Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של פפטיד alarelin בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בכמות גדולה של פפטיד alarelin באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
פפטיד אלאליןהוא אגוניסט גונדוטרופין (GnRH-a) סינתטי ללא פפטיד גונדוטרופין-עם הנוסחה המולקולרית C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ ומשקל מולקולרי של 1167.3. הוא מסונתז במדויק באמצעות סינתזת פפטיד מוצק-, ומציג זיקה גבוהה לקולטן- ויציבות מטבולית. זה מוכיח יעילות יוצאת דופן בטיפול באנדומטריוזיס ובשרירנים ברחם. בנוסף, הוא מעכב את התפשטותם של תאי סרטן רירית הרחם על ידי ויסות מסלול האיתות TGF- /Smad, המציג פוטנציאל רב-אנטי גידולי יעד.
טופס המוצרים שלנו
Alarelin COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | אלאלין | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מספר CAS | 79561-22-1 | |
| כַּמוּת | 42g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090056 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 1.11% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.51% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.47% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 547 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 712 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
יישום ב-Central Precocious Puberty (CPP)
התבגרות מוקדמת מרכזית (CPP) נובעת מהפעלה מוקדמת של ציר ההיפותלמוס-יותרת המוח-גונדאלי (HPG), מה שמוביל להתפתחות של מאפיינים מיניים משניים לפני גיל 8 בבנות ו-9 בבנים, מלווה בגיל עצם מתקדם וסגירה אפיפיזית מוקדמת, הפוגעת בסופו של דבר בגובה פסיכולוגי של מבוגרים. כנציג GnRH-a מקומי,פפטיד אלרליןהוא-קו ראשון לטיפול ב-CPP, המכוון למנגנוני הליבה הפתולוגיים של המחלה.
(1) תרחישים קליניים ליבה
טיפול-ראשון עבור CPP אידיופתי: לאחר אי הכללה של סיבות משניות כגון גידולים תוך גולגולתיים והיפרפלזיה מולדת של יותרת הכליה, CPP אידיופטי מהווה את רוב ההתבגרות המוקדמת בילדות. זה מדכא בהתמדה הפרשת LH ו-FSH של יותרת המוח, מפחית במהירות את האסטרדיול והטסטוסטרון לרמות טרום-התבגרות ועוצר את התקדמות מאפיינים מיניים משניים.
התערבות בגיל עצם והגנה על גובה מבוגרים: לילדים עם אפיפיזות פתוחות ופוטנציאל גדילה שנותר, היא מאטה את הבשלת העצם ומעכבת את סגירת האפיפיזה, ומרחיבה את חלון הגדילה. נתונים קליניים מראים שטיפול סטנדרטי בן שנה מגביל את התקדמות גיל העצמות לכ-6 חודשים, מה שמשפר משמעותית את הגובה החזוי של מבוגרים.
מקורות מידע: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, תוספת לאריזה להזרקת Alarelin; כתב העת הסיני לרפואת ילדים, הנחיות לאבחון וניהול של התבגרות מוקדמת מרכזית (מהדורת 2015); עלון ביוטכנולוגיה, התקדמות ב-GnRH-a יישומים בהתבגרות מוקדמת מרכזית
יישום בטכנולוגיית רבייה מסייעת (ART)
הליבה של ART (כולל הפריה חוץ גופית-העברת עוברים [IVF-ET] והזרקת זרע תוך ציטופלזמית [ICSI]) היא גירוי יתר שחלתי מבוקר (COH). באמצעות הורדת וויסות יותרת המוח, הוא מונע עליות LH אנדוגניות מוקדמות, מבטיח התפתחות זקיקית סינכרונית, ומניב ביציות מספיק איכותיות-. זהו סוכן רגולטורי הכרחי ב-ART, החל על פרוטוקולי גירוי עיקריים ומצבי פוריות שונים.
(1) הורדת ויסות בגירוי יתר שחלתי מבוקר
הרגולציה מטה בפרוטוקול הארוך (יישום ליבה): הפרוטוקול הארוך הוא משטר IVF קלאסי-ET. היא ניתנת בדרך כלל ביום ה-21 של המחזור החודשי (אמצע-שלב לוטאלי) כדי להשיג הורדה מלאה של יותרת המוח. תפקידי המפתח שלה כוללים: דיכוי הפרשת LH ספונטנית כדי למנוע לוטייניזציה מוקדמת וביטול מחזור הנגרם על ידי עליות LH מוקדמות; סנכרון צמיחת זקיקים לשיפור אחידות הזקיקים בעקבות גירוי FSH/HMG והגדלת תפוקת הביציות. נתונים קליניים מראים שמספר הביציות ושיעור העוברים-איכותי הם דומים בין הפרוטוקול הארוך של המוצר לבין הטריפטורלין המיובא, בעוד שעלות הטיפול מופחתת ב-30%-40%.
השראת ביוץ להפרעות זקיקים והפרעות בתפקוד הביוץ: לאי פוריות עקב ביוץ זקיק קטן-, תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) והפרעות ביוץ אחרות, המוצר בשילוב עם HMG משפר משמעותית את איכות הזקיק. מחקרים מראים כי לקבוצה המשולבת יש קוטר זקיקים מרבי גדול יותר ביום HCG, יותר זקיקים גדולים מ-14 מ"מ או שווה ל-14 מ"מ, שיעור הריונות קליני גבוה יותר (עלייה מ-9.6% ל-22.4%), שיעור עלייה מוקדמת של LH נמוך ב-60%, ושיעור מופחת משמעותית של ביטול מחזור, הפלה ותסמונת שחלתית בהשוואה לתסמונת היפרסטימולציה בשחלות (HMG).
(2) תרחישים מותאמים מיוחדים ברפרודוקציה בסיוע
מניעה אופטימלית של OHSS:OHSS היא סיבוך חמור של גירוי שחלתי. על ידי עיכוב מדויק של הפרשת LH, הפחתת גיוס מוגזם של זקיקים ושחרור גורם כלי דם, זה בשילוב עם-מינון נמוך של FSH מגביל שכיחות OHSS בינונית-עד-חמורה מתחת ל-1%. עבור מטופלים בסיכון גבוה (PCOS, נשים צעירות בתת משקל), פרוטוקול ה-"coasting" (מניעת FSH תוך כדי המשך ה-alarelin) לאחר הורדת ויסות מפחית בבטחה את מספר הזקיקים ומפחית את הסיכון ל-OHSS.
ניהול של כשל בהשתלה חוזרת: בחולים עם כשל חוזר ונשנה של השתלת עוברים, המוצר מוריד את רמות האסטרוגן המערכתיות כדי לשפר את קליטת רירית הרחם (מודן עובי, מורפולוגיה וביטוי של גורמים- הקשורים להשתלה). זה גם מדכא תגובות חיסוניות חריגות ומפחית ציטוקינים דלקתיים מקומיים של רירית הרחם, יוצר סביבה יציבה להשתלת עוברים והגברת שיעור ההריון הקליני.
הכנה רירית הרחם להעברת עוברים מופשרים-קפואים (FET): במחזור FET מלאכותי-,פפטיד אלאליןגורם להורדת ויסות יותרת המוח כדי לדכא התפתחות זקיקים אנדוגניים, מה שהופך את הצמיחה של רירית הרחם לתלויה מלאה באסטרוגן ופרוגסטרון אקסוגניים. זה מסנכרן התפתחות רירית הרחם והעובר, מתאים למחזורי FET בחולים עם אנדומטריוזיס ואדנומיוזיס.
מקורות מידע: ChemicalBook, יישום קליני ומחקר פרמקולוגי של Alarelin Acetate; VIP Journals, יישום של פרוטוקול Alarelin Long Modified ב-IVF-ET; כתב העת של האוניברסיטה הרפואית של Xuzhou, השוואה בין אלאלין וטריפטורלין בפרוטוקולים קצרים לגירוי יתר שחלתי מבוקר
יישום פוטנציאלי בעיכוב הפרשת חומצת קיבה
ההשפעה המעכבת של המוצר על הפרשת חומצת קיבה היא תחום מחקר מתפתח בטיפול בפפטידים. הוא מסדיר את הפרשת החומצה באמצעות מנגנונים כפולים מרכזיים והיקפיים, ומראה ערך פוטנציאלי בהפרעות הקשורות לחומצה, כולל מחלת ריפלוקס גסטרו-וופגיאלי (GERD), כיב פפטי ותסמונת זולינגר-אליסון. המחקר נמצא כעת בשלב הפרה-קליני ובשלב הקליני המוקדם.
(1) מנגנונים של עיכוב חומצת קיבה
ויסות עצבי מרכזי: המוצר חוצה את מחסום הדם-מוח כדי לפעול על ההיפותלמוס, עיכוב דחפים נוצצים ואגליים והפחתת שחרור אצטילכולין (ACh) - נוירוטרנסמיטר מרכזי הממריץ הפרשת חומצה של תא פריאטלי. על ידי חסימת רפלקסים ואובוגאליים, הוא מפחית את תפוקת שיא החומצה הבסיסית ואחרי הארוחה, מתאים במיוחד להפרשת יתר הנגרמת על ידי התרגשות עצבית מוגברת (למשל, כיב מאמץ, ריפלוקס- הקשור לחרדה).
עיכוב ישיר היקפי: המוצר פועל ישירות על תאי הקודקוד בקיבה על ידי קשירה תחרותית לקולטני GnRH פונקציונליים המתבטאים על פני השטח שלהם, מעכב פעילות H⁺/K⁺-ATPase (משאבת פרוטון) וחוסם את השלב האחרון של הפרשת חומצה. זה גם מפחית את שחרור של גורמים -מעודדי חומצה כולל גסטרין והיסטמין, מפחית את הפרשת היסטמין מתאי אנטרוכרומאפין (ECL) וגסטרין מתאי G, משיג דיכוי חומצה מרובה-.
(2) יישומים פוטנציאליים למחלות קליניות
מחלת ריפלוקס קיבה-וושטי (GERD): GERD מאופיינת בפגיעה ברירית הוושט עקב ריפלוקס חומצי. זה מפחית את נפח חומצת הקיבה ומעלה את ה-pH תוך קיבה, מפחית גירוי חומצי של ריפלוקס. עיכוב החומצה המתון והממושך שלו חסר את הסבילות המהירה הקשורה למעכבי משאבת פרוטון (PPI), מה שהופך אותו למתאים לתחזוקה ארוכת טווח בחולים עמידים בדרגת GERD קלה-עד-מתונה או PPI-.
כיב פפטי (כיב קיבה ותריסריון): עבור פגיעה ברירית הנגרמת על ידי הפרשת יתר בקיבה, המוצר מעכב תפוקת חומצה בסיסית ומקסימלית כדי לקדם ריפוי כיב. מחקרים בבעלי חיים מראים כי אלרלין תוך ורידי או תוך קיבה (2 ug/kg) מפחית הפרשת חומצת קיבה ב-60%-70% ומגביר את קצב ריפוי הכיבים ב-50% בחולדות, ללא תופעות לוואי משמעותיות במערכת העיכול.
תסמונת זולינגר-אליסון: תסמונת זו כוללת הפרשת יתר עקשנית עקב עודף גסטרין מגסטרינומות, הדורשת לעיתים קרובות PPI במינונים גבוהים עם סובלנות תכופה.
הוא שולט בהפרשת יתר בלתי ניתנת לפתרון באמצעות עיכוב מרכזי והיקפי כפול של הפרשת גסטרין ופעילות תאים פריאטליים, המשמש כטיפול משולב לשיפור היעילות.
מניעת כיבי מאמץ: לחולים קשים (פציעה קרניו-מוחית, כוויות נרחבות, ניתוחים גדולים) עם הפרשת יתר של קיבה-הנגרמת על ידי מתח, זה מייצב את התפקוד הנוירו-אנדוקריני ומעכב היפראקטיביות נרתיקית כדי למנוע דימום כיב מאמץ. מבנה הפפטיד שלו מקנה בטיחות גבוהה ללא רעילות בכבד או כלייתית, מתאים למצב הפיזיולוגי השברירי של חולים קשים.
מקורות מידע: GDE Chem, פעילות ביולוגית ועיכוב חומצת קיבה של Alarelin Acetate; PubMed, מחקר השוואתי של דיכוי חומצה על ידי Alrestatin ו-GnRH-a סוכני
ההשפעה המדכאת-החומצה שלפפטיד אלרליןאושרה במודלים של מכרסמים: מתן תוך קיבה נכנס לתוקף תוך 15 דקות, מגיע לשיא לאחר 60 דקות, ונמשך 4-6 שעות. מתן תוך ורידי מניב 100% זמינות ביולוגית, עם יעילות דומה ל-cimetidine אך חסרה השפעות מעכבות -אנדרוגניות ואנזימי כבד של אנטגוניסטים לקולטן H2. מחקרים פרה-קליניים לא מראים נזק לרירית הקיבה וזרימת דם מוגברת ברירית, המשלבים דיכוי חומצה עם הגנה על הרירית.
כיווני פיתוח עתידיים כוללים: תכשירי שחרור ממושך-לטווח ארוך-(מיקרוספרות, ליפוזומים) להארכת משך הזמן ל-12-24 שעות במינון חד פעמי-יומי; טכנולוגיות אספקת פפטידים דרך הפה לשיפור יציבות מערכת העיכול והחלפת זריקות להתאמה טובה יותר; ומחקרי טיפול משולב עם PPI ומגנים על הרירית כדי להרחיב את המשטרים למחלות הקשורות לחומצה עקשן.-
מקורות מידע: עלון פרמקולוגי סיני: התקדמות ביישום של תרופות פפטידים במחלות גסטרואינטסטינליות.
התוויות נגד
נשים בהריון (עלולות לגרום להפלה)
נשים מניקות (התרופה מופרשת בחלב אם ועלולה להזיק לתינוקות)
חולים עם דימום נרתיקי בלתי מוסבר
חולים בעלי רגישות יתר ל-GnRH או האנלוגים שלו
מקורות מידע: ועדת הפרמקופיה הסינית,הנחיות לתרופות קליניות; Yaoyuan.com
רקע מחקר ומקור
המחקר והפיתוח של Alarelin החלו בתחילת שנות ה-70, בתמיכת התקדמות עולמית פורצת דרך בחקר GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone). בשנת 1971, החוקרים האמריקאים אנדרו שאלי ורוג'ר גווילמין בודדו וזיהו בהצלחה את המבנה של GnRH טבעי, והניחו את הבסיס לפיתוח אנלוגים של GnRH. בהשראת הישג זה, צוות מחקר סיני יזם מחקרים חלוציים על סינתזה של אנלוגים ל-GnRH בשנים 1973–1974, והדורג בין קבוצות המחקר המוקדמות בעולם שחקרו תחום זה.
שינוי מבני ופריצת דרך סינתטית
באמצע-1970, כדי להתמודד עם החסרונות של חיי GnRH-קצרים- ורגישות גבוהה לפירוק אנזימטי-, צוות המחקר ביצע שינויים מבניים מרכזיים בהתבסס על המסגרת הבלתי-פפטידית שלו: גליצין בעמדה 6 הוחלף ב-D{{6} ו-C-טרמינלי{{6} אופטימיזציה. שינויים אלה הגבירו באופן משמעותי את הזיקה לקשירת הקולטן ואת היציבות in vivo, והגבירו את הפעילות הביולוגית שלו ליותר מפי 15 מזו של GnRH טבעי. בשנת 1974, הסינתזה הכימית הכוללת הראשונה של המוצר הושגה בהנהגת המכון לביוכימיה של שנחאי, האקדמיה הסינית למדעים. התרופה נקראה בסינית "Bing'anruilin", עם השם הבינלאומי הלא-קנייני Alarelin.
תרגום קליני והיסטוריה שיווקית
במהלך שנות ה-80 וה-90, מחקרים מקומיים השלימו הערכות פרמקולוגיות, טוקסיקולוגיות וקליניות של המוצר, ובדקו את בטיחותו ויעילותו בטיפול בהתבגרות מוקדמת, טכנולוגיית רבייה מסייעת ואינדיקציות אחרות. בשנת 1998, Alarelin API והכנת ההזרקה שלו אושרו על ידי משרד הבריאות של סין (מס' אישור (98) WSYSZ X-38 ו-X-39). הייצור התעשייתי מומש על ידי Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., מה שהופך את Alarelin לתרופה הפפטידית GnRH-a peptide הראשונה שפותחה ומשווקת מקומית בסין.
מקורות מידע: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, גיליון 3, 1999, פיתוח ויישום של גונדוטרופין-שחרור הורמון והאנלוגים שלו; הודעה ציבורית על אישורי תרופות חדשות על ידי משרד הבריאות, 1998 (Baimu Medical Network)
שאלות נפוצות
מה היתרון של אלרלין אצטט?
+
-
Alarelin acetate (AA), אנלוגי גונדוטרופין-סינטטי ללא פפטיד גונדוטרופין (GnRH),גורם להיפוגונדיזם הפיך באמצעות חוסר רגישות של יותרת המוח, מה שהופך אותו יעיל עבור אנדומטריוזיס וסרטן-תלוי בהורמונים .
תגיות פופולריות: פפטיד alarelin, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה