Terlipressin Acetate CAS 14636-12-5

טרליפרסין אצטטהוא אבקה לבנה או כמעט לבנה או מוצק גבישי, חסר ריח. נוסחה מולקולרית C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, משקל מולקולרי 1287.43, שייכת לתרכובות מקרומולקולריות. מסיס במים, כמעט בלתי מסיס בממיסים אורגניים כגון כלורופורם, אתר ואתיל אצטט. תהליך הפירוק במים הוא תהליך אנדותרמי הדורש ספיגת כמות גדולה של חום. לכן, ניתן להשתמש במים חמים או בחימום כדי לשפר את קצב ההמסה והמסיסות במהלך ההמסה. יש לו היגרוסקופיות ונוטה לספיגת לחות באוויר, מה שמוביל לגיבוש תרופות, דליקות וכו' ולכן, במהלך האחסון והשינוע יש צורך לשמור על סביבה יבשה ולהימנע ממגע עם סביבות עם לחות גבוהה. זוהי תרופת פפטידים המסונתזת באופן מלאכותי עם מספר השפעות פיזיולוגיות ותרופתיות חשובות.

טרליפרסין אצטטהוא מכווץ כלי דם סינתטי בשימוש נפוץ בטיפול בשחמת כבד, יתר לחץ דם פורטלי וסיבוכים נלווים.

1. אגוניסטים לא סלקטיביים לקולטן V1:

 

זה נחשב לאגוניסט לקולטן V1 לא סלקטיבי. קולטן V1 הוא קולטן הקיים על תאי שריר חלק של כלי הדם, והפעלתו עלולה להוביל להתכווצות שריר חלק של כלי הדם. כאשר Terlipressin נקשר לקולטן V1, הוא מחקה את ההורמון האנטי-דיורטי הטבעי arginine vasopressin (AVP), וגורם להשפעות של כיווץ כלי דם. התכווצות זו מתרחשת בעיקר בכלי הדם שמסביב ובכלי הדם הקרביים, בעיקר במערכת הוורידים השעריים.

2. אפקט כיווץ כלי דם:

 

אפקט כיווץ כלי הדם מושג על ידי גירוי הקולטן V1 על תאי שריר חלק של כלי הדם. כאשר חומר זה נקשר לקולטן V1, הוא מקדם את התכווצות תאי השריר החלק של כלי הדם, מה שמוביל לכיווץ כלי הדם. אפקט התכווצות זה יכול להשפיע על כלי הדם בכל הגוף, במיוחד על כלי הדם הקרביים. על ידי הגברת ההתנגדות ההיקפית הכוללת, ניתן להקל ביעילות על גודש קרביים ובצקת הנגרמים מיתר לחץ דם פורטלי.

3. אפקט הסחה:

 

בנוסף לכיווץ כלי דם ישיר, יש לו גם אפקט shunt. חולים עם יתר לחץ דם פורטלי חווים לעיתים קרובות עליות חריגות בזרימת הדם של מערכת הוורידים הפורטלית, מה שעלול להוביל להצטברות דם בכבד ולהפרעות בתפקוד הכבד. השימוש יכול להפחית את זרימת הדם במערכת ורידי השער, ובכך להנחות את הדם דרך מסלולי הסחה אחרים, כגון זרימת צד. בדרך זו, זה יכול להקל על ההשפעות השליליות של יתר לחץ דם פורטלי על הכבד.

4. עיכוב ספיגת אנדוטוקסין:

 

חולים עם יתר לחץ דם פורטלי חווים לעיתים קרובות עלייה בחדירות רירית המעי, המובילה לכניסת אנדוטוקסינים (חומרים רעילים המיוצרים על ידי חיידקים) למחזור הדם. נוכחותם של אנדוטוקסינים אלו עלולה להוביל לסיבוכים חמורים, כגון זיהומים חיידקיים, חוסר איזון במיקרוביוטה של ​​המעי וכו'. השימוש בחומר זה מפחית את העלייה בחדירות רירית המעי, ובכך מפחית את ספיגת האנדוטוקסינים. זה עשוי לעזור למנוע ולהקל על סיבוכים הקשורים ליתר לחץ דם פורטלי.

Terlipressin, תכשיר חדשני מסונתז מלאכותי של וזופרסין ארוך-, מייצג התקדמות גדולה בטכנולוגיה פרמצבטית מודרנית בתחום התרופות הווזואקטיביות. כפרו-תרופה, לטרליפרסין אין פעילות ביולוגית ישירה לפני הפעלתו. במקום זאת, הוא צריך לעבור תהליך הידרוליזה אנזימטי ספציפי בגוף - הפעולה של aminopeptidase - כדי להסיר בהדרגה את שלושת שיירי הגליציל בקצה ה-N- שלו, כדי לאט "לפתוח" ולשחרר את הליזין וזופרסין הפעיל ביולוגית. מנגנון "שחרור איטי" ייחודי זה מעניק לטרליפרסין יתרונות פרמקוקינטיים משמעותיים, ומאפשר לו לשמור על התכווצות שריר חלקה מתמשכת עד 10 שעות לאחר מתן יחיד. לעומת זאת, זמן אחזקת הפעילות של וזופרסין מסורתי באותו מינון הוא רק 20 עד 40 דקות, קצר בהרבה מטרליפרסין.

ההשפעות הפרמקולוגיות של טרליפרסין הן נרחבות ועמוקות. הוא מכווץ בעיקר את השריר החלק של כלי הדם הקרביים, ובכך מפחית ביעילות את זרימת הדם לאיברים קרביים כמו המזנטריה, הטחול, הרחם וכו'. למנגנון הפעולה הזה יש משמעות רבה להפחתת זרימת הדם בווריד השער והקלה על יתר לחץ דם פורטלי. בחולים עם מחלות כבד כרוניות כמו שחמת, יתר לחץ דם פורטלי הוא אחד הגורמים העיקריים לדימום דליות בוושט, וטרליפרסין היא כיום התרופה היחידה שיכולה לשפר משמעותית את שיעור ההישרדות של חולים כאלה. על ידי הפחתת זרימת הדם בווריד השער, טרליפרסין יכול להפחית באופן משמעותי את הסיכון לדימום דליות בוושט, ומספק הגנה חזקה על החיים והבריאות של החולים.

 

בנוסף,טרליפרסין אצטטיש גם השפעה ייחודית של הפחתת ריכוז רנין בפלזמה, אשר משפיעה משמעותית על שיפור תפקוד הכליות בחולים עם תסמונת הפטורנלית. תסמונת הפאטורנל היא אחד הסיבוכים השכיחים בחולים עם מחלות כבד קשות כמו שחמת, המאופיינת בסימפטומים כמו ירידה בתפקוד הכליות וירידה בתפוקת השתן. טרליפרסין יכול להגביר את זרימת הדם הכלייתית בחולים עם תסמונת הפטורנלית על ידי הפחתת ריכוז רנין בפלזמה, ובכך לשפר את תפקוד הכליות, להגדיל את תפוקת השתן ולעזור לשפר את הפרוגנוזה של המטופל.

 

בנוסף לאזורי היישום העיקריים שהוזכרו לעיל, טרליפרסין הראה גם ערך טיפולי פוטנציאלי בהלם עקשן והחייאת לב ריאה. בחולים עם הלם עקשן, טרליפרסין יכול לספק סיוע חשוב לתמיכת חייהם על ידי כיווץ כלי דם והגברת לחץ הדם. במהלך תהליך החייאת לב-ריאה, טרליפרסין עשוי גם לשפר את זלוף הלב, להגביר את התכווצות שריר הלב, ומנגנונים אחרים כדי להשיג זמן הצלה יקר לחולים.

בהשוואה לווזופרסין המסורתי, לטרליפרסין יש לא רק השפעה-לאורך זמן, אלא גם בעל בטיחות גבוהה יותר. בשל קצב ההידרוליזה האנזימטי האיטי שלו, ריכוז הליזין וזופרסין במחזור נשאר בטווח בטוח, תוך הימנעות מסיכון להרעלה. בינתיים, השימוש בטרליפרסין הוא פשוט ונוח, וניתן למתן תוך ורידי, מה שהופך אותו למתאים יותר לחילוץ וטיפול מהירים בחולים קשים.

תגיות פופולריות: terlipressin acetate cas 14636-12-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה