Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של הזרקת enfuvirtide בסין. ברוכים הבאים להזרקת enfuvirtide באיכות גבוהה בתפזורת סיטונאית למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
הזרקת Enfuvirtideהוא מעכב היתוך HIV-1 המאושר הראשון מבין התרופות האנטי-רטרו-ויראליות. הוא אושר לשוק בארצות הברית בשנת 2003 תחת שם המותג Fuzeon. הוא תוכנן במיוחד עבור חולים נגועים ב-HIV-1 שעדיין חווים שכפול ויראלי למרות מספר טיפולים אנטי-רטרו-ויראליים קודמים, עם מטרה טיפולית ייחודית וערך קליני משמעותי. התכונה המרכזית שלו טמונה במנגנון פעולה נבדל מתרופות אנטי-רטרו-ויראליות מסורתיות. על ידי קשירה ספציפית לאזור החזרת הפטאד 1 (HR1) של הגליקופרוטאין gp41 של מעטפת HIV-1, הוא חוסם את ההיתוך בין המעטפת הנגיפית לממברנת התא של תאי CD4+, ומונע כניסה נגיפית לתאי מארח במקור.
טופס המוצרים שלנו
פפסטטין COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | Enfuvirtide | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מספר CAS | 159519-65-0 | |
| כַּמוּת | 32g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202512090051 | |
| MFG | 9 בדצמבר 2025 | |
| EXP | 8 בדצמבר 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.97% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.33% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.80% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.27% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 105 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 600 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
|
|
||
| נוסחה כימית | C204H301N51O64 | |
| מסה מדויקת | 4489.19 | |
| משקל מולקולרי | 4491.95 | |
| m/z | 4491.19(100.0%), 4490.19(91.1%), 4492.20(51.2%), 4489.19(41.3%), 4493.20(39.1%), 4492.20(21.5%), 4492.19(18.8%), 4491.19(17.2%), 4493.20(13.2%), 4492.19(12.0%), 4493.19(9.7%), 4494.20(8.4%), 4490.18(7.8%), 4494.20(7.6%), 4494.20(7.4%), 4494.20(6.7%), 4491.19(5.4%), 4495.20(4.1%), 4493.19(4.1%), 4495.21(3.8%), 4493.19(1.1%) | |
| ניתוח אלמנטים | C,54.55; H,6.75; N,15.90; O,22.79 | |
ניתוח אינדיקציות
אינדיקציה הליבה שלהזרקת Enfuvirtideהוא הטיפול בחולים מבוגרים וילדים עם זיהום ב-HIV-1 בשילוב עם תרופות אנטי-רטרו-ויראליות אחרות. חולים כאלה חייבים לעמוד בשני קריטריונים מרכזיים: מנוסים בטיפול ועם שכפול ויראלי מתמשך, שניתן לחלק לשתי האוכלוסיות הבאות:
קבוצה אחת מורכבת מחולים בוגרים נגועים ב-HIV-1- שקיבלו בעבר טיפולים אנטי-רטרו-ויראליים מרובים (כולל מעכבי נוקלאוזיד הפוך, מעכבי תמלול לא-נוקלאוזידים, מעכבי פרוטאז וכו'), אך לא הצליחו להשיג תגובה מתמשכת לטיפול ב-HIV מעל רמת ה-RNA הניתנת לזיהוי, עם רמת טיפול מתמשכת ב-HIV. עמידות מרובת תרופות, מה שהופך דיכוי ויראלי לבלתי ניתן להשגה במשטרים קונבנציונליים.
הקבוצה השנייה כוללת מטופלים נגועים ב-HIV-1 בילדים, במשקל של יותר מ-11 ק"ג או שווה ל-11 ק"ג (כ-24 פאונד), שגם הם מנוסים בטיפול בשכפול ויראלי מתמשך למרות מספר רב של טיפולים אנטי-רטרו-ויראליים. השימוש במוצר זה אינו מומלץ באופן שגרתי בילדים מתחת לגיל 6 עקב לא מספיק נתוני בטיחות בקבוצת גיל זו.
יש לציין במפורש כי:
מוצר זה פעיל רק נגד HIV-1 ואין לו פעילות מעכבת נגד HIV-2, ולכן אסור להשתמש בו לטיפול בזיהום HIV-2.
לא ניתן להשתמש בו לבד כטיפול ראשוני בזיהום ב-HIV-1 ויש להינתן בשילוב עם חומרים אנטי-רטרו-ויראליים אחרים כדי להשיג דיכוי ויראלי יעיל ולהפחית את הופעת העמידות לתרופות.
למרות שמוצר זה יכול להפחית ביעילות את עומס ה-HIV בפלזמה, להגדיל את ספירת הלימפוציטים של CD{4+ T- ולדחות את ההתקדמות לתסמונת הכשל החיסוני הנרכש (AIDS), הוא אינו מרפא זיהום ב-HIV. מטופלים דורשים מינון עקבי לטווח ארוך כדי לשמור על השפעות טיפוליות.
תרחישי יישום קליניים וערך ליבה
השימוש הקליני במוצר מתמקד בעיקר בטיפול בזיהום-עמיד לתרופות HIV-1. בשל מנגנון הפעולה הייחודי שלו, הוא מפגין ערך קליני שאין לו תחליף, שניתן לסווג אותו לשלושת התרחישים הבאים, כאשר תפקידי הליבה שלו מפורטים בהתאם.
טיפול הצלה לזיהום רב-עמיד לתרופות HIV-1
זהו היישום הקליני העיקרי של מוצר זה. עם השימוש הנרחב בטיפול אנטי-רטרו-ויראלי, חלק מהחולים מפתחים עמידות לקבוצות מרובות של תרופות אנטי-רטרו-ויראליות עקב אי-הדבקות, אינטראקציות תרופתיות- או מוטציה ויראלית, וכתוצאה מכך זנים עמידים לתרופות רבות. לאחר מכן, משטרים קונבנציונליים נכשלים, מה שמוביל לעלייה מתמשכת בעומס ה-HIV וירידה מתקדמת בספירת לימפוציטים CD4+ T-, ובכך מגבירה את הסיכון לזיהומים אופורטוניסטיים, ממאירות וסיבוכים אחרים.
מנגנון הפעולה של מוצר זה שונה לחלוטין מתרופות אנטי-רטרו-ויראליות מסורתיות:
סוכנים קונבנציונליים לרוב מעכבים שכפול ויראלי על ידי מיקוד לשעתוק הפוך או פעילות פרוטאז.
הזרקת Enfuvirtideפועל על ידי קשירה ספציפית לאזור החזרת הפטאד 1 (HR1) של הגליקופרוטאין gp41 של מעטפת ה-HIV-1, חוסם את ההתמזגות של המעטפת הנגיפית עם קרום התא של לימפוציטים מסוג CD4+ T, ומונע כניסה נגיפית לתאי מארח במקור.
לפיכך, הוא אינו מציג תנגודת-הצלבת עם חומרים נוקלאוזידים, שאינם-נוקלאוזידים או מעכבי פרוטאז. עבור חולים עם עמידות-לרב לתרופות, הוספת מוצר זה למשטר הקיים יכולה להפחית באופן משמעותי את עומס ה-HIV בפלזמה, להגביר את ה-CD4+ T-T-, להגביר את התקדמות הלימפוציטים החיסוניים ולספק ספירת חיסון מחדש, אפשרות טיפולית כתרופה לטיפול בהצלה לאוכלוסייה זו.
מחקרים קליניים הראו שבקרב חולים עמידים לריבוי-תרופות, לאחר 24 שבועות של טיפול משולב עם מוצר זה:
יותר מכ-50% מהחולים משיגים רמות RNA של HIV מתחת לגבול הגילוי.
ספירת לימפוציטים של CD4+ T- עולה בממוצע של 50-100 תאים/μL, מה שמשפר באופן ניכר את הפרוגנוזה של המטופל.
טיפול אלטרנטיבי למטופלים שאינם סובלניים למשטרים קונבנציונליים
חלק מהמטופלים הנגועים ב-HIV-1 חווים תגובות שליליות קשות לטיפול אנטי-רטרו-ויראלי קונבנציונלי, כגון השפעות חמורות במערכת העיכול, פגיעה בכבד או בכליות, פריחה, רעילות עצבית וכו', ואינם יכולים לסבול את המשטר המקורי, מה שמוביל להפסקת טיפול ולתוצאות נפגעות. במקרים כאלה, שילוב של מוצר מרכזי זה יכול לשמש כשילוב של טיפול אחר. תרופות אנטי-רטרו-ויראליות נסבלות טוב יותר כדי לבנות משטר חדש.
תגובות לוואי של מוצר זה הן בעיקר תגובות מקומיות בהזרקה-במקום, עם השפעות מערכתיות קלות יחסית וללא רעילות חופפות עם תרופות אנטי-רטרו-ויראליות אחרות. עבור מטופלים שאינם סובלניים לתופעות לוואי-של תרופות קונבנציונליות, משטרים המכילים מוצר זה מציעים סבילות משופרת, עוזרים למטופלים להחזיק בטיפול-לטווח ארוך ולהימנע מחזרה ויראלית עקב הפסקת טיפול.
לדוגמה, מטופלים עם פריחה חמורה של רגישות יתר למעכבי פרוטאז יכולים להפסיק את הטיפול בתרופות כאלה ולעבור למשטר המשלב מוצר זה עם מעכבי טרנסקריפטאז של נוקלאוזיד, תוך שמירה על יעילות אנטי-ויראלית תוך הפחתת הסיכון לתגובה שלילית.
טיפול ממוקד בזיהומים עם זנים עמידים-לתרופות מיוחדות
ל-HIV-1 יש שונות גנטית גבוהה, וזנים עמידים-לתרופות (לדוגמה, מעכבי טרנסקריפטאז הפוכים-עמידים או זנים עמידים-למעכב פרוטאז) עשויים להופיע במהלך טיפול ארוך טווח. משטרים קונבנציונליים מראים לעתים קרובות יעילות ירודה כנגד זנים עמידים מיוחדים אלו, בעוד שמוצר זה מכוון לחלבון gp41 הנגיפי ונשאר פעיל כל עוד לא התרחשו מוטציות ספציפיות של gp41.
מחקרים קליניים הוכיחו שלמוצר זה יש פעילות מעכבת מקבילה נגד:
R5-טרופי (קו-קולטן CCR5)
X4-טרופי (קו-קולטן CXCR4)
זני HIV-1 כפולים-טרופיים (R5/X4).
מחקרים במבחנה הראו גם השפעות אנטי-ויראליות סינרגיסטיות כאשר מוצר זה משולב עם חומרים אנטי-רטרו-ויראליים מסורתיים כגון zidovudine, lamivudine, nelfinavir ו- efavirenz, מה שמשפר עוד יותר את היעילות הטיפולית.
בנוסף, עבור זנים עמידים למוצר זה עקב מוטציות gp41, לעתים קרובות ניתן לשמור על דיכוי ויראלי יעיל על ידי התאמת משטר השילוב. לכן, למוצר זה יש ערך גמיש ליישום בניהול זיהומים עם זני תרופות מיוחדות-עמידים ל-HIV-1.
משטרי שילוב מומלצים
הזרקת Enfuvirtideאסור להשתמש לבד לטיפול בזיהום HIV-1. זה צריך להינתן בשילוב עם חומרים אנטי-רטרו-ויראליים אחרים כדי ליצור משטר טיפול אנטי-רטרו-ויראלי יעיל ביותר (HAART), על מנת להשיג דיכוי ויראלי מיטבי ולהפחית את הופעת העמידות לתרופות. הבחירה של משטר משולב צריכה להתבסס על שיקול מקיף של פרופיל ההתנגדות של המטופל, היסטוריית הטיפול, סבילות תגובות השליליות וגורמים נוספים. משטרי השילוב ואמצעי הזהירות הנפוצים מבחינה קלינית הם כדלקמן.
משטר משולב לחולים עם עמידות רבת-לתרופות
עבור מטופלים עם עמידות הן למעכבי נוקלאוזיד הפוך (NRTIs) והן למעכבי הפוך של נוקלאוזידים (NNRTIs), המשטר המומלץ הוא: המוצר (90 מ"ג, תת עורית פעמיים ביום) + 2 מעכבי פרוטאז (למשל, ritonavir + saquina reverse active nucleoside transcriptase) {6} מעכב.
במשטר זה, מעכבי פרוטאז מעכבים עוד יותר את השכפול הוויראלי ומפעילים אפקט סינרגטי עם מוצר זה. חומר הנוקלאוזיד הפעיל מסייע בעיכוב שעתוק נגיפי לאחור. השילוב המשולש משפר באופן משמעותי את הדיכוי הנגיפי ומפחית את הסיכון לעמידות לתרופות.
הערה: מעכבי פרוטאז כמו ריטונביר עשויים להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות. כאשר-ניתן יחד עם מוצר זה, אין צורך בהתאמת מינון שלו; עם זאת, יש לעקוב אחר תפקוד הכבד והכליות ותגובות לוואי של תרופות כדי למנוע הצטברות תרופות.
משטר משולב למטופלים שאינם סובלניים לטיפול קונבנציונלי
עבור מטופלים שאינם מסוגלים לסבול תגובות שליליות של מעכבי פרוטאז (למשל, תגובות קשות במערכת העיכול, פגיעה בכבד), המשטר המומלץ הוא: המוצר (90 מ"ג, תת עורית פעמיים ביום) + 2 נסבל היטב-מעכבי נוקלאוזיד הפוך טרנסקריפטאזים (למשל, tenofooxilvirudine).
במשטר זה, סוכני נוקלאוזידים פועלים על שעתוק הפוך ויראלי, בעוד שמוצר זה פועל על היתוך ויראלי. מנגנוני הפעולה שלהם משלימים, עם תגובות שליליות קלות יחסית וסבילות טובה, מה שהופך אותו למתאים לטיפול -לטווח ארוך.
מנגנון היתוך HIV וגילוי פפטידים פעילים
בתחילת שנות ה-90, הדבקה ב-HIV התפשטה ברחבי העולם. באותה תקופה, תרופות אנטי-רטרו-ויראליות נפוצות בשימוש כוונו בעיקר לשעתוק הפוך ויראלי ופעילות פרוטאזות, אך עמידות לתרופות הופיעה בהדרגה, ויצרה צורך דחוף בתרופות עם מטרות חדשות. בשנת 1993, הצוות של ד"ר שיבו ג'יאנג במרכז הדם של ניו יורק בארה"ב דיווח לראשונה על SJ-2176, הפפטיד הראשון נגד HIV שמקורו באזור ה-CHR של HIV-1 gp41, מה שמניח בסיס מרכזי לפיתוח תרופות לאחר מכן.
במהלך אותה תקופה, החוקרים הבהירו בהדרגה את המנגנון הקריטי של כניסת HIV-1 לתאי מאכסן: תחומי ההפטאד החוזרים (HR1 ו-HR2) של גליקופרוטאין המעטפת הנגיפית מקיימים אינטראקציה ליצירת צרור של שישה סליל, המתווך היתוך בין המעטפת הנגיפית לממברנת התא המארח. גילוי זה הציע שחסימת תהליך ההיתוך הזה יכולה למנוע זיהום ויראלי במקור, שהפך מאוחר יותר ליעד הליבה של enfuvirtide.
תרגום ושיתוף פעולה מפפטיד לתרופה
בשנת 1996, חוקרים מאוניברסיטת דיוק בארצות הברית הקימו את Trimeris Pharmaceuticals והשיקו רשמית את הפיתוח של תרופות חדשות נגד HIV, תוך התמקדות בתרכובות פפטידים ממוקדות gp41. מועמד פפטיד אופטימלי אחד נקרא T-20, קודמו שלהזרקת Enfuvirtide. בשנת 1997, הפטנט על SJ-2176 שהתגלה על ידי הצוות של ד"ר שיבו ג'יאנג הועבר ל-Trimeris, מתן תמיכה טכנית חשובה לאופטימיזציה המבנית של T-20.
לאור המימון המשמעותי והמשאבים הקליניים הנדרשים לפיתוח תרופות, Trimeris שיתפה פעולה עם Roche בשנת 1999 כדי לקדם במשותף את פיתוח T-20. באמצעות אופטימיזציה חוזרת ונשנית של רצף הפפטידים, החוקרים שיפרו את פעילותו ויציבותו האנטי-ויראלית, תוך התגברות על האתגרים של פירוק מהיר וזמינות ביולוגית נמוכה האופיינית לתרופות פפטידים. המבנה הסופי של enfuvirtide הוקם, והניח את הבסיס למחקרים קליניים הבאים.
השקת עידן חדש של טיפול במעכבי פיוז'ן
החל משנת 2000, Enfuvirtide נכנסה לפיתוח קליני. ניסויים קליניים מרובים התמקדו בחולים בעלי ניסיון בטיפול עם שכפול ויראלי מתמשך למרות מספר רב של טיפולים אנטי-רטרו-ויראליים. התוצאות הראו כי בשילוב עם תרופות אנטי-רטרו-ויראליות אחרות, אנפוווירטיד הפחית משמעותית את עומס ה-HIV בפלזמה והגדיל את ספירת ה-CD4+ T-לימפוציטים, ללא עמידות צולבת לגורמים מסורתיים וסבילות טובה.
ב-13 במרץ 2003, אנפוווירטיד אושר על ידי ה-FDA האמריקאי תחת שם המותג Fuzeon, והפך למעכבי היתוך HIV-1 המאושר הראשון בעולם ולמחלקה החדשה הראשונה של תרופות אנטי-רטרו-ויראליות מזה כמעט שבע שנים. התרופה נכנסה לשוק הסיני בשנת 2005, וסיפקה אפשרות טיפולית חדשה לחולים עם זיהום HIV-1 עמיד למספר תרופות. גילויו והשקתו לא רק הרחיבו את הארסנל הטיפולי ל-HIV אלא גם פתחו תחום חדש לחלוטין של מחקר ופיתוח: מעכבי כניסה ויראליים.
שאלות נפוצות
איך נותנים אנפוווירטיד?
+
-
הזרקת Enfuvirtide מגיעה כאבקהמעורבב במים סטריליים והוזרק תת עורי (מתחת לעור). זה מוזרק בדרך כלל פעמיים ביום. כדי לעזור לך לזכור להזריק אנפוווירטיד, הזרקי אותו בערך באותן שעות בכל יום.
כמה זמן נשאר enfuvirtide במערכת שלך?
+
-
לאחר מנה תת-עורית בודדת של 90-mg של enfuvirtide (N=12) מחצית החיים הממוצעת ±SD של חיסול של enfuvirtide היא3.8 ± 0.6 hוהפינוי הממוצע של ± SD היה 24.8 ± 4.1 מ"ל/שעה/ק"ג.
האם enfuvirtide גורם לעלייה במשקל?
+
-
קבוצת ה-enfuvirtide חוותה עלייה משמעותית במשקל הגוף[שינוי ממוצע מקו הבסיס +0.99 ק"ג; רווח בר סמך של 95% (CI) +0.54, +1.44] ואצל אלו שעברו סריקות גוף, הייתה עלייה משמעותית בשומן התחתון (על ידי DEXA: שינוי חציוני +419.4 גרם; 95% CI+71.3, +767.5) ובשומן הכולל [שומן ויסceral...
האם enfuvirtide עדיין זמין?
+
-
Enfuvirtide תופסק בארה"ב ב-28 בפברואר 2025. עיין באתר ה-FDA ([אינטרנט]) למידע על תרופות שהופסקו.אתנול: חומצה אצטית (9:1) בריכוז של 1 מ"ג/מ"ל. פפסטטין A הואבלתי מסיס במיםכמו גם חיץ מימי ב-pH כמעט נייטרלי.
תגיות פופולריות: הזרקת enfuvirtide, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה