אבקת גבפנטיןהיא צורה אבקה של גבפנטין, כאשר מרכיב הליבה שלו הוא גבפנטין (שם כימי: 1- (אמינומטיל) חומצה ציקלוהקסאנקרבוקסילית, פורמולה מולקולרית: C ₉ H ₁₇ לא ₂). זוהי אבקה גבישית לבנה עד לבנה, חסרת ריח, מעט מרירה בטעם, ומסיסה מאוד במים. זוהי נגזרת של חומצה אמינובוטירית של גמא (GABA), אך לא אגוניסט קולטני GABA, ומנגנון הפעולה שלו שונה מתרופות אנטי -אפילפטיות קיימות. זה מפעיל השפעות טיפוליות על ידי השפעה על שחרור עצביות ופעילות חשמלית עצבית. חומר זה משמש לטיפול נוסף בחולי אפילפסיה עם התקפים מקומיים שלא יכולים לשלוט או לסבול באופן משביע רצון על ידי תרופות אנטי -אפילפטיות קונבנציונאליות, כמו גם חולי אפילפסיה עם התקפים מקומיים שהופכים לאחר מכן להכללה. על ידי ויסות שחרור עצביות, ניתן להפחית את התדירות וחומרתם של התקפים האפילפטיים.
יחד עם זאת, החברה שלנו לא רק מספקת אבקות טהורות, אלא גם טבליות וזריקות. במידת הצורך, אנא אל תהסס לפנות אלינו בכל עת.
מידע נוסף על תרכובת כימית:
|
|
|
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
אבקת גבפנטיןהיא תרופה אנטי -אפילפטית של חומצה aminobutyric (GABA) תרופה אנטי -אפילפטית עם מבנה כימי הדומה ל- GABA אך מנגנון פעולה ייחודי. כצורת אבקה, Gabapentin מפעיל השפעות טיפוליות על ידי ויסות שחרור עצביות ופעילות חשמלית עצבית, והליבה שלה משתמשת בכנס שני שדות עיקריים:
טיפול באפילפסיה
Gabapentin הוא נגזרת מסונתזת באופן מלאכותי של חומצה aminobutyric גמא (GABA), עם מבנה כימי בו מולקולות GABA קשורות באופן קוואליטי לטבעת ציקלוהקסילאמין ליפופילית. כתרופה אנטי-אפילפטית מהדור השני, מנגנון הפעולה של גבפנטין שונה באופן מהותי מתרופות אנטי-אפילפטיות מסורתיות כמו נתרן פניטואין וקרבמזפין. למרות שגאבפנטין אינו נקשר ישירות לקולטני GABA, הוא משפר את העכבה GABAergic דרך המסלולים הבאים:
גירוי שחרור GABA של בריכת ללא -שלפוחית: הגברת ריכוז ה- GABA הסינפטי והארכת משך הפוטנציאל הפוסט -סינפטי המעכב (IPSP).
עיכוב פעילות טרנסמינאז GABA: מפחית את השפלת ה- GABA ומגדיל את רמות ה- GABA במוח. ניסויים בבעלי חיים הראו כי Gabapentin יכול להגדיל את ריכוז ה- GABA בנוזל המוחיות ב -30% -50%.
ויסות סינתז GABA: שיפור פעילות הגלוטמט דקארבוקסילאז (GAD) וקידום ייצור GABA.
חסימת ערוץ סידן
Gabapentin נקשר לתת -יחידת ₂ Δ של תעלות סידן תלויות מתח, מעכב זרם יון סידן והפחתת חריגת יתר עצבית. מנגנון זה ממלא תפקיד מכריע בבקרת התקפים אפילפטיים, במיוחד עם השפעות מעכבות משמעותיות על העברה סינפטית מעוררת גלוטמט.
חדירות מחסום דם-מוח
ל- Gabapentin יש מסיסות שומנים גבוהה ויכולה לעבור במהירות דרך מחסום הדם-מוח. ריכוז נוזל המוחיות יכול להגיע ל 20% -30% מריכוז הפלזמה, ולהבטיח את התפלגות היעילה שלה במערכת העצבים המרכזית.
אינדיקציות ומיקום קליני של גבפנטין בטיפול באפילפסיה
אינדיקציות ליבה
אבקת גבפנטיןמשמש בעיקר לטיפול בשני הסוגים הבאים של חולי אפילפסיה:
תופסים חלקיים: כולל התקפים מקומיים פשוטים (לא מודעים) והתקפים מקומיים מורכבים (עם הפרעות תודעה), כמו גם הכללה משנית של התקפים מקומיים.
אפילפסיה עקשן: כטיפול מסייע לחולים שאינם יעילים או לא סובלניים לתרופות אנטי -אפילפטיות מסורתיות כמו קרבמזפין ונתרן פניטואין.
מיקום קליני
טיפול באדג'ובנט מועדף: בחולים עם אפילפסיה עקשן, Gabapentin יכול להפחית את תדירות ההתקף על ידי יותר או שווה ל 50% בקרב 25% -50% מהמטופלים, עם יעילות יציבה לטווח הארוך.
מתאים לילדים ומתבגרים: גבפנטין הראה בטיחות וסובלנות טובה בטיפול באדג'ובנט בהתקפים חלקיים אצל ילדים מעל גיל 3, ויש להתאים את המינון בהתאם למשקל הגוף (10-30 מג/ק"ג ליום).
מיקום קליני
יתרונות קבוצתיים מיוחדים:
חולים עם אי ספיקת כליות: יש להתאים את המינון בהתאם לשיעור פינוי הקריאטינין, אך אין לפקח על ריכוז התרופות בדם (בגלל מאפיינים פרמקוקינטיים ליניאריים).
חולים קשישים: עקב ירידה בקצב חילוף החומרים, מומלץ להתחיל במינון נמוך (100 מג ליום) ולהתייחס לאט למינון יעיל.
אסטרטגיית טיפול משולבת ומנגנון סינרגיסטי של גבפנטין
שימוש משולב עם תרופות אנטי -ויראליות
מניעה של עצביות פוסטרפטיות (PHN): השילוב של גבפנטין (1800 מג ליום) ו- Famciclovir (1000 מג ליום) יכול להפחית את שכיחות ה- PHN ב- 40%. המנגנון עשוי להיות קשור להשפעה עצבית -הגנתית של גבפנטין וההשפעה האנטי -ויראלית הסינרגיסטית של Famciclovir.
שימוש משולב עם תרופות אופיואידים
טיפול בכאבים נוירופתיים: השילוב של גבפנטין (1800 מג ליום) ומורפין (30 מ"ג ליום) יכול להפחית את ציון הכאב של חולי כאבי סרטן ב- 60%, ומינון התרופות האופיואידים יכול להיות מופחת ב -30%, עם ירידה של 25%בשכיחות התגובות השליליות.
שימוש משולב עם תרופות נגד דיכאון
טיפול בפיברומיאלגיה: השילוב של גבפנטין (1800 מג ליום) ודולוקסטין (60 מג ליום) יכול להשיג שיעור הקלה בכאב של 70% בקרב חולים עם פיברומיאלגיה, גבוה משמעותית מהקבוצה שטופלו בדולוקסטין בלבד (45%).
טיפול עצבי
לאחר עצב הרפטי (PHN)
מצב קליני: Gabapentin הוא טיפול בשורה ראשונה מאושרת על ידי ה- FDA ל- PHN, עם יעילות טובה יותר באופן משמעותי מאשר משככי כאבים מסורתיים כמו Amitriptyline ו- Carbamazepine.
מנגנון הפעולה: עיכבו תעלות סידן בנוירונים של קרן הגב בעמוד השדרה והפחיתו את העברת אות הכאב. שפר את פעילות ה- gabaergic interneuron ועכב העברת אות כאב.
עדויות קליניות: ניסוי מבוקר אקראי (RCT) שכלל 32 חולים עם PHN הראה כי לאחר 4 שבועות של טיפול עם גבפנטין (300-1200 מג 'ליום), ציון הכאב (VAS) ירדה ביותר מ- 50%, ציון איכות השינה (QS) השתפר באופן משמעותי, ושכיחות התגובות השליליות הייתה נמוכה יותר מזו של קבוצת Placebo. מחקרי מעקב ארוכי טווח הראו כי גבפנטין יכול להפחית את שיעור ההישנות של PHN ב- 40%, במיוחד למניעת כאב נוירופתי שלב חריף.
נוירופתיה של סוכרת
אינדיקציות: Gabapentin היא תרופת הטיפול המומלצת לנוירופתיה היקפית סוכרתית (DPN), במיוחד עבור חולי סוכרת עם אפילפסיה.
מנגנון הפעולה: עיכבו תעלות סידן, הפחיתו את שחרור הגלוטמט מקצות העצבים והקלו על רגישות יתר לכאב. שפר את העיכוב GABAergic ושפר את מהירות הולכת העצבים.
עדויות קליניות: ניסוי מבוקר אקראי של 49 חולים עם DPN הראה כי לאחר 6 שבועות של טיפול עם גבפנטין (1800-3600 מג 'ליום) בשילוב עם mecobalamin, שיעור הקלה בכאב הגיע ל -72.7%, גבוה משמעותית מהקבוצה שטופלה במקובלמין בלבד (33.3%). בדיקה נוירואלקטרופיזיולוגית הראתה כי Gabapentin יכול לשפר את מהירות ההולכה המוטורית (MCV) ואת מהירות ההולכה החושית (SCV) של העצב הנפוץ והעצב הסורי.
עצביות טריגמינליות
מיקום קליני: Gabapentin יכול לשמש כתרופה קו ראשון לנורלגיה טריגמינלית בלבד או בשילוב עם נוגדי פרכוסים מסורתיים כמו קרבמזפין ואוקסקרבזפין.
מנגנון הפעולה: עיכבו תעלות סידן בנוירונים של דרכי עמוד השדרה הטריגמינל והפחיתו פריקות לא תקינות. חוסם את העברת אותות הכאב מהגנגליון הטריגמינלי למערכת העצבים המרכזית.
עדויות קליניות: מחקר שנערך על עצביות טריגמינליות לא טיפוסיות הראה כי לאחר 8 שבועות של טיפול בגבאפנטין (1200-2400 מג ליום) בשילוב קרבמזפין, שיעור הקלה בכאב הגיע ל 85%, ומרכיבי הכאב הבוערים והמתמשכים הופחתו משמעותית. בעת שימוש ב- Gabapentin בלבד, כ- 60% מהמטופלים יכולים להשיג בקרת כאב, אך יש צורך במינונים גבוהים יותר (גדולים או שווה ל 2400 mg ליום).
כאבים נוירופתיים הקשורים לסרטן: Gabapentin יכול להקל על כאבים נוירופתיים בקרב חולי סרטן מתקדמים, במיוחד עבור אלה העמידים לתרופות אופיואידים או שיש להם תופעות לוואי משמעותיות.
כאבי פגיעה בעמוד השדרה: למרות שלא אושרו על ידי ה- FDA, מחקרים מרובים הראו כי גבפנטין (1800-3600 מג"ג ליום) יכול להפחית משמעותית את ציוני הכאב (הפחתת VAS של 40% -50%) בחולים עם פגיעה בעמוד השדרה.
כאבי גפיים פנטום: גבפנטין יכול לשפר את תפיסת הכאב ואת איכות השינה בחולים עם כאבי גפיים פנטום על ידי ויסות הפלסטיות של חוט השדרה.
טיפול מסייע למחלות נפש
הפרעת חרדה כללית (GAD): מחקר מבוקר כפול עיוור כלל 60 חולים עם GAD. התוצאות הראו כי לאחר 8 שבועות של טיפול בגבפנטין (600-1800 מג 'ליום) בשילוב עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבית (SSRI), ציון סולם החרדה של המילטון (HAMA) הצטמצם באופן משמעותי בהשוואה לקבוצת SSRI בלבד (P<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
הפרעת חרדה חברתית (SAD): מחקר על תווית פתוחה כלל 25 חולים עצובים. לאחר 12 שבועות של טיפול בגבאפנטין (900-2700 מג ליום), 72% מהמטופלים השיגו הפוגה קלינית (ציון סולם החרדה החברתית של ליבוביץ ירד על ידי 40% יותר או שווה ל 40%) והיה סובלנות טובה (רק 3 מטופלים הפסיקו תרופות כתוצאה מנמנע). Gabapentin מפחית את היווצרות הרפלקס המותנה הקשורה לחרדה על ידי עיכוב הפעלה יתר של מעגל קליפת המוח הקדמי של האמיגדלה; בינתיים, השפעתו הרגעה יכולה להקל על תסמינים סומטיים כמו דפיקות לב ורעידות ידיים במצבים חברתיים.
הפרעה דו קוטבית: טיפול מסייע לשלבים מאניים ודיכאוניים
פרק מאני חריף: סקירה כללה 40 מחקרים ומצאה כי גבפנטין (900-3600 מג"ג ליום) בשילוב מלח ליתיום או תרופות אנטי -פסיכוטיות היה יעיל בטיפול במאניה חריפה עם שיעור יעילות של 50% -80%, במיוחד בחולים עם הפרעות חרדה קומורבידיות או שימוש לרעה בחומרים. ההשפעה האנטי -מאנית שלה עדיפה על קרבמזפין (600 מג ליום), במיוחד בשיפור תאוצה הפסיכומוטורית.
דיכאון דו קוטבי: שני מחקרי תווית פתוחה הראו כי גבפנטין (900-1800 מג 'ליום) בשילוב עם נוגדי דיכאון שיפר את התסמינים הדיכאוניים בקרב 5 מתוך 8 חולים עם דיכאון דו קוטבי; מחקר אחר שכלל 22 חולים הראה כי השילוב של גבפנטין ולמוטריגין יכול להשיג הפוגה קלינית (הפחתת ציון MADRS גבוהה יותר או שווה ל 50%) בקרב 68% מהמטופלים. הבסיס הפתופיזיולוגי של הפרעה דו קוטבית כרוך בפעילות נמוכה של GABAergic, פעילות גבוהה גלוטמטרית וריכוז סידן תאי מוגבר.אבקת גבפנטיןיכול לתקן את חריגות הנ"ל על ידי הגדלת ההולכה של GABAergic, עיכוב שחרור גלוטמט וחסימת תעלות סידן, ובכך להפעיל השפעות כפולות של השפעות אנטי -מאניות ואנטי דיכאוניות.
תגיות פופולריות: אבקת גבפנטין, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאות, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה