1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון(דיקלופנאק), אבקה גבישית לבנה עד צהובה בהירה, בלתי מסיסה במים, הידועה גם בשם חומצת דיקלופנק, היא תרופה אנטי-דלקתית לא סטרואידית עם השפעות אנטי-דלקתיות, משכך כאבים ואנטי-פרטיות. מבחינה קלינית, הוא משמש לכאבים הנגרמים כתוצאה מדלקת מפרקים שגרונית, דלקת דלקת דבק, דלקת מפרקים לא דלקתית, דלקת פרקים, ראומטיזם לא מפרקי, דלקת לא מפרקית, עצבים שונים, כאבי סרטן, כאב פוסט-טראומטי, וחום הנגרם כתוצאה מדלקת שונה. זה רעיל לבעלי חיים מסוימים, כמו נשרים. אבקת דיקלופנק משמשת בעיקר בכימיה, אך תמיסת דיקלופנק משמשת בעיקר לבעלי חיים, כמו תמיסת דיקלופנק לכלבים או לחתולים עיניים כאשר הם חולים.
|
|
|
|
פורמולה כימית |
C14H9CL2NO |
|
מסה מדויקת |
277 |
|
משקל מולקולרי |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
ניתוח אלמנטרי |
ג, 60.46; H, 3.26; CL, 25.49; N, 5.04; O, 5.75 |
1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון(Diclofenac) היא תרופה אנטי-דלקתית לא סטרואידית (NSAID) עם השפעות משכך כאבים, אנטי דלקתיות ואנטי-פירט. הוא משמש בדרך כלל למטרות הבאות:
משכך כאבים
ניתן להשתמש ב- Diclofenac כדי להקל על כאבים קלים עד בינוניים, כמו כאבי ראש, דלקת פרקים, כאבי שיניים, כאבי וסת וכאבי שרירים ושלד.
01
אנטי דלקת
דיקלופנק ממלא תפקיד אנטי דלקתי על ידי עיכוב הסינתזה של מתווכים דלקתיים בתגובה דלקתית, כמו פרוסטגלנדין ולוקוטריין. לכן הוא משמש לרוב לטיפול במחלות ותסמינים הקשורים לדלקת, כמו דלקת פרקים, אנקילוזינג ספונדיליטיס וגאוט.
02
דַלֶקֶת פּרָקִים
דיקלופנק נמצא בשימוש נרחב בסוגים שונים של דלקת פרקים, כולל דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית ודלקת אנקילוזיה. זה יכול להפחית כאב, נפיחות ונוקשות, ולשפר את תפקוד המפרק.
03
אנטיפירטיק
ניתן להשתמש ב- Diclofenac לטיפול אנטי -פירטי בקרב חולים עם תסמיני חום.
04
גאוט חריף
DICLOFENAC יכול לשמש לטיפול משכך כאבים ואנטי דלקתי במהלך התקפי גאוט חריפים.
05
בקרת כאב לאחר הניתוח
דיקלופנק יכול לשמש כמשכך כאבים לאחר הניתוח כדי להקל על הכאב הנגרם כתוצאה מטראומה כירורגית.
06
יישומי שיניים
בשדה השיניים, דיקלופנאק משמש לרוב לטיפול בכאבי שיניים וכאבים לאחר הניתוח, כמו גם להקל על דלקת ואי נוחות הנגרמים במהלך מיצוי שיניים או טיפול בתעלת שורש.
07
שימושים אחרים
Diclofenac משמש גם לטיפול במחלות ותסמינים אחרים, כמו מיגרנה, כאבי ווסת, עצביות וארתרלגיה גאוטית.
08
1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון, הידוע בכינויו דיקלופנק, בא לידי ביטוי בעיקר בתכונותיו האנטי-דלקתיות בגלל המנגנון הפרמקולוגי שלו, כדלקמן:
מעכבים ציקלוקסיגנז וליפוקסיגנז
השפעה מעכבת כפולה: ל- Diclofenac השפעה כפולה של עיכוב cyclooxygenase (COX) וליפוקסיגנז בתגובות דלקתיות. כאשר מעכבים את Cyclooxygenase, המטבוליטים שלו, הפרוסטגלנדינים, מצטמצמים משמעותית.
הפחיתו מתווכים דלקתיים: הפחתת הפרוסטגלנדינים מפחיתה תגובות דלקתיות מקומיות, גודש ברקמות ונפיחות, ורגישות לכאב לבראדיקינין, ובכך מפעילה את השפעותיהם האנטי-דלקתיות.
01
השפעה אנטי דלקתית
הוכח כי אימות קליני: לדיקלופנאק יש השפעות אנטי דלקתיות טובות הן בניסויים בבעלי חיים והן בפרקטיקה הקלינית האנושית.
עיכוב ממוקד: ל- Diclofenac יש עיכוב חזק יותר של COX-2 מאשר COX-1. בשל הקשר ההדוק בין COX-2 לדלקת וכאב, בעוד ש- COX-1 קשור לשמירה על תפקודים תקינים של דרכי העיכול האנושיות, עכבה סלקטיבית זו גורמת לתגובות לוואי נמוך יחסית במערכת העיכול הנגרמות על ידי דיקלופנק, נמוכות מתרופות כמו אספירין ואינדומטצין.
02
אינדיקציות
דלקת מפרקים כרונית: חומצת דיקלופנק נמצאת בשימוש נרחב לטיפול בנפיחות וכאב של מחלות דלקת פרקים כרוניות שונות, כולל דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, דלקת דלקת אנקילוזיה, דלקת מפרקים גאוט וכו '. זוהי תרופת הטיפול הראשונה עבור מחלות אלה.
כאבים שגרוניים של רקמות רכות: משמש גם לטיפול בכאבים שגרוניים לא רקמות רכות, כמו כאבי כתפיים, טנוסינוביטיס, בורסיטיס, כאבי שרירים וכו '.
כאב חריף: לדיקלופנק יש השפעות טיפוליות משמעותיות על כמה מצבי כאב חריפים, כמו כאב לאחר הניתוח, נפיחות, נגעים פוסט-טראומטיים (כמו נקעים, זנים), דיסמנוריאה ראשונית, כאב ראש, כאב שיניים וכו '.
03
אמצעי זהירות
השפעה סימפטומטית: יש לציין כי לדיקלופנאק יש בעיקר השפעות סימפטומטיות, כלומר אנטי דלקתיות, משכך כאבים ואנטי-פירט, ואינו יכול לטפל ישירות בגורם. לפיכך, חיוני לטפל בו זמנית בסיבות הבסיסיות במהלך תהליך הבקשה.
תגובות שליליות: למרות שהתגובות השליליות במערכת העיכול הנגרמות על ידי דיקלופנק הן נמוכות יחסית, עדיין ישנם כמה אנשים שעלולים לחוות נזק במערכת העיכול. בנוסף, יתכנו תגובות שליליות פוטנציאליות אחרות, כמו תגובות אלרגיות, ולכן חשוב להבין במלואם ולמלא ייעוץ רפואי לפני השימוש.
04
|
|
|
לסיכום, הביטויים הספציפיים של 1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון (דיקלופנאק) בהיבטים אנטי דלקתיים כוללים בעיקר את המנגנון הכפול שלה לעיכוב מתווכים דלקתיים, השפעות אנטי-דלקתיות משמעותיות, אינדיקציות רחבות, השפעות סימפטומטיות הזקוקות לתשומת לב, ותגובות פוטנציאליות.
|
|
|
נקודת התכה 156 - 158 מעלות, נקודת רתיחה 412.0 ± 45.0 מעלות צלזיוס (חזוי), צפיפות 1.431 ± 0.06 גרם / ס"מ 3 (חזוי), תנאי אחסון אטומים בטמפרטורת החדר היבשה, מקדם החומציות (PKA) PKA4 (לא וודאי), מסיסות מים 1.278 מ"ג / ליטר (30 סיכונים), סיכונים GHS, DACKER, DANKER, DANKER, DANKER, RANDS0, RANDS0, RANDS0, RANDS0, RAND0, RAND0, RAND0, RAND SARDS0, RAND06, RAND0, H301, הוראות מניעה P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501, הובלת סחורות מסוכנות NO . 3249, RTECS AG6310000, HazardClass 6.1 (B), קבוצת אריזה III.
מסלול הסינתזה הנפוץ של1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון(Diclofenac) כרוך בדרך כלל בשלב המחויב הבא:
הסינתזה של דיקלופנאק מתחילה בדרך כלל בחומצה 2,6-דיכלורובנזואית. שלב זה כרוך בדרך כלל בתגובה של 2,6-דיכלורובנזואית עם כמות מסוימת של אנהידריד וממס לייצור האנהידריד המתאים.
לאחר שהתרכובת הראשונית עוברת תגובת אמינציה, נוצר 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine. שלב זה כרוך בדרך כלל בשימוש בריגנטים אמוניה (כמו אמוניה או מי אמוניה) וממסים.
השלב הבא הוא לשלב 2-cyano-3-amino-4-imino-5-fluoropyridine עם-אסטר בטא ברומו קטוני מגיב ליצירת מבנה טבעת ארומטי פשוט. שלב זה דורש בדרך כלל תנאים אלקליין וממסים מתאימים.
תגובת חיסול היא צעד חשוב בסינתזה של דיקלופנק. על ידי תגובת חיסול - הסרה חלקית של אסטרים ברומון והכנסה של קבוצה פונקציונלית קרבוניל מהווה בסופו של דבר את מבנה האמיד של דיקלופנק.
לאחר הסינתזה, המוצר המתקבל בדרך כלל מטוהר באמצעות שלבי התגבשות וטיהור. ניתן להשיג התגבשות באמצעות בקרת ממיסים ותנאי טמפרטורה להשגת מוצרי דיקלופנאק טוהרים.
1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון, המכונה גם דיקלופנק, הוא חומר גלם תרופות חשוב (API) עם סיכויי יישום רחבים. כסוג של תרופה אנטי-דלקתית לא סטרואידית (NSAID), דיקלופנק משמש בעיקר קלינית כדי להקל על הכאב, להפחית דלקת ולהתקרר. עם אוכלוסיית ההזדקנות הגלובלית והגברת המודעות הבריאותית, הביקוש למוצרי תרופות איכותיים וביצועים גבוהים ממשיך לצמוח, וסיכויי השוק לדיקלופנק הופכים לרחבים יותר ויותר. להלן סיכויי הפיתוח שלה:
ניתוח דרישת שוק
קידום הזדקנות אוכלוסייה
עם החמרה של הזדקנות האוכלוסייה העולמית, שיעור השכיחות של כאבים כרוניים, דלקת פרקים ומחלות קשישות אחרות הולך וגדל משנה לשנה. דיקלופנק, כתרופה יעילה לטיפול במחלות אלה, תמשיך לצמוח בביקוש בשוק. במיוחד במדינות מפותחות, בשל מידה הגבוהה של הזדקנות אוכלוסייה, הביקוש למוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק הוא דחוף יותר.
שיפור המודעות הבריאותית
עם שיפור רמת החיים של האנשים ושיפור המודעות הבריאותית, יותר ויותר אנשים שמים לב למצב הבריאותי שלהם. דיקלופנק, כתרופה אנטי-דלקתית בטוחה ואפקטיבית, יכולה לעמוד במרדף אחר אנשים באיכות גבוהה. במיוחד בתחומי הספורט והכושר, מניעת מחלות תעסוקתיות וכו ', לדיקלופנק יש סיכויי יישום רחבים.
פיתוח שווקים מתעוררים
למדינות שוק מתעוררות כמו סין והודו יש ביקוש הולך וגובר למוצרי תרופות בגלל אוכלוסיותיהן הגדולות והתפתחות כלכלית מהירה. שיפור התקנים הרפואיים ומערכות האבטחה בתחום הבריאות במדינות אלה יניע עוד יותר את הביקוש בשוק למוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק.
התקדמות טכנולוגית ואופטימיזציה של תהליכי ייצור
תמיכה במדיניות בתעשיית התרופות
ממשלות ברחבי העולם הציגו שורה של אמצעי מדיניות לתמיכה בפיתוח תעשיית התרופות על מנת לשמור על בריאות הציבור ולשפר את רמת הביטחון הרפואי. מדיניות זו כוללת הגברת התמיכה במחקר ופיתוח תרופות, שיפור יעילות האישור של מוצרי תרופות וחיזוק הפיקוח על שוק התרופות. אמצעי מדיניות אלה יספקו סביבת מדיניות חיובית למחקר ופיתוח, ייצור ומכירות של מוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק.
הגנה על קניין רוחני
הגנה על קניין רוחני היא קריטית לחדשנות ופיתוח בתעשיית התרופות. על ידי חיזוק ההגנה על קניין רוחני, פיצוח מוצרים מזויפים ומטלטלים ושמירה על סדר השוק, ממשלות ברחבי העולם יסייעו בהגנה על הקניין הרוחני והזכויות והאינטרסים הלגיטימיים של מוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק. זה יעזור לעורר את חיוניות החדשנות של חברות התרופות ולקדם את השדרוג והאופטימיזציה המתמשכת של מוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק.
עמידה בכללי סחר בינלאומיים
עם העמקת הגלובליזציה, לכללי הסחר הבינלאומיים יש השפעה משמעותית על הבינלאומי של ענף התרופות. על ידי חיזוק הציות ושיתוף הפעולה עם כללי הסחר הבינלאומיים, ממשלות במדינות שונות יכולות לקדם ליברליזציה והנחיה של סחר בינלאומי במוצרים תרופתיים, אשר יסייעו בשיפור התחרותיות הבינלאומית של מוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק.
דפוס תחרות בשוק ומגמה
דפוס תחרות בשוק
נכון לעכשיו, הנוף התחרותי של שוק דיקלופנאק מפוזר יחסית, כאשר גם חברות התרופות הבינלאומיות הגדולות וגם מפעלי תרופות קטנים ובינוניים. לארגונים אלה יש הבדלים מסוימים באיכות המוצר, במחיר, בנתח השוק ובהיבטים אחרים. עם התגברות תחרות השוק והביקוש ההולך וגובר לתרופות באיכות גבוהה מצד הצרכנים, התחרות בשוק דיקלופנאק תהפוך לאינטנסיבית יותר.
מגמות שוק
בעתיד, שוק דיקלופנק יראה את מגמות הפיתוח הבאות: ראשית, מוצרים באיכות גבוהה וביצועים גבוהים יהפכו לזרם המרכזי של השוק; הקמת קווי ייצור חכמים ואוטומטיים תשפר את יעילות הייצור ואת איכות המוצר; שלישית, ליברליזציה והנחיית סחר בינלאומי יקדם את ההתפתחות הבינלאומית של מוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק; רביעית, רפואה בהתאמה אישית ורפואה מדויקת יהפכו לכיווני פיתוח חשובים למוצרים תרופתיים כמו דיקלופנק.
תגיות פופולריות: 1- (2,6-דיכלורופניל) -2-אינדולינון CAS 15307-86-5, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה