Octreotide Powder CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של אבקת octreotide cas 79517-01-4 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי אבקת אוקטרוטיד באיכות גבוהה בתפזורת 79517-01-4 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.

אבקת אוקטרוטידהוא אנלוג סומטוסטטין המסונתז באופן מלאכותי (נוסחה מולקולרית: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), הקיים בצורה של אבקה ליופיליזית לבנה עד-לבנה. יש לאחסן אותו במקום חשוך ולקרר ב-2-8 מעלות. כנגזרת אוקטאפפטיד ארוכת טווח-, ההשפעה התרופתית שלה חזקה פי 30 מזו של סומטוסטטין טבעי, עם זמן מחצית חיים מוארך ל-90-120 דקות (באופן טבעי רק 2-3 דקות). זה פועל על ידי עיכוב הפרשת הורמונים כגון הורמון גדילה (GH), אינסולין, גלוקגון ו-5-hydroxytryptamine.
יישומים עיקריים:
גידולים אנדוקריניים: אקרומגליה (עיכוב GH), גידולים נוירואנדוקריניים (כגון תסמונת קרצינואיד);
דימום במערכת העיכול: דימום חירום לקרע של דליות הוושט;
מחלה נדירה: ניהול-לטווח ארוך של היפראינסוליניזם מולד.
הערת שימוש: יש להשהות אותו מחדש-במצב סטרילי לפני הזרקה תת עורית או תוך ורידית. תופעות הלוואי השכיחות כוללות אי נוחות במערכת העיכול, תנודות ברמת הסוכר בדם וסיכון לאבנים בכיס המרה. צורת האבקה נוחה להכנה מדויקת, אך נדרשת הקפדה על תקני GMP. נכון לעכשיו, זהו תכשיר פפטיד נפוץ בסביבה קלינית, והשימוש בו למטרות לא- רפואיות אינו חוקי.

אבקת אוקטרוטידהוא אנלוג אוקטאפפטידי המסונתז באופן מלאכותי השייך לקבוצת האנלוגים של סומטוסטטין. הוא ממלא תפקיד טיפולי במחלות שונות על ידי עיכוב הפרשה פתולוגית של פפטידים במערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול והלבלב. השימוש באוקטראוטיד לדימום ג'י הוא נפוץ מאוד, הזרקה איך לתת זה משהו שאנחנו צריכים לדאוג לגביו. השימושים בו עירוי הוא נרחב ואינדיקציות, שימושים בהזרקה עלינו לשים לב מעת לעת.

• מניעת סיבוכים לאחר ניתוח לבלב

לאחר ניתוח לבלב ניתן למנוע סיבוכים כגון פיסטולה לבלב ודימום.

מניעה וטיפול בדימום דליות בקיבה ובוושט: ניתן להשתמש במניעה וטיפול בדימום דליות בקיבה ובוושט, להפחתת הסיכון לדימום חוזר.

• הטיפול של אקרומגליה

זה יכול לשמש לטיפול באקרומגליה, במיוחד עבור חולים עם תסמינים שיוריים או חוזרים לאחר ניתוח והקרנות. זה יכול לשלוט ביעילות על הסימפטומים הקשורים לאקרומגליה, כגון כאבי ראש, פגמים בשדה הראייה וכו '.

הקלה על קרצינומה של תאי אי תפקודית: היא יכולה להקל על תסמינים וסימנים הקשורים לקרצינומה של תאי איים תפקודית, כגון היפוגליקמיה, היפראינסולינמיה וכו'.

• טיפול משלים למחלות כבד

זה יכול לשמש כטיפול משלים למחלות כבד כגון הפטיטיס ושחמת, עוזר להפחית את לחץ הפורטל ולהקל על תסמינים קשורים.

• טיפול שמרני של ספיחת עיכול

במקרים מסוימים, זה יכול לשמש גם לטיפול שמרני במעיים, על ידי עיכוב הפרשת נוזל העיכול, מה שמאפשר לחלק של המעי הגס לקבל הזדמנות להפחית את עצמו

• מחקר על פעילות נגד-גידולים

יש לו פעילות נוגדת-גידול ויכול לתווך אפופטוזיס של תאים, מה שעוזר לחקור את המנגנונים של התרחשות והתפתחות הגידול. במעבדה, ניתן להשתמש בו לניסויים אנטי גידולים במבחנה וב-in vivo כדי לחקור את השפעתו המעכבת על צמיחת תאי הגידול.

• מחקר הקשור להורמון גדילה

משמש בדרך כלל במעבדה כדי לחקור את ההפרשה והוויסות של הורמון הגדילה. זה יכול לעכב את שחרור הורמון הגדילה, מה שעוזר להשיג הבנה מעמיקה יותר של ההשפעות הפיזיולוגיות והפתולוגיות של הורמון הגדילה.

• בדיקת תרופות ופיתוח

כאנלוג לסומטוסטטין, ניתן להשתמש בו להקרנה ופיתוח תרופות. על ידי לימוד האינטראקציה עם המטרה, ניתן לגלות מולקולות תרופות חדשות בעלות השפעות טיפוליות פוטנציאליות, מה שמקדם עוד יותר את תהליך הפיתוח של תרופות חדשות.

• תרבית תאים והקמת מודל ניסיוני

זה יכול לשמש במעבדה להקמת מודלים של תרבית תאים ומודלים ניסיוניים של בעלי חיים כדי לחקור את מנגנוני הפעולה שלהם במצבי מחלה שונים. על ידי שימוש במודלים של תאים מעובדים או בעלי חיים, ניתן לדמות תהליכי מחלה כדי לקבל הבנה מעמיקה יותר של הפתוגנזה והאסטרטגיות הטיפוליות הפוטנציאליות של מחלות.

הסינתזה המעבדתית שלאבקת אוקטרוטידמשתמש בדרך כלל בשיטת Solid Phase Peptide Synthesis (SPPS). שיטה זו משתמשת בשרף אמינו על נשא שלב מוצק- כחומר המוצא, ובונה שרשרת פפטידים על ידי הוספה ברצף של שאריות חומצות האמינו הנדרשות.

בחירת נשא שלב מוצק

בחר נשא מתאים לשלב מוצק לסינתזת פפטידים, הנשאים הנפוצים כוללים פולימרי סטירן ואלכוהול פוליוויניל. קבע את שרף האמינו על הנשא כדי ליצור שרף סינטטי מוצק-.

הגנת אלילי שרשרת צד

במקרים מסוימים, על מנת למנוע תגובות אליל בשרשרת צדדית במהלך תהליך הסינתזה, יש צורך בהגנה על אליל. קבוצות הגנה נפוצות כוללות קבוצות טריפלואורואצטיל וכלורואצטיל.

הסרת ההגנה של קבוצות אלילי שרשרת צדדית

לאחר השלמת תגובת המחזור על שארית חומצת האמינו הרצויה, מתבצעת התגובה של ביטול ההגנה של קבוצות אלילי שרשרת צדדית. בדרך כלל, תמיסות חומצה או אלקליות משמשות לפעולות הסרת ההגנה.

עיבוי של שרף אמינו

חומצות האמינו הדרושות מתעבות עם שרף אמינו ליצירת שארית חומצת האמינו הראשונה של שרשרת הפפטידים. תגובת העיבוי משתמשת בדרך כלל בדיכלורומתאן כממס, N-hydroxysuccinimide (NHS) ו-1-(3-Dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide (EDC) כחומרי צימוד.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

תגובת מחזוריות

הפיכת שרשראות פפטידים ליניאריות למבנים מחזוריים היא אחד השלבים המרכזיים בסינתזה שלו. ניתן להשיג מחזוריות באמצעות שיטות שונות, כגון יצירת קשרי אסטר, קשרי אמיד וכו'. שיטת המחזור הנפוצה היא לחבר קצה אחד של שרשרת הפפטידים לקצה השני, תוך יצירת מבנה מעגלי.

חיתוך וטיהור

חתוך שרשראות פפטידים מנשאי-פאזה מוצקים וטהר אותם כדי להסיר חומרי גלם שלא הגיבו ומוצרי לוואי-. ריאגנטים חיתוכים נפוצים כוללים TFA (חומצה טריפלואוראצטית) או HCl וכו'. טיהור מושג בדרך כלל באמצעות כרומטוגרפיה עמודה או התגבשות.

בדיקות איכות ובקרה

המסונתז נתון לבדיקת איכות ובקרה באמצעות שיטות אנליטיות כגון ספקטרומטריית מסה וכרומטוגרפיה נוזלית-בביצועים גבוהים כדי להבטיח שהטוהר והאיכות שלו עומדים בדרישות.

תרופה זו, כאנלוג אוקטאפפטידי סומטוסטטין מאוד ספציפי ומסונתז מלאכותי, הראתה סיכויי יישום רחבים והשפעות טיפוליות משמעותיות בתחום הרפואה הקלינית מאז הקמתה. זה לא רק יורש את תכונות הליבה הפרמקולוגיות של סומטוסטטין טבעי, אלא גם משפר את הפעילות הביולוגית והיציבות שלו באמצעות התאמות מבניות ואופטימיזציות עדינות, מה שהופך אותו למלא תפקיד שאין לו תחליף בטיפול במחלות שונות הקשורות להפרעות בתפקוד הלבלב האנדוקריני והאקסוקריני.

מנגנון פרמקולוגי של אוקטראוטיד

מעכב את הפרשת האנדוקרינית והלבלב

הלבלב האנדוקריני, המורכב בעיקר מתאי אי הלבלב, אחראי להפרשת הורמונים שונים, ביניהם אינסולין וגלוקגון הם גורמי מפתח בוויסות מאזן הגלוקוז בדם. הוא יכול להיקשר באופן סלקטיבי לקולטני סומטוסטטין על ממברנות תאי הלבלב על ידי חיקוי מנגנון הפעולה של סומטוסטטין, הפעלת סדרה של מסלולי איתות ובסופו של דבר עיכוב הפרשת אינסולין על ידי תאי בטא בלבלב והפרשת גלוקגון על ידי תאי אלפא בלבלב. תהליך זה חשוב במיוחד לטיפול בסוכרת וסיבוכיה, מכיוון שהפרשת אינסולין מוגזמת עלולה להחמיר את התנגודת לאינסולין, והעלייה החריגה של הגלוקגון תוביל לשליטה קשה ברמות הסוכר בדם. ההתערבות של זה עוזרת להחזיר את האיזון של תפקוד הלבלב ולקדם את יציבות הגלוקוז בדם.

עיכוב שחרור ביקרבונט ואנזימי עיכול מהלבלב האקסוקריני

הלבלב האקסוקריני מורכב בעיקר מתאי אסינר ותאי צינור, האחראים על הפרשת מיץ הלבלב, המכיל כמות גדולה של ביקרבונט ואנזימי עיכול שונים (כגון טריפסין, ליפאז לבלב, עמילאז בלבלב ועוד), שהם חיוניים לעיכול ולספיגה של המזון. עם זאת, במצבים פתולוגיים מסוימים, כגון דלקת לבלב חריפה, החמרה חריפה של דלקת לבלב כרונית וכו', הפרשת יתר של מיץ לבלב והפעלה של אנזימי עיכול עלולים לעורר עיכול עצמי של רקמת הלבלב, מה שמוביל לתגובות דלקתיות קשות ולנזק לרקמות. זה מפחית את שחרור הביקרבונט ואנזימי העיכול על ידי עיכוב פעילות הפרשת התאים האסינריים, ובכך מקל על עומס העיכול העצמי של הלבלב ומגן על רקמת הלבלב מנזק נוסף. מנגנון פעולה זה הופך זאת לאחת התרופות המועדפות לטיפול בדלקת לבלב חריפה ולמניעת הישנות שלה.

יישום קליני של אבקת octreotide

תֶרַפּיָה של דלקת לבלב חריפה

דלקת לבלב חריפה היא מחלה של הלבלב הנגרמת על ידי עיכול עצמי של טריפסין. הופעתו פתאומית, המצב מסוכן ושיעור התמותה גבוה. זו הפכה לתרופה חשובה בטיפול בדלקת לבלב חריפה על ידי עיכוב הפרשה אקסוקרינית של הלבלב, הפחתת הגירוי והנזק של מיץ הלבלב לרקמת הלבלב, והקלה על תגובה דלקתית מערכתית. מחקרים הראו שיישום מוקדם של זה יכול להפחית משמעותית את שכיחות סיבוכים ותמותה בדלקת לבלב חריפה, ולשפר את הפרוגנוזה של החולים.

טיפול משלים לדלקת לבלב כרונית

חולים עם דלקת לבלב כרונית חווים לעיתים קרובות כאבי בטן חוזרים, הפרעות בתפקוד האנדוקריני של הלבלב ותסמינים אחרים. באמצעות השפעתו המעכבת על הפרשה אקסוקרינית של הלבלב, יכול להקל על תסמיני כאבי בטן הנגרמים מהפרשה מוגזמת של מיץ לבלב בחולים, תוך כדי סיוע בהגנה על רקמת הלבלב ועיכוב התקדמות המחלה. בנוסף, זה יכול לשפר את התפקוד האנדוקריני של הלבלב ולקדם הפרשת אינסולין וניצול, מה שמתאים במיוחד לחולי דלקת לבלב כרונית עם סוכרת.

זהו אנלוג אוקטפפטיד סינטטי ארוך טווח המחקה את הפעולות הביולוגיות של סומטוסטטין אנדוגני אך מציג יציבות מטבולית משופרת משמעותית ופעילות תרופתית ממושכת. הוא פועל כאגוניסט סלקטיבי לקולטני סומטוסטטין, בעל זיקה גבוהה לתתי סוגים 2, 3 ו-5, המופצים באופן נרחב ברקמות כגון המוח, ההיפותלמוס, בלוטת יותרת המוח, הלבלב ודרכי העיכול.

לאחר הקישור לקולטנים הללו, הוא מפעיל מסלולי איתות מצמודים לחלבון Gi מעכבים, מפחית את ריכוזי האדנוזין מונופוספט (cAMP) מחזוריים תוך תאי, ובהמשך מדכא שגשוג תאים לא תקין והפרשת הורמונים מוגזמת, מה שהופך אותו ליעיל ביותר בניהול הפרעות מונעות הורמונים. מעבר לשימוש המבוסס שלו באקרומגליה, הוא ממלא תפקיד קריטי בהקלה על תסמינים משנים חיים הנגרמים על ידי גידולים נוירואנדוקריניים שונים, כולל גידולים קרצינואידים וגידולי מעיים מפרישי פפטידים כלי דם (VIP).

ניאופלזמות אלו משחררות לעתים קרובות כמויות גדולות של חומרים ביו-אקטיביים המעוררים שלשול מימי חמור, שטיפה עורית, התכווצויות בטן והפרעות אלקטרוליטים. על ידי עיכוב חזק של הפרשת יתר של הורמונים פתוגניים אלו, הוא מקל ביעילות על תסמינים, משפר את מצבם התזונתי ומשפר את איכות החיים של החולים. מבחינה קלינית, תרופה זו זמינה במספר פורמולציות, כולל פתרונות הזרקה בשחרור מיידי לטיפול אקוטי וזריקות מחסניות ארוכות טווח לבקרה טיפולית מתמשכת, המאפשרות לוחות זמנים מותאמים אישית של מינון המותאמים למצבי מחלה שונים ולדרישות המטופל.

למרות שתופעות לוואי קלות במערכת העיכול כגון כאבי בטן, בחילות, שלשולים וגזים עלולות להתרחש במהלך הטיפול הראשוני, תופעות אלו בדרך כלל חולפות ונסבלות היטב עם המשך השימוש. בשל מנגנון מיקוד הקולטן הספציפי ביותר שלו ויעילותו הקלינית האמינה, הוא נותר סוכן טיפולי הכרחי למחלות הכרוכות בייצור יתר של הורמונים וצמיחה תאית בלתי מבוקרת. מחקרים קליניים מתמשכים ממשיכים לחקור את היישומים המורחבים שלה, כולל שימושים פוטנציאליים בהפרעות דלקתיות, סוגים מסוימים של סרטן ומצבים אחרים שבהם איתות סומטוסטטין עשוי לספק יתרונות טיפוליים.

תגיות פופולריות: octreotide powder cas 79517-01-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה