Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות פלודרוקורטיזון אצטט בסין. ברוכים הבאים לטבלית פלודרוקורטיזון אצטט בתפזורת בתפזורת גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
טבלית פלודרוקורטיזון אצטטהם גלוקוקורטיקואידים סינתטיים מופלרים השייכים למחלקת המינרלוקורטיקואידים. החומר הפעיל הוא Fluhydrocortisone acetate, במינון סטנדרטי של 0.1 מיליגרם (100 מיקרוגרם) לטבליה. תרופה זו מפעילה השפעות טיפוליות על ידי ויסות איזון האלקטרוליטים ופיזור הנוזלים בגוף, המשמשת בעיקר להחלפה או השלמה של הורמוני אלדוסטרון החסרים בגוף.
ניסוח ומראה:
טבליות אצטט הן טבליות מצופות בסרט דק לבן עד לבן או לבן. ישנם מפרטי אריזה שונים, בדרך כלל 30, 50 או 100 חתיכות לכל קופסה. חלק מהמוצרים דורשים אחסון בקירור (2-8 מעלות), וניתן לאחסן אותם בטמפרטורת החדר לפרק זמן קצר (פחות מ-25 מעלות או שווה ל-25 מעלות, לא יותר מ-30 ימים) כאשר הם לא נפתחים.
המוצרים שלנו
Fludrocortisone Acetate COA
|
|
טבלית פלודרוקורטיזון אצטטהיא תרופה מינרלוקורטיקואיד המסונתזת באופן מלאכותי. מאז התפתחותה המוצלחת בשנות ה-40, היא הפכה לתרופת ליבה לטיפול במחלות אנדוקריניות ומטבוליות שונות ודלקות עור בשל האיזון הייחודי שלה בין פעילות מינרלוקורטיקואידים ופעילות גלוקוקורטיקואידית.
(1) אי ספיקת אדרנל ראשונית (מחלת אדיסון)
מחלת אדיסון היא מחלה הנגרמת על ידי הרס של קליפת יותרת הכליה המובילה להפרשה לא מספקת של אלדוסטרון וקורטיזול. חולים מופיעים עם היפונתרמיה (נתרן בדם<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5.5 ממול/ליטר), יתר לחץ דם ועייפות. פלוהידרוקורטיזון אצטט משיג טיפול אלטרנטיבי באמצעות המנגנונים הבאים:
ויסות מאזן נתרן מים: מינון יומי של 0.1 מ"ג יכול להגדיל את נפח הדם ב-5%-10%, להעלות את לחץ הדם הסיסטולי ב-10-15 מ"מ כספית, לקדם ספיגה חוזרת של נתרן ולהפחית את הפרשת הנתרן בשתן ב-50%-70%.
תיקון אלקטרוליטים: בתוך שבוע מהטיפול, ניתן להחזיר נתרן בדם ל-135-145 ממול/ליטר, ניתן להפחית את האשלגן בדם ל-4.0-5.0 ממול/ליטר, ולהחזיר את איזון החומצה-בסיס לטווח התקין.
אסטרטגיית טיפול משולב: יש להשתמש בו בשילוב עם הידרוקורטיזון (20-30 מ"ג ליום), כאשר הראשון משלים פעילות מינרלוקורטיקואיד והשני משלים פעילות גלוקוקורטיקואיד, ויוצרים תוכנית טיפול חלופית מלאה.
(2) תסמונת הרבייה של יותרת הכליה מסוג אובדן מלח (21 חסר הידרוקסילאז)
מחלה זו היא הסוג הנפוץ ביותר של היפרפלזיה מולדת של יותרת הכליה, המאופיינת בסינתזת אלדוסטרון לא מספקת עקב מחסור ב-21 הידרוקסילאז, ומשבר חמור של איבוד מלחים (היפונתרמיה, היפרקלמיה, התייבשות) בתקופה הילודים. נקודות המפתח לטיפול בדקסמתזון אצטט כוללות:
מינון מותאם אישית: 0.05-0.1 מ"ג/ק"ג ליום בתקופת היילוד, מחולק ל-2 מנות פומיות, בתוספת תמיסת נתרן כלורי כדי לטפל במחסור בנתרן.
ניטור יעילות: תוך שבוע מהטיפול, רמות הנתרן בדם חזרו ל-135-145 mmol/L, רמות האשלגן בדם ירדו ל-4.0-5.0 mmol/L, ולחץ הדם התייצב בטווח התקין.
טיפול לטווח ארוך: יש להתאים את המינון בהתאם לעקומת הגדילה במהלך הילדות כדי למנוע צריכה מוגזמת המובילה ליתר לחץ דם או היפוקלמיה.
(3) תת לחץ דם אורתוסטטי (תת לחץ דם אורתוסטטי)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 מ"מ כספית). פלוהידרוקורטיזון אצטט משפר את התסמינים באמצעות המנגנונים הבאים:
הרחבת נפח הדם: מינון יומי של 0.1-0.2 מ"ג ליום יכול להגדיל את נפח הדם ולשפר את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים.
שמירה על טונוס כלי דם: שפר את הרגישות של כלי הדם לקטכולאמינים והפחתת תנודות בלחץ הדם בעמידה.
עדויות קליניות: מחקרים הראו כי מינון יומי של 0.2 מ"ג ליום יכול להפחית לחץ דם סיסטולי זקוף בפחות מ-10 מ"מ כספית ב-80% מהחולים, ולשפר באופן משמעותי תסמינים כמו סחרחורת ושחור.
מחלות עור אוטואימוניות: השפעות כפולות של ויסות אנטי-דלקתי וחיסוני
למרות שדקסמתזון אצטט מפגין בעיקר פעילות מינרלוקורטיקואידית, הוא שומר על כמה תכונות גלוקוקורטיקואידיות ויכול לטפל ביעילות במחלות עור אוטואימוניות שונות על ידי עיכוב הפעלת תאי חיסון והפחתת ייצור של גורמים פרו-דלקתיים
(1) אקזמה
אקזמה כרונית: קרם רך של חומצה פלוהידרוכלורואצטית יכול להפחית את עיבוי העור וחיזיון. יש למרוח 2-3 פעמים ביום באופן מקומי, ושיעור ההקלה בתסמיני האדמומיות והגירוד בתוך שבועיים יכול להגיע ל-70% -80%.
אקזמה תת-חריפה: עיכוב ייצור של פרוסטגלנדין E2 (PGE2) ו- leukotriene C4 (LTC4), הפחתת הפרשה ובצקת, יעילות הטיפול מגיעה ל-65% -75%.
(2) נוירודרמטיטיס
מנגנון נוגד גירוד: ייצוב קרום תא הפיטום, מניעת שחרור היסטמין, חסימת הולכה עצבית והפחתת תחושת הגירוד.
אפקט אנטי דלקתי: מעכב הפעלת לימפוציטים מסוג T, מפחית את הביטוי של ציטוקינים פרו-דלקתיים כגון IL-2 ו-IFN - ומקל על דלקות ונזקים בעור.
יעילות קלינית: למרוח מקומי פעמיים ביום, להפחית את ציון הגירוד ביותר מ-50% תוך 4 שבועות, ולשפר את עיבוי העור ב-40%-50%.
(3) אטופיק דרמטיטיס
הקלה חמורה בגרד: על ידי עיכוב פעילות פוספוליפאז A2 (PLA2) והפחתת ייצור מטבוליטים של חומצה ארכידונית, ניתן להקל במהירות על תסמיני הגירוד.
תיקון מחסום העור: מעכב שגשוג פיברובלסטים, משפר את המיקרו-סירקולציה ומקדם ריפוי פצעים.
נתוני מחקר: יישום מקומי פעמיים ביום בחולים ילדים הביא לירידה בציון VAS של גירוד מ-7.2 ± 1.5 ל-3.1 ± 1.2 תוך שבועיים, ולשיפור של 50% בציון יובש העור.
(4) דרמטיטיס מגע ודרמטיטיס אלרגית
עיכוב מתווך אלרגיה: מונע דה-גרנולציה של תאי פיטום, מפחית שחרור היסטמין וסרוטונין ומקל על אדמומיות, נפיחות ושלפוחיות.
השפעה אנטי דלקתית: מווסת את הביטוי של גורמים דלקתיים כגון TNF - ו-IL-6, ומקלה על דלקת בעור.
יישום קליני: יש למרוח מקומית שלוש פעמים ביום במהלך השלב האקוטי, תוך הפחתת אזור האריתמה ב-40%-60% תוך שלושה ימים והשגת שיעור הפסקת הפרשה של 80%.
(1) הלם ספטי
ההשפעה הטיפולית האדג'ובנטית שלטבלית פלודרוקורטיזון אצטטבהלם ספטי עדיין שנוי במחלוקת, אך כמה מחקרים מצביעים על כך שהוא עשוי לשפר את הפרוגנוזה באמצעות המנגנונים הבאים:
שמירה על טונוס כלי דם: שפר את הרגישות של כלי הדם לקטכולאמינים והגברת הלחץ העורקי הממוצע (MAP).
ויסות דלקת: עיכוב מסלול NF - κ B, הפחתת שחרור של גורמים דלקתיים כגון IL-1 ו-IL-6, והקלה על תסמונת תגובה דלקתית מערכתית (SIRS).
ראיות קליניות: מחקר אקראי מבוקר (RCT) שכלל 120 מטופלים עם הלם ספטי הראה ששיעור התמותה של 28 יום הופחת ב-15% (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) תסמונת בזבוז מלח מוחי (CSWS)
CSWS היא תסמונת המאופיינת בהיפונתרמיה (נתרן בדם<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
קידום ספיגה חוזרת של נתרן: מגביר את הספיגה מחדש של נתרן על ידי צינוריות הכליה ומפחית את הפרשת הנתרן בשתן.
התאוששות נפח הדם: בתוך 3 ימים מהטיפול, ניתן להחזיר נתרן בדם ל-135-145 ממול/ליטר, ולהפחית את הפרשת הנתרן בשתן ב-50%-70%.
התאמת מינון: המינון הראשוני הוא 0.05 מ"ג ליום, מותאם כל 3 ימים על סמך רמות הנתרן בדם, כאשר המינון המרבי אינו עולה על 0.2 מ"ג ליום.
פלודרוקורטיזון אצטט היא תרופה מינרלוקורטיקואיד המסונתזת באופן מלאכותי. מאז התפתחותה המוצלחת בשנות ה-40, היא הפכה לתרופה מרכזית לטיפול במחלות נדירות כמו אי ספיקה ראשונית של יותרת הכליה (מחלת אדיסון) ותסמונת הרבייה של יותרת הכליה אובדן מלח.
החומר הפעיל Fludrocortisone מגביר באופן משמעותי את הזיקה שלו לקולטנים מינרלוקורטיקואידים (MR) על ידי החדרת 9 - אטומי פלואור, תוך הפחתת יכולת הקישור שלו לקולטנים לגלוקוקורטיקואידים (GR). מאפיין מבני זה הופך אותו למינרלוקורטיקואיד חזק עם השפעה מינימלית על חילוף החומרים של גלוקוז וחלבונים.
1. קישור רצפטורים וטרנסלוקציה גרעינית
לאחר הכניסה לתא היעד,טבלית פלודרוקורטיזון אצטטנקשר לקולטנים מינרלוקורטיקואידים בציטופלזמה, יוצר קומפלקס ועובר לגרעין. קומפלקס זה מווסת ישירות את שעתוק הגנים על ידי קשירה לרצפי DNA ספציפיים, כגון אלמנטים של תגובה הורמונים.
2. ויסות סינתזה של חלבוני מפתח
תעלת נתרן (ENaC):
וויסות עלייה של ביטוי ENaC בתאי אפיתל צינורי כליה משפר את יכולת הספיגה מחדש של יוני נתרן. לדוגמה, בחולים עם אי ספיקת אדרנל ראשונית, 0.1 מ"ג של דקסמתזון ליום יכול להפחית את הפרשת הנתרן בשתן ב-50% -70%.
נתרן אשלגן ATPase:
מקדם את הסינתזה של נתרן אשלגן ATPase בממברנת הבסיס הצינורית הכלייתית, מאיץ את הובלת יוני הנתרן לתא והפרשת יוני אשלגן לתוך לומן.
אנהידראז פחמני:
מעכב פעילות פחמן אנהידרז באבוביות הכליות הפרוקסימליות, מפחית ספיגה חוזרת של יוני מימן, ומקדם בעקיפין שימור נתרן.
3. תכונות לא פעילות של מטבוליטים
פלוהידרוקורטיזון מחומצן על ידי אנזים ציטוכרום P450 (CYP3A4) בכבד ל-3-keto-4-pregnen-17,21-diol לא פעיל, תוך הימנעות מרעילות הצטברות ארוכת טווח. זמן מחצית החיים שלה הוא 3.5-4.5 שעות, אך מתן פעם יומית יכולה לשמור על ריכוז תרופות יציב בדם, שכן התרופה נקשרת לחלבוני פלזמה (בעיקר טרנספרין) בקצב של למעלה מ-90%, ויוצרת אפקט של מאגר שחרור מושהה.
1. ויסות מדויק של מאזן נתרן מים בכליות
הידרוקורטיזון אצטט יכול להשיג שימור מים ונתרן על ידי הגדלת קצב הסינון הגלומרולרי (GFR) וספיגה מחדש של נתרן וכלור על ידי צינוריות הכליה. נתונים קליניים מראים כי:
התרחבות נפח הדם:
מינון יומי של 0.1 מ"ג יכול להגדיל את נפח הדם ב-5% -10% ואת לחץ הדם הסיסטולי ב-10-15 מ"מ כספית.
תיקון אלקטרוליטים:
בחולי מחלת אדיסון, רמות הנתרן בדם יכולות להתאושש<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5.5 ממול/ליטר עד 4.0-5.0 ממול/ליטר.
ויסות איזון בסיס חומצה:
על ידי קידום הפרשת יוני מימן, תיקון חמצת מטבולית והגברת ה-pH בדם מ<7.30 to 7.35-7.45.
2. שמירה על מתח מערכת הלב וכלי הדם
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 מ"מ כספית) ולשפר תסמינים כגון סחרחורת ושחור.
תמיכה בתפקוד הלב: מגביר את התכווצות שריר הלב ואת תפוקת הלב, משפר זלוף רקמות בחולים עם הלם היפו-וולמי.
למרות שפלואורוקורטיזון אצטט מפגין בעיקר פעילות מינרלוקורטיקואידית, הוא עדיין שומר על כמה תכונות של גלוקוקורטיקואידים ויכול להפעיל השפעות אימונומודולטוריות דרך המסלולים הבאים:
1. לעכב שחרור של מתווכים דלקתיים
מטבוליזם של חומצה ארכידונית: מעכב את פעילות הפוספוליפאז A2 (PLA2) ומפחית את ייצורם של מתווכים דלקתיים כגון פרוסטגלנדין E2 (PGE2) ו- leukotriene C4 (LTC4). לדוגמה, במודל של דרמטיטיס מגע, יישום מקומי של קרם פלואוקסטין יכול להפחית את אזור האדמומיות והנפיחות של העור ב-40% -60%.
ויסות ציטוקינים: הורדת הביטוי של ציטוקינים פרו-דלקתיים כגון IL-2 ו-IFN - והקל על נזק דלקתי לרקמות.
2. ייצב את קרום תא הפיטום
למנוע שחרור של אלרגנים כגון היסטמין וסרוטונין, ולהקל על תגובות אלרגיות כגון אורטיקריה ונזלת אלרגית. מחקרים קליניים הראו כי מינון פומי יומי של 0.1 מ"ג ליום יכול להפחיתטבלית פלודרוקורטיזון אצטטציונים בחולים עם דרמטיטיס אלרגית ביותר מ-50%.
3. מעכב הפעלת לימפוציטים T
על ידי הורדת הביטוי של מולקולות מעוררות משותפות על פני השטח של תאי T, כגון CD28 ו-CTLA-4, ניתן לעכב את שגשוג תאי T והפרשת ציטוקינים, ובכך להפחית נזק פתולוגי במחלות אוטואימוניות כגון זאבת אדמנתית מערכתית.
תגיות פופולריות: טבלית פלודרוקורטיזון אצטט, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, למכירה