אבקת לנראוטידהיא תרופה פפטידית עם השם הכימי N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phenylethyl)-2-methyloxiran-2-yl] methyl] -3- (שיטת פניל) פרופיל] - D tryptophanamide. הנוסחה המולקולרית היא C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, והמשקל המולקולרי הוא 680.86. זוהי אבקה לבנה עד אפרפרה, ללא ריח. המסיסות במים נמוכה, אך יש לה מסיסות טובה בממיסים אורגניים כמו מתנול ואתנול. זה דורש תגובות כימיות מרובות, כולל הגנה, ביטול הגנה, עיבוי ושלבי תגובה אחרים. במהלך תהליך הסינתזה, יש צורך לשלוט בקפדנות על תנאי התגובה, כגון טמפרטורה, ערך pH, זמן תגובה וכו', כדי להבטיח את הטוהר והתפוקה של המוצר הסופי. זהו אנלוגי הורמון גדילה עם שימושים מרובים, הממלא תפקיד חשוב בטיפול במחלות כמו אקרומגליה, תסמונת קרצינואידית, גידולים אנדוקריניים בלבלב, מחלת ריפלוקס קיבה ושט וסיסטיק פיברוזיס בלבלב. בשימוש בללוטודין חשוב להקפיד על עצת הרופא ולעבור מעקב קבוע על מנת להבטיח את יעילות ובטיחות התרופה. שימו לב שהמוצרים המיוצרים על ידי Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd הם כימיקלים ראשוניים ולא ניתן להשתמש בהם למטרות רפואיות קליניות.
|
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|


|
נוסחה כימית |
C54H69N11O10S2 |
|
מסה מדויקת |
1095 |
|
משקל מולקולרי |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
ניתוח אלמנטים |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
לנרילין הוא אנלוג מעכבי הורמון גדילה המסונתז באופן מלאכותי, אשר מפעיל השפעות מעכבות על הורמונים שונים, כולל הורמון גדילה, הורמון מגרה בלוטת התריס (TSH), אינסולין וגלוקגון. לנרלין דומה לאינהיבין של הורמון הגדילה ופועל דרך קולטנים. יש לו זיקה גבוהה יותר לקולטני סומטוסטטין היקפיים, פעילות דומה וזיקה חלשה יותר למערכת העצבים המרכזית. למרות שהורמון הגדילה אינובין מתפרק בגוף תוך דקות ספורות, תקופת ההחלשה של לנרלין ארוכה יותר, וכתוצאה מכך השפעה מתמשכת יותר.

אבקת לנראוטידהוא אנלוגי סומטוסטטין המסונתז באופן מלאכותי עם יישומים רחבים בתחום הרפואי, המשמש בעיקר לטיפול במחלות וגידולים אנדוקריניים שונים.
1. טיפול באקרומגליה
אקרומגליה היא מחלה כרונית נדירה הנגרמת בעיקר מהפרשה מוגזמת של הורמון גדילה (GH) מבלוטת יותרת המוח הקדמית. מטופלים חווים לעיתים קרובות שינויים מבניים והפרעות מטבוליות אנדוקריניות עקב הפרשת יתר של GH ואינסולין-כמו גורם גדילה-1 (IGF-1), אשר משפיע באופן רציני על איכות חייהם ותוחלת חייהם. פפטיד Lanrui, כאנלוג לסומטוסטטין, יכול לעכב ביעילות את הפרשת GH, ובכך לשפר את הסימפטומים ואיכות החיים של החולים.
פפטיד Lanrui נמצא בשימוש נרחב בטיפול באקרומגליה. עבור חולים עם אקרומגליה פעילה, לרבות אלה שלא הגיעו לרמות GH נורמליות בסרום לאחר ניתוח גידולי GH בהיפופיזה, ואלו שעדיין לא השיגו אפקט טיפולי מספק לאחר טיפול בקרינה חיצונית של יותרת המוח אך עדיין בעלי רמות גבוהות של GH בסרום, לנרליטיד היא תרופה טיפולית יעילה. זה יכול להקל על תסמינים כמו כאב ראש, הזעת יתר, עייפות, כאבי פרקים וכו' בחולים על ידי עיכוב הפרשת GH והפחתת רמות IGF-1.
תסמונת קושינג היא תסמונת קלינית הנגרמת מהפרשה מופרזת לטווח ארוך של גלוקוקורטיקואידים מקליפת יותרת הכליה עקב סיבות שונות, המכונה גם תסמונת קושינג אנדוגנית. מטופלים חווים לעיתים קרובות תסמינים כמו השמנת יתר מרכזית, פני ירח מלא, מראה עם מסות דם מרובות, קווים סגולים ויתר לחץ דם. לפפטיד Lanrui יש גם ערך יישום מסוים בטיפול בתסמונת קושינג.
פפטיד Lanrui יכול לשלוט במצב של חולי תסמונת קושינג על ידי עיכוב הפרשת הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH). עבור חולים עם תסמונת קושינג, השימוש בלנראוטיד יכול להקל על תסמיני אי נוחות כגון יתר לחץ דם, השמנת יתר ולשפר את איכות חייהם.
גידולים נוירואנדוקריניים הם סוג של גידול שמקורו בתאים נוירואנדוקריניים, לרבות גידולים קרצינואידים, גידולים נוירואנדוקריניים בלבלב ועוד. גידולים אלו מפרישים לרוב הורמונים שונים וחומרים ביו-אקטיביים, מה שמוביל לסדרה של תסמינים בחולים. לפפטיד Lanrui יש גם השפעות משמעותיות בטיפול בגידולים נוירואנדוקריניים.
עבור מטופלים עם גידולים נוירואנדוקריניים במערכת העיכול ותסמונת קרצינואידית, לנרליטיד יכול להקל על תסמינים כגון שלשול חמור, הסמקה, חוסר איזון אלקטרוליטים ופריחה פולימורפית אקסודטיבית. בינתיים, ניתן להשתמש בפפטיד Lanrui גם לטיפול בגידולים נוירואנדוקריניים מתקדמים, מובחנים היטב או מובחנים בינוניים, לא פונקציונליים, וגידולים נוירואנדוקרינים חיוביים לקולטן הורמון גדילה, כגון גידולים נוירואנדוקריניים במערכת העיכול והלבלב.
סרטן השד הוא אחד הגידולים הממאירים השכיחים ביותר בנשים, המהווה איום רציני על חייהן ובריאותן של נשים. ל-Lanruitide יש גם ערך יישום מסוים בטיפול אדג'ובנטי בסרטן השד. למרות שלנרויטיד אינה התרופה העיקרית לטיפול בסרטן השד, היא יכולה לשמש כטיפול עזר במקרים מסוימים כדי לסייע למטופלים להפחית את התסמינים ולשפר את איכות חייהם.
לדוגמה, עבור חולות לאחר גיל המעבר עם סרטן שד, Lanruitide יכולה להיקשר באופן סלקטיבי לקולטן המשחרר את ההורמונים של גונדוטרופין, לחסום את מסלול העברת האותות שלו עם קולטן צמוד חלבון G-, להפחית את ריכוז הסידן התוך תאי, לעכב חלוקת תאים, לגרום לאפופטוזיס של תאי גידול, ובכך למלא תפקיד אנטי-גידולי.
5. יישומים אחרים
(1) הטיפול בסרטן פי הטבעת: לפפטיד Lanrui יש גם ערך יישום מסוים בטיפול בסרטן פי הטבעת. למרות ששיטות הטיפול העיקריות בסרטן פי הטבעת הן ניתוח וכימותרפיה, ניתן להשתמש בלנרליטיד כטיפול משלים כדי לסייע לחולים להקל על התסמינים ולשפר את איכות חייהם.
(2) טיפול בסרטן הערמונית: פפטיד Lanrui יכול לעכב ביעילות את התפשטות תאי הערמונית, ובכך להשיג את המטרה של הפחתת נפח הערמונית. לכן, זה יכול לשמש כטיפול משלים לסרטן הערמונית כדי לעזור לחולים לשלוט בהתקדמות המחלה.
(3) טיפול בכאב: פפטיד Lanrui יכול להפחית את הפעילות הנוירונית ולהקל על הכאב על ידי חסימת הפעילות של גורמי גדילה עצביים. זה עשוי להיות טיפול יעיל עבור חלק מהמטופלים שקשה לשלוט בכאב שלהם.
(4) שיפור של תסמינים במערכת העיכול: לפפטיד Lanrui יש השפעה של קידום תנועתיות מערכת העיכול, שיפור תפקודי העיכול והספיגה, ועוזר לשפר תסמיני אי נוחות כגון אובדן תיאבון ונפיחות. זה עשוי להיות טיפול אדג'ובנטי יעיל עבור חלק מהחולים עם מחלות עיכול.

הגנה על חומצות אמינו:הגן כראוי על חומצות האמינו הנדרשות כדי למנוע תגובות מיותרות במהלך סינתזה של-שלב מוצק. קבוצות הגנה נפוצות על חומצות אמינו כוללות 9-fluoromethyl chloride (Fmoc), p-methoxybenzyl ester (Pbf) וכו'. קבוצות הגנה אלו יכולות לחסום ביעילות אתרי תגובה מסוימים של חומצות אמינו במהלך תהליך התגובה, ובכך לשלוט בספציפיות של התגובה.
סינתזה של שלב מוצק:בהתבסס על רצף חומצות האמינו של לנרלין, חומצות האמינו המוגנות מחוברות ברצף לשרף באמצעות סינתזה מוצקה-. בתהליך זה, יש צורך לבחור סוכני קישור ותנאי צימוד מתאימים כדי להבטיח שכל חומצת אמינו תוכל להתחבר ביעילות לחומצת האמינו הקודמת. סוכני קישור נפוצים כוללים דיכלורומתאן, דיכלורוקינולין וכו'.
סינתזה של שלב מוצק על ידי פירוליזה:לאחר השלמתו, יש לנתק את הפפטדה המסונתז מהשרף. תהליך זה משתמש בדרך כלל בחומצה חזקה או בתמיסות בסיס חזקות כדי לשבור את הקשר בין חומצות אמינו לשרף. לאחר פירוליזה, יש לטהר את הפפטדה כדי להסיר זיהומים וחומצות אמינו שלא הגיבו.
מחזור פפטיד ליניארי:לאחר השגת פפטדים ליניאריים, יש לבצע מחזור עם חומרים חמצוניים ספציפיים כדי להשיג את המבנה המחזורי של לנרלין. חומרי החמצון הנפוצים כוללים חמצוני יוד, חמצוני מי חמצן וכו'. תהליך זה צריך להתבצע בתנאי pH וטמפרטורה ספציפיים כדי להבטיח את יעילות המחזור ויציבות המוצר.
טיהור והתגבשות:לאחר מחזוריות, יש לטהר את הפפטדה עוד יותר כדי להשיג פפטדה כחולה ריי בטוהר- גבוה. שיטות הטיהור כוללות סינון ג'ל, החלפת יונים וכו'. התגבשות היא שלב חשוב בשיפור טוהר ויציבות המוצר. על ידי שליטה בתנאי התגבשות כגון טמפרטורה, pH, ריכוז וכו', ניתן להשיג גבישי פפטה כחולים באיכות גבוהה-.
פרמקוקינטיקה
קינטיקה של ספיגה של פפטיד Lanrui אצל מתנדבים בריאים באמצעות הזרקה תוך שרירית של התרופה מאופיינת בשחרור מהיר בשלב הראשון, שהוא שחרור פפטידים הקשורים לפני השטח של חלקיקים, ולאחר מכן ירידה איטית בשלב השני של השחרור. שיא הפלזמה הראשון (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 מיקרוגרם גרם/ליטר) היה ב-1.4 ± 0.8 שעות, והשיא השני (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 מיקרוגרם גרם/ליטר) היה 1.9 ± 1.8 ימים, עם זמינות ביולוגית מוחלטת של ±16.1%. זמן ההחזקה הממוצע הוא 8.0 ± 1.0 ימים, ומחצית החיים-על פני השטח הוא 5.2 ± 2.5 ימים, מה שמוכיח את מאפייני השחרור הממושך- של התרופה. עבור חולים עם אקרומגליה, ישנה ירידה משמעותית ברמות הורמון הגדילה ו-IGF-1 למשך 14 ימים לפחות לאחר הזרקה בודדת. טיפול תרופתי חוזר במשך מספר חודשים ללא כל הצטברות תרופות.
שאלות נפוצות
מה עושה התרופה לנראוטיד?
+
-
הזרקת Lanreotide משמשת לטיפול באנשים עם אקרומגליה (מצב שבו הגוף מייצר יותר מדי הורמון גדילה, הגורם להגדלה של הידיים, הרגליים ותווי הפנים; כאבי מפרקים ותסמינים אחרים) שלא הצליחו, או שלא ניתן לטפל בהם בניתוח או בהקרנות.
האם לנראוטיד ואוקטריאוטיד זהים?
+
-
ישנם הבדלים קלים באישור ה-FDA: octreotide (Sandostatin) מאושר לתסמינים של תסמונת קרצינואיד/VIPoma ולנראוטיד (Somatuline) מאושר לבקרת גידול.
מאילו מזונות כדאי להימנע בזמן נטילת לנראוטיד?
+
-
בנוסף, שינויים תזונתיים עשויים לעזור. הימנע מדברים שעלולים להחמיר את הסימפטומים, כגוןמזון כבד או שמנוני/שומני, חריף או חומצי (לימונים, עגבניות, תפוזים). נסה סותרי חומצה (כגון חלב מגנזיה, טבליות סידן כגון טמס), מלוחים או ג'ינג'ר אייל כדי להפחית את התסמינים.
כמה זמן אתה יכול להישאר על lanreotide?
+
-
אם יש לך lanreotide כדי לשלוט בצמיחת ה-NET שלך, אתה ממשיך את זה עבורכל עוד זה עובד, ותופעות הלוואי לא רעות מדי.
תגיות פופולריות: lanreotide powder cas 108736-35-2, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה








