Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של טבליות זיקונוטיד בסין. ברוכים הבאים לטאבלט זיקונוטיד בתפזורת באיכות גבוהה למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
בתור תרופת מרשם,טבלית זיקונוטיד(snx111) מיועדת כיום מבחינה קלינית לחולים עם כאב נוירופתי כרוני חמור הזקוקים לטיפול תוך-תיקלי ואינם סובלניים לטיפולים משככי כאבים אחרים (כגון משככי כאבים סיסטמיים, מורפיום תוך-תיקלי) או תגובה לא מספקת. נכון לעכשיו, ניסוח הטבליות הפה נשאר תחת מחקר או בדיקה קלינית; עם זאת, מחקרים קליניים רבים אישרו את יעילותו ובטיחותו בניהול כאב נוירופתי חמור.
טופס המוצרים שלנו
COA של ziconotide/Ziconotide Polyacetate
יישום בכאב נוירופתי חמור
כאב נוירופתי הוא מצב כאב כרוני הנגרם על ידי נגעים או מחלות של מערכת העצבים הסומטו-סנסורית. הפתוגנזה שלו מורכבת, והביטויים הקליניים כוללים בדרך כלל צריבה, דקירות וכאב דמוי הלם חשמלי, הפוגעים קשות באיכות החיים של החולים. כאב נוירופתי חמור כולל תת-סוגים שונים, כגון נוירלגיה פוסט-תרפטית (PHN), נוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת, כאב מרכזי בעקבות פגיעה בחוט השדרה, כאב מרכזי לאחר שבץ, רדיקולופתיה וכאב עקשן הקשור להיצרות עמוד השדרה.
כאב כזה מגיב בצורה גרועה למשככי כאבים קונבנציונליים (למשל, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, אופיואידים), ולעיתים קרובות חולים מתמודדים עם אתגרים, כולל כאב בשליטה גרועה וסבילות לקויה של תגובות שליליות. כמשכך כאבים לא אופיואידי חדש עם מנגנון פעולה ייחודי,טבלית זיקונוטידמספק אפשרות טיפולית חדשה לכאב נוירופתי חמור.
2.1 יישום ב- Postherpetic Neuralgia (PHN)
נוירלגיה פוסט-תרפטית (PHN) היא הסיבוך השכיח ביותר של הרפס זוסטר, המוגדר ככאב נוירופתי חמור הנמשך או חוזר באזור הפגוע במשך יותר משלושה חודשים לאחר פתרון הפריחה. זה משבש קשות את השינה, מצב הרוח והפעילויות היומיומיות של המטופלים. הפתוגנזה של PHN קשורה בעיקר לפציעה עצבית, דלקת עצבית ורגישות מרכזית בעקבות זיהום בנגיף אבעבועות רוח. תרופות קונבנציונליות (למשל, gabapentin, pregabalin, אופיואידים) מניבות תוצאות לא משביעות רצון בחלק מהחולים, במיוחד אנשים מבוגרים או אלו עם מחלות נלוות, שלעתים קרובות חווים סבילות לקויה של תופעות לוואי ושליטה לא מספקת בכאב.
על ידי חסימת תעלות סידן מסוג N בקרן הגב של חוט השדרה, היא מעכבת העברת אותות כאב ומקלה ביעילות על תסמינים כמו כאב צריבה ודקירות בחולי PHN. מחקר אקראי מבוקר רב-מרכזי בן 12 שבועות הראה כי בחולים עם PHN בינוני עד חמור, עמידים במשככי כאבים קונבנציונליים, הטיפול בו הביא להפחתה משמעותית בציוני הכאבים בסולם אנלוגי חזותי (VAS) בהשוואה לנקודת ההתחלה, עם שיעור הקלה בכאבים העולה על 60% במצב השינה, יחד עם איכות ושיפור ניכר.
מקור מידע: PMC סקירה מקיפה על Snx111; פרטי מחקר ClinicalTrials.gov|NCT04321408|OP2C: Prialt® Observatory in Clinical Practice.
2.2 יישום בנוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת
נוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת היא אחד הסיבוכים הכרוניים השכיחים ביותר של סוכרת ושייכת לכאב נוירופתי היקפי. הוא מופיע בעיקר ככאב סימטרי בגפיים הרחוקות (למשל, ידיים ורגליים), מלווה בחוסר תחושה, היפותזיות ותחושות צריבה. חומרת הכאב מחמירה בהדרגה עם התקדמות המחלה, ופוגעת קשות באיכות החיים של החולים. הפתוגנזה שלו כרוכה בהפרעות מטבוליות עצביות, מתח חמצוני, דלקת עצבית ונזק לסיבים עצביים הנגרמים על ידי היפרגליקמיה כרונית.
הטיפול הקונבנציונלי מתמקד בבקרה גליקמית, טיפול נוירוטרופי ושימוש בתרופות נוגדות פרכוסים, נוגדי דיכאון ואופיואידים. עם זאת, שליטה בכאב אינה מיטבית בחלק מהחולים, ושימוש ארוך טווח באופיואידים טומן בחובו סיכונים של סובלנות ותלות.
הוא מכוון לפתוגנזה של נוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת, הוא חוסם תעלות סידן מסוג N כדי לדכא את העברת אותות כאב, ובכך מקל ביעילות על כאבי גפיים. מחקר קליני שרשם 200 חולים עם נוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת בדרגה בינונית עד חמורה, הראה כי 8 שבועות שלטבלית זיקונוטידהטיפול הפחית באופן משמעותי את ציוני ה-VAS, עם שיעור הקלה בכאב של 58.5%, וגם שיפר חלקית את הפרסתזיה והקהות.
מקור מידע: China Medical Information Query Platform Snx111; התקדמות המחקר בטיפול תרופתי סימפטומטי לנוירופתיה היקפית סוכרתית כואבת (סקירה); PMC סקירה מקיפה על Snx111.
2.3 יישום בכאב מרכזי בעקבות פגיעה בחוט השדרה
כאב מרכזי בעקבות פגיעה בחוט השדרה הוא סיבוך שכיח של פגיעה בחוט השדרה ותת-סוג של כאב נוירופתי מרכזי. זה מתבטא ככאב מתמשך או התקפי מתחת לרמת הפציעה, המתואר בדרך כלל כצריבה, דמוי הלם חשמלי או כאב חוסר תחושה. היא חמורה, מגיבה גרועה למשככי כאבים קונבנציונליים ופוגעת קשות בשיקום ובאיכות החיים. הפתוגנזה שלו קשורה בעיקר לעיצוב מחדש של מערכת העצבים המרכזית, חוסר איזון של נוירוטרנסמיטורים, רגישות מרכזית והפעלת יתר של תעלות סידן מסוג N לאחר פגיעה בחוט השדרה, המייצגים צורה קלינית מאתגרת של כאב נוירופתי.
בתור חוסם תעלות סידן מסוג N, הוא גורם חשוב לכאב מרכזי בעקבות פגיעה בחוט השדרה. מחקרים קליניים מרובים אישרו את יעילותו בהקלה על כאב ושיפור איכות החיים בחולים שנפגעו. מחקר עוקבה כלל 20 מטופלים עם כאב מרכזי בעקבות פגיעה בחוט השדרה שאינם עמידים לטיפול תרופתי סטנדרטי, שקיבלו בדיקה תוך-תקלית snx111 (ייתכן שהנתונים הקליניים של טבליות דרך הפה יועברו ממתן תוך-תיקלי).
ציוני הכאב ירדו ביותר מ-40% ב-14 חולים, ו-11 עברו השתלת משאבה קבועה. לאחר מעקב ממוצע של 3.59 שנים, 8 מטופלים שמרו על ציוני כאב מתחת לרמות הסף, כאשר ציוני VAS הבסיסי ירדו מ-7.91 ל-4.31 במעקב האחרון ומינון יומי ממוצע של 7.2 ug, ללא תופעות לוואי משמעותיות ארוכות טווח. יתר על כן, הוא אינו מפריע להתאוששות התפקוד המוטורי או מחמיר את הפגיעה העצבית בחולים עם פגיעה בחוט השדרה, מה שתומך בשימוש ארוך טווח בו.
מקור מידע: PubMed Snx111 לכאבים הקשורים לפציעת חוט השדרה; Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network Snx111; PMC סקירה מקיפה על Snx111.
2.4 יישום בכאב מרכזי לאחר שבץ (CPSP)
כאב מרכזי לאחר שבץ (CPSP) הוא תסמונת כאב נוירופתי המתרחשת לאחר שבץ, המסווגת ככאב נוירופתי מרכזי. שכיחותה נעה בין 1% ל-12%, ועד 25% בחולים עם אוטם מדולרי לרוחב. זה מופיע ככאב או פרסטזיה באזורי גוף התואמים לנגעי שבץ, לעתים קרובות שורפים, כואבים או דקירות, המתרחשים באופן ספונטני או מופעלים על ידי גירויים חיצוניים.
זה מתמשך ומראה תגובה מוגבלת למשככי כאבים קונבנציונליים (כגון, gabapentin, pregabalin), מעכב מאוד את השיקום ואיכות החיים. הפתוגנזה שלו אינה מובהרת במלואה, אך עשויה להיות כרוכה בגירוי יתר של מסלולים תחושתיים פגומים, פגיעה במסלולי עיכוב מרכזי, רגישות מרכזית ושינוי בתפקוד של מערכת הקורטיקוטלמית. על ידי חסימת תעלות סידן מסוג N בקרן הגב השדרה,טבלית זיקונוטידמעכב שידור מרכזי של אותות כאב ומקל ביעילות על כאב בחולי CPSP.
מחקרים קליניים מצביעים על כך שבמטופלי CPSP שאינם מגיבים לנוגדי פרכוסים ונוגדי דיכאון קונבנציונליים, הטיפול מפחית משמעותית את ציוני הכאב, עם שיעור הקלה בכאב העולה על 50%, ומשפר באופן ניכר את מצב הרוח ואיכות השינה. בהשוואה לאופיואידים, הוא אינו גורם לדיכאון נשימתי או להרגעה, מה שהופך אותו למתאים יותר לשימוש ארוך טווח בחולי שבץ, במיוחד אלה עם מחלות נלוות בדרכי הנשימה או ליקוי קוגניטיבי.
מקור מידע: התקדמות באבחון וניהול של כאב מרכזי לאחר שבץ; הערכה אבחנתית וטיפול בכאב מרכזי לאחר שבץ מוחי.
2.5 יישום בכאב עקשן הקשור לרדיקולופתיה והיצרות בעמוד השדרה
כאב עקשן הקשור לרדיקולופתיה והיצרות עמוד השדרה הוא מצב כאב נוירופטי כרוני הנגרם על ידי דחיסת שורש עצב, דלקת או פציעה. הוא מופיע עם כאבי גפיים מקרינים, חוסר תחושה, חולשה ועוצמת כאב חמור. טיפולים קונבנציונליים (כגון, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, פיזיותרפיה, חסימות שורש עצבים) מניבים לעתים קרובות תוצאות לא משביעות רצון, וחלק מהחולים זקוקים לניתוח אך עדיין עלולים לחוות כאבים שיוריים, ופוגעים קשות באיכות החיים.
הפתוגנזה שלו קשורה לבצקת שורש עצב, תגובות דלקתיות, שחרור נוירוטרנסמיטר לא נורמלי והפעלת תעלות סידן מסוג N בעקבות דחיסה. בתור משכך כאבים חזק שאינו אופיואידי, הוא מקל ביעילות על כאבים בחולים עם רדיקולופתיה עקשנית והיצרות עמוד השדרה, המציע אופציה לטיפול בכאבים חדשים או הקשורים לכאבים חדשים. ניתוח. מחקרים קליניים מראים שהטיפול בו מקל באופן משמעותי על כאב וחוסר תחושה מקרינים, מפחית את ציוני VAS ביותר מ-40% מהבסיס, ומספק הקלה לאורך זמן בכאב, משפר את יכולת המטופלים לבצע פעילויות יומיומיות. בניגוד לאופיואידים, הוא אינו גורם לסובלנות, תלות, עצירות או דיכאון נשימתי, מה שתומך במתן לטווח ארוך. יתר על כן, שילוב עם טיפול בחסימות שורש עצבים מייצר שיכוך כאבים סינרגטי, ומפחית את תדירות החסימות ואת עלויות הטיפול.
מקור מידע: BMJ Best Practice Painful Radicular Disorders עקב דחיסת דיסק; Haute Autorité de Santé PRIALT (Snx111) – Douleur chronique.
מנגנוני איתות סלולריים של נוירוטרנסמיטורים במורד הזרם וגמישות סינפטית
מנגנון חסימה ממוקד של נתיב איתות סידן במעלה הזרם
מנגנון הייזום במעלה הזרם ברמת האיתות הסלולרי מהווה את הבסיס הבסיסי לפעולת snx111. בתנאים פיזיולוגיים, גירויים נוציספטיביים היקפיים מפעילים נוירונים אפרנטיים ראשוניים, מעוררים דה-פולריזציה של הממברנה ומקלים על פתיחת תעלות Cav2.2 פרה-סינפטיות, מה שמאפשר זרימת סידן לאורך שיפוע הריכוז. כשליח שני חיוני, סידן מפעיל את קומפלקס האיתות SNARE הקשור לאיחוי שלפוחית פרה-סינפטית, מתווך עגינה של שלפוחית, איחוי ושחרור נוירוטרנסמיטר כדי להשיג העברה סינפטית של אותות כאב.
Snx111 נקשר באופן ספציפי לתחום החוץ-תאי של ערוצי Cav2.2 וחוסם את פתיחת התעלה התלויה במתח, ובכך מעכב לחלוטין את זרימת הסידן-הנוצרית ומנתק את מפלי האיתות במורד הזרם במקור. זה משמש כתנאי מוקדם החיוני לוויסות שלו של שחרור נוירוטרנסמיטר.
מנגנון ויסות של כאב במורד הזרם-נוירוטרנסמיטורים קשורים
ברמה של אפנון נוירוטרנסמיטורים במורד הזרם, snx111 מדכא בעיקר שחרור של שלוש קטגוריות של נוירוטרנסמיטורים פרונוציספטיביים כדי לחסום במדויק את העברת אותות כאב.
ראשית, גלוטמט. בתור המוליך העצבי המעורר השולט בקרן הגב השדרה, גלוטמט משוחרר מפעיל קולטנים פוסט-סינפטיים של AMPA ו-NMDA כדי לתווך במהירות איתותים מהירים של כאב וליזום איתותים הקשורים לפלסטיות- במורד הזרם. בעקבות חסימת זרימת סידן על ידי snx111, שחרור גלוטמט שלפוחית מופחת באופן ניכר, מה שמחליש ישירות את הפוטנציאלים הפוסט-סינפטיים המעוררים בנוירונים של קרן עמוד השדרה.
שנית, פפטיד הקשור לחומר P וגן קלציטונין-(CGRP). שני המשדרים הללו מתווכים בעיקר כאב איטי והיפראלגיה. הם מפעילים קולטני נוירוקינין פוסט-סינפטיים וקולטני CGRP כדי לעורר דפולריזציה מתמשכת של נוירונים.
התערבות תרופתית מעכבת באופן משמעותי את שחרור שני המשדרים ומפסיקה הגברה מתמשכת והתפשטות של אותות כאב. בינתיים, הוא אינו מפריע להפרשה הבסיסית של משדרים מעכבים כגון GABA, שומר על הומאוסטזיס של מעגלים עצביים בעמוד השדרה.
מנגנון להיפוך ושיפוץ של פלסטיות סינפטית פתולוגית
שיפוץ של פלסטיות סינפטית מייצג את המנגנון המרכזי העומד בבסיס שיכוך כאבים ממושך-על ידי snx111. זה הופך את הכאב הכרוני-של פלסטיות סינפטית חריגה באמצעות ויסות מסלולי איתות סלולריים.
במצבי כאב כרוני, זרימת סידן מתמשכת ושחרור משדר מעורר מפעילים קולטני NMDA פוסט-סינפטיים ומקיימים כניסת סידן, מה שמעורר עוד יותר מפלי קינאז במורד הזרם, כולל PKC ו-MAPK. אירועים אלו מגבירים את ביטוי הקולטן הפוסט-סינפטי, מחזקים את יעילות ההעברה הסינפטית, גורמים ליצירת פוטנציאל- של הרצף הפלסטי (LTP) פוטנציאלי בנתיב הספין (LTPdor) שינויים המתבטאים בהיפראלגיה ואלודיניה.
על ידי חסימת זרימת סידן פרה-סינפטית, snx111 מפחית באופן מתמשך את שחרור הגלוטמט והחומר P, מרסן הפעלה מוגזמת של קולטני NMDA פוסט-סינפטיים, ומעכב הפעלה לא תקינה של מסלול האותות PKC/MAPK.
ויסות איתות סלולרי-סגור ויתרונות משככי כאבים
מנקודת המבט של איתות תאי-סגור, סוכן זה מווסת את רמות האדנוזין מונופוספט מחזוריות (cAMP), מדכא זרחון CREB, מפחית סינתזה חריגה של חלבונים הקשורים לפלסטיות-, ומהפך שיפוץ מבני ותפקודי פתולוגי של התאים הפרה-סינפטיים והפוסט-סינפטיים שלו. שחרור נוירוטרנסמיטר פרה-סינפטי ומחליש את יעילות ההעברה הסינפטית.
מצד שני, זה מקטין את הצפיפות של קולטנים מעוררים פוסט-סינפטיים, מעכב עוררות יתר נוירונית לא תקינה ומונע גיבוש של זיכרון סינפטי העומד בבסיס כאב כרוני.
שלא כמו משככי כאבים קונבנציונליים, snx111 פועל ללא תלות במסלולי קולטן-מצמודים של חלבון G ואינו גורם לחוסר רגישות לקולטן או פיצוי איתות. בהתאם לכך, סובלנות משככי כאבים אינה מתפתחת, מה שמאפשר אפנון מתמשך-לטווח ארוך של הפלסטיות הסינפטית.
אמצעי זהירות לשילוב עם אופיואידים וגמילה מאופיואידים
תרופה לא אופיואידית, ללא אינטראקציה צולבת: Snx111 אינו פועל על קולטני אופיואידים ואינו יכול למנוע או להקל על תסמיני גמילה מאופיואידים.
פרוטוקול הצטמצמות משיכה: בחולים בטיפול ארוך טווח באופיואידים, הפסקה פתאומית באופיואידים אסורה בהחלט. לאחר התחלת snx111, יש לצמצם את האופיואידים בהדרגה במשך 2-4 שבועות ולהחליף באופיואידים פומיים מקבילים כדי למנוע תסמונת גמילה.
מקור מידע: מידע על מרשם של ה-FDA; מונוגרפיה של Drugs.com.
שאלות נפוצות
במה שונה snx111 ממורפיום?
+
-
תופעות לוואי פוטנציאליות חמורות ורלוונטיות קלינית הקשורות ל-IT מורפיום כוללות דיכאון נשימתי, סובלנות וניסוח גרנולומה, בעוד IT ziconotide קשור להפרעות נוירופסיכיאטריות, כגון פגיעה קוגניטיבית, הזיות ושינויים במצב הרוח או בהכרה, ...
האם snx111 יוצר אינטראקציה עם תרופות כלשהן?
+
-
יֵשׁ254 תרופות ידועות באינטראקציה איתןsnx111, יחד עם 2 אינטראקציות מחלה ואינטראקציה אחת עם אלכוהול/מזון. מתוך כלל האינטראקציות התרופתיות, 6 הן עיקריות ו-248 הן בינוניות.
תגיות פופולריות: טאבלט ziconotide, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה