אבקת קטיאפין פומראטהוא נגזרת של דיבנזותיאזפין. הוא קיים כאבקה גבישית לבנה עד אוף-וויט, כמעט בלתי מסיס במים אך מסיס בחומצה קרחונית. לתרופה טווח נקודות התכה של 170-174 מעלות. המאפיינים חסרי הריח וחסרי הטעם הופכים אותו לנוח יותר לטיפול ואחסון, ובמקביל מפחיתים את הסיכון לבלבול עם חומרים אחרים. הרחק מחומרי חמצון במהלך האחסון. בעת מיחזור, מומלץ להמיס ולערבב בממיסים דליקים במשרפה כימית המצוידת במכשירי שריפה ושטיפה לאחר מכן. זהו דור חדש של תרופות פסיכוטרופיות לא טיפוסיות. Zeneca נרשמה לראשונה בבריטניה בנובמבר 1997. בשימוש קליני כתרופה קו ראשון לטיפול בסכיזופרניה.
|
|
נוסחה כימית |
C25H29N3O6S |
מסה מדויקת |
499.18 |
משקל מולקולרי |
499.58 |
m/z |
499.18 (100.0%), 500.18 (27.0%), 501.17 (4.5%), 501.18 (2.7%), 501.18 (1.2%), 502.18 (1.2%), 500.17 (1.1%) |
ניתוח אלמנטים |
C, 60.11; H, 5.85; N, 8.41; O, 19.21; S, 6.42 |
שיטה 1
הוסף דיבנזו [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) קטון וטולואן לבקבוק התגובה, הוסף תמיסת נתרן קרבונט, קירור, זרוק את תמיסה של טריפוסגן המומס ב טולואן, שמור את הטמפרטורה על 0 מעלות למשך שעה, העלה את הטמפרטורה ל-20 ~ 30 מעלות ושמור על הטמפרטורה למשך שעתיים, הזרקת חנקן למשך 5 ~ 10 דקות לפני סיום התגובה, והגז הזנב נכנס למיכל הספיגה. הפרידו את שכבת המים, שטפו את שכבת הטולואן פעמיים עם חומצה הידרוכלורית מדוללת ולאחר מכן שטפו אותה פעמיים במים. קח את שכבת הטולואן ויבש אותה עם נתרן סולפט נטול מים, סנן את חומר היבש כדי לקבל את תמיסת הטולואן של מוצר כלור, והיכנס ישירות לתגובת העיבוי הבאה. 200 גרם (1.15 מול) של 1- (2-hydroxyethoxy) אתיל פיפרזין ואשלגן קרבונט מוצק נוספו לתמיסת הטולואן המכילה מוצרים עם כלור בשלב הקודם שלוש פעמים. לאחר כל האכלה, הם חוממו ועברו ריפלוקס למשך 8 שעות, ותגובת הריפלוקס נמשכה 24 שעות. לאחר התגובה מפחיתים אותו לטמפרטורת החדר, מערבבים אותו במים כדי להמיס את המוצק, ומסירים את שכבת המים. שכבת הטולואן נשטפת במים פעמיים, מיובשת עם נתרן סולפט נטול מים, מסננת את חומר המייבש, ומאדה את ממס הטולואן בלחץ מופחת לקבלת שמן quetiapine. הוסף אתנול מוחלט לשמן quetiapine, ערבב להמסה, הוסף חומצה פומארית, חום וריפלוקס למשך שעה אחת, הנמיך את הטמפרטורה להתגבשות, סינון ויבש לקבלת quetiapine semifumarate. התוכן הוא 99.2% (HPLC), והתשואה הכוללת היא 81.2%.
שיטה 2
- הוסף איזופרופנול ומים לבקבוק מספר 1 עם שלוש פיות, הוסף חומצה מרקפטוסליצילית ואו-כלורוניטרובנזן תוך כדי ערבוב, החלף בחנקן, המערכת היא נוזל עכור, ולאחר מכן הוסף את התמיסה והמים שהוכנו על ידי נתרן הידרוקסיד ומים; תגובת ריפלוקס למשך 10-12 שעות, זיהוי TLC של חומצה סולהידרילית סליצילית, קירור לדרגה 20-30 לאחר התגובה, התאמת pH < 1 עם חומצה הידרוכלורית מרוכזת, גיבוש ערבוב, סינון, שטיפה במים וטולואן בהתאמה למשך 2 פעמים, וייבוש בלחץ מופחת לקבלת 2- (2-nitrophenylmercapto) בנזואי חומצה, עם תשואה מולרית של 90% וטוהר של 98.5%.
- הוסף חומצה בנזואית 2- (2-nitrophenylmercapto) ודיכלורומתאן לבקבוק בעל שלוש פיות מספר 2, זרוק דיכלורוסולפוקסיד, בצע תגובת שימור חום, יבש בסבבה, דלל את השמן עם דיכלורומתאן, הוסף n-[{{4 }} (2-hydroxyethoxy) אתיל] פיפרזין, טריאתילאמין ודיכלורומתאן למספר 3 שלוש בקבוק הפה, מערבבים כדי להפחית את הטמפרטורה, זורקים את המדלל דיכלורומתאן לעיל לתוך המערכת, מגיבים בשכבות, שוטפים את השכבה האורגנית עם נתרן קרבונט ומים בהתאמה, יבשים עד לקבלת עיבוי פיפרזין.
- מחממים את עיבוי הפיפרזין וחומצת הפורמית, מוסיפים אבקת ברזל, בצעו תגובת שימור חום, מסננים וייבשו את חומצת הפורמית לאחר זיהוי תגובת חומר הגלם באמצעות TLC, הוסיפו מתילן כלוריד ומים, כוונו את ה-pH עם תמיסת נתרן ביקרבונט, הפרידו את שכבות, לחלץ עם מתילן כלוריד במשך 3 פעמים, לשלב את השכבות האורגניות, לסובב יבש לקבלת quetiapine, עם תשואה מולרית של 92.0% וטוהר של 99.8%.
- קוטיאפין וחומצה פומארית הומלחו במתנול ויובשו לקבלת קוטיאפין סמי פומראט עם תשואה מולרית של 92.0% וטוהראבקת קטיאפין פומראטשל 99.5%.
אבקת קטיאפין פומראטהיא תרופה בשימוש נרחב המשמשת בעיקר לטיפול בהפרעות נפשיות שונות.
![]() |
![]() |
סכִיזוֹפרֶנִיָה:זוהי תרופה אנטי פסיכוטית טיפוסית בשימוש נרחב בטיפול בסכיזופרניה. הוא מקל על תסמינים חיוביים (כגון הזיות, אשליות וכו') ותסמינים שליליים (כגון אדישות רגשית, נסיגה חברתית וכו') בחולים עם סכיזופרניה על ידי פעולה על קולטנים מרובים של נוירוטרנסמיטורים, במיוחד קולטני דופמין וסרוטונין.
הפרעה דו קוטבית:משמש גם לטיפול בהפרעה דו קוטבית (הפרעה דו קוטבית). במהלך התקופה המאנית, תרופה זו יכולה להקל על תסמינים כגון אי שקט, עצבנות, אימפולסיביות ובעיות שינה; במהלך תקופת הדיכאון, זה יכול להקל על תסמינים כמו דיכאון, נטיות אובדניות וחרדה.
דִכָּאוֹן:Quetiapine fumigate משמש בדרך כלל בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות כדי לשפר את היעילות הקלינית. זה יכול לשמש לטיפול בתסמיני דיכאון חמורים בחולים עם דיכאון ולשפר את איכות השינה.
הפרעת חרדה כללית:לטיפול בהפרעת חרדה כללית. זה יכול להקל על תסמינים כמו חרדה, מתח ופחד, ולעזור לחולים לשחזר מצבים רגשיים נורמליים.
הפרעות הקשורות לנדודי שינה:בשל השפעותיו המרגיעות וההיפנוטיות, Quetiapine fumigate משמש לטיפול בהפרעות הקשורות לנדודי שינה. זה יכול לעזור לחולים להירדם ולשמור על איכות שינה טובה.
הפרעות בספקטרום האוטיסטי:קטיאפין מיושם גם בחלק מהחולים עם אוטיזם. זה יכול להקל על תסמינים כמו קשיים חברתיים, התנהגות סטריאוטיפית ואובדן רגשי.
PTSD:זה עשוי להקל על הסימפטומים בחולי PTSD באמצעות תכונותיו נוגדות חרדה ונוגדי דיכאון. זה יכול לעזור בהפחתת התרגשות וחרדה מוגזמת, להקל על בעיות שינה ולשפר את היציבות הרגשית. בנוסף, ל-Quetiapine fumigate יש גם אפקט הרגעה, שיכול להפחית את ההפרעה לזיכרונות טראומטיים ולחווית הפחד.
Quetiapine fumarate, הידוע גם בשם Seroquel או Seroquel XR, הוא תרופה המשמשת בעיקר לטיפול בסכיזופרניה ובהפרעה דו קוטבית. הוא שייך לקבוצת התרופות האנטי-פסיכוטיות הלא טיפוסיות, הפועלות על ידי חסימת קולטנים שונים של נוירוטרנסמיטורים במוח, כולל סרוטונין, דופמין והיסטמין.
הוא ידוע בזיקה הגבוהה שלו לקולטן 5-HT2, עם זיקה נמוכה יותר לקולטני דופמין D1 ו-D2. פרופיל תרופתי זה תורם להשפעותיו האנטי-פסיכוטיות, מה שהופך אותו ליעיל בניהול תסמינים חיוביים ושליליים של סכיזופרניה כאחד. זה קשור גם לשכיחות נמוכה יותר של תסמינים חוץ-פירמידליים (EPS) בהשוואה לכמה תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות.
התרופה עוברת חילוף חומרים נרחב בכבד ומסלקת בעיקר דרך השתן, עם זמן מחצית חיים של כ-7 שעות. ייתכן שיהיה צורך בהתאמות במינון עבור חולים עם ליקוי כליות או כבד.
תופעות לוואי נפוצות כוללות נמנום, סחרחורת, עצירות, תת לחץ דם אורתוסטטי ויובש בפה. זה בדרך כלל נסבל היטב, עם פוטנציאל נמוך לגרום לעלייה מתמשכת ברמות הפרולקטין.
מהן תופעות הלוואי של אבקת Quetiapine fumarate?
תופעות לוואי נוירולוגיות
ישנוניות: זוהי אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר, והמטופלים עלולים להרגיש ישנוניים או ישנוניים.
סחרחורת: חולים עלולים להרגיש סחרחורת או לא מסוגלים לעמוד ביציבות.
רעד: חלק מהחולים עלולים לחוות רעד קל בידיים או בגופם.
תופעות לוואי של מערכת העיכול
יובש בפה: חולים עלולים להרגיש יובש בפה.
עצירות: Quetiapine fumarate עשוי להאט את הפריסטלטיקה של המעיים, מה שמוביל לעצירות.
בחילות והקאות: חלק מהחולים עלולים לחוות תסמינים של בחילות והקאות.
תופעות לוואי מטבוליות ותזונתיות
עלייה במשקל: Quetiapine fumarate עשוי להוביל לעלייה במשקל, אשר עשויה להיות קשורה לתיאבון מוגבר או לשינויים מטבוליים.
עלייה ברמת הסוכר בדם: חולים המשתמשים ב-quetiapine fumarate במשך זמן רב עלולים לחוות עלייה ברמת הסוכר בדם.
תופעות לוואי של מערכת הלב וכלי הדם
יתר לחץ דם אורתוסטטי: חולים עלולים לחוות תסמינים של ירידה בלחץ הדם וסחרחורת כאשר הם עומדים לפתע ממצב שכיבה או ישיבה.
דפיקות לב: חלק מהחולים עלולים לחוות דופק מהיר או לא סדיר.
תופעות לוואי אחרות
אפקט הרגעה: ל-Quetiapine fumarate יש השפעה מרגיעה, שעלולה לגרום לחולים לתחושת עייפות או חוסר חיוניות.
ראייה מטושטשת: חלק מהמטופלים עלולים לחוות תסמינים של ראייה מטושטשת או יובש בעיניים.
תגובות אלרגיות: מספר קטן של חולים עלולים לחוות תגובות אלרגיות ל-quetiapine fumarate, כגון פריחה, גירוד או קשיי נשימה.
תגיות פופולריות: אבקת quetiapine fumarate cas 111974-72-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה