במהלך הייצור והאריזה. אבקת הליקופילית Abaloparatide שלנו בדרגת מחקר שומרת על יציבות מצוינת לטווח ארוך בתנאי אחסון סטנדרטיים במעבדה של -20 מעלות, אטומה ומוגנת מפני אור ולחות.
בדיקות יציבות מואצות ואימות עקביות אצווה מאשרים שהמוצרים שלנו שומרים על טוהר יציב, שלמות מולקולרית עקבית ותפוצת זיהומים נמוכה לאורך כל תקופת האחסון התקפה, תוך הימנעות מהידרוליזה מבנית, צבירה או אי-אקטיבציה חמצונית הנצפית בדרך כלל בתכשירי פפטידים לא אופטימליים. עבור תחבורה בינלאומית, אנו מאמצים אריזות מקצועיות בשרשרת קרה ופתרונות הגנה בטמפרטורה קבועה כדי למזער את השפעת תנודות הטמפרטורה ולהבטיח איכות מוצר יציבה עבור יישומי מחקר מעבדתיים גלובליים.
פרופיל בטיחות
כל תיאורי הבטיחות שלהלן חלים אך ורק על חומרי מחקר במעבדה ואינם מיועדים לשימוש קליני או טיפולי. Bloomtechz שולטת בקפדנות על מדדי הבטיחות של Abaloparatide בדרגת מחקר לאורך כל תהליך העבודה של הסינתזה והטיהור. כל אצווה עוברת בדיקת איכות שיטתית, לרבות זיהוי שאריות ממס, בדיקת מתכות כבדות, בדיקת מגבלות חיידקים ופרופיל טומאה, תוך התאמה מלאה לתקני חומרי גלם פפטידים ברמה מחקרית בינלאומיים. באמצעות טיהור כרומטוגרפיה נוזלית רב-שלבית וביצועים גבוהים וטיפול מקצועי של התפלה,
אבקת ה-Abaloparatide שלנו מפחיתה ביעילות שאריות הטרופפטיד ורכיבים מפריעים לניסויים, ומבטיחה טוהר גבוה ותגובתיות ביולוגית לא ספציפית נמוכה עבור ניסויים בתאים חוץ גופיים ומחקרים פרה-קליניים בבעלי חיים. כריאגנט פפטיד ספציפי למחקר, Abaloparatide חייב להיות מופעל על ידי צוות מעבדה מקצועי עם נהלי הגנה סטנדרטיים. כל המוצרים המסופקים על ידי Bloomtechz מוגבלים לשימוש מחקר מעבדתי בלבד ואינם יכולים לשמש למתן אנושי, טיפול בבעלי חיים או הכנה קלינית מסחרית.
התוויות: טיפול באוסטיאופורוזיס והפחתת הסיכון לשברים
הפחתת הסיכון לשברים בחוליות ולא-בחוליות
מחקר קליני שלב III (ACTIVE) שכלל 2,463 נשים לאחר גיל המעבר עם אוסטיאופורוזיס הראה כי לאחר הזרקה תת עורית יומית של 80 מיקרוגרם של Abaloparatide במשך 18 חודשים, השכיחות של שברים חדשים בחוליות פחתה ב-73% בהשוואה לקבוצת הפלצבו, והשכיחות של{5}3% לא-וורסטיות ירדה ב-4%.
בחולי אוסטיאופורוזיס יפניים לאחר גיל המעבר, לאחר 78 שבועות של טיפול באבלופרטיד, צפיפות העצם של עמוד השדרה המותני, מפרק הירך הכולל וצוואר הירך עלתה ב-12.5%, 4.3% ו-4.3% בהתאמה, ולא התרחשו שברים חדשים בחוליות.
שיפור סמני חילוף החומרים של העצם
במהלך תקופת הטיפול, רמת הסרום של פרופפטיד מסוג I procollagen N -terminal (PINP, סמן של יצירת עצם) עלתה באופן משמעותי, והגיעה עד ל-140% מרמת הבסיס, ונשארה גבוהה מרמת הבסיס ב-25% לאחר 18 חודשי טיפול.
רמת הסרום של סוג I קולגן קרבוקסי-טרמינלי צלב-פפטיד (CTX, סמן של ספיגת עצם) עלתה לזמן קצר בשלב המוקדם של הטיפול ולאחר מכן ירדה בהדרגה, מה שמעיד על כך של-Abaloparatide יש השפעה מקדמת חלשה על ספיגת העצם ונוטה להתאזן לאורך זמן.
תובנות מכניות חדשות: מעבר להיווצרות עצם
אפנון של מיקרו ארכיטקטורת עצם
בעוד שההשפעות האנבוליות של אבאלופרטיד על עצם טרבקולרית-מבוססות היטב, מחקר חדש מדגיש את השפעתה על עצם קליפת המוח, קריטית למניעת שברים בירך. א 2023כתב עת לחקר עצמות ומינרליםמחקר המשתמש ב-טומוגרפיה ממוחשבת כמותית היקפית גבוהה ברזולוציה גבוהה (HR-pQCT) הראה ש-abaloparatide מגביר את עובי קליפת המוח והפחתת נקבוביות בצורה יעילה יותר מ-teriparatide, מה שעשוי להסביר את הפחתת הסיכון הגבוהה שלו לשברים לא-חולייתיים (ניסוי ACTIVE: 43% לעומת teriparatide.
תכונות אנטי-דלקתיות ואנטי-חמצוניות
דלקת כרונית ולחץ חמצוני מאיצים אובדן עצם באוסטיאופורוזיס. מודלים פרה-קליניים מצביעים על כך ש-abaloparatide עשוי להפחית תהליכים אלה על ידי הורדת וויסות ציטוקינים פרו-דלקתיים (למשל, TNF-, IL-6) והגברת אנזימים נוגדי חמצון (למשל, סופראוקסיד דיסמוטאז). א 2022אוסטאופורוזיס בינלאומימחקר מצא שעכברים שטופלו ב-אבלופרטיד הפגינו אוסטאוקלסטוגנזה מופחתת ופעילות מוגברת של אוסטאובלסטים במודלים של אובדן עצם דלקתי, מה שמרמז על יישומים טיפוליים רחבים יותר מעבר לאוסטאופורוזיס הקשור לגיל-.
סינרגיה עם Wnt/ -Catenin Signaling
מסלול Wnt/ -catenin הוא מכריע להתמיינות אוסטאובלסט. נראה כי Abaloparatide מגביר את הליגנדים של Wnt (למשל, Wnt10b) ומעכב את סקלרוסטין, אנטגוניסט ל-Wnt, ובכך מגביר את יצירת העצם. מנגנון כפול זה-הפעלת PTH1R ואפנון מסלולי Wnt- עשוי להסביר את רווחי ה-BMD המהירים שלו בהשוואה ל-teriparatide, אשר חסר אינטראקציות Wnt ישירות.
הַפנָיָה
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Abaloparatide מציג יצירת עצם אנבולית גדולה יותר מאשר teriparatide במודלים פרה-קליניים באמצעות איתות סלקטיבי של קולטן PTH1.כתב עת לחקר עצמות ומינרלים. 2016;31 (8):1477-1487.
[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ, et al. השפעת אבלופרטיד לעומת פלצבו על שברים חדשים בחוליות בנשים לאחר גיל המעבר עם אוסטיאופורוזיס: ניסוי קליני אקראי.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. קולטן PTH/PTHrP בעצם: איתות אנבולי והצלבת מסלול Wnt.פרספקטיבות של נמל קר ספרינג ברפואה. 2018;8 (5):a031237.
[4]שדות CG. סינתזת פפטידים מוצקה-: סקירה מעשית של כימיה של Fmoc ו-Boc לייצור פפטידים ארוכות-.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. אפיון של פפטידים סינתטיים על ידי HPLC, LC-MS וניתוח חומצות אמינו: אימות שיטה עבור ממשקי API של פפטידים בדרגת מחקר-.כתב עת לכרומטוגרפיה ב. 2021;1175:122758.
שאלות נפוצות
אילו דרגות טוהר של פפטיד Abaloparatide יכול Bloomtechz לספק עבור פרויקטי מחקר?
+
-
Bloomtechz מציעה Abaloparatide בדרגת מחקר-עם מפרטי טוהר מרובים, בדרך כלל גדול או שווה ל-95% ומאומת או שווה ל-98% על ידי HPLC ו-LC-MS. אנו יכולים להתאים את תקני הטוהר בהתאם לדרישות המעבדה המותאמות אישית שלך, ולספק תיעוד מלא של בדיקות אצווה כולל COA עבור כל משלוח.
מהו ה-MOQ עבור Abaloparatide וכמה זמן זמן ההובלה לייצור?
+
-
כמות ההזמנה המינימלית שלנו מתחילה בכמויות קטנות ברמת גרם- לניסויי מעבדה. זמן אספקת ייצור בתפזורת תלוי בגודל האצווה המבוקש ובפרמטרי סינתזה מותאמים אישית. צור קשר עם צוות המכירות שלנו כדי לקבל ציר זמן מדויק המותאם ללוח הזמנים של הפרויקט שלך.
האם Bloomtechz יכול לספק שירותי אריזה מותאמים אישית ו-OEM/ODM עבור פפטיד Abaloparatide?
+
-
כֵּן. אנו תומכים באריזה של אבקה ליופילית תחת הגנת גז אינרטי, עם אפשרויות של בקבוקונים ללא תווית, מפרטי אריזה מותאמים אישית ותיוג פרטי. שירות OEM & ODM שלנו מכסה סינתזה של פפטידים, טיהור, ניפוק ואריזה כדי להתאים לצרכי פרויקט המחקר שלך.
אילו תנאי אחסון מומלצים עבור אבקת פפטיד lyophilized Abaloparatide?
+
-
אבקת lyophilized Abaloparatide צריכה להיות מאוחסנת ב-20 מעלות, מוגנת מפני אור ולחות. בתנאי אחסון אטומים נאותים, המוצר יכול לשמור על יציבות טובה. נסמן הוראות אחסון וטיפול מפורטות על גבי האריזה וגיליון הנתונים.
האם אוכל לבקש דגימה של Abaloparatide לפני ביצוע הזמנה בכמות גדולה?
+
-
שירות לדוגמה זמין עבור לקוחות מחקר מוסמכים. כמות הדגימה מוגבלת להערכת מעבדה. שלח לנו שאילתה עם רקע הפרויקט שלך, והצוות שלנו יארגן הצעת מחיר לדוגמה ותוכנית משלוח.
תגיות פופולריות: abaloparatide cas 247062-33-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה