Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של opiorphin cas 864084-88-8 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה opiorphin cas 864084-88-8 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אופיורפיןהוא פוליפפטיד מולקולה קטנה המופרש באופן טבעי על ידי גוף האדם. זה התגלה לראשונה ברוק האדם. הוא מפעיל השפעות פיזיולוגיות עוצמתיות על ידי עיכוב יעיל של האנזימים המפרקים של אנקפלינים, ויכול להעלות באופן משמעותי את רמת האנקפלינים האנדוגניים, ובכך להפעיל את מערכת קולטני האופיואידים בגוף האדם. מנגנון זה מעניק לו השפעות משככות כאב טבעיות יעילות ביותר. ניסויים בבעלי חיים הראו שהיעילות האנטי-נוסיספטיבית שלו אפילו עדיפה על זו של אותה מינון של מורפיום. מה שיותר ייחודי הוא שהוא טריפלואורואצטט, למרות שהוא מפעיל אפקט אנטי-נוציספטיבי חזק, אינו מראה את התכונות הממכרות השכיחות של תרופות אופיואידיות.
זה מספק כיוון חדש אפשרי-לפתרון בעיית ההתמכרות בטיפול בכאב. יתרה מכך, המחקר גם חושף את ערך היישום הפוטנציאלי שלו בהקלה על-דיכאון וחרדה. לכן, זה טריפלואורואצטט לא רק מביא תקווה מהפכנית לפיתוח של תרופות חדשות, בטוחות ולא -ממכרות, אלא גם פותח לנו חלון מחקר חדש כדי להבין את מערכת ויסות הרגש והכאב של הגוף האנושי עצמו.
טופס המוצרים שלנו
אופיורפין COA
אופיורפיןהוא נוירופפטיד המורכב מ-Met Gly Phe (מתיונין גליצין פנילאלנין), אשר מיוצר על ידי פירוק חלבונים בבלוטות הרוק האנושיות.
1. אפקט משכך כאבים:
אחת הפונקציות-הידועות ביותר היא האפקט המשכך כאבים שלו. מחקרים הראו שזה יכול לעכב אנקפלינאז במוח, ובכך להגביר את הריכוז של פפטידים אנדוגניים כמו אופיואידים ולייצר השפעות אנטי-נוציספטיביות. אפקט זה הופך אותו למועמד פוטנציאלי לתרופות נוגדות פגיעה ויש לו פוטנציאל לשמש בתחום של טיפול בכאב.
2. השפעות נוגדות דיכאון ואנטי חרדה:
כמה מחקרים מצביעים על כך שיש לזה השפעות נוגדות דיכאון וחרדה. השפעות אלו עשויות להיות קשורות לוויסות שלהן של המערכת דמוית האופיואידים האנדוגניים, ובכך להשפיע על פעילותם של נוירוטרנסמיטורים הקשורים לוויסות רגשי במוח.
3. השפעות נוירו-פרוטקטיביות:
כמה מחקרים ניסיוניים מצביעים על כך שעשויה להיות לו השפעה מגנה על מערכת העצבים. לדוגמה, מחקר מצא שניתן להגן על נוירונים מפני מתח חמצוני וגירויים מזיקים אחרים על ידי הפחתת אפופטוזיס בתאים ועיכוב תגובות נוירו-דלקתיות.
4. שיפור תפקוד קוגניטיבי:
למרות שמחקרים קשורים עדיין בשלביו הראשונים, כמה תוצאות ניסויות מצביעות על כך שעשויה להיות לו השפעה משפרת על התפקוד הקוגניטיבי. זה עשוי להיות קשור לתפקידו בהגנה עצבית וויסות רגשי, אשר בתורו משפיע על התפקוד הקוגניטיבי של המוח.
5. השפעות אנטי דלקתיות:
עשויות להיות השפעות אנטי דלקתיות- מסוימות. כמה תוצאות ניסוי הראו שזה יכול לעכב את שחרור של מתווכים דלקתיים ולהפחית את מידת התגובה הדלקתית. להשפעה אנטי דלקתית זו עשויה להיות ערך יישום פוטנציאלי בטיפול במחלות דלקתיות.
6. אפקט הרפיית השרירים:
עשוי להיות אפקט הרפיית השרירים. כמה מחקרים הראו שניתן להשיג את ההשפעה של הרפיית השרירים על ידי עיכוב העברה עצבית והפחתת התכווצות השרירים. זה הופך אותו למבטיח לטיפול בעוויתות שרירים והפרעות מתח שרירים קשורות.
7. אפקט מרחיב כלי דם:
כמה מחקרים מצביעים על כך שיש לזה אפקט מרחיב כלי דם. השפעה זו עשויה להיות קשורה להשפעתה על התכווצות שריר חלק וכלי דם והמודינמיקה, וכתוצאה מכך השפעות הרחבת כלי הדם. זה הופך אותו לבעל ערך יישום פוטנציאלי בטיפול ביתר לחץ דם ומחלות לב וכלי דם.
8. השפעות אנטי-ויראליות:
מחקרים אחרונים מצביעים על כך שעשויות להיות לו השפעות אנטי-ויראליות. מחקר מצא שהוא יכול לעכב את השכפול וההעברה של וירוסים מסוימים, כגון נגיף השפעת ונגיף הכשל החיסוני האנושי, ובכך בעל פוטנציאל לטיפול אנטי ויראלי.
אופיורפין, מתווך פפטיד אנדוגני זה המופק מרוק אנושי על ידי Wisner et al. משך בשנים האחרונות תשומת לב רחבה בתחומי חקר הפעילות הפיזיולוגית והפרמקולוגית. כמעכב אנזים כפול, יש לו לא רק השפעות אנטי-נוצפטיביות משמעותיות, אלא גם מפגין השפעות פיזיולוגיות על היבטים שונים כגון מערכת לב וכלי דם, אנטי פאניקה ואנטי דיכאון.
מאפיינים בסיסיים
זהו חומר פפטיד המיוצר באופן טבעי על ידי גוף האדם, בעל משקל מולקולרי בינוני ומבנה כימי יציב. כמעכב אנזים כפול, הוא יכול לעכב בו-זמנית את הפעילות של פפטידאז אנדוגני אנדופפטידאז נייטרלי אנושי hNEP (EC 3.4.24.11) ושל אמינופפטידאז אנושי אקסוגני hAP-N (EC 3.4.11.2).
שני האנזימים הללו ממלאים תפקיד חשוב בפירוק האנקפלין בגוף האדם, שהוא חומר אנדוגני אנטי-נוציספטיבי. לכן, על ידי עיכוב הפעילות של שני האנזימים הללו, ניתן להגן על האנקפלין מפני פירוק, ובכך להפעיל את השפעתו האנטי-נוציספטיבית.
ההשפעה האנטי-נוציספטיבית שלו היא אחת הפעילויות הפרמקולוגיות המשמעותיות ביותר שלו. מחקרים הראו שזה פועל על ידי הפעלת מערכת הכאבים האנדוגנית בגוף האדם. המערכת מורכבת מתאי עצב אנקפלין, אנקפלין וקולטנים לאופיואידים. כאשר הוא נקשר לקולטנים הללו, הוא יכול לחסום את העברת הכאב, ובכך לייצר השפעות אנטי-נוסיספטיביות מרכזיות.
בניסויים in vivo, מדענים הבחינו בהשפעות משככות כאב משמעותיות באמצעות הזרקה לחדר הרוחבי.
ההשפעה האנטי-נסיספטיבית הזו תלויה במינון-ותלויה בזמן-, כלומר ככל שמינון ההזרקה עולה והזמן מתארך, ההשפעה האנטי-נוצפית מתחזקת בהדרגה. ראוי לציין שהאפקט האנטי-נוסיספטיבי דומה למורפיום, ובמקרים מסוימים אף חזק יותר ממורפיום. עם זאת, בניגוד למשככי כאבים ממכרים כגון מורפיום, כחומר הקיים באופן טבעי בגוף האדם, תיאורטית אין לו השפעות תלות ממכרות או פסיכולוגיות. מאפיין זה מקנה לו יתרון ייחודי בתחום הטיפול בכאב.
מחקר נוסף מצא כי ניתן לחסום לחלוטין את ההשפעה האנטי-נוציספטיבית על ידי נלוקסון, מה שמעיד על כך שהאפקט האנטי-נוציספטיבי שלו קשור לקולטנים לאופיואידים. במקביל, ההשפעה האנטי-נוציספטיבית הופחתה באופן משמעותי כאשר - RNA או נלטרינדול ניתנו בו-זמנית עם ה-trifluoroacetate של המנגנון האנטי-צידי של המנגנון האנטי-ציספטיבי, מה שמאשר את הפעולה האנטי-צדדית של המנגנון האופטימלי. קולטנים.
תפקוד קרדיווסקולרי
בנוסף להשפעה האנטי-נוציספטיבית שלו, יש לו גם השפעה משמעותית על מערכת הלב וכלי הדם. מחקרים הראו כי הזרקה תוך ורידית עלולה לגרום לעלייה בלחץ העורקי ובקצב הלב אצל חולדות. השפעה זו עשויה להיות קשורה להגברת הוויסות של רמות האנגיוטנסין במחזור הדם האנדוגני, שבה מעורבת גם מערכת העצבים הסימפתטית.
באופן ספציפי, על ידי עיכוב הפעילות של אנדופפטידאז ו-aminopeptidase ניטרלי, אנגיוטנסין במחזור מוגן מפני פירוק.
אנגיוטנסין הוא חומר כלי דם חשוב שיכול לגרום לכיווץ כלי דם ולהגביר את לחץ הדם. לכן, על ידי הגנה על אנגיוטנסין, הוא מעורר בעקיפין תגובה של לחץ דם מוגבר וטכיקרדיה.
עם זאת, ראוי לציין כי אין השפעה חזקה של התכווצות על טבעת אבי העורקים החזה של החולדה המבודדת. זה מצביע על כך שהתגובה הקרדיווסקולרית עשויה להיות תלויה בעיקר בהגנה על אנגיוטנסין במחזור מפני פירוק על ידי עיכוב פעילות האנזים, במקום פעולה ישירה על תאי שריר חלק של כלי הדם.
מחקר נוסף מצא שהעלייה בלחץ הדם והטכיקרדיה הנגרמת על ידי זה יכולים להיות מנוגדים באופן משמעותי על ידי מעכב האנזים הממיר אנגיוטנסין קפטופריל ואנטגוניסט הקולטן לאנגיוטנסין מסוג 1 Valsartan. זה מצביע על כך שתפקוד קרדיווסקולרי קשור קשר הדוק למערכת האנגיוטנסין. בינתיים, ההזרקה המוקדמת לווריד של פנטולמין האנטגוניסט לקולטן אלפא אדרנרגי יכולה גם לחסום את תגובת לחץ הדם הנגרמת על ידי זה, בעוד שפרופרנולול יכול לעכב באופן משמעותי את התגובה הטכיקרדית הנגרמת על ידיאופיורפיןטריפלואורואצטט. תוצאות אלו מאשרות עוד יותר את מנגנון הפעולה הקרדיווסקולרי.
השפעות נוגדות פאניקה ואנטי דיכאון
בנוסף להשפעות האנטי-נוצפטיביות והקרדיווסקולריות שלו, הוא גם מציג פוטנציאל להשפעות אנטי פאניקה ואנטי דיכאון. גילוי זה מספק את האפשרות ליישומו בתחום בריאות הנפש. מחקרים הראו כי הוא יכול לווסת את מערכת תגובת הלחץ בגוף האדם, להפחית חרדה ופחד. בניסויים בבעלי חיים, עכברים הראו תגובות פחד נמוכות יותר כשהם מתמודדים עם גירויי פחד.
השפעה זו עשויה להיות קשורה לוויסות הנוירוטרנסמיטורים ורמות ההורמונים במוח.
בנוסף, יש לו גם השפעות נוגדות דיכאון. במודל הלחץ הכרוני, עכברים הראו התנהגות דיכאונית נמוכה יותר כאשר קיבלו טיפול. השפעה זו עשויה להיות קשורה לוויסות של נוירוטרנסמיטורים כגון סרוטונין ונוראפינפרין במוח. נוירוטרנסמיטורים אלו ממלאים תפקיד חשוב בהופעת דיכאון.
מחקר התקדמות ואפשרויות יישום
נכון לעכשיו, המחקר על זה עדיין בשלביו הראשונים. עם זאת, היעילות והבטיחות הגבוהות שלו שהוכחו בניסויים בבעלי חיים מספקות תמיכה חזקה ליישומים הקליניים העתידיים שלה.
בתחום מחלות לב וכלי דם, מנגנון הפעולה הקרדיווסקולארי נותן אפשרות ליישומו בטיפול במחלות כמו יתר לחץ דם ואי ספיקת לב. עם זאת, יש לציין שלהשפעות קרדיווסקולריות עשויות להיות אפקט חרב פיפי-. מצד אחד, זה יכול להגן על אנגיוטנסין, להגביר את לחץ הדם וקצב הלב; מצד שני, זה גם עלול להגביר את הסיכון למחלות לב וכלי דם. לכן, במחקר עתידי, יש צורך להמשיך ולחקור את המנגנונים הקרדיו-וסקולריים ואת בטיחותם.
בתחום בריאות הנפש, ההשפעות האנטי פאניקה והאנטי דיכאון מספקות אפשרויות ליישום שלהן בטיפול בהפרעות פסיכולוגיות כגון חרדה ודיכאון. עם זאת, יש כיום מחקר מועט יחסית בתחום בריאות הנפש. מחקר עתידי צריך להעמיק במנגנוני הרגולציה של נוירוטרנסמיטורים ורמות ההורמונים במוח, כמו גם ביעילותם ובבטיחותם בטיפול בהפרעות פסיכולוגיות.
בתחום ניהול הכאב, היא צפויה להפוך לתרופה חדשה, לא ממכרת נגד נטיעות. בהשוואה למשככי כאבים ממכרים מסורתיים, יש לו תופעות לוואי נמוכות יותר ובטיחות גבוהה יותר. זה גורם לו לטריפלואורואצטט סיכויי יישום רחבים בתחומים כמו כאב כרוני וכאב לאחר ניתוח.
מנגנון פעולה ליבה
התמקדות ב-Exopeptidases מתכתיים כפולים כדי לחסום את פירוק האנקפאלין
הוא אינו קושר קולטנים לאופיואידים ישירות. במקום זאת, הוא פועל כמעכב תחרותי המכוון לשני ממברנות-תלויות באבץ- מטאלוקסופפטאזות קשורות: אנדופפטידאז נייטרלי (NEP) ו-aminopeptidase N (APN). בתנאים פיזיולוגיים, מתיונין אנקפלין ולאוצין אנקפלין המשוחררים על ידי הגוף מושבתים במהירות תוך שניות לאחר הכניסה למרווח הסינפטי -NEP מבקע את המקטע האמצעי של שרשראות הפפטידים שלהם בעוד APN מבצע הידרוליזה של N- חומצות אמינו סופניות.
שאריות הארגינין והפנילאלנין שלו מוחדרות לכיס קושר האבץ- בתוך המרכז הפעיל האנזימטי, חוסמים באופן הפיך אתרים קטליטיים ומפחיתים באופן דרסטי את יעילות הפירוק של האנקפלינים על ידי שני האנזימים. זה מעלה את ריכוז-המצב היציב של אנקפלינים בסינפסות עצביות ומאריך את משך האיתות האנטי-נוציספטיבי אנדוגני.
הגברה של מסלולי אופיואידים אנדוגניים המתווכים שיכוך כאבים מרכזי והיקפי
אנקפלינים מצטברים מייסרים עדיפות קולטני אופיואידים μ ו-δ בחוט השדרה ובאפור periqueductal של המוח האמצעי, מפעילים מפלי איתות מעכבים במורד הזרם: הם מעכבים את זרימת הסידן, חוסמים שחרור של משדרי כאב כולל חומר P וגלוטמט, ומחלישים את העברת האותות המרכזית. בינתיים, תעלות אשלגן מופעלות כדי להפחית את מידת ההתרגשות של נוירונים נוסיספטיביים, ויירטו כפליים את איתות הכאב העולה.
הפעלה מקבילה של קולטני δ מניבה השפעות נוספות של חרדה ונוגדי דיכאון, המבדילה את המוצר ממורפיום, אשר מתמקד בעיקר בקולטני μ וטומן בחובו סיכונים להרגעה והתמכרות. מבחינה היקפית, הוא מדכא את פעילות הפפטידאז בנגעים דלקתיים כדי להקל על היפראלגיה מקומית, תוך יעילות במודלים של כאב כימי ומכני אקוטי וכרוני כאחד.
יתרונות פרמקולוגיים מובהקים: סיכונים מופחתים לסובלנות והתמכרות
אגוניזם של קולטנים מתמשך על ידי אופיואידים קונבנציונליים גורם בקלות להפנמה וחוסר רגישות של קולטן, מה שמוביל במהירות לסובלנות, תלות והשפעות שליליות כגון דיכאון נשימתי. זה רק מגביר את אותות האופיואידים האנדוגניים הפנימיים של הגוף מבלי לעורר יותר מדי קולטנים, תוך שמירה על הפעלת מסלול אופיואידים בטווחים פיזיולוגיים.
מחקרים בבעלי חיים מראים כי בעוצמת משכך כאבים שווה, הוא לא מעורר תגובות לוואי אופיואידיות אופייניות כולל התמכרות בולטת, דיכאון נשימתי או עצירות. המגבלה היחידה שלו היא מחצית החיים הקצרה-של הפפטידים. בתור פפטיד עופרת נגד נטיעות, עם תופעות לוואי קלות, הוא גם מווסת-מעגלי אופיואידים הקשורים לרגשות, ומעניק פעילויות ביולוגיות כפולות של שיכוך כאב וויסות רגשי.
אופיורפיןהוא נוירופפטיד המכיל ארבע חומצות אמינו, עם מבנה כימי של H-Tyr Pro Phe OH. הוא מורכב מטירוזין (Tyr), פרולין (Pro) ופנילאלנין (Phe). באורגניזמים חיים, הוא מסונתז באמצעות פעולה קטליטית של סדרה של אנזימים.
שלבים ביו-סינתטיים:
שלב ראשון
תעתיק גנים:
הביוסינתזה של אופיורפי מתחילה בתעתוק גנים, הממוקם על DNA ומייצר RNA באמצעות שעתוק. RNA זה נושא את המידע הגנטי שלו וישמש לתהליכי תרגום הבאים.
שלב שני
תִרגוּם:
ה-RNA המתועתק מתורגם לחלבון מבשר, המכיל את רצף חומצות האמינו שלו. תהליך זה מתרחש על ריבוזומים של תאים, כאשר חומצות אמינו מקושרות לשרשראות פוליפפטידים המבוססות על הקודונים ב-mRNA.
שלב שלישי
שינוי של חלבוני קדם:
בתוך הציטופלזמה, החלבון המבשר עובר סדרה של שינויים פוסט-תרגליים, כולל ביקוע, זרחון, מתילציה וכו', כדי ליצור את הפפטיד המבשר הבוגר הסופי.
שלב רביעי
עיבוד של פפטידים מקדימים:
פפטידים מקדימים בוגרים מעובדים במנגנון גולגי וברשת האנדופלזמית, ועוברים ביקוע באמצעות פעולת אנזימים ליצירת חומרים בוגרים.
שלב חמישי
הַפרָשָׁה:
החומר הבוגר נארז לתוך שלפוחיות ומשוחרר על קרום התא. תהליך זה הושלם דרך מסלול האקסוציטוזיס, שבו שלפוחיות מתמזגות עם קרום התא ומשחררות את תוכנן מחוץ לתא.
משוואה ביו-סינתטית:
תעתיק גנים:
DNA → RNA
01
תִרגוּם:
MRNA+ריבוזום → Prepropeptide
02
שינוי של חלבוני קדם:
פרפרופפטיד+אנזימים → הצעה
03
עיבוד של פפטידים מקדימים:
הצעה+אנזימים → C29H48N12O8
04
הַפרָשָׁה:
C29H48N12O8+רכב ← חלל חוץ תא
05
בשנת 2006, צוות המחקר בראשות החוקר הצרפתי Rougeot דיווח רשמית על המוצר ב-PNAS. פנטפפטיד זה עם הרצף QRFSR בודד והוצא לראשונה מרוק אנושי, מקודד על ידי הגן האנושי PROL1.
המחקר נבע ממחקרים ראשוניים על סיאלורפין, הפפטיד ההומולוגי שלו בחולדות. חוקרים גילו שפוליפפטידים של הרוק מגבירים באופן ניכר את הפעילות משככת כאבים של אנדורפינים אנדוגניים, ולאחר מכן זיהו את הפנטפפטיד הטבעי הזה עם פעילות מעכבת כפולה נגד NEP ו-APN.
מבחנים אנזימטיים חוץ גופיים אימתו את יכולתו לחסום פירוק אנקפלין, ומודלים של כאבים בבעלי חיים אישרו את העוצמה האנטי-נוסיספטיבית שלו דומה למורפיום. בניגוד לאופיואידים אקסוגניים, הוא אינו מייסר באופן ישיר קולטנים לאופיואידים, מה שהופך אותו לפפטיד האנדוגני האנדוגני הדואלי פפטידאז המאופיין הראשון המאופיין במלואו, ומהווה יעד חדשני לשיכוך כאבים לא -ממכר.
שאלות נפוצות
האם אופיורפין טריפלואורואצטט חזק יותר ממורפיום?
+
-
רוק אנושי מכיל משכך כאבים טבעי בשם אופיורפין, שכאשר הוא מבודד ומרוכז, הוא חזק פי 6 בערך ממורפיום במינונים מקבילים בבדיקות כאב-חוסמות בבעלי חיים.
האם אתה יכול לחלץ אופיורפין טריפלואורואצטט מהרוק?
+
-
ה-SUPRAS המבוסס על HFBA-, לפיכך, מסוגל לחלץ ביעילות אופיורפין מדגימות רוק ומציג פוטנציאל גבוה לקביעה של מספר חומצות אמינו ואוליגופפטידים מדגימות ביולוגיות.
מהן שלושת תרופות סוף החיים?
+
-
התרופות הנפוצות ביותר כוללות אצטמינופן, הלופרידול, לוראזפאם, מורפיום ופרוכלורפרזין, ואטרופין הנמצאים בדרך כלל בערכת חירום כאשר חולה מאושפז במתקן הוספיס.
תגיות פופולריות: opiorphin cas 864084-88-8, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה