Goserelin acetateהיא תרופה מבוססת הורמונים שהיא אבקה לבנה לבנה עד אפרפרת, חסרת ריח וחסרת טעם. הנוסחה המולקולרית שלה היא C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 והמשקל המולקולרי הוא 1329.49. המסיסות במים היא 20 מ"ג\/מ"ל, והיא ברורה וחסרת צבע. בנוסף, הוא מסיס גם בממסים אורגניים כמו מתנול, אתנול, אצטון וכו '. זהו תרכובת דקפפטיד סינתטית עם מבנה כימי מורכב. המולקולה שלה מכילה קבוצות פונקציונליות מרובות כמו שאריות חומצות אמינו וקבוצות אסטר, אשר משפיעות מסוימת על היציבות, המסיסות והתכונות האחרות שלה. זוהי תרופת הורמונים עם שימושים מרובים, והיא נמצאת בשימוש נרחב לטיפול בסרטן הערמונית, אנדומטריוזיס, סרטן השד ושדות אחרים.
|
כובעי בקבוקים מותאמים אישית ופקקים:
|
|
|
פורמולה כימית |
C61H88N18O16 |
|
מסה מדויקת |
1329 |
|
משקל מולקולרי |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
בתחום הכימיה יש לו כמה שימושים ספציפיים. להלן תיאור מפורט של היישום שלו בתחום הכימיה:
מחקר ופיתוח סינטטי ומחקר תרופות
- זהו אנטגוניסט הורמון משחרר גונדוטרופין (GNRH) שניתן להשתמש בו כדי לחקור את מנגנון הפעולה ומסלולי הולכת האות של קולטני GnRH. באמצעותGoserelin acetateניתן ללמוד את ההשפעה הרגולטורית של GNRH על הפרשת הורמונים גונדל, מה שמבין עוד יותר את מנגנוני הוויסות ההורמונים במערכת הרבייה.
- זהו תרכובת חשובה במחקר והתפתחות תרופות, המשמשת לפיתוח תרופות לטיפול במחלות תלויות הורמונים כמו סרטן הערמונית, אנדומטריוזיס וסרטן שד. לימוד מנגנון הפעולה והיעילות שלו יכול לעזור לגלות יעדים ושיטות טיפוליות חדשות, ולקדם את ההתקדמות של מחקר ופיתוח תרופות.
סינתזה כימית וניתוח ביולוגי
- סינתזה כוללת תגובות וצעדים כימיים מרובים, הדורשת נתיבי סינתזה מעוצבים בקפידה ופעולות מדויקות. על ידי לימוד ושיפור שיטות הסינתזה שלה, מועיל לשפר את היעילות והתשואה של הסינתזה, תוך מתן תמיכה לפיתוח טכנולוגיית סינתזה כימית.
- משמש בניתוח ביולוגי לאיתור הביטוי והתפקוד של קולטני הורמונים המשחררים גונדוטרופין. על ידי שימוש בחומר זה כבחון, ניתן ללמוד התנהגויות ביולוגיות כמו לוקליזציה, רמות ביטוי והולכת איתות של קולטני GNRH בתאים.
5. מחקר פרמקולוגי
משמש במחקר פרמקולוגי כדי לחקור את ההשפעות וההשפעות של תרופות על מערכת הרבייה. על ידי שימוש בחומר זה ניתן לראות את השפעות התרופה על הפרשת הורמון גונדל ותפקוד איבר הרבייה, ובכך להעריך את היעילות והבטיחות של התרופה.
(1) מחקר פרמקולוגי מתמקד בעיקר בהיבטים הבאים:
ויסות הורמונים: זהו אנטגוניסט של הורמון משחרר גונדוטרופין (GNRH) שיכול לעכב את שחרור הורמון הלוטין (LH) והורמון מגרה זקיק (FSH). על ידי ויסות רמות ההורמונים הללו, ניתן להשפיע על תפקוד מערכת הרבייה, כמו עיכוב ביוץ וסינתזת טסטוסטרון.
(2) טיפול בגידול: מבחינת טיפול בגידול, הוא משמש בעיקר למחלות תלויות הורמונים כמו סרטן הערמונית, אנדומטריוזיס וסרטן שד. על ידי עיכוב שחרורם של LH ו- FSH, ניתן להפחית את רמות הטסטוסטרון או האסטרדיול בסרום, ובכך להפחית את נפח הגידול, לשפר את הסימפטומים ולהארכת זמן ההישרדות.
(3) אנדומטריוזיס ושרירי שרירן ברחם: אנדומטריוזיס ושרירנים ברחם הם מחלות גינקולוגיות שכיחות. על ידי עיכוב שחרור ה- LH והפחתת רמות האסטרדיול בסרום, ניתן להקל על תסמינים של אנדומטריוזיס ושרירי רחם.
(4) טיפול בפוריות: בטיפול בפוריות נשית ניתן להשתמש בו כדי לשלוט על שחרור הגונדוטרופינים ובכך לקדם ביוץ. על ידי ויסות רמות הגונדוטרופינים, זה יכול לעזור בשיפור הפוריות ולהגדיל את הסיכוי להריון מוצלח.
(5) טכנולוגיית רבייה בסיוע: בטכנולוגיית רבייה בסיוע, היא משמשת לשליטה על שחרורם של גונדוטרופינים כדי לעזור לזוגות פוריים להשיג פוריות. על ידי ויסות רמות ה- LH ו- FSH, ניתן לקדם ביוץ וניתן לשפר את שיעור ההצלחה של טכנולוגיות רבייה בסיוע כמו הפריה חוץ גופית.
עקרון הפעולה שלGoserelin acetateכרוך בעיקר בוויסות ההורמונים. זהו אנלוגי סינטטי של הורמון לוטניזציה משחרר הורמון (GNRH), שכאשר הוא משמש במשך זמן רב, יכול לעכב את הפרשת ההורמון הלוטניזציה בבלוטת יותרת המוח, מה שמוביל לירידה בטסטוסטרון סרום זכר ובסרדיול הנשי. השפעה מעכבת זו עלולה לגרום לרוב גידולי הערמונית לשפר ולשפר את הסימפטומים. עבור מטופלות, זה מפחית את רמות האסטרדיול בסרום על ידי עיכוב שחרור ה- LH, ובכך מקלה על תסמינים של אנדומטריוזיס ושרי שרירנים.
מנגנון הפעולה כרוך בעיקר בהיבטים הבאים:
1. ויסות הורמונים
על ידי הדמיה של מערכת הוויסות ההורמונים בגוף, משתחרר ברציפות חומר כימי הדומה להורמון המשחרר גונדוטרופין (GNRH). זה יכול להוביל לגירוי מתמשך של קולטני GNRH בבלוטת יותרת המוח, ובכך להפחית את הפרשת הגונדוטרופינים (LH ו- FSH). על ידי ויסות רמות ההורמונים הללו, הם יכולים להשפיע על תפקוד מערכת הרבייה וניתן להשתמש בהם לטיפול במחלות הקשורות להורמונים.
2. טיפול בגידול
בטיפול במחלות תלויות הורמונים כמו סרטן הערמונית, ההשפעה הטיפולית מושגת על ידי הפחתת רמות הטסטוסטרון בסרום. על ידי עיכוב שחרור ה- LH והפחתת ייצור הטסטוסטרון, זה עוזר להפחית את נפח הגידול ולשפר את הסימפטומים. עבור מחלות תלויות הורמונים אחרות כמו סרטן השד, מנגנון הפעולה כרוך גם בוויסות הורמונים קשורים, ובכך מעכב את צמיחתם והתפשטות הגידולים.
3. הטיפול באנדומטריוזיס ושרירי רחם
אנדומטריוזיס ושרי שרירן הרחם הם מחלות גינקולוגיות שכיחות. על ידי עיכוב שחרור ה- LH והפחתת רמות האסטרדיול בסרום, ניתן להקל על תסמינים של אנדומטריוזיס ושרירי רחם. מנגנון פעולה זה מסייע בשיפור תסמיני הכאב והאי נוחות של חולים ולשפר את איכות חייהם.
4. טיפול בהריון וטכנולוגיית רבייה בסיוע
בטיפול בפוריות נשית וטכנולוגיית רבייה בסיוע, מנגנון הפעולה כרוך בשליטה על שחרור הגונדוטרופינים, ובכך מקדם ביוץ. על ידי ויסות רמות הגונדוטרופינים, זה יכול לעזור בשיפור הפוריות ולהגדיל את הסיכוי להריון מוצלח.
השפעות טוקסיקולוגיות
1. מסרטנים:
במחקר 1- שנה ותקופת התאוששות של 23 שבועות, השתלה תת עורית של כ- 80 מ"ק\/ק"ג\/יום ו -150 ק"ג\/ק"ג\/יום (חולדות זכריות) או 50mcg\/kg\/יום ו 100mcg\/kg\/יום (חולדות נקבות) כל 4 שבועות נבעו בשכיבות מוגברת של אדנומא בגוף. במחקר שנערך על חולדות זכריות בגיל 72 שבועות או חולדות זכריות לאחר 101 שבועות, השתלה תת עורית של מינונים דומים של מוצר זה הביאה גם לשכיחות מוגברת של אדנומות יותרת המוח. המתאם בין אדנומה יותרת המוח של עכברוש לגוף האדם עדיין אינו ברור. במחקרי עכברים, השתלה תת עורית של מוצר זה (מינון: 2400mcg\/kg\/יום, אחת לשלושה שבועות למשך שנתיים) יכולה להוביל לעלייה בשכיחות תאי רקמת עמוד השדרה והרקמות הירך. עדיין לא ניתן לחשב את הכפיל של חשיפה למינון אנושי על סמך נתוני המחקר שהתקבלו בבעלי חיים. בעכברים, שימוש חוזר ונשנה לטווח הארוך במינונים גבוהים פי כמהים מאלה ששימשו בני אדם הביא לשינויים במבנה הרקמות בדרכי העיכול, שהתבטאו כהפצה שפירה של האזור הפילורי של הקיבה ושגשוג תאי אינסולין (דיווחו גם כפגיעה ספונטנית). הקשר בין תופעות אלה לבין תרגול קליני עדיין אינו ברור.
מקרה אמיתי לגבי השימוש בגוסרלין אצטט בטיפול בסרטן השד:
1. היסטוריה רפואית ואבחון:
גב 'ג'אנג אובחנה כחולה קרצינומה פולשנית של השד הימני בשנת 2015 ועברה ניתוח רדיקלי שונה. תוצאות פתולוגיה לאחר הניתוח הראו PT4N2M1 עם גרורות בבלוטות הלימפה. לאחר כימותרפיה והקרנות, גב 'וואנג נוטלת טמוקסיפן דרך הפה לטיפול באדג'ובנט. עם זאת, בשנת 2018 היא מצאה מסה עם נפיחות על קיר החזה הימני, ונפיחות ותנועה מוגבלת של הגפה העליונה הימנית. לאחר בדיקה נוספת, היא אובחנה כחולה הישנות מקומית לאחר הניתוח של סרטן השד הימני בעזרת גרורות עצמות.
2. תהליך טיפול:
כימותרפיה ראשונית:
גב 'וואנג טופלה לראשונה במשטר כימותרפיה (אפירוביצין הידרוכלוריד + ציקלופוספמיד + paclitaxel ליפוזום) + טמוקסיפן + חומצה זולדרונית. לאחר שלושה מחזורי כימותרפיה, המצב נותר יציב, אך אולטרסאונד בשד עדיין הראה נגע גידול.
התאמת משטר כימותרפיה:
בהמשך, משטר הטיפול שלה הותאם לכימותרפיה (Paclitaxel liposome + lopressor) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic. בסוף המחזור השישי של כימותרפיה, היא פיתחה חום ותגובות שליליות אחרות. לאחר אנטי-זיהום, לויקוציטים, טסיות דם והמוגלובין מגבירים טיפולים, מדדי שגרת הדם חזרו לשגרה.
טיפול בכימותרפיה ותחזוקה מעקב:
המשטר הכימותרפי הבא היה כימותרפיה (Paclitaxel) + Trastuzumab + Letrozole + Goserelin Acetate + Zoledronic. לאחר סיום הכימותרפיה, גב 'ז'אנג קיבלה טיפול בתחזוקה על בסיס טרסטוזומאב (תוך ורידי) + טבליות capecitabine (דרך הפה) + letrozole + goserelin acetate + zoledronic.
3. גוסרלין אצטט הוחל:
Goserelin Acetate שימשה במשטר הטיפול שלה כתרופה חשובה לטיפול אנדוקריני. זה פועל לעיכוב צמיחת סרטן השד על ידי עיכוב שחרור הגונדוטרופינים מההיפותלמוס והפחתת ייצור האסטרוגן של השחלות. Goserelin Acetate ניתנה תת עורית כל 28 יום בצורה של 3.6 מ"ג של שתלים הניתנים להזרקה.
4. הערכת יעילות טיפולית:
לאחר יישום תוכנית הטיפול לעיל, הוקל באופן משמעותי את מצבה של גב 'ג'אנג. תוצאות אולטרסאונד בשד הראו כי האזור ההיפואכואי בקיר החזה הימני פחת בהדרגה ובסופו של דבר לא נצפו הדים לא תקינים מוגדרים. זה מצביע על כך שלגוסרלין אצטט יש יעילות משמעותית בטיפול בסרטן השד.
5. מסקנה:
מקרה זה מדגים את השימוש היעיל בגוסרלין אצטט בטיפול בסרטן השד. על ידי שילוב עם תרופות כימותרפיות אחרות ותרופות טיפוליות אנדוקריניות, גוסרלין אצטט יכול להפחית משמעותית את רמת האסטרוגן של המטופל ולעכב את צמיחתם והתפשטותם של תאי סרטן השד, ובכך לשפר את היעילות הטיפולית והארכת הישרדותו של המטופל.
לתשומת לבך, המקרים לעיל הם רק דוגמאות ואין פירושו שכל חולי סרטן השד יכולים להשיג את אותה השפעה טיפולית. יש להתאים אישית את תוכנית הטיפול בהתאם למצבו הספציפי של המטופל ובהנחיית הרופא.
תגיות פופולריות: Goserelin Acetate CAS 145781-92-6, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה