Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של antide cas 112568-12-4 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה antide cas 112568-12-4 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
אנטיידההוא פפטיד קצר, המורכב בדרך כלל מרצף ספציפי של חומצות אמינו המחקה את האזור הביו-אקטיבי של VIP. דמיון מבני זה מאפשר לו ליצור אינטראקציה עם קולטני VIP, בעיקר VPAC1 ו-VPAC2, המתבטאים ברקמות שונות, כולל מערכת העצבים המרכזית (CNS), תאי חיסון ושריר חלק. על ידי קשירה לקולטנים אלה, הוא יכול לווסת את מסלולי האותות הסלולריים, מה שמוביל למגוון של תגובות פיזיולוגיות.
אחד ההיבטים המבטיחים ביותר הוא התכונות הנוירו-פרוטקטיביות שלו. מחקרים הראו שיכולים להגן על נוירונים מנזק הנגרם על ידי אקזיטוטוקסיות, מתח חמצוני ודלקת. זה הופך אותו למועמד פוטנציאלי לטיפול במחלות נוירודגנרטיביות כמו מחלת אלצהיימר, מחלת פרקינסון וטרשת נפוצה. היכולת לשפר את הישרדות נוירונים ולקדם פלסטיות סינפטית מדגישה עוד יותר את הפוטנציאל הטיפולי שלה במצבים המאופיינים באובדן נוירוני או תפקוד לקוי.
פקקים ופקקים מותאמים אישית
|
|
|
|
נוסחה כימית |
C82H108ClN17O14 |
|
מסה מדויקת |
1590 |
|
משקל מולקולרי |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 61.89; H, 6.84; Cl, 2.23; N, 14.96; או, 14.08 |
שיטות סינתזה
שיטה 1
חומרי גלם: פירולידין, אצטון, טטרה-הידרופורן, חומצת בור, יודומתאן, דיפנילפוספין, טרט-בוטיריל אלומינה, p-קרבוקסיפניל-תיאוריאה, רודיום טריכלוריד, איזופרופיל ליתיום
- ב-tetrahydrofuran, פירולידין מגיב עם אצטון לקבלת N-propylpyrrolidine.
- הפחת N-propylpyrrolidine עם חומצה בורית כדי להשיג אסטר N-propylpyrrolidine בוראט.
- בצע תגובת עיבוי בין N-propylpyrrolidon borate ודיפנילפוספין בנוכחות טרט-בוטיריל אלומינה כדי להשיג N-(2-דיפניל-פוספינאתיל) פירולידין.
- תגובת החלפה של N-(2-diphenylphosphineethyl) פירולידין עם p-carboxyphenylthiourea לקבלת N-(2-diphenylphosphineethyl) פירולידין p-carboxyphenylthiourea imide.
- בנוכחות רודיום טריכלוריד, N-(2-diphenylphospineethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide הופחת עם איזופרופיל ליתיום כדי להשיג אנטי-פפטיד.
שיטה 2
חומרי גלם: 1-methylpyrrolidine, chloro tert butyrate, tetrahydrofuran, NaH, Pd/C, חומצה אצטית, יודומתאן
- השתמש ב-NaH כדי להסיר פרוטון אחד מ-1-methylpyrrolidine ולהשיג את יון 1-methylpyrrolidine.
- ב-tetrahydrofuran, N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine מתקבל על ידי תגובת החלפה בין 1-methylpyrrolidine ion ו-tert butyrate chloride.
- השתמש ב-Pd/C כדי להפחית N-tert butyryl-1-methylpyrrolidine וחומצה אצטית ל-N-methyl-1-methylpyrrolidine.
- החלף את N-מתיל-1-מתיל-פירולידין ביודומתאן כדי להשיג N-מתיל-2-יודואתיל-פירולידין.
- ב-tetrahydrofuran, N-methyl-2-iodoethylpyrrolidine מתעבה עם p-carboxyphenylthiourea לקבלת N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide.
- בנוכחות Pd/C, N-(2-hydroxyethyl) pyrrolidine p-carboxyphenylthiourea imide הופחת עם חומצה אצטית כדי להשיג אנטי-פפטיד.
יש לציין כי שיטות הסינתזה הנ"ל כוללות סינתזה אורגנית וטיפול בתוצרי ביניים חשובים, ויש בכך סיכונים מסוימים. לפעילות במעבדה נדרש כוח אדם בעל כישורים רלוונטיים ויכולות ניסוי כימי גבוהות. יחד עם זאת, על מנת להבטיח את הבטיחות והדיוק של הניסוי, יש צורך לעקוב בקפדנות אחר נהלי ההפעלה של הניסוי הכימי ותקני ההפעלה הבטיחותיים.
בנוסף לשתי השיטות הנ"ל, קיימות שיטות רבות נוספות לסינתזהantideבמעבדה. להלן כמה שיטות כימיות נפוצות:
תגובת עיבוי חומצות אמינו
חומצות אמינו שונות (כגון פנילאלנין, טריפטופן וכו') מתעבות לקבלת שברי פפטידים. לאחר הפרדה וטיהור, ניתן לחבר את השברים הללו למולקולות אנטי-פפטידיות שלמות.
01
שיטת סינתזה בשלב מוצק
באמצעות טכנולוגיית כרומטוגרפיה עמודה, תערובת חומצות האמינו נספגת על גבי סיליקה ג'ל או נשא פולימר, ולאחר מכן תרכובת המטרה מופרדת מהנשא באמצעות אפקט הגלישה של חומר הניקוי. שיטה זו יכולה לשפר את יעילות הסינתזה, להפחית את הזיהום ואת התרחשותן של תגובות לוואי.
02
שיטת סינתזה של שלב נוזלי
אנטי-פפטיד מסונתז באמצעות תגובות כימיות וקטליזה של אנזים בממיסים אורגניים כגון אצטוטריל ומתנול. שיטה זו דורשת שימוש בזרזים ואנזימים ספציפיים, ודורשת שלבי הפרדה וטיהור מורכבים.
03
שיטת הנדסה גנטית
באמצעות טכנולוגיית ריקומבינציה של DNA וטכנולוגיה מהונדסת, הגן המקודד לאנטי-פפטיד מוכנס לתאים מיקרוביאליים כדי לבטא את החלבון הנדרש. שיטה זו דורשת ביוטכנולוגיה וציוד ספציפיים, והיא יקרה.
04
שיטות אחרות
ישנן גם כמה שיטות אחרות שניתן להשתמש בהן לסינתזה מעבדתית של אנטיפפטיד, כגון סינתזה אנזימטית ופוטוסנסיטיזציה. שיטות אלו דורשות ציוד ותנאים ספציפיים, ויש להן קשיים טכניים מסוימים.
05
אנטיידההיא תרופה אנטי אנדרוגנית בשימוש נרחב בטיפול בסרטן ערמונית עמיד לסירוס מתקדם. המבנה המולקולרי שלו מכיל טבעת בנזן, טבעת אימידאזול ומספר תחליפים, המקנים לו פעילות ביולוגית מיוחדת. הנוסחה המולקולרית שלו היא C21H16F4N4OS, עם משקל מולקולרי יחסי של 464.44 גרם/מול. במבנה כימי זה, אנו יכולים לנתח את מרכיביו השונים באופן הבא:
טבעת בנזן
עמוד השדרה העיקרי של מולקולת האנטי-פפטיד הוא טבעת בנזן. טבעת הבנזן היא מבנה מחזורי המורכב משישה אטומי פחמן ושלושה קשרים כפולים. לטבעת הבנזן תפקיד חשוב ביציבות והידרופיליות של מולקולות.
טבעת אימידאזול
מולקולות אנטי-פפטיד מכילות גם טבעת אימידאזול המורכבת מחמישה אטומים (שני אטומי חנקן ושלושה אטומי פחמן). טבעת אימידאזול היא תרכובת הטרוציקלית הנמצאת בדרך כלל במולקולות ביו-אקטיביות רבות. הוא ממלא תפקיד חשוב בפעילות הביולוגית של אנטיפפטיד.
קבוצת חילוף:
הקבוצה התחליפית במולקולת האנטי-פפטיד כוללת קבוצת ניטריל (C ≡ N) וקבוצת תיואמידין (S). לקבוצות ניטריל יש השפעה על הקוטביות והפעילות הפרמקולוגית של מולקולות, בעוד שקבוצות תיואמידין משתתפות בתגובות ובאינטראקציות שונות.
מִקצוֹעִי
מולקולות אנטי-פפטיד מכילות גם קבוצת טריפלואורומתיל (CF3). טריפלואורומתיל היא קבוצה מועשרת באלקטרון שיכולה להגביר את הקוטביות והמסיסות של מולקולות, תוך כדי השפעה על הפעילות התרופתית שלהן.
על ידי קשירה לקולטני אנדרוגנים ועיכוב פעילותם, אנטיפפטיד יכול לחסום את מסלול האיתות של אנדרוגנים ולעכב את הצמיחה והתפשטות של תאי סרטן הערמונית. המבנה המולקולרי הייחודי שלו וקבוצות תפקודיות שונות ממלאים תפקיד חשוב בפעילותו הביולוגית ובהשפעותיו הפרמקולוגיות. מאפיינים אלו הופכים את אנטיפפטיד לתרופה טיפולית יעילה בשימוש נרחב בטיפול בסרטן הערמונית.
Antid היא תרופה חשובה עם יישומים רחבים בתעשיית התרופות. אז באילו תחומים נעשה שימוש נרחב באנטיפפטיד? מאמר זה יציג בפניכם תחומי יישום מרובים של אנטיפפטיד.
ראשית, אנטיפפטיד נמצא בשימוש נרחב בתחום הרבייה. זהו אנטגוניסט -לשחרור הורמון גונדוטרופין (GnRH) שיכול לשמש לטיפול במחלות ותסמינים הקשורים לגונדוטרופין-. לדוגמה, ניתן להשתמש באנטיפפטיד בטיפולי טכנולוגיית רבייה מסייעת (ART) כדי לסייע בוויסות תפקוד השחלות, לקדם התפתחות ביציות ולהקל על תהליכי הביוץ. בנוסף, Antipeptide יכול לשמש גם לטיפול במחלות מסוימות התלויות בגונדוטרופין-, כגון תסמונת שחלות פוליציסטיות (PCOS) ואנדומטריוזיס.
שנית, לאנטיפפטיד יש יישומים חשובים גם בתחום הטיפול בגידול. הוא משמש כתרופה נגד אסטרוגן וניתן להשתמש בו לטיפול בסרטן שד חיובי לקולטן אסטרוגן ובסרטן השחלות. אנטיפפטיד משיג השפעות טיפוליות על ידי עיכוב פעולת האסטרוגן, חסימת הצמיחה והחלוקה של תאי הגידול. זה הופך את האנטי-פפטיד לבחירה תרופתית חשובה ביותר לטיפול בחולים עם סרטן השד וסרטן השחלות.
בנוסף, אנטיפפטיד נמצא בשימוש גם במחקר ובפרקטיקה קלינית בתחומים אחרים. לדוגמה, עשוי להיות לו ערך יישום פוטנציאלי בטיפול במחלות ערמונית, כגון היפרפלזיה של הערמונית וסרטן הערמונית. בנוסף, אנטיפפטיד נחקר לטיפול בהפרעות אנדוקריניות כגון תסמונת שחלות פוליציסטיות ואנדומטריוזיס.
לסיכום, לאנטיפפטיד יש יישומים פוטנציאליים מרובים בתעשיית התרופות. הוא נמצא בשימוש נרחב בתחום הרבייה לטיפול בטכנולוגיית רבייה מסייעת וטיפול במחלות תלויות גונדוטרופין-. בנוסף, לאנטי-פפטיד תפקיד חשוב גם בטיפול בגידול, במיוחד בסרטן שד חיובי לקולטן אסטרוגן וחולות סרטן השחלות. בנוסף, Antipeptide הראה ערך יישום פוטנציאלי במחקר ובפרקטיקה בתחומים אחרים.
Antid, הידועה גם בשם Iturelix או Orf 23541, היא תרופה פרמקולוגית חשובה שתפקידה העיקרי טמון בתפקודה כאנטגוניסט לשחרור הורמון-גונדוטרופין (GnRH).
מנגנון פעולה
אנטי-פפטיד נקשר באופן תחרותי לקולטן GnRH בבלוטת יותרת המוח הקדמית, ובכך חוסם את שחרור ההורמון הלוטיניזציה (LH) והורמון מגרה הזקיק (FSH) המושרה על ידי GnRH. מנגנון פעולה זה הופך את האנטיפפטיד ליעיל באופן משמעותי בוויסות הפרשת הורמון הגונדאלי. באופן ספציפי, אנטיפפטיד יכול לעכב את התגובה של בלוטת יותרת המוח הקדמית ל-GnRH, מה שמוביל להפרשה מופחתת של LH ו-FSH, שבתורה משפיעה על תפקוד בלוטות המין.
תכונות פרמקוקינטיות
התכונות הפרמקוקינטיות של Antipeptide in vivo קובעות את משך ועוצמת פעולת התרופה שלו. באופן כללי, אנטיפפטיד יכול להיספג במהירות ולהגיע לריכוז שיא בפלזמה לאחר מתן. נפח ההפצה שלה קטן יחסית, מה שמעיד על כך שהתרופה מופצת בעיקר בפלזמה וברקמות. המסלול המטבולי של אנטיפפטיד אינו מובן במלואו, אך ידוע שהוא עובר חילוף חומרים ומופרש דרך הכבד והכליות.
בניסויים בבעלי חיים, מתן אנטיפפטיד הוא בדרך כלל הזרקה תת עורית, בטווח מינון של 1 עד 15 מיליגרם לק"ג. תוצאות הניסוי הראו כי אנטיפפטיד יכול לגרום ל-סירוס כימי ארוך טווח בחולדות זכרים בוגרים ובקופים אוכלי סרטנים, המתבטאת בהשפעות מעכבות תלויות במינון על ריכוזי LH בסרום (בלבד חולדה) וטסטוסטרון, כמו גם במשקל האשכים, הערמונית ושלפוחיות הזרע. במינונים גבוהים יותר, חולדות השיגו תופעות כמו סירוס מתמשך, בעוד שבקופים אוכלי סרטנים, רק המינון הגבוה ביותר גרר השפעות מעכבות ממושכות, אך עם משך זמן קצר יותר.
בנוסף להשפעות העצביות שלו,antideגם מפגין תכונות אנטי דלקתיות- חזקות. זה יכול לדכא את הייצור של ציטוקינים פרו-דלקתיים וכימוקינים, ובכך להפחית את הדלקת ברקמות שונות. פעולה אנטי דלקתית זו רלוונטית במיוחד בהפרעות אוטואימוניות ומצבים דלקתיים כרוניים, שבהם דלקת מוגזמת תורמת לנזק לרקמות ולהתקדמות המחלה.
הפעולות הרב-גוניות שלantideלהפוך אותו למועמד אטרקטיבי לפיתוח טיפולים חדשים. יכולתו למקד הן לתאי עצב והן לתאי חיסון מציעה יתרון ייחודי בטיפול במחלות מורכבות הכוללות גם דלקת עצבית וגם ניוון עצבי. מחקר מתמשך נועד להבהיר עוד יותר את המנגנונים העומדים בבסיס ההשפעות ולחקור את הפוטנציאל שלו ביישומים קליניים.
תגובות שליליות
כתרופה הדורשת הזרקה, Antide עלול לגרום לאדמומיות, נפיחות, כאב או גירוי באתר ההזרקה. תגובות אלו הן בדרך כלל מקומיות ומתונות בחומרתה, אך עשויות להשפיע על דבקות המטופל בתרופות.
למרות נדירה, כל תרופה עלולה לעורר תגובה אלרגית. אנטייד עלול לגרום לפריחה, גירוד, אורטיקריה ואפילו הלם אנפילקטי חמור. לחולים שאלרגיים ל-GnRH או לתרופות דומות יש סיכון גבוה יותר.
ירידה ברמות האסטרוגן: אנטייד עשוי להפחית במהירות את רמות האסטרוגן על ידי עיכוב הפרשת גונדוטרופינים. זה עלול להוביל לתסמינים הדומים לגיל המעבר, כגון גלי חום, הזעות לילה, יובש בנרתיק, תנודות רגשיות, כאבי ראש או עייפות.
שינויים בצפיפות העצם: שימוש ארוך טווח בנוגדי GnRH עלול להשפיע על צפיפות העצם, להגביר את הסיכון לאוסטאופורוזיס או לשברים, במיוחד במקרים הדורשים טיפול-לטווח ארוך.
שינויים במשקל: חלק מהחולים עלולים לחוות עלייה או ירידה במשקל, מה שעשוי להיות קשור לשינויים ברמות ההורמונים או בקצב חילוף החומרים.
דיסליפידמיה: ירידה ברמות האסטרוגן עלולה להשפיע על חילוף החומרים של השומנים, מה שמוביל לעלייה ברמות הכולסטרול או הטריגליצרידים ולעלייה בסיכון למחלות לב וכלי דם.
שימוש ארוך טווח או רגישות אישית עלולים להוביל לסחרחורת, נדודי שינה או תנודות רגשיות, הדורשות מעקב צמוד.
הפרעות מחזור: מטופלות עלולות לחוות מחזור לא סדיר, אמנוריאה או דימום רחמי חריג.
תסמונת גירוי יתר של השחלות (OHSS): בטכנולוגיית רבייה מסייעת, אנטגוניסטים של GnRH עשויים להגביר את הסיכון ל-OHSS, המתבטא בהגדלה של השחלות, כאבי בטן, התנפחות בטן או אצירת נוזלים.
תגיות פופולריות: antide cas 112568-12-4, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה