Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של rosiptor cas 782487-28-9 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי בתפזורת באיכות גבוהה rosiptor cas 782487-28-9 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
רוזיפטור, הידוע גם בשם Loxostat או Rosistat, הן תרכובות חשובות עם מפעילי phosphatase SHIP1 סלקטיביים ופעילים דרך הפה. יש להם השפעות אנטי דלקתיות משמעותיות ויכולות לעכב זרחון של Akt, ייצור מתווך דלקתי, וכימוטקסיס של לויקוציטים במבחנה. טוהר גבוה, בדרך כלל עד 99%, נקבע על ידי המבנה המולקולרי שלו, המעניק לרוסיפוטו תכונות כימיות ופיזיקליות ייחודיות. בנוסף, נקודת הרתיחה שלו היא גם היבט חשוב בתכונות הפיזיקליות שלו.
פקקים ופקקים מותאמים אישית
|
|
|
Rosiptor COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | רוזיפטור | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מספר CAS | 782487-28-9 | |
| כַּמוּת | 65g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090055 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 1.21% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.27% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.56% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 170 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 412 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
|
|
||
|
נוסחה כימית |
C20H35NO2 |
|
מסה מדויקת |
321 |
|
משקל מולקולרי |
322 |
|
m/z |
321 (100.0%), 322 (21.6%), 323 (2.2%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 74.72; H, 10.97; N, 4.36; O, 9.95 |
יישום במחלות דלקתיות
רוזיפטור, הידוע גם בשם AQX-1125, הוא טיפול פומי חדשני שפותח על ידי Aquinox Pharmaceuticals, חברת ביו-פרמצבטיקה בשלב קליני המוקדשת לפיתוח טיפולים חדשים לדלקות, כאבים דלקתיים וסרטן המטולוגי. לתרופה זו יש משמעות בטיפול במחלות דלקתיות, במיוחד דלקת שלפוחית השתן/תסמונת כאב שלפוחית השתן (IC/BPS), כמפורט להלן:
1. מנגנון פעולה
זהו "ראשון-ב-מחלקה" SHIP1 (תחום SH2-המכיל אינוזיטול 5'-פוספטאז 1) אגוניסט. על ידי הפעלה ספציפית של SHIP1 phosphatase, הוא מווסת ביעילות את מסלול האותות PI3K ומפחית דלקת מופרזת בגוף, מכוון לגורם השורש של תגובות דלקתיות ללא השפעות{11} מיותרות של היעד.
2. אינדיקציה
IC/BPS היא הפרעת שלפוחית השתן כרונית ולא-זיהומית המאופיינת בכאב מתמשך ואי נוחות בשלפוחית השתן, המשפיעה בעיקר על מטופלות. היא מובילה לתסמינים מעיקים כמו הטלת שתן תכופה, צורך דחוף במתן שתן וכאבי אגן, המשבשים באופן משמעותי את חיי היומיום של החולים ומפחיתים את איכות חייהם. המוצר הראה תוצאות טיפוליות מבטיחות בהקלה על תסמינים אלו ושיפור מצבם של חולי IC/BPS.
3. ניסויים ותוצאות קליניים
ניסויים קליניים שלב 2, כולל מחקרים מבוקרים-כפולים סמיות, הוכיחו שהמוצר יכול להפחית באופן משמעותי כאבי שלפוחית השתן ותסמינים אורולוגיים מטרידים אחרים בחולים עם IC/BPS, במיוחד אלו עם מצבים בינוניים עד חמורים.
עד כה, למעלה מ-395 מטופלים ומתנדבים טופלו במוצר במחקרים קליניים, מה שתרם רבות להבנה-מעמיקה של הפוטנציאל הטיפולי, פרופיל הבטיחות והמינון האופטימלי שלו.
4. יתרונות ייחודיים
הוא מציע מנגנון פעולה ייחודי באמצעות הפעלה ממוקדת של SHIP1, אשר מבדיל אותו מטיפולים זמינים אחרים עבור IC/BPS המתמקדים לעתים קרובות בהקלה בתסמינים במקום בטיפול ישיר בנתיבים דלקתיים.
על ידי התמקדות בדלקת הבסיסית של IC/BPS, היא נותנת מענה לצורך רפואי לא מסופק, ומספקת תקווה חדשה לחולים שחסרו בעבר אפשרויות טיפול יעילות וסבלו מתסמינים מתמשכים.
זה מייצג התקדמות משמעותית בטיפול ב-IC/BPS, מצב דלקתי מתיש. על ידי מיקוד דלקת באמצעות הפעלת SHIP1, אשר הראתה את הפוטנציאל להקל על הסימפטומים ולשפר את איכות החיים של החולים. ככל שהמחקר נמשך, יש לקוות שהוא יגבש עוד יותר את תפקידו כאפשרות טיפולית יעילה עבור אנשים הסובלים מ-IC/BPS ומחלות דלקתיות אחרות שעלולות להיות. עם זאת, יש לציין כי היישומים הספציפיים במחלות דלקתיות אחרות מעבר ל-IC/BPS דורשים חקירה נוספת וניסויים קליניים כדי לאשר.
יישום בחקר הסרטן
הפעלה של SHIP1: המוצר מפעיל באופן ספציפי את SHIP1 (תחום SH2-המכיל אינוזיטול 5'-phosphatase 1), פוספוליפאז הממלא תפקיד מכריע בוויסות מסלולי איתות תאיים המעורבים באופן הדוק בהתפתחות והתקדמות סרטן, כולל שגשוג תאים, הישרדות וגרורות.
ויסות של זרחון אקט: מחקרים במבחנה הראו שהמוצר גורם לירידה-תלויה בריכוז בזרחון אקט בשורות תאים סרטניים מסוימות, כגון MOLT-4 (קו תאי לוקמיה לימפובלסטית חריפה של תאי T אנושיים). השפעה זו אינה נצפית בכל שורות התאים, מה שמעיד על מנגנון פעולה סלקטיבי שעשוי להתמקד בתתי סוגים ספציפיים של סרטן.
עיכוב של כימוטקסיס ודלקת: התכשיר גם במינון-מעכב כימוטקסיס של רוב סוגי התאים בריכוזים מיקרומולריים נמוכים, ללא קשר לגירוי הכימוטקטי. בנוסף, הוא גורם לירידה-תלויה בריכוז בייצור של מתווכי דלקת פרו- מרובים (למשל ציטוקינים, כימוקינים), מה שעשוי לתרום להשפעות האנטי-גידוליות שלו על ידי הפחתת דלקת כרונית במיקרו-סביבה של הגידול, גורם מפתח בהתקדמות הסרטן.
ספיגה וזמינות ביולוגית
מחקרים in vivo שנערכו בחולדות ובכלבים הוכיחו כי למוצר יש זמינות ביולוגית טובה דרך הפה, עם ערכים שנעים בין 66% ל-85% בחולדות ו-88% ל-104% בכלבים. ספיגה נוחה זו דרך הפה תומכת בפוטנציאל שלה כסוכן טיפולי דרך הפה לטיפול בסרטן.
הפצת רקמות
במחקרים אלו in vivo, ריכוזי רקמה גבוהים של המוצר מזוהים בהשוואה לריכוזי פלזמה בכל נקודת זמן שנחקרה, דבר המצביע על חדירת רקמות יעילה-מאפיין חשוב לטיפול בסרטן, שכן הוא מאפשר לתרופה להגיע לרקמות הגידול ביעילות.
יישומים פוטנציאליים
טיפול ממוקד
על ידי הפעלת SHIP1, הוא עשוי לספק גישה טיפולית ממוקדת לסוגי סרטן התלויים באיתות Akt לצמיחה והישרדות.
טיפול משולב
יכולתו לעכב כימוטקסיס ודלקת עשויה לשפר את היעילות של טיפולים אנטי סרטניים אחרים על ידי הפחתת המיקרו-סביבה המגנה של הגידול.
פיתוח סמנים ביולוגיים
מחקר נוסף על מנגנוני הפעולה עשוי להוביל לזיהוי של סמנים ביולוגיים שיכולים לחזות תגובה לטיפול או לעקוב אחר התקדמות המחלה.
שיטת תרבית התאים משמשת בדרך כלל לייצור ביו-מולקולות מורכבות, כגון חלבונים או פפטידים, אך היא אינה משמשת ישירות לסינתזה של תרופות מולקולות קטנות כגוןרוזיפטור. זוהי תרכובת כימית ספציפית, וסביר יותר שהסינתזה שלה תהיה כרוכה בשיטות כימיות ולא בשיטות ביולוגיות. שיטת תרבית התאים משמשת בדרך כלל לייצור חלבונים או פפטידים שיכולים לבוא לידי ביטוי בקווי תאים מהונדסים גנטית.
- בחר או בנה קווי תאים המסוגלים לבטא חלבוני מטרה מבנקי תאים קיימים או משורות תאים משומרות במעבדה.
- במידת הצורך, ניתן לשנות תאים באמצעות שיטות הנדסה גנטית (כגון טרנספקציה, עריכת גנים וכו') כדי לבטא את החלבונים הרצויים.
- הכן מצע תרבית המתאים לגידול תאים, הכולל חומרים מזינים, גורמי גדילה וסרום הנדרש לצמיחת תאים.
- יש לחסן תאים לתוך צלחת תרבית או בקבוק, להניח אותם בחממת תרבית, ולטפח אותם בטמפרטורה מתאימה (בדרך כלל 37 מעלות צלזיוס), לחות וסביבת גז (כגון אוויר המכיל 5% CO ₂).
- עקוב אחר מצב הצמיחה של תאים והחלף באופן קבוע מדיית תרבות טרייה כדי לקדם שגשוג תאים וביטוי חלבון.
- לאחר שהתאים מגיעים לצפיפות מתאימה, ניתן להוסיף מעוררים ספציפיים או לשנות את תנאי התרבות כדי להפעיל או לשפר את הביטוי של חלבוני המטרה.
- עיצוב אדריכלי ותכנון cepteur sint occaecat cupidatat proident, השתלט על כל נשמתי, כמו הבוקרים המתוקים האלה של האביב שאני נהנה מהם עם כל... עיצוב אדריכלי ותכנון cepteur sint occaecat cupidatat proident, השתלט על כל נשמתי, כמו הבוקרים המתוקים האלה של האביב שאני נהנה מהם עם כל הבקרים שלי לורקט, אני נהנה ממנו. adipisicing elit,sed do eiusmod tempor incididunt labore et dolore magna aliqua. זה enim ad minim veniam.
- לאחר שתרבית התאים מגיעה לרמה מסוימת, אספו את חומר התרבית או ה-lysate של התא, המכיל את חלבון המטרה.
- טיהור חלבונים בשיטות כגון כרומטוגרפיה, סינון ומשקעים להסרת זיהומים ורכיבים לא רצויים.
- תרבית תאים היא תהליך עתיר טכנולוגיה הדורש נהלים אספטיים קפדניים, ספירת תאים מדויקת ובקרה על תנאי התרבית.
- טיהור חלבון הוא תהליך מורכב ואורך-זמן שעשוי לדרוש איטרציות ואופטימיזציות מרובות כדי להשיג מוצרים בעלי טוהר- גבוה.
- תפוקת החלבון הסופית והטוהר מושפעים מגורמים שונים, כולל המאפיינים של שורת התאים, ניסוח מצע התרבית, תנאי התרבית ויעילות שיטות הטיהור.
אילו תופעות לוואי?
רוזיפטורהינה תרופה היפוגליקמית המתאימה לחולים עם סוכרת מסוג 2. עם זאת, השימוש בסמגלוטיד עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות, לרבות אך לא רק הבאות:
תגובות במערכת העיכול
בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, נפיחות, הפרעות עיכול, גסטרואנטריטיס ומחלת ריפלוקס גסטרו-וופגיאלי. תגובות אלו עשויות להשתנות בהתאם להבדלים אינדיבידואליים, וחלק מהמטופלים עלולים לחוות אותן במיוחד בשלבים הראשונים של הטיפול התרופתי. עם זאת, עם הזמן, תסמינים אלו עשויים להקל או להיעלם בהדרגה.
היפוגליקמיה
בשל יכולתו לעכב את הפרשת האינסולין, הוא עלול להוביל להיפוגליקמיה במהלך השימוש. במיוחד עבור חולים המשתמשים בתרופות היפוגליקמיות אחרות או באינסולין במקביל, יש לשים לב לניטור רמות הסוכר בדם ולהתאמת מינוני התרופה בזמן.
תגובה אלרגית
למרות שהם נדירים, חלק מהחולים עלולים לחוות תגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד וקשיי נשימה לאחר השימוש. ברגע שמתרחשת תגובה אלרגית, יש להפסיק את התרופה מיד ולפנות לטיפול רפואי.
תופעות לוואי אחרות-
בנוסף לתופעות הלוואי הנפוצות שהוזכרו לעיל, זה עלול לגרום גם לתסמיני אי נוחות כגון כאבי ראש, עייפות, סחרחורת ונפיחות. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים, אך עשויים להיות גם השפעה מסוימת על חיי היומיום של המטופל.
רוזיפטור, הידוע גם בשם AQX-1125, הוא טיפול פומי חדשני שפותח על ידי Aquinox Pharmaceuticals לטיפול בתסמונת דלקת שלפוחית השתן/תסמונת כאב שלפוחית השתן (IC/BPS).
זהו מפעיל SHIP1 סלקטיבי ופעיל דרך הפה עם השפעות אנטי דלקתיות חזקות-. זה פועל על ידי עיכוב מסלול האיתות PI3K, אשר, אם מופעל יתר על המידה, עלול להוביל לייצור מוגזם של מולקולות איתות פרו-דלקתיות על ידי תאי מערכת החיסון והגירה והשהייה שלהם ברקמות, ולגרום לדלקת כרונית. על ידי הפעלת SHIP1, הוא מפחית את הנדידה וההפעלה של תאי מערכת החיסון, ובכך מוריד את הדלקת.
בניסויים קליניים, הוא הוכיח יעילות משמעותית בהפחתת כאבי שלפוחית השתן ותסמיני שתן אחרים בחולי IC/BPS. הוא גם הראה פרופילי בטיחות וסבילות טובים. התרופה השלימה מספר ניסויים קליניים, כולל ניסויי שלב 2, שהראו תוצאות חיוביות בהפחתת התסמינים ושיפור איכות החיים של החולים. ניסויי שלב 3 נמשכים כדי לאמת עוד יותר את יעילותו ובטיחותו.
זה מייצג אפשרות טיפול חדשה ומבטיחה עבור חולי IC/BPS, המציע תקווה להקלה מהמצב המתיש הזה. עם מנגנון הפעולה הייחודי שלו והתוצאות הקליניות המבטיחות, הוא עשוי להשפיע באופן משמעותי בתחום האורולוגיה.
Rosipter, כתרופה חדשה של מולקולה קטנה, משכה בשנים האחרונות תשומת לב רחבה בתחומי ויסות החיסון והטיפול במחלות דלקתיות. גילויו לא רק מהווה פריצת דרך חשובה בתחום פיתוח התרופות, אלא גם מספק אפשרויות חדשות לטיפול במחלות שונות קשות לטיפול. על ידי ויסות ספציפי של פעילות תאי החיסון, הוא הוכיח יתרונות ייחודיים בשמירה על איזון חיסוני, פתיחת אפיקים חדשים לטיפול במחלות אוטואימוניות, דלקות כרוניות, ואפילו סוגי סרטן מסוימים.
על רקע אתגרים רבים שמציבים מחלות הקשורות למערכת החיסון ברפואה העכשווית, הופעתה של תרכובת זו הגיעה בזמן. על פי הסטטיסטיקה, כ-5-8% מאוכלוסיית העולם סובלים ממחלות אוטואימוניות שונות, ולשיטות טיפול מסורתיות יש לרוב תופעות לוואי משמעותיות או יעילות מוגבלת. הוא צפוי לשנות מצב זה עם מנגנון הפעולה הייחודי שלו ותכונות הבטיחות הטובות שלו. תהליך המחקר והפיתוח שלה משלב את ההישגים האחרונים של ביולוגיה מולקולרית מודרנית, תכנון תרופות בעזרת מחשב ורפואה מתרגמת, מה שהופך אותו למקרה טיפוסי של גילוי תרופות במאה ה-21.
גילוי זה לא היה מקרי, אלא נבנה על עשורים של מחקר אימונולוגי. בשנות ה-90, מדענים החלו לזהות את התפקיד המרכזי של תאי T בוויסות החיסון, במיוחד על ידי גילוי מסלול איתות מיוחד - מסלול calcineurin/activated T cell nuclear factor (NFAT). מסלול זה ממלא תפקיד מכריע בהפעלת תאי T ובתגובה חיסונית, והופך לבסיס התיאורטי למחקר ופיתוח מאוחרים יותר. בשנת 2003, צוות מחקר מאוניברסיטת הרווארד דיווח לראשונה על מנגנון הרגולציה המדויק של משפחת חלבוני NFAT ברגולציה חיסונית. הם גילו שעל ידי התערבות במסלול זה, ניתן לווסת את פעילות תאי ה-T במדויק מבלי לגרום לדיכוי חיסוני נרחב.
גילוי זה מספק בסיס תיאורטי לפיתוח תרופות אימונומודולטוריות ממוקדות. בשנים הבאות, מעבדות מרובות הקדישו את עצמן לחיפוש אחר תרכובות שיכולות לווסת ספציפית את מסלול ה-NFAT. עם זאת, בשל המורכבות של מסלול זה והשפעתו על איברים מרובים, התרכובות שנבדקו בתחילה ליוו לעתים קרובות רעילות לבבית חמורה או נוירו-רעילות.
בשנת 2008, מחקר פורץ דרך חשף את הביטוי הדיפרנציאלי של תת-סוגי NFAT ברקמות שונות, ובמיוחד גילה שתת-סוג NFATc2 מתבטא בעיקר בתאי חיסון. גילוי זה מצביע על הדרך לפיתוח של -אימונומודולטורים ספציפיים לרקמות, כלומר תכנון של מעכב מולקולה קטנה המכוונת בעיקר ל-NFATc2, שעשוי להשיג השפעות אימונומודולטוריות אידיאליות תוך הפחתת תופעות לוואי מערכתיות. תיאוריה זו הפכה לנקודת המוצא למחקר ופיתוח, ועוררה עניין רב ביעד זה בתעשיית התרופות.
המוצר מדגים את הפוטנציאל של אפנון פוספטאז ממוקד במחלות דלקתיות. ההפעלה הסלקטיבית של SHIP1 שלו, יחד עם נתונים פרה-קליניים וקליניים חזקים, מציבה אותו כטיפול מבטיח ל-IC/BPS, CP/CPPS ואסטמה. מחקר מתמשך בטיפולים משולבים, מערכות ננו-מסירה וסמנים ביולוגיים ישכלל עוד יותר את התועלת הקלינית שלו, וייתכן שירחיב את השימוש בו למצבים אחרים המונעים על ידי PI3K- כמו זאבת ודלקת מפרקים שגרונית. כמפעיל-הראשון ב-מחלקה SHIP1, הוא מדגיש את החשיבות של רפואה מדויקת במתן מענה לצרכים בלתי מסופקים בדלקת כרונית.
סיכויי עתיד
רפואה מותאמת אישית
אחד הסיכויים העתידיים המלהיבים של המוצר הוא היישום הפוטנציאלי שלו ברפואה מותאמת אישית. רפואה מותאמת אישית שואפת להתאים טיפולים למטופלים בודדים על סמך המבנה הגנטי שלהם, אורח החיים וגורמים נוספים. על ידי ניתוח הפרופיל הגנטי של המטופל, הרופאים עשויים לחזות עד כמה המטופל יגיב אליו. לדוגמה, וריאציות גנטיות מסוימות עשויות להשפיע על חילוף החומרים של המוצר, מה שיוביל להבדלים ביעילותו ובפרופיל תופעות הלוואי שלו -. ניתן להשתמש במידע זה כדי לייעל את המינון ומשטר הטיפול עבור כל מטופל.
אינדיקציות חדשות
ככל שהמחקר על זה נמשך, ייתכן ויתגלו אינדיקציות טיפוליות חדשות. יכולתה של התרופה לווסת מסלולים ביולוגיים מרובים הופכת אותה למועמדת לטיפול במגוון רחב של מחלות. לדוגמה, עשוי להיות לו פוטנציאל בטיפול בסרטן, שבו דלקת משחקת תפקיד בצמיחת הגידול ובגרורות. זה עלול לעכב את המיקרו-סביבה הדלקתית סביב גידולים, ולהפוך אותם לרגישים יותר לטיפולים אחרים בסרטן.
טיפולים משולבים
טיפולים משולבים המערבים אותו הם גם תחום מחקר מבטיח. כפי שהוזכר קודם לכן, שילוב שלו עם תרופות אחרות יכול לשפר את יעילותו ולהפחית את הסיכון לעמידות לתרופות. לדוגמה, בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, זה יכול להיות משולב עם DMARD כדי להשיג שליטה טובה יותר במחלות. בתחום מחלות לב וכלי דם ניתן לשלב אותו עם סטטינים, המשמשים להורדת רמות הכולסטרול, כדי לספק גישה מקיפה יותר למניעת אירועים קרדיווסקולריים.
תגיות פופולריות: rosiptor cas 782487-28-9, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, לקנות, מחיר, בתפזורת, למכירה