Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של protirelin cas 24305-27-9 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בכמויות גדולות באיכות גבוהה protirelin cas 24305-27-9 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
פרוטירליןהיא אבקה לבנה או כמעט לבנה עם הנוסחה המולקולרית C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, והיא חומר ביולוגי חשוב. הוא מסיס בקלות במתנול, באתנול ובאצטון, מה שאומר שהוא יכול להתמוסס היטב בממיסים מתאימים, דבר חיוני להכנה ואחסון של תרופות. בינתיים, פרורלין מסיס מעט בכלורופורם ואינו מסיס במים, אתר נפט ובנזן. למאפיין מסיסות זה יש משמעות מנחה מסוימת בהכנת תכשירי תרופות, שכן הוא קובע את הפיזור והמסיסות של תרופות בממסים שונים. באתנול או במתנול, פרורלין מציג צורה גבישית מרובעת או דמוית יריעה. מבחינה קלינית, הוא משמש בעיקר כדי לסייע באבחון של מחלת גרייבס ולהבדיל בין המיקום של נגעים עם תת פעילות בלוטת התריס.
|
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|
|
נוסחה כימית |
C16H22N6O4 |
|
מסה מדויקת |
362 |
|
משקל מולקולרי |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
פרוטירליןהוא חומר ביו-אקטיבי חשוב בעל פונקציות פיזיולוגיות וביוכימיות מרובות. במעבדה ניתן לסנתז פרורלין בשיטות שונות. להלן אחת משיטות הסינתזה הנפוצות:
משוואה כימית:
(נוסחה 1) ג4H10O2+CH2O → 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid methyl ester
(נוסחה 2) 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoate methyl ester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-הידרוקסי-מתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר
(נוסחה 3) 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester+HCl → 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester
(נוסחה 4) 3-(4-כלורומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר+NaBr+NaOH → 3-(4-ברומומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר
(נוסחה 5) 3-(4-ברומומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר+Na2S+NaOH → 3-(4-מרקפטומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר
(נוסחה 6) 3-(4-מרקפטומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר+HCl → 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתילפנטיל אצטט מתיל אסטר
(נוסחה 7) 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-וולרט מתיל אסטר+H2NNH2+NaOH → 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-וולרט הידרזין
(נוסחה 8) 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-וולרט הידראזין+CH3CO anhydride+ZnCl → N-(4-Hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide
(נוסחה 9) N-(4-הידרותיומתיל)-2,6-דימתיל-הפטנאמיד+NH4Cl+NaOH → N-(4-הידרותיומתיל)-N'-(2,6-דימתיל-הפטניל) גואנידין הידרוכלוריד
(נוסחה 10) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-guanidinemethylheptyl)
(נוסחה 11) N-(4-הידרותיומתיל)-N'-(2,6-דימתיל-הפטיל) גואנידין+BrCN → C16H22N6O4
האמור לעיל הוא שיטת סינתזה מעבדתית לפרלין, שדרכה היא טוהר- גבוהפרוטירליןניתן להשיג.
שלבי סינתזה
(1) מערבבים 1,4-בוטנדיול עם פורמלדהיד, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז, מערבבים באופן שווה ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 1,4-בוטנדיול עובר תגובת עיבוי עם פורמלדהיד לייצור 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid methyl ester (נוסחה 1).
(2) מערבבים את 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid מתיל אסטר שנוצר עם פירובט, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoic acid methyl ester עובר תגובת אסטריפיקציה עם פירובט לייצור 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester (נוסחה 2).
(3) מערבבים את 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester שנוצר עם חומצה הידרוכלורית מרוכזת ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester עובר תגובת הכלרה עם חומצה הידרוכלורית מרוכזת לייצור 3-(4-כלורומתיל-2-methylpentyl)-2-pyruvate methyl ester (משוואה 3).
(4) מערבבים את 3-(4-כלורומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר שנוצר עם נתרן ברומיד, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-כלורומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר עובר תגובת החלפה עם נתרן ברומיד לייצור 3-(4-ברומומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר (משוואה 4).
(5) מערבבים את 3-(4-ברומומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר שנוצר עם נתרן גופרתי, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-ברומומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר עובר תגובת החלפה עם נתרן גופרתי לייצור 3-(4-מרקפטומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר (משוואה 5).
(6) ערבבו את 3-(4-מרקפטומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר שנוצר עם גז מימן כלורי וחממו אותו למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-מרקפטומתיל-2-מתילפנטיל)-2-פירובאט מתיל אסטר עובר תגובת החלפה עם גז מימן כלורי ליצירת 3-(4-הידרותיומתייל)-2-מתילפנטיל אסטר (משוואה 6).
(7) מערבבים את 3-(4-הידרותיומתייל)-2-מתיל-ואלרט מתיל אסטר שנוצר עם הידראזין הידראזין, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-הידרותיאומתיל)-2-מתיל-ואלרט מתיל אסטר עובר תגובת הפחתה עם הידראזין הידראזין לייצור 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-ואלרט הידרזין (משוואה 7).
(8) ערבבו את 3- (4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-ואלרט הידראזין שנוצר עם אנהידריד אצטית, הוסיפו אבץ כלורי כזרז וחממו למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, 3-(4-הידרותיומתיל)-2-מתיל-וולרט הידראזין עובר אסטריפיקציה עם אנהידריד אצטית לייצור N-(4-הידרותיומתייל)-2,6-דימתיל-הפטאנמיד (נוסחה 8).
(9) מערבבים את ה-N-(4-הידרותיומתיל)-2,6-דימתיל-הפטנאמיד שנוצר עם אמוניום כלורי, מוסיפים נתרן הידרוקסיד כזרז ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide עובר תגובת החלפה עם אמוניום כלוריד לייצור N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanamide) גואנידין הידרוכלוריד (משוואה 9).
(10) מערבבים את ה-N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) גואנידין הידרוכלוריד שנוצר עם נתרן הידרוקסיד ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride מגיב עם נתרן הידרוקסיד ויוצר N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine (E).
(11) מערבבים את ה-N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) גואנידין שנוצר עם ציאניד ברומיד ומחממים למצב ריפלוקס. במהלך תהליך זה, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) גואנידין עובר תגובת החלפה עם ציאניד ברומיד ליצירת פרולין (משוואה 11).
פרוטירליןהוא הורמון טריפפטיד שהוא אחד ההורמונים המשתחררים מההיפותלמוס ויש לו השפעות אנטי הלם משמעותיות. זה גם מווסת ביעילות את הפרשת הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH) ופרולקטין (PRL) בבלוטת יותרת המוח הקדמית.
לפררלין יש את התכונות הפרמקולוגיות העיקריות הבאות:
1. גירוי הפרשת הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH) ופרולקטין (PRL) בבלוטת יותרת המוח הקדמית: פרולרלין ממריץ את שחרור ה-TSH וה-PRL בבלוטת יותרת המוח הקדמית על ידי קשירה לקולטן ה-thyrotropin releasing hormone (TRH) על קרום תאי יותרת המוח. אפקט ממריץ זה עוזר לאבחן מחלות בלוטת התריס, כגון מחלת גרייבס.
2. אפקט אנטי הלם: לפרלין יש אפקט אנטי הלם משמעותי, שיכול לשפר את לחץ הדם ושיעור ההישרדות של חולי הלם. מנגנון אנטי הלם שלו עשוי להיות קשור לעירור של קולטנים אדרנרגיים קולטנים, עיכוב של שחרור קטכולמין אנדוגני, עירור הקשור לקולטן ותפקודים אחרים.
3. תפקוד נוירו-ויסות: פרורלין הוא נוירופפטיד שמור מאוד עם תפקוד נוירו-ויסות. זה יכול לפעול על מערכת העצבים המרכזית וההיקפית, להשפיע על שחרור וחילוף החומרים של נוירוטרנסמיטורים, ובכך לווסת את תפקוד מערכת העצבים.
4. רעילות נמוכה וטווח בטיחות רחב: לפרלין יש רעילות נמוכה וטווח בטיחות רחב, מה שהופך אותה לסוג חדש ומבטיח של תרופה נגד הלם.
5. שיפוט תפקוד ציר בלוטת יותרת התריס ההיפותלמוס ותפקוד המילואים של הפרשת יותרת המוח: על ידי מדידת שינויים בריכוז ה-TSH בדם ניתן לקבוע את המצב התפקודי של ציר בלוטת יותרת התריס ההיפותלמוס, המסייע באבחון מחלות בלוטת התריס. בינתיים, פרורלין ממריץ את שחרור TSH ו-PRL מבלוטת יותרת המוח הקדמית, מה שיכול לשקף את תפקוד המילואים של הפרשת יותרת המוח.
מהן תופעות הלוואי של תרכובת זו?
1. תופעות לוואי
תופעות לוואי נוירולוגיות
+
-
חלק מהמטופלים עלולים לחוות כאבי ראש לאחר השימוש, אשר עשויים לנבוע מההשפעה הממריצה של התרופה על מערכת העצבים. כאבי ראש מתבטאים בדרך כלל כקלים עד בינוניים, אך עשויים להשפיע גם על חיי היומיום ועבודתו של המטופל. סחרחורת היא תופעת לוואי נוירולוגית נפוצה נוספת שעשויה להיות קשורה לשינויים שנגרמו על ידי תרופות- בלחץ הדם או לחוסר תפקוד נוירולוגי. מטופלים עלולים לחוש סחרחורת וחוסר התמצאות לאחר השימוש, ואף עלולים להיות בסיכון ליפול. שטיפת פנים נגרמת על ידי הרחבת כלי הדם, וחלק מהמטופלים עלולים לחוות סימפטום זה לאחר השימוש. סומק פנים מתבטא בדרך כלל באדמומיות וחום בעור הפנים, לעיתים מלווה בגרד או באי נוחות.
תופעות לוואי של מערכת הלב וכלי הדם
+
-
דפיקות לב: דפיקות לב היא אחת מתופעות הלוואי הקרדיווסקולריות השכיחות, המתבטאות בתסמינים כמו קצב לב מוגבר, קצב לב מוגבר או הפרעות קצב. ייתכן שהסיבה לכך היא ההשפעה המגרה הישירה של התרופה על הלב או גורמת לשינויים בלחץ הדם.
עלייה או ירידה בלחץ הדם: עשויה להיות לו השפעה רגולטורית דו-כיוונית על לחץ הדם, וחלק מהחולים עלולים לחוות עלייה או ירידה בלחץ הדם לאחר השימוש. לחץ דם מוגבר עלול להגביר את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים, בעוד ירידה בלחץ הדם עלולה להוביל לתסמינים כגון סחרחורת ועייפות.
תופעות לוואי של מערכת העיכול
+
-
בחילות: בחילות היא אחת מתופעות הלוואי השכיחות של מערכת העיכול, אשר עשויות להיות קשורות להשפעה הממריצה של תרופות על מערכת העיכול. מטופלים עלולים לחוות בחילה ולעיתים הקאות לאחר נטילת תרופות.
הקאות: הקאות הן תופעת לוואי נפוצה נוספת של מערכת העיכול שעשויה להיות קשורה לאי נוחות או גירוי של מערכת העיכול. הקאות עלולות להוביל לתוצאות חמורות כגון התייבשות וחוסר איזון אלקטרוליטים בחולים.
הפרעות עיכול: חלק מהמטופלים עלולים לחוות תסמינים של הפרעות עיכול לאחר השימוש, כגון נפיחות, גיהוקים ושובע מוקדם. תסמינים אלו עשויים להשפיע על התיאבון וצריכת החומרים התזונתיים של המטופל.
תופעות לוואי של המערכת המטבולית
+
-
עלייה ברמת הסוכר בדם: למרות שהיא משפיעה בעיקר על מערכת בלוטת התריס, היא עשויה להשפיע גם על המערכת המטבולית. חלק מהמטופלים עלולים לחוות תסמינים של עלייה ברמת הסוכר בדם לאחר שימוש בתרופות, אשר עשוי להיות קשור לתרופות המפריעות להפרשת אינסולין או לפעולה. סוכר גבוה בדם עלול לגרום לסוכרת או להחמיר סוכרת קיימת.
שינויים ברמות הכולסטרול: זה עלול להשפיע גם על רמות הכולסטרול, וחלק מהחולים עלולים לחוות עלייה או ירידה ברמות הכולסטרול לאחר השימוש. שינויים ברמות הכולסטרול עלולים להגביר את הסיכון למחלות לב וכלי דם.
תופעות לוואי אחרות
+
-
ריח פה: חלק מהמטופלים עלולים להרגיש ריח בפה לאחר השימוש, שעשוי להיות קשור לשאריות התרופה או לחילוף החומרים בפה. ריח רע מהפה עלול להשפיע על הביטחון החברתי והעצמי-של המטופלים.
תגובות אלרגיות: למרות נדירות, חלק מהמטופלים עלולים לחוות תגובות אלרגיות אליו. התסמינים של תגובות אלרגיות עשויים לכלול פריחה, גירוד, קשיי נשימה, בצקת גרון וכו'. תגובות אלרגיות קשות עלולות להוביל להלם ואף לסכן חיים.
תגובות באתר ההזרקה: עבור מטופלים הזקוקים להזרקה, ייתכנו כאבים, אדמומיות, נפיחות והתקשות במקום ההזרקה. תגובות אלו נגרמות בדרך כלל מהשפעה הממריצה של תרופות על רקמות מקומיות.
2. גורמים המשפיעים על תופעות הלוואי שלו
הבדלים אישיים
לחולים שונים יש רמות שונות של רגישות וסובלנות כלפיו, מה שעלול לגרום לביטויים ודרגות שונות של תופעות לוואי. גיל, מין, גורמים גנטיים וגורמים אחרים עשויים להשפיע על תגובת המטופל לתרופות.
מינון התרופה ושיטת השימוש
המינון והשימוש בתרופות הם גם גורמים חשובים המשפיעים על תופעות הלוואי. מינון מוגזם או שימוש לא נכון עלולים להגביר את הסיכון ואת חומרת תופעות הלוואי. לכן, בעת השימוש, יש לעקוב אחר הנחיות הרופא ולתת את התרופה לפי המינון ושיטת השימוש שנקבעו.
סיבוכים ואינטראקציות תרופתיות
המחלות הנלוות והאינטראקציות האפשריות עם תרופות אחרות בחולים עשויות גם להשפיע על תופעות הלוואי שלהן. לדוגמה, חולים עם מחלות לב וכלי דם עלולים להיות מועדים יותר לתופעות לוואי קרדיווסקולריות בעת השימוש בו. בינתיים, שימוש בו-זמני עם תרופות אחרות עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי או ליצור תופעות חדשות.
יישומים נוירולוגיים ופסיכיאטרים
השפעות עצביות
פוטנציאל ההגנה העצבי של פרוטירלין הודגש במודלים של פגיעות בעמוד השדרה (SCI), שם הוא הפחית את האפופטוזיס העצבי ושיפר את ההתאוששות התנועתית. היכולת שלו להגביר את הפיקוח הנוירוטרופי המופק-במוח (BDNF) ולעכב שחרור גלוטמט אקציטוטוקסי מרמזת על תפקיד בהפחתת מפלי פציעה משנית.
שיפור קוגניטיבי
פרוטירלין שיפר את הזיכרון והלמידה במודלים של מכרסמים של מחלת אלצהיימר (AD) על ידי הגברת העברה כולינרגית והפחתת רעילות עמילואיד- (A). בבני אדם, מחקר פיילוט בחולי AD הראה מגמות לשיפור ציונים קוגניטיביים לאחר עירוי פרוטירלין, אם כי יש צורך בניסויים גדולים יותר.
הפרעות פסיכיאטריות
אפנון פרוטירלין של מערכות סרוטונין ודופמין הוביל לחקירות בדיכאון ובסכיזופרניה. בניסוי קטן, Protirelin (200 ug IV) הפחית את תסמיני הדיכאון במטופלים-עמידים לטיפול, אולי על ידי הגברת פעילות המונואמין. עם זאת, מחצית החיים הקצרה-ת מגבילה את התועלת הקלינית, מה שמניע מחקר על אנלוגים-ארוכים יותר.
תגיות פופולריות: protirelin cas 24305-27-9, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה