Quetiapine Fumarate Powder CAS 111974-72-2

אבקת קטיאפין פומראטהוא נגזרת של דיבנזותיאזפין. היא קיימת כאבקה גבישית לבנה עד-לבנה שאינה מסיסה כמעט במים אך מסיסה בחומצה קרחונית. לתרופה טווח נקודת התכה של 170-174 מעלות. המאפיינים חסרי הריח וחסרי הטעם הופכים אותו לנוח יותר לטיפול ואחסון, ובמקביל מפחיתים את הסיכון לבלבול עם חומרים אחרים. הרחק מחומרי חמצון במהלך האחסון. בעת מיחזור, מומלץ להמיס ולערבב בממיסים דליקים במשרפה כימית המצוידת במכשירי שריפה ושטיפה לאחר מכן. זהו דור חדש של תרופות פסיכוטרופיות לא טיפוסיות. Zeneca נרשמה לראשונה בבריטניה בנובמבר 1997. בשימוש קליני כתרופה קו ראשון לטיפול בסכיזופרניה.

אבקת קטיאפין פומראטהיא תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית המפעילה השפעות טיפוליות על ידי אנטגוניזציה של קולטני דופמין ו-5-hydroxytryptamine. השימוש בו מכסה מגוון רחב של מחלות פסיכיאטריות ליבה ומתרחב לטיפול משלים ויישומי תרחישים מיוחדים. השימושים הספציפיים הם כדלקמן:

אינדיקציות ליבה: סכיזופרניה והפרעה דו קוטבית

 

1. טיפול בסכיזופרניה
זוהי -קו ראשון בתרופה לטיפול בסכיזופרניה, שיש לה השפעות טיפוליות משמעותיות הן על תסמינים חיוביים (כגון הזיות, אשליות והפרעות חשיבה) והן על תסמינים שליליים (כגון אדישות רגשית ונסיגה חברתית). מנגנון הפעולה שלו מפחית פעילות יתר של דופמין על ידי חסימת קולטני דופמין D2, בעוד שאנטגוניזציה של קולטני 5-HT2 משפרת תסמינים שליליים. ניסויים קליניים הראו שיעילותו-קצרת הטווח דומה לתרופות מסורתיות כגון כלורפרומאזין והלופרידול, ושימוש ארוך טווח אינו גורם לעליית פרולקטין מתמשכת, ומפחית את הסיכון להפרעות אנדוקריניות.

 

2. טיפול בהפרעה דו קוטבית
אפיזודה מאנית: כמייצב רגשי, הוא יכול לשלוט במהירות בסימפטומים המאניים של הפרעה דו קוטבית I (כגון מצב רוח גבוה, התנהגות אימפולסיבית, הפרעות שינה) על ידי ויסות קולטני 5-HT2 ו-D2 כדי לאזן תנודות רגשיות.
אפיזודה מעורבת: עבור חולים עם מאפיינים מאניים ודיכאוניים כאחד, ההשפעה הרגולטורית הדו-כיוונית שלו יכולה להפחית שינויים רגשיים קיצוניים ולהוריד את הסיכון להתאבדות.
טיפול משלים: בשילוב עם מלחי ליתיום או נתרן ולפרואט, זה יכול לשפר את היעילות ולקצר את משך ההתקפים, במיוחד במקרים עקשניים.

טיפול משלים: מורחב לדיכאון והפרעות נפשיות אחרות

 

1. טיפול משלים לדיכאון
עבור חולים עם דיכאון המלווה בסימפטומים פסיכוטיים כגון הזיות ואשליות, פינג יכול לשפר את היעילות של תרופות נוגדות דיכאון, להפחית חרדה, רעיונות אובדניים והפרעות שינה. המנגנון עשוי לכלול הפעלה חלקית של קולטני 5-HT1A, שיפור מצבי הרוח והתפקוד הקוגניטיבי.

2. הפרעות חרדה והפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD)
תסמיני חרדה: על ידי ויסות מסלול קליפת המוח הקדם-מצחית של האמיגדלה, מופחתת הערנות המוגזמת ותגובות הפחד, ומקלה על תסמיני הליבה של הפרעת חרדה כללית (GAD).

 

טיפול PTSD: יש לו השפעה משפרת על פלאשבק פוסט-טראומטי, התנהגות הימנעות וערנות גבוהה, מתאים במיוחד למקרים מורכבים עם מאפיינים פסיכיאטריים נלווים.
3. הפרעות נפשיות הנובעות ממחלות גופניות
Quetiapine fumarate היא אחת התרופות המועדפות לתסמינים פסיכיאטריים משניים כגון הזיות, אשליות ותסיסה במחלות גופניות כגון מחלת פרקינסון ושבץ מוחי, בשל הסיכון הנמוך לתגובות חוץ-פירמידליות (EPS).

יישום תרחיש מיוחד: נדודי שינה וניהול חולים מבוגרים

 

1. טיפול בנדודי שינה עקשניים
מינון נמוךאבקת quetiapine fumarate(25-100 מ"ג ליום) יכול לייצר השפעות הרגעה על ידי התנגדות לקולטני היסטמין H1, לקצר את זמן התחלת השינה ולהאריך את משך השינה. היתרון שלו טמון באופיו הלא ממכר ובהשפעה המינימלית על מבנה השינה, מה שהופך אותו מתאים לחולים סובלניים או תלויים בבנזודיאזפינים.

 

2. ניהול הפרעות נפשיות של קשישים
התאמת מינון: עקב האטה בחילוף החומרים אצל קשישים, יש להפחית את המינון הראשוני ל-25 מ"ג ליום ולהעלות בהדרגה למינון היעיל (בדרך כלל 150-300 מ"ג ליום) כדי להפחית תגובות שליליות כגון יתר לחץ דם וסחרחורת.
טיפול בתחלואה נלווית: עבור חולים קשישים עם מחלות לב וכלי דם וסוכרת, quetiapine fumarate אינו משפיע באופן משמעותי על רמות השומנים בדם ורמות הסוכר בדם, ובטיחותו טובה יותר מזו של תרופות אנטי פסיכוטיות מסורתיות.

הוסף דיבנזו [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) קטון וטולואן לבקבוק התגובה, הוסף תמיסת נתרן קרבונט, התקרר, זרוק את תמיסת הטריפוסגן המומס בטולואן, שמור על טמפרטורה של 0 מעלות למשך שעה, העלה את הטמפרטורה ל-20 ~ 30 מעלות ותשמור את הטמפרטורה לפני 1 דקות, למשך 5 דקות לפני סיום nitrogen. של התגובה, והגז הזנב נכנס למיכל הספיגה. הפרידו את שכבת המים, שטפו את שכבת הטולואן פעמיים עם חומצה הידרוכלורית מדוללת, ולאחר מכן שטפו אותה פעמיים במים. קח את שכבת הטולואן ויבש אותה עם נתרן סולפט נטול מים, סנן את חומר היבש לקבלת תמיסת הטולואן של מוצר כלור, והיכנס ישירות לתגובת העיבוי הבאה . 200g (1.15mol) של 1- (2-hydroxyethoxy) אתיל פיפרזין ואשלגן קרבונט מוצק נוספו לתמיסת הטולואן שלוש פעמים שהכילו את התמיסה הקודמת. לאחר כל האכלה, הם חוממו ועברו ריפלוקס למשך 8 שעות, ותגובת הריפלוקס נמשכה 24 שעות. לאחר התגובה מפחיתים אותו לטמפרטורת החדר, מערבבים אותו במים כדי להמיס את המוצק, ומסירים את שכבת המים. שכבת הטולואן נשטפת במים פעמיים, מיובשת עם נתרן סולפט נטול מים, מסננת את חומר המייבש, ומאדה את ממס הטולואן בלחץ מופחת לקבלת שמן quetiapine. הוסף אתנול מוחלט לשמן quetiapine, ערבב להמסה, הוסף חומצה פומארית, חום וריפלוקס למשך שעה אחת, הנמיך את הטמפרטורה להתגבשות, סינון ויבש לקבלת quetiapine semifumarate. התוכן הוא 99.2% (HPLC), והתשואה הכוללת היא 81.2%.

• הוסף איזופרופנול ומים לבקבוק מספר . 1 שלוש, הוסף חומצה מרקפטוסליצילית ו--כלורוניטרובנזן תוך ערבוב, החלף בחנקן, המערכת היא נוזל עכור, ולאחר מכן הוסף את התמיסה והמים שהוכנו על ידי נתרן הידרוקסיד ומים; תגובת ריפלוקס למשך 10-12 שעות, זיהוי TLC של חומצה sulfhydryl סליצילית, קירור ל-20-30 מעלות לאחר התגובה, התאמת pH ＜ 1 עם חומצה הידרוכלורית מרוכזת, גיבוש ערבוב, סינון, שטיפה עם מים וטולואן בהתאמה במשך 2 פעמים, וייבוש בלחץ מופחת (2-to-nizophenic acid) לקבלת חומצה 2-to-nizophenic. תשואה מולרית של 90% וטוהר של 98.5%.
• הוסף 2- (2-nitrophenylmercapto) חומצה בנזואית ודיכלורומתאן לבקבוק No. 2 שלושת הפה, זרוק דיכלורוסולפוקסיד, בצע תגובת שימור חום, יבש בסבבה, דלל את השמן עם דיכלורומתאן, הוסף n-[2-(2-הידרוקסיאתוקסי) אתיל] פיפרזין ודיכלורומתאן {6}לבקבוק דיכלורומתאן 3 מערבבים כדי להפחית את הטמפרטורה, זורקים למערכת את המדלל הדיכלורומתאן הנ"ל, מגיבים בשכבות, שוטפים את השכבה האורגנית עם נתרן קרבונט ומים בהתאמה, יבשים עד לקבלת עיבוי פיפרזין.
• מחממים את עיבוי הפיפרזין וחומצה פורמית, מוסיפים אבקת ברזל, מבצעים תגובת שימור חום, מסננים ומייבשים את החומצה הפורמית לאחר זיהוי תגובת חומר הגלם על ידי TLC, מוסיפים מתילן כלוריד ומים, כוונו את ה-pH עם תמיסת סודיום ביקרבונט, הפרידו את השכבות, חילצו עם מתילן כלוריד 3 פעמים, שלב את השכבות האורגניות עם ספיניאלפין, קבל יבש של כלוריד. 92.0% וטוהר של 99.8%.
• קוטיאפין וחומצה פומארית הומלחו במתנול ויובשו לקבלת קוטיאפין סמי פומראט עם תשואה מולרית של 92.0% וטוהראבקת קטיאפין פומראטשל 99.5%.

תגיות פופולריות: אבקת quetiapine fumarate cas 111974-72-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה