Cetrorelix אצטטהוא אנטגוניסט לקולטן GnRH, בעל מבנה כימי המורכב ממספר חומצות אמינו המחוברות בקשרי פפטידים. הנוסחה המולקולרית היא C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6, ומשקל מולקולרי של כ-1491.11. אבקה מוצקה לבנה עד אפרפרה, חסרת ריח. יש לו גם יישומים נרחבים בתחום המחקר המדעי. בשל ההשפעה האנטי-שגשוגית שלה דומה לזו של אגוניסטים של GnRH-I, ייתכן שהשיטה הבינארית של אגוניסטים ואנטגוניסטים של GnRH-I לא תהיה ישימה על מערכת GnRH-I בתאי סרטן. זה הופך אותו לכלי רב עוצמה לחקר מנגנון הפעולה ומטרות טיפוליות פוטנציאליות של מערכת GnRH-I בתאי גידול. באמצעות מחקר מעמיק על מנגנון הפעולה וההשפעות האנטי-פרוליפרטיביות של המוצר, הוא עוזר להבין טוב יותר את מנגנוני הצמיחה והשגשוג של תאי הגידול, ומספק תמיכה תיאורטית לפיתוח שיטות טיפול יעילות יותר בגידול.
|
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|
|
נוסחה כימית |
C74H96ClN17O16 |
|
מסה מדויקת |
1514 |
|
משקל מולקולרי |
1515 |
|
m/z |
1514 (100.0%), 1515 (80.0%), 1516 (32.0%), 1516 (31.6%), 1517 (25.6%), 1518 (10.1%), 1517 (8.2%), 1515 (6.3%), 1516 (5.0%), 1516 (3.3%), 1517 (2.6%), 1519 (2.4%), 1517 (2.0%), 1517 (1.9%), 1518 (1.6%), 1518 (1.6%), 1515 (1.1%), 1518 (1.1%), 1518 (1.0%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 58.66; H, 6.39; Cl, 2.34; N, 15.72; O, 16.90 |
Cetrorelix אצטטהוא אנטגוניסט לקולטן GnRH עם שימושים מרובים. עבור התרופות הרפואיות הקליניות הסופיות של מוצר זה, מדובר בעיקר בטיפול במחלות תלויות הורמונים, טיפול רבייה מסייע, מחקר מדעי ותחומים נוספים. עם זאת, יש לציין כי Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd מייצרת כימיקלים ראשוניים למטרות מחקר מעבדתי, ולא תרופות קליניות סופניות.
(1) שרירנים ברחם: על ידי אנטגוניזציה לקולטן GnRH ועיכוב הפרשת גונדוטרופינים, המטרה היא להפחית את גודל השרירנים ברחם ולהקל על התסמינים. בפרקטיקה הקלינית, הוא נפוץ לטיפול בשרירנים חמורים ברחם, במיוחד כאשר ניתוח או טיפול תרופתי אינם מתאימים. במהלך השימוש בתרופה זו, על המטופלים לעבור מעקב צמוד על ידי רופאים כדי להבטיח תוצאות טיפול בטוחות ויעילות.
(2) סרטן הערמונית: משמש גם לטיפול בסרטן הערמונית. עיכוב הפרשת גונדוטרופינים יכול לסייע בשליטה על התקדמות סרטן הערמונית. בטיפול בסרטן הערמונית, הוא משולב בדרך כלל עם שיטות טיפול אחרות כמו ניתוח, הקרנות וכימותרפיה כדי לספק תוכנית טיפול מקיפה יותר.
בתחום הטיפול הרבייה בסיוע, אצטט לצטוקסימאב ממלא תפקיד מכריע כתרופה חשובה. הוא משמש בעיקר לעיכוב הפרשת גונדוטרופינים כגון הורמון מגרה זקיק והורמון luteinizing, ובכך משיג שליטה מדויקת על תהליך הביוץ העל. למנגנון זה השלכות משמעותיות על שיפור שיעור ההצלחה של הפריה חוץ גופית (IVF).
באופן ספציפי, אצטט צטוקסימאב מוריד את הרגישות של בלוטת יותרת המוח ל-GnRH על ידי קשירה לקולטן של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) בבלוטת יותרת המוח הקדמית, ובכך מפחית את שחרור הגונדוטרופינים. אפקט מעכב זה מאפשר למספר זקיקים בשחלה להתפתח במצב מסונכרן יחסית, תוך הימנעות מהתפתחות זקיקים אסינכרונית ובכך לשפר את כמות ואיכות הביציות הבשלות המתקבלות.
בפעולה המעשית של טיפול ברבייה בסיוע, השימוש בצטוקסימאב אצטט הוא בדרך כלל לאחר אנלוגים של הורמונים משחררי גונדוטרופין (GnRHa). GnRHa, כמווסת, יכול בתחילה להפחית את הרגישות של בלוטת יותרת המוח ל-GnRH, מה שמניח את הבסיס לטיפול הבא עם cetuximab אצטט. על ידי שילוב של GnRHa עם cetuximab אצטט, הרופאים יכולים לשלוט בצורה מדויקת יותר על תהליך העל-ביוץ, ולהבטיח שזקיקים מתפתחים ומתבגרים בזמן ובתנאים אידיאליים.
(1) חקר סרטן: יש לו מגוון רחב של יישומים בתחום חקר הסרטן. בשל ההשפעה האנטי-שגשוגית שלה דומה לזו של אגוניסטים של GnRH-I, ייתכן שהשיטה הבינארית של אגוניסטים ואנטגוניסטים של GnRH-I לא תהיה ישימה על מערכת GnRH-I בתאי סרטן. באמצעות מחקר מעמיק על מנגנון הפעולה וההשפעות האנטי-פרוליפרטיביות של Cetrorelixacete, מועיל להבין טוב יותר את מנגנוני הגדילה והשגשוג של תאי הגידול, ולספק תמיכה תיאורטית לפיתוח שיטות טיפול יעילות יותר בגידול.
(2) מחקר ברפואת הרבייה: יש לו גם יישומים חשובים במחקר ברפואת הרבייה. זה יכול לשמש כדי לחקור את ההפרשה ואת מנגנוני הוויסות של גונדוטרופינים, כמו גם כדי לחקור את האטיולוגיה ושיטות הטיפול של אי פוריות. לימוד מנגנון הפעולה וההשפעה הטיפולית של חומר זה מסייע להבנה מעמיקה יותר של המצב הפיזיולוגי והפתולוגי של מערכת הרבייה, ומספק רעיונות ושיטות חדשות לשיפור בריאות הרבייה והפוריות.
(3) מחקר פרמקולוגי: הוא משמש גם במחקר תרופתי כדי לחקור את ההשפעות והמנגנונים הפרמקולוגיים של אנטגוניסטים לקולטן GnRH. באמצעות מחקר תרופתי, אנו יכולים להבין יותר את מאפייני הפעולה והמטרות הטיפוליות הפוטנציאליות של אנטגוניסטים לקולטן GnRH in vivo, לספק מידע שימושי והדרכה לתכנון ופיתוח תרופות.
בנוסף למטרות לעיל, ייתכנו גם יישומים אחרים. לדוגמה, זה יכול לשמש להקמת ומחקר של מודלים של בעלי חיים כדי להבין את המנגנונים הפרמקולוגיים והפיזיולוגיים של אנטגוניסטים לקולטן GnRH בבעלי חיים. בנוסף, Cetrorelixacetate עשוי לשמש גם בכמה ניסויים ומחקרים קליניים כדי להעריך את יעילותו ובטיחותו במחלות או במצבים ספציפיים.
זוהי תרופה פפטידית המסונתזת באופן מלאכותי עם מבנה כימי של N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6, 9,12,15,18,21-הקסהידרו-22-מתיל-1H- - פיררולו [2,1,5] הקסטריאמיד-24-קרבוקסילאט אתיל אסטר הידרוכלוריד. תרופה זו משמשת לטיפול במחלות כמו סרטן הערמונית ואנדומטריוזיס.
שיטה 1:
שיטת הסינתזה במעבדה של Cetrorelixacetate היא כדלקמן:
סנתז דימתילפורמאמיד N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester.
Dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester הוא תרכובת מקדימה של Cetrorelixacetate, ושיטת הסינתזה שלו היא כדלקמן:
(1) ראשית, 2-naphthyl-D-alanine הגיב עם dimethylformamide תחת הגנת חנקן באמבט מי קרח כדי להשיג תוצר ביניים 1;
(2) לאחר מכן, הוסף חומר כלור tert butoxycarbonyl, הוסף DMAP והגיב במשך 24 שעות לקבלת מוצר ביניים 2;
(3) לבסוף, תוצר היעד, דימתילפורמאמיד N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester, הושג באמצעות תגובה פוטוכימית.
סנתז N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,{{11 }}הקסהידרו-22-מתיל-1H- - פירולו [2,1,5] הקסניטרמיד.
N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18,{{11} }hexahydro-22-methyl-1H- - פירולו [2,1,5] הקסטריאמיד הוא מוצר ביניים, ושיטת הסינתזה שלו היא באופן הבא:
(1) ראשית, ה-dimethylformamide N-tert butoxycarbonyl-3- (2-naphthyl) - D-alanine tert butyl ester שהושג בשלב הראשון מגיב עם 1-הידרוקסי-7-אמינו-6,9,20-טריאוקסי-17-מתיל-16-אלקיל-2,5,8,11, 14,19-hexahydro-1H-diazo [5,4-e] pyrimidin-3-אחד תחת הגנת חנקן להשגת מוצר ביניים 3;
(2) לאחר מכן, הוסף ריאגנטים כגון ניטריט נחושת וסולפט נחושת, והגיב בתנאי אור כדי להשיג מוצר ביניים 4;
(3) לבסוף, מוצר היעד, N, הושג באמצעות טיהור והתגבשות- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] {{ 7}},9,12,15,18,21-הקסהידרו-22-מתיל-1H- - פיררולו [2,1,5] הקסניטרמיד.
סינתזהCetrorelix אצטט.
זוהי המרה של N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15,18 ,21-הקסהידרו-22-מתיל-1H- - המוצר המתקבל מהתגובה של פירולו [2,1,5] הקסניטרמיד עם אצטיל כלוריד מסונתז באופן הבא:
(1) ראשית, הוסף N- - Tert butoxycarbonyl-3- [3- (2-naphthyl) - D-propylamino] -6,9,12,15, 18,21-הקסהידרו-22-מתיל-1H- - פירולו [2,1,5] הקסניטרמיד מגיב עם אצטיל כלוריד בדיכורומתאן להשגת מוצרי אצטילציה;
(2) לאחר מכן, הוסף חומצה הידרוכלורית לקבלת המוצר.
שיטה 2:
שיטה לטיהור cetuximab אצטט, הכוללת את השלבים הבאים:
טיפול בשרף: יש להשרות את שרף האניון אצטט בתמיסת 0.1מול/L של חומצה אצטית, לסנן ולאסוף את השרף;
המרת מלח: ממיסים 1 גרם של Xiquruike גולמי ב-100 מ"ל מים, הוסיפו 10 גרם של שרף אניון אצטט משלב 1, ערבבו ב-25 מעלות למשך 0.5 שעות, שלטו ב-pH של התמיסה ל-2.5, וסנן ואסוף התסנין.
טיהור: עמודת C18 הפוכה עם גודל חלקיקים של 3 מיקרומטר וגודל נקבוביות של 120מעלה מאוזנת באמצעות פאזה ניידת. שלב א' הנייד הוא תמיסה מימית, ושלב ב' הנייד הוא תמיסת אצטוטריל. הן שלב א' הנייד והן שלב ב' הנייד מתווספים עם אחוז מסה של 0.5% תמיסת חומצה אצטית. התסנין שנאסף בשלב 2 נטען ונתון לאלוציה שיפוע ליניארי. קצב השינוי של שלב B% הנייד הוא 0.1%/דקה, ואורך גל הזיהוי הוא 220 ננומטר. החומר נאסף בחתכים ומיובש ישירות בהקפאה לקבלת 20 מ"ג אבקה טהורה של צטוקסימאב אצטט, עם תפוקה של 40% וטוהר של 99.193%.
בסך הכל, שיטות סינתזה במעבדה הן מורכבות ודורשות תגובות מרובות שלבים, תוך ניצול ריאגנטים כגון תגובות פוטוכימיות וניטריט נחושת. עם זאת, שיטה זו יכולה לסנתז ביעילות את מוצר היעד לשימוש במחקר וייצור בתעשיית התרופות.
תגיות פופולריות: cetrorelix acetate cas 120287-85-6, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה