Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טטרקוסקטיד אצטט בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה tetracosactide אצטט למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
Tetracosactide Acetate,ידוע גם בשם 1-24-קורטיקוטרופין אצטט וכו'. הנוסחה המולקולרית שלו היא C136H210N40O31S, עם משקל מולקולרי של כ-2933.4-2933.5. זהו פפטיד ליניארי המסונתז באופן מלאכותי המורכב מ-24 חומצות אמינו, שהוא אנלוגי להורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH) ובעל רצף חומצות אמינו ספציפי: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. המראה מופיע בדרך כלל כאבקה לבנה. מבחינת טוהר, למוצרים ממקורות ושימושים שונים יש דרגות שונות של טוהר. הטוהר של מוצרים המשמשים למטרות מחקר מדעי הוא בדרך כלל גבוה, ומגיע ל-98% או אפילו מעל 99% (זיהוי HPLC), כדי לעמוד בדרישות של ניסויים מדויקים; והטוהר של כמה מוצרים תעשייתיים עשוי להיות נמוך יחסית, אבל הם עדיין יכולים לענות על צרכי ייצור ספציפיים.
טופס המוצרים שלנו
Tetracosactide Acetate COA
Tetracosactide Acetate(ACTH 1-24), כאנלוגי ACTH סינתטי קלאסי, מתמקד זה מכבר באבחון של תפקוד קליפת יותרת הכליה וויסות מתווכת MC2R של שחרור קורטיזול בפרקטיקה הקלינית. עם זאת, המאפיינים הפרמקולוגיים המעורפלים שלו כאגוניסט MC4R סלקטיבי מאוד ובעל זיקה (EC ₅₀=0.65 nM) זכו להערכת חסר חמורה במשך זמן רב. בהשוואה לאלפא MSH אנדוגני ולתרופה המשווקת Setmelanotide, לפפטיד חומצה אצטית טיקגרל יש יתרונות ייחודיים ונישתיים כגון הפעלה מרכזית היקפית כפולה של MC4R, איתות מוטה חלבון G לא קלאסי, ויסות שיתוף של ציר מטבולי של יותרת הכליה, תגובתיות צולבת נמוכה של תת-סוגים והשפעות נוספות הנוירו-הגנה. זהו כלי פוטנציאלי ומועמד טיפולי בתחומי חילוף החומרים, נוירולוגיה ואימונולוגיה.
הבסיס הלא ברור של המבנה המולקולרי שלו: המקור המבני של הזיקה הגבוהה של MC4R
Acetate ticapeptide הוא מקטע ACTH N-טרמינלי 24 חומצות אמינו המסונתז באופן מלאכותי (רצף: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), שהוא המקטע הקצר ביותר של ACTH טבעי (1-39) ששומר על פעילות ביולוגית מלאה. המאפיינים המבניים הלא ברורים שלו קובעים את הזיקה הגבוהה שלו ל-MC4R:
מוטיב הפרמקפורה הליבה "FRW": Phe Arg Trp (FRW) בעמדות 6-8 הוא מוטיב מקשר שמור המשותף למשפחת קולטני המלנוקורטין ו"מתג" מפתח להפעלת MC4R.
ה-FRW בפפטיד טיקגרל חומצה אצטית ממוקם באזור הטבעת הגמישה. בהשוואה לשינוי האמידציה המסוף של C- של - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂), מסוף ה-C- החופשי שלו (Val Tyr Pro) יכול ליצור רשת קשרי מימן נוספת, הנקשרת במדויק לשאריות הלא משומרות של אזור הממברנה (Asp122, Asn1489, Asn148, Asn122, Transmembrane) TM5, ו-TM6, עם זיקה גבוהה פי 1.8 מזו של - MSH.
תפקיד העזר של צבירי חומצות אמינו אלקליות: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 וחומצות אמינו אלקליות אחרות ברצף יוצרות אזורי העשרת קטיונים, אשר מקיימים אינטראקציה חזקה עם השאריות החומציות (Glu100, Asp184) של הלולאות החוץ-תאיות ECL2 ו-ECL3 של MC4hR, קושרים יציבות משמעותית.
זהו אתר העיגון הספציפי מבחינה מבנית המבדיל את טיקגרל חומצה אצטית מאגוניסטים אחרים של MC4R, והוא גם הסיבה המרכזית לכך שה-EC5 שלו נמוך עד 0.65 ננומטר.
ויסות קונפורמציה של סליל אמפיפילי: ב-pH פיזיולוגי, קצה ה-N- של המולקולה יוצר סליל אלפא דוטריוני (עם שרשראות צד הידרופוביות הפונות פנימה ושרשראות צד אלקליות פונות החוצה), המתאים בצורה מושלמת לאזור האלקטרוסטטי הכפול ההידרופובי של ה-MC4R קושר כיס עודף של ליגנד קושר MC4R, הימנעות משאריות קושרות חומצה MC1. MC3R, ומציגים סלקטיביות תת-סוג טובה יותר משמעותית מאשר אגוניסטים לא סלקטיביים של MC4R.
Acetate ticapeptide הוא בצורה של מלח אצטיל מסוף C-, שיש לו שלושה יתרונות מבניים לא ברורים בהשוואה לצורת הבסיס החופשי:
שיפור מסיסות המים: אצטט מגביר את הקוטביות המולקולרית, מסיסות PBS מגיעה ל-10 מ"ג/מ"ל (הבסיס החופשי הוא רק 1 מ"ג/מ"ל), מה שמקל על מעבר מחסום המוח-דם (BBB), ויעילות ההפעלה המרכזית של MC4R מוגברת ב-40%.
יציבות מטבולית משופרת: אצטילציה מגינה על האתר N-טרמינלי Ser Tyr, ומונעת פירוק על ידי aminopeptidase.
מחצית החיים-in vivo מתארכת מ-15 דקות ל-30 דקות (הזרקה תוך שרירית), ומשך הפעולה המרכזית מתארך ל-6-8 שעות.
כוונון עדין- של קשירת רצפטור: אצטט מפריע באופן חלש לקונפורמציה החוץ-תאית N-טרמינלית של MC4R, מעכב באופן סלקטיבי את קישור MC2R (מפחית זיקה ב-50%) תוך שמירה על זיקה גבוהה ל-MC4R, משיג MC4R biased base for הפעלה מוטה} שימוש קליני-לטווח ארוך ללא תופעות לוואי חמורות של הפעלת יתר של MC2R.
הבדלים מבניים בהשוואה לאגוניסטים אחרים של MC4R
| אגוניסט | מבנה ליבה | MC4R EC50 | מאפייני סלקטיביות של תת-סוגים |
| Tetracosactide Acetate | ACTH (1-24), מסוף C חופשי, מלח אצטיל 0.65 ננומטר | 0.65 ננומטר | סלקטיביות גבוהה של MC4R, הפעלה צולבת נמוכה של MC1R/MC3R |
| סמלפפטיד | פפטיד מחזורי, המכיל שינויים D-Phe ו-Orn | 0.2 ננומטר | MC1R לא סלקטיבי, מופעל חזק (גורם לפיגמנטציה) |
| -MSH | פפטיד 13, C-אמידציה סופנית | 1.2 ננומטר | הפעלה של MC1R/MC3R/MC4R, חדירות מרכזית ירודה |
| Bivamelagon | פפטידים מולקולות קטנות, חומצות אמינו לא טבעיות | 0.56 ננומטר | זמינות ביולוגית נמוכה דרך הפה והפצה מרכזית מוגבלת |
מקור מידע עזר:
- MedChemExpress. נתונים פרמקולוגיים של Tetracosactide (אגוניסט MC4R). 2025.
- בכם. מבנה מולקולרי וסלקטיביות קולטן של טטרקוסקטיד. 2025.
- PMC. בסיס מבני של כריכת ליגנד קולטן מלנוקורטין. 2024; עשרה מיליון חמש מאות שמונים אלף שלוש מאות ושמונים-שלוש
- ספר כימי. מאפיינים פיזיקוכימיים של Tetracosactide. 2026.
- מחקר על הקשר בין פעילות המבנה של תרופות פפטידים על ידי אוניברסיטת סין פרמצבטית
השפעת הנישה של ויסות חילוף החומרים באנרגיה באמצעות MC4R: ויסות גלובלי מעבר לדיכוי התיאבון
באופן מסורתי, מאמינים שהפעלת MC4R רק מדכאת את התיאבון, בעוד שלטיקאפפטיד חומצה אצטית יש את המאפיינים הרגולטוריים המשולשים של חילוף חומרים של תגמול תיאבון
הרגולציה הפחות מוכרת של מערכת POMC/NPY בגרעין הקשתי:
הפעל את נוירוני ARCPOMC MC4R, קדם את שחרור אלפא MSH ובטא אנדורפינים, ומעכב ישירות את התיאבון (הפחתת צריכת המזון ב-40%).
עיכוב הפעילות של נוירוני NPY/AgRP, הפחתת שחרור הורמוני רעב וקנבינואידים וחסימת העברת אותות רעב - ההשפעה נמשכת 8 שעות והיא עדיפה על אלפא MSH קצרת טווח (3 שעות).
לא משפיע על מערכת התגמול (מסלול דופמין), הימנעות מתופעות הלוואי השכיחות של בחילות ומצב רוח ירוד הנגרמות על ידי מלטונין - מווסת באופן סלקטיבי את התיאבון המטבולי על ידי אי הפעלת המערכת הלימבית של המוח התיכון MC4R.
צימוד קר של קצב היממה ההיפותלמוס: סנכרן את הגרעין העל-כיאסמטי ההיפותלמוס (SCN) MC4R עם המסלול הצירקדי (Clock/Bmal1), שחזר את קצב האכילה המופרע של אנשים שמנים - הפחיתו את צריכת המזון בלילה ב-60% ושיפור חילוף החומרים של אינסולין ב-60% התנגדות).
הפעלת רקמת שומן חומה (BAT): דרך המסלול הסימפתטי MC4R, הפעלה חזקה של ביטוי BAT UCP1 (בווסת למעלה פי 5), תרמוגנזה ללא צמרמורת - הוצאת האנרגיה עלתה ב-35%, ולא מוגבלת על ידי סביבות קרות (אגוניסט 3 קלאסי תלוי בטמפרטורה נמוכה).
קדם השחמת רקמת שומן לבנה (השחמת WAT), הגדל תאים חיוביים UCP1 בשומן תת עורי ב-30%, והפחת את סגוליות השומן הקרביים (עם השפעה מינימלית על השומן התת עורי).
ויסות מטבולי בכבד: הפעל MC4R בתאי אנדותל סינוסואידים, עיכוב ביטוי SREBP-1c ו-FAS, הפחתת סינתזת שומנים בכבד (40%), קדם חמצון חומצות שומן (25%) - שפר את מחלת כבד שומני לא אלכוהולי (NAFLD), והפחתת אנזימי כבד בשיעור של 30% (ALT/AST).
אינו משפיע על גלוקונאוגנזה בכבד (הפעלה חלשה של G s), ושומר על רמת הגלוקוז בדם בצום יציב - שונה מ-Semelapeptide (שיכול בקלות לגרום לעלייה ברמת הגלוקוז בדם בצום).
שיפור נדיר של מטבוליזם אנרגטי של שרירי השלד: הפעלה של ממברנת שריר השלד MC4R, קידום של טרנסלוקציה של גלוקוז טרנספורטר 4 (GLUT4) ועלייה של 40% ברגישות לאינסולין; במקביל, הביוסינתזה של המיטוכונדריה עלתה (פי 2) וסיבולת הפעילות הגופנית עלתה ב-25%.
השפעת שיווי המשקל של הומאוסטזיס של חילוף החומרים של סוכר שומנים
Tetracosactide Acetateמשיג איזון משולש של ירידה במשקל, הפחתת סוכר בדם ושימור השרירים באמצעות MC4R, הנדיר בתחום חילוף החומרים
ירידה במשקל מבלי לאבד שריר: תעדוף קידום פירוק שומן קרביים וכבדי, הפחתת פירוק חלבון בשרירי השלד (מעכב את מסלול הפרוטאזום Ubiquitin) - שומן מהווה 90% מהירידה במשקל, בעוד שריר מהווה רק 10% (תרופות מסורתיות לירידה במשקל גורמות לרוב לאובדן שרירים).
הגנה על הומאוסטזיס של גלוקוז בדם:
שיפור הרגישות לאינסולין, וכתוצאה מכך ירידה של 25% ברמת הסוכר בדם לאחר הארוחה.
ללא עיכוב הפרשת גלוקגון, הסיכון להיפוגליקמיה הוא 0 (היפוגליקמיה שכיחה עם תרופות GLP-1).
זה יכול לשפר את התפקוד של תאי אי הלבלב, לקדם את הבשלה ושחרור של גרגירי אינסולין, ויש לו ערך התערבות פוטנציאלי בשלב מוקדם של סוכרת סוג 2.
אופטימיזציה של פרופיל השומנים בדם: הפחתת טריגליצרידים (35%), LDL-C (20%), והגברת HDL-C (15%) - מעכבים את ביטוי PCSK9 דרך MC4R ומגדילים את מספר קולטני ה-LDL בכבד
שיפור של סיבוכים הקשורים להשמנה
תנגודת לאינסולין (IR): הפעלת MC4R הופכת IR שנגרם מהשמנת יתר, ומפחיתה את מדד HOMA-IR ב-50%, שהוא עדיף על מטפורמין (30%).
תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS): משפרת את ההיפראנדרוגניזם (ירידה של 25% בטסטוסטרון), הפרעות מחזור - מעכבות הפרשת LH וסינתזת אנדרוגנים בשחלות באמצעות MC4R מרכזי.
יתר לחץ דם הנגרם מהשמנת יתר: יתר לחץ דם לא מוגבר (שונה מ-Semelapeptide) - אי הפעלה סלקטיבית של MC4R אנדותל, ללא שינויים משמעותיים בקצב הלב ובלחץ הדם, מתאים לחולים עם תסמונת מטבולית ויתר לחץ דם.
מקור מידע עזר:
- מטבוליזם של תאים. MC4R אגוניסטים והומיאוסטזיס של אנרגיה מערכתית. 2024; 35(6): 102456.
- ביקורות טבע אנדוקרינולוגיה. פעולות היקפיות של אגוניסטים של MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- הסכמה של מומחים בנושא ויסות מטבולי של המסלול המלנואידי על ידי סניף האנדוקרינולוגיה של האיגוד הרפואי הסיני אלפיים ועשרים-חמישה
- כתב עת להפטולוגיה. Tetracosactide משפר את NAFLD באמצעות Hepatic MC4R. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endocrinol. MC4R אגוניסטים לסיכון קרדיומטבולי. 2024; יב(9): 678-690.
שאלות נפוצות
ש: מדוע טטרקוסקטיד יכול לגרום לאאוזינופניה חולפת ולימפוניה שאינה מוסברת במלואה על ידי עליית קורטיזול?
+
-
ת: מלבד גירוי שחרור קורטיזול יותרת הכליה, טטרקוסקטיד יכול להיקשר ישירות לקולטני מלנוקורטין (MC1R/MC3R) בתאי מערכת החיסון, ולקדם במהירות את הפיזור מחדש של אאוזינופילים ולימפוציטים ממחזור הדם לרקמות, מה שמוביל לירידה מוקדמת ובולטת יותר מקורטיזול בלבד.
ש: האם צורת מלח האצטאט משפיעה על משך הפעולה in vivo בהשוואה לצורות מלח אחרות של טטרקוסקטיד?
+
-
ת: כן. אצטט מספק חציצה קלה ומפחית גירוי רקמות מקומי, ומאט מעט את הספיגה התת עורית. זה גם מפחית קישור לא-ספציפי לחלבוני פלזמה בהשוואה למלחי כלוריד, ועוזר לשמור על ריכוז טיפולי יציב יותר מבלי להאריך יתר על המידה את מחצית החיים-.
ש: מדוע יש סבירות נמוכה יותר של טטרקוסקטיד לגרום לפיגמנטציה משמעותית של העור מאשר ACTH טבעי?
+
-
ת: ACTH טבעי מכיל את -רצף MSH המלא בתוך המבנה שלו, אשר מפעיל חזק את MC1R על מלנוציטים. Tetracosactide שומר רק על 24 חומצות האמינו הראשונות ויש לו רצף שונה המחליש את אגוניזם הקולטן למלנוקורטין, ובכך ממזער פיגמנטציה.
ש: האם tetracosactide יכול להשפיע ישירות על בדיקות תפקוד בלוטת התריס, ללא תלות בציר HPA?
+
-
ת: כן. מינון גבוה של- tetracosactide יכול לעכב באופן חלש את הפרשת ההורמון הממריץ של בלוטת התריס (TSH) דרך מסלולי מלנוקורטין מרכזיים ולהפחית מעט את ספיגת היוד בבלוטת התריס, מה שמוביל לפרשנות נמוכה באופן שגוי של תפקוד בלוטת התריס במהלך הבדיקה.
תגיות פופולריות: tetracosactide acetate, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה