Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת מהיצרניות והספקיות המנוסות ביותר של פפטיד etelcalcetide בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי פפטיד etelcalcetide באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
פפטיד Etelcalcetide, הידוע גם בשם AMG416, יש מספר CAS של 1262780-97-1 ומספר CAS של 1334237-71-6 לצורת ההידרוכלוריד שלו. הנוסחה המולקולרית היא C38H73N21O10S2, עם משקל מולקולרי של 1048.25 (עבור הפפטיד עצמו), ולצורת ההידרוכלוריד משקל מולקולרי של 1084.71186.
זוהי תרכובת שנוצרת על ידי פפטיד שבע חומצות אמינו וציסטאין בודד (Cys) דרך קבוצות תיול בין מולקולריות. המבנה הכימי שלו ייחודי, עם שיירי חומצות אמינו בשרשרת הפפטידים המחוברים בקשרי פפטיד. הקשר בין קבוצות ציסטאין תיול לשרשרת הפפטידים משפיע על היציבות הכוללת, פיזור המטען והיכולת ליצור אינטראקציה עם מולקולות אחרות של הפפטיד.
טופס המוצרים שלנו
COA של Etelcalcetide
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | Etelcalcetide | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מס' CAS | 1262780-97-1 | |
| כַּמוּת | 40g | |
| תקן אריזה | שקית PE + שקית נייר כסף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202601090057 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.47% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.35% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.56% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 170 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 400 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
| נוסחה כימית: | C38H73N21O10S2 |
| מסה מדויקת: | 1048 |
| משקל מולקולרי: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| ניתוח אלמנטים: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
פפטיד Etelcalcetide(שם מסחרי Parsabiv, לשעבר AMG416) הוא אגוניסט חדשני לקולטן לקלציקט (CaSR) המשמש בעיקר לטיפול בהיפרפארתירואידיזם שניוני (SHPT) בחולי דיאליזה עם מחלת כליות כרונית (CKD). מנגנון הפעולה שלו כרוך במספר תהליכים ביולוגיים, אשר יפורטו בפירוט מארבעה היבטים: מטרות מולקולריות, העברת אותות, השפעות פיזיולוגיות ומשמעות קלינית.
מטרה מולקולרית: הפעלה של קולטנים רגישים לסידן (CaSR)
מנגנון הפעולה המרכזי שלו טמון בתפקידו כאגוניסט ספציפי של CaSR, המווסת את הפרשת הורמון הפאראתירואיד (PTH) על ידי קשירה ישירה והפעלה של CaSR על פני תאי הפאראתירואיד. CaSR הוא קולטן צמוד חלבון G (GPCR) המופץ באופן נרחב ברקמות כגון בלוטות הפאראתירואיד, כליות ושלדים, והוא חיוני לשמירה על איזון האבדן והזרחן בגוף. בתנאים פיזיולוגיים נורמליים, עלייה בריכוז יון הסידן החוץ-תאי (Ca² ⁺) מפעילה CaSR, מעכבת הפרשת PTH, ובכך מפחיתה את רמות הסידן בדם; להיפך, היפוקלצמיה מעכבת את פעילות CaSR ומעודדת את שחרור PTH כדי לשמור על יציבות calcicat בדם.
בחולי CKD, אי ספיקת כליות מובילה להפחתת הפרשת זרחן ולמטבוליזם לא תקין של ויטמין D, אשר בתורו גורם להיפוקלצמיה והיפרפוספטמיה. הפרעה זו בחילוף החומרים של סידן וזרחן תמשיך לעורר תאי פארתירואיד, מה שיוביל להורדת הוויסות של ביטוי CaSR או תפקוד לקוי, אובדן הפרשת PTH ובסופו של דבר להיווצרות SHPT. על ידי הדמיית ההשפעה של יוני calcicat חוץ-תאיים, הרגישות של CaSR לריכוזים פיזיולוגיים של יוני calcicat מוגברת. גם אם רמות הסידן בדם אינן עולות באופן משמעותי, ניתן להפעיל CaSR ביעילות כדי לעכב הפרשה מוגזמת של PTH.
מקור מידע:
ChemicalBook מציין בבירור שהוא מפעיל קולטנים רגישים לסידן פרתירואיד ומעכב סינתזה והפרשת PTH (פורסם ב-3 באפריל 2026).
Zhihu Column ו-Sohu Public Platform מסבירים עוד כי verapamil "קושר ומפעיל CaSR באופן ספציפי, מפעיל העברת אותות תוך תאית ומעכב הפרשת PTH" (פורסם ב-12 בנובמבר 2024, 4 בספטמבר 2024).
העברת אותות: מסלול מולקולרי המעכב את הפרשת PTH
לאחר קשירה ל-CaSR, הוא מפעיל את מסלול ה-G protein couped phospholipase C (PLC) - protein kinase C (PKC), מה שגורם לעלייה בריכוז calcicat ion תוך תאי (Ca ² ⁺) והידרוליזה של phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP ⁺) לייצור דיאגליזול (דיאגליזול) טריפוספט (IPv3).
IP v3 מקדם עוד יותר את שחרור Ca² ⁺ מהרשת האנדופלזמית, ויוצר מפל איתות calcicat תוך תאי אשר בסופו של דבר מעכב את שעתוק והפרשת גן PTH. בנוסף, הפעלת CaSR יכולה גם לחסום את מסלול הפרשת PTH תלוי cAMP על ידי עיכוב פעילות אדנילט ציקלאז (AC) והפחתת רמות אדנוזין מונופוספט (cAMP) מחזוריות תוך תאית.
תמיכה במחקר:
NetEase News דיווחה כי ניסוי קליני שלב III שנערך על ידי Anjin Company (2014) הראה כי לאחר 26 שבועות של טיפול ב-verapamil, ל-75.3% מהאנשים החולים הייתה ירידה ברמות PTH של יותר מ-30%, מעבר בהרבה מקבוצת הפלצבו (9.6%), מה שאישר את העיכוב המשמעותי שלה בהפרשת PTH ב-41 ביולי (פורסם ב-41 ביולי).
המאמר בעמודה של Bilibili מדגיש כי verapamil "משפר את הרגישות של CaSR ליוני calcicat, מפעיל מסלולי איתות במורד הזרם, מעכב שגשוג תאי פארתירואיד והפרשת PTH" (פורסם ב-6 בדצמבר 2024).
השפעות פיזיולוגיות: ויסות מקיף של חילוף החומרים של סידן וזרחן
הוא מפעיל השפעות רגולטוריות רב-ממדיות על חילוף החומרים של סידן וזרחן על ידי עיכוב הפרשת PTH:
הורדת רמות הזרחן בדם: PTH הוא הורמון מפתח המקדם הפרשת זרחן צינורי כלייתי. חולי SHPT סובלים מהיפר-פוספטמיה עקב הפרשת יתר של PTH, בעוד ש-verpamil מעכב PTH, מגביר את הפרשת הזרחן בשתן ומפחית את ריכוז הזרחן בדם. ניסויים קליניים הראו שטיפול בוורפמיל יכול להפחית את רמות הזרחן בדם ב-7.71%, בעוד שקבוצת הפלצבו ירדה רק ב-1.31% (Mingyi Online, 28 בספטמבר 2025).
שמירה על יציבות האבדן בדם: PTH שומר על איזון הסידן בדם על ידי קידום שחרור סידן השלד וספיגה מחדש של סידן צינורי הכלייתי. לאחר עיכוב PTH, למרות ש-verpamil עשוי להוריד באופן זמני את calcicat בדם, שימוש-לטווח ארוך יכול למנוע הפרשה מוגזמת של PTH המובילה לאובדן calcicat שלד, ובעקיפין לשמור על יציבות calcicat בדם על ידי ויסות חילוף החומרים של ויטמין D.
שיפור בריאות השלד: אנשים חולי SHPT חווים לעיתים קרובות תת-תזונה בשלד הכלייתי (כגון כאבי שלד וסיכון מוגבר לשברים) עקב שיפור ספיגת השלד המונע על ידי PTH. Vilacatide מפחית את רמות ה-PTH, מפחית את ספיגת השלד, מקל על תסמיני כאבי שלד ומשפר את מבנה השלד (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 ביוני 2020).
הפחתת הסתיידות כלי דם: היפרפוספטמיה והפרשת יתר של PTH הם טריגרים חשובים להסתיידות כלי הדם. זה מפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים על ידי הורדת זרחן בדם ו-PTH, עיכוב שקיעת סידן בדופן כלי הדם (ספר כימי, 2026-04-03).
משמעות קלינית: פריצת דרך חדשה בטיפול SHPT
מנגנון הפעולה של ורפמיל הופך אותה לתרופה מהפכנית לטיפול ב-SHPT, ויתרונותיה באים לידי ביטוי ב:
מתן תוך ורידי עם תאימות גבוהה:פפטיד Etelcalcetideהוא סוג הזרקה תוך ורידי שניתן להזנה תוך ורידי דרך מעגל הדיאליזה בתום הדיאליזה, תוך הימנעות מבעיית ספיגה לא יציבה של תרופות דרך הפה, מתאים במיוחד לחולי דיאליזה עם תפקוד לקוי של מערכת העיכול (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 ביוני 2020).
סיכון נמוך לאינטראקציות תרופתיות: שלד חומצת האמינו ה-D- של ורפמיל אינו מתפרק בקלות על ידי אנזימים מטבוליים בגוף, ויעילותו ממושכת-עד שהוא מתנקה במהלך הדיאליזה הבאה, מה שמפחית את האינטראקציות עם תרופות אחרות (Sohu Public Platform, 4 בספטמבר, 2024).
אפקט טיפולי משמעותי ובטיחות ניתנת לשליטה: ניסויים קליניים מרובים אישרו כי היעילות של verapamil בהפחתת PTH עדיפה על פלצבו ולא נחותה מ-Cinacalcet מימטי calcicat דרך הפה. יחד עם זאת, ניתן לטפל ביעילות בתגובות שליליות כגון היפוקלצמיה באמצעות התאמת מינון ותוספי calcicat (NetEase News, 18 ביולי 2014; Mingyi Online, 28 בספטמבר 2025).
חקר התקדמות וכיוונים עתידיים
מאז שה-FDA אישר את הרישום של ורפמיל ב-2017, התמקדות המחקר שלו עברה לכיוון בטיחות-לטווח ארוך ואופטימיזציה של משטרי טיפול משולב
בטיחות לטווח ארוך: שימוש ארוך טווח עלול להגביר את הסיכון להיפוקלצמיה ולדימום במערכת העיכול העליונה, ויש להשתמש במשטרי מינון מותאמים אישית (כגון התאמת מינון ראשוני וניטור סידן בדם) כדי להפחית תגובות שליליות (ChemicalBook, 6 במרץ 2025).
טיפול משולב: השילוב שלו עם אנלוגים של ויטמין D ומקשרי פוספט יכול לווסת סינרגטית את חילוף החומרים של סידן וזרחן, תוך הפחתת תופעות הלוואי התלויות במינון של תרופות בודדות (עמודה Zhihu, 2024-11-12).
הרחבת האינדיקציות: בדיקת היישום הפוטנציאלי של סורפניב בחולי CKD ללא דיאליזה, היפרפאראתירואידיזם ראשוני ואוסטיאופורוזיס (עמודה Bilibili, 6 בדצמבר 2024).
Vilacatide משיג ויסות מדויק של חילוף החומרים של סידן וזרחן על ידי הפעלת CaSR ועיכוב הפרשת PTH, מה שמספק אפשרות טיפול יעילה ובטוחה לאנשים חולי SHPT. מנגנון הפעולה והניהול הייחודי שלו לא רק ממלא את מגבלות הטיפול המסורתי, אלא גם פותח דרך חדשה לניהול מקיף של סיבוכים של מחלת כליות כרונית. עם העמקת המחקר, הוא צפוי למלא תפקיד חשוב במגוון רחב יותר של מחלות מטבוליות.
סיכום מקורות מידע:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
חדשות NetEase: 18 ביולי 2014
רופא מפורסם באינטרנט: 28 בספטמבר 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 ביוני 2020
Sohu Public Platform: 4 בספטמבר 2024
טור Zhihu: 12 בנובמבר 2024
טור ביליבילי: 6 בדצמבר 2024
פפטיד Etelcalcetide, כאגוניסט לקולטן רגיש לקלציקט (CaSR), ניתן לחלק בבירור לשלבי המפתח הבאים בתהליך ההתפתחות שלו:
מנגנון הפעולה ברור:על ידי הפעלת הקולטן הרגיש לסידן (CaSR) על פני תאי הפרתירואיד, מעכבים את הסינתזה וההפרשה של הורמון הפרתירואיד (PTH), ובכך מפחיתים את רמות ה-PTH בדם ומווסתים את חילוף החומרים של סידן וזרחן.
אופטימיזציה של תהליך הסינתזה:במהלך תהליך המחקר והפיתוח, מדענים מייעלים ללא הרף את תהליך הסינתזה. לדוגמה, באמצעות אסטרטגיית סינתזה מוצקה-, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys), (Ot Bu) ) Fmoc-D-Arg (pbf) - OH משמשים כחומרי מוצא להשגת פפטיד ורפאמיל גולמי באמצעות צימוד, מחשוף ושלבים אחרים, ולאחר מכן מטוהרים כדי להשיג מוצרים בעלי טוהר- גבוה. אופטימיזציה של תהליך זה הגדילה את התשואה, הפחיתה עלויות והניחה את הבסיס לפיתוח שלאחר מכן של פפטיד ורפמיל.
אישור ה-FDA: לאחר ניסויים קליניים ותהליכי אישור קפדניים, מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) אישר רשמית את השוק ב-7 בפברואר 2017, לטיפול בהיפרפאראתירואידיזם שניוני (SHPT) בחולי דיאליזה עם מחלת כליות כרונית (CKD). אישור זה מציין את הכניסה הרשמית של ורפמיל לשלב היישום הקליני, ומספק אפשרות טיפול חדשה לאנשים חולי SHPT.
להפחית באופן משמעותי את רמות PTH:ניסויים קליניים מרובים אישרו שזה יכול להפחית באופן משמעותי את רמות PTH בחולי SHPT. לדוגמה, ניסוי קליני שלב III שכלל מאות אנשים חולים הראה כי לאחר 26 שבועות של טיפול ב-verapamil, ל-75.3% מהחולים הייתה ירידה ברמות ה-PTH של יותר מ-30%, הרבה מעבר לקבוצת הפלצבו (9.6%).
שיפור חילוף החומרים של סידן וזרחן:על ידי ויסות חילוף החומרים של סידן וזרחן, קידום הפרשת זרחן על ידי הכליות, הפחתת ריכוז הזרחן בדם והפחתת שחרור סידן בשלד, שמירה על יציבות סידן בדם. זה עוזר לשפר את הפרעות חילוף החומרים של סידן וזרחן בחולי SHPT ולהפחית את הסיכון לסיבוכים כגון הסתיידות כלי דם.
להקל על התסמינים ולשפר את איכות החיים:זה יכול להקל על תסמינים כגון כאבי שלד וגירודים בעור הנגרמים מרמות PTH גבוהות בחולי SHPT, ולשפר את איכות חייהם. בינתיים, על ידי הפחתת הסיכון לסיבוכים, וראפמיל יכול גם לעזור להאריך את ההישרדות של אנשים חולים.
בחינת אינדיקציות חדשות:נכון לעכשיו, חוקרים בוחנים את היישומים הפוטנציאליים שלו בתחומי מחלה אחרים, כגון SHPT בחולי CKD ללא דיאליזה והיפרפאראתירואידיזם ראשוני.
אופטימיזציה של תוכנית הטיפול:על מנת לשפר את יעילותו ובטיחותו, החוקרים עדיין בוחנים את הטיפול המשולב שלו עם תרופות אחרות. לדוגמה, השילוב עם אנלוגים של ויטמין D ומקשרי פוספט יכול לווסת סינרגטית את חילוף החומרים של סידן וזרחן, ולהפחית את תופעות הלוואי התלויות במינון- של תרופות בודדות.
תגיות פופולריות: פפטיד etelcalcetide, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה