Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של lypressin cas 50-57-7 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי תפזורת באיכות גבוהה ליפרסין cas 50-57-7 למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
ליפרסיןvasopressin (ידוע גם בשם vasopressin) הוא הורמון 9-פפטיד המופרש מתאי עצב בגרעינים העל-אופטיים והפרה-חדריים של ההיפותלמוס, המשתחרר לאחר הגעה לאונה האחורית של הנוירוהיפופיזה דרך מערכת ההיפותלמוס. נוסחה מולקולרית C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
הוא קיים בדרך כלל בצורה של אבקה גבישית לבנה או מעט צהבהבה. אבקה זו יציבה בטמפרטורת החדר, אינה היגרוסקופית בקלות, והיא קלה לאחסון ולהובלה. צורתו היא אבקה אמורפית, עם חלקיקים עדינים ונזילות טובה. יש לו מסיסות טובה במים ויכול ליצור תמיסה שקופה ושקופה. בתנאי pH שונים, מסיסותו עשויה להשתנות, אך בדרך כלל הוא שומר על מסיסות גבוהה בטווח ה-pH הפיזיולוגי. הוא מפגין יציבות טובה בטמפרטורת החדר ואינו מושפע בקלות מאור, חום ולחות, מה שמוביל לפירוק או הידרדרות. עם זאת, היציבות שלו עלולה להיות מושפעת במידה מסוימת בטמפרטורה גבוהה או בסביבות לחות.
פקקי בקבוקים ופקקים מותאמים אישית:
|
|
|
טפסי מוצרים
ליפרסין COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | ליפרסין | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מספר CAS | 50-57-7 | |
| כַּמוּת | מותאם אישית | |
| תקן אריזה | מותאם אישית | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202501090065 | |
| MFG | 9 בינואר 2026 | |
| EXP | 8 בינואר 2029 | |
| מִבְנֶה |  |
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.54% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.42% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.98% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.52% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 95 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 500 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
לכן במהלך האחסון והשימוש יש לשים לב להימנעות מטמפרטורות ולחות גבוהות, לשמור על יובש וניקיון. המשקל המולקולרי הקטן מאפשר לו לחדור במהירות לממברנת התא ולהפעיל את השפעותיו. המבנה המולקולרי שלו מכיל קבוצות פונקציונליות מרובות, כולל קשרי אמיד, קבוצות קרבוקסיל וקבוצות אמינו, הממלאות תפקידים חשובים בקשירת קולטני תרופות ובמטבוליזם של תרופות בגוף. תפקידו העיקרי הוא לשפר את החדירות של צינור האיסוף למים, לקדם ספיגת מים, ומהווה הורמון רגולטורי מרכזי לריכוז שתן ודילול. בנוסף, הורמון זה יכול גם לשפר את החדירות של צינור האיסוף המדולרי הפנימי לאוריאה.
ליפרסיןוזופרסין (Lysiparessin) הוא תרכובת פפטידים המסונתזת על ידי שינוי כימי של וזופרסין טבעי (AVP). התכונה המבנית המרכזית שלו היא החלפת ארגינין במיקום ה-8 של המולקולה המקורית בליזין, ויצירת פרו-תרופה על ידי קשירת שלושה גליצרולים בקצה N-. חומר זה משחרר חומרים פעילים לאחר הידרוליזה אנזימטית בגוף, מפעיל באופן סלקטיבי קולטני V1 על שריר חלק של כלי הדם וקולטני V2 על תאי אפיתל צינור הכליה, מפעיל השפעות תרופתיות כגון כיווץ כלי דם קרביים, ויסות הלחץ הפורטלי וקידום ספיגת מים מחדש.
טיפול קליני: אינדיקציות ליבה ומנגנונים טיפוליים
1. טיפול מדויק בסיבוכי שחמת הכבד
(1) דימום דליות בוושט
על ידי הפעלת הקולטן V1 לשריר חלק כלי הדם הקרביים, זרימת הדם של הווריד הפורטלי מופחתת ב-35%, מה שמפחית משמעותית את הסיכון לקרע בדליות. ניסויים קליניים הראו ששיעור ההצלחה שלו בשליטה על דימום דליות בוושט חריף הוא 76% -85%, גבוה בהרבה מתרופות מסורתיות (כגון 65% -70% מהאנלוגים של סומטוסטטין). המנגנון הוא כיווץ סלקטיבי של עורק הטחול תוך הרחבת עורק הכליה, הגדלת קצב הסינון הגלומרולרי ב-56%, שמירה על זלוף כליות תוך הפחתת הלחץ הפורטלי והפחתת הסיכון לתסמונת הפטורנלית.
(2) תסמונת הפטורנלית
במחקר רב-מרכזי שנערך ב-2017, שיעור ההפוגה המלאה של קריאטינין בסרום בחולים עם תסמונת הפטורנלית היה 56%, שהיה גבוה פי 11 בהשוואה לקבוצת הביקורת (5%). זה מפחית גודש במעיים ומשפר את ההמודינמיקה הכלייתית על ידי כיווץ כלי דם קרביים, תוך עיכוב פעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין והפחתת תנגודת כלי הדם הכלייתיים. משטר המינון הסטנדרטי הוא הזרקה תוך ורידית של 1-2 מ"ג כל 4-6 שעות, ויש לעקוב אחר רמות הנתרן בדם כדי למנוע חוסר איזון אלקטרוליטים.
2. אסטרטגיות עזר לטיפול בהלם
(1) הלם ספטי
שיפור זלוף האיברים על ידי הגברת הלחץ העורקי הממוצע (MAP) מתאים במיוחד לחולים שאינם מגיבים להחייאת נוזלים. בהשוואה לנוראפינפרין, השכיחות של תגובות שליליות כמו התכווצות העורקים הכליליים ירדה ל-2.3%, והיא לא העלתה את צריכת החמצן שריר הלב. ניסוי מבוקר אקראי שכלל 200 חולים הראה שהשימוש המשולב בווזופרסין יכול להעלות את אינדקס החמצון (PaO ₂/FiO ₂) מ-(180 ± 30) ממ"כ ל-(250 ± 40) ממ"כ ולקצר את זמן האוורור המכני ב-40%.
(2) הלם קרדיוגני
בטיפול חירום של אוטם שריר הלב החריף המסובך עם הלם קרדיוגני, הוא פועל על כלי דם היקפיים כדי לווסת את התכווצות כלי הדם, להפחית ביעילות תפוקת לב מוגזמת, עומס מוקדם של החדר השמאלי התחתון, ולשפר משמעותית את התכווצות שריר הלב המוחלשת. ניסויים תרופתיים רלוונטיים בבעלי חיים אימתו לחלוטין את יעילותו, ואישרו שהוא יכול להגדיל את תפוקת הלב ב-15%-20%.
התוויות מיוחדות: ממחלות יסוד ועד ויסות התנהגותי
1. טיפול מבודל בסוכרת אינסיפידוס
(1) סוכרת אינסיפידוס מרכזית
תרסיס ליזין וזופרסין (1-2 תרסיסים בכל פעם, 3-5 פעמים ביום) יכול לקדם ספיגה חוזרת של מים באבובות הכליה על ידי הפעלת קולטן V2, ולהפחית את נפח השתן ב-50%-70%. ההשפעה האנטי-דיורטית שלו חזקה בכ-50% מ-AVP טבעי, אך התכונות שלו לכיווץ כלי הדם מתבטאות רק במינונים גבוהים, מה שהופך אותו לבטוח יותר עבור חולים קלים עד בינוניים. מחקר מעקב ארוך טווח הראה שריכוז הנתרן בדם של חולים הנוטלים תרופות סטנדרטיות נשאר יציב על (140 ± 5) mmol/L, ותדירות התקפי ההתייבשות ירדה ב-80%.
(2) סוכרת כליות אינסיפידוס
בשל חוסר תפקוד של קולטני V2 בחולים עם סוכרת כלייתית אינסיפידוס, ההשפעה הטיפולית מוגבלת, אך ניתן להעצים אותה על ידי שימוש משולב במשתנים תיאזידים (כגון הידרוכלורותיאזיד). המנגנון הוא שתרכובות תיאזיד מגבירות בעקיפין את הביטוי של אקוופורין 2 (AQP2) על ידי הפחתת ספיגת נתרן צינורית בכליה, ויש להן השפעה סינרגטית עם ליזין וזופרסין.
2. יישומים חקרניים של פונקציות נוירוביולוגיות
(1) ויסות התנהגות בעלי חיים
במודל של שרקן עשב, חסימת קולטן הוואזופרסין של המוח הביאה לכך ש-90% מהפרטים איבדו את הספציפיות לבני הזוג המקורי שלהם.
הזרקת תוספת של חומר זה יכולה לשחזר את יכולת זיהוי השותף בעכברי הניסוי. המנגנון עשוי להיות קשור להשפעת "קישור השותף הכימי" של שחרור דופמין בהיפותלמוס, המספק מודל הסבר ברמה מולקולרית לחקר התנהגות חברתית של בעלי חיים.
(2) פעילות נגד פציעות
בניסוי הלוח החם של חולדה, זמן החביון של תגובת תנועת הזנב הוארך באופן משמעותי (מ-5.2 שניות ל-8.7 שניות), אשר הושג על ידי הפעלת הקולטן V1 בנוירונים של קרן עמוד השדרה. בנוסף, בשכבת שרירי הרחם של חזירים, זה יכול לשפר את ההתכווצות על ידי הגדלת ריכוז יוני הסידן התוך תאיים, דבר המצביע על יישומים אפשריים במיילדות.
המשוואה הכימית לסינתזה של שרשראות פפטידים מקדימות ושלבי השינוי הבאים (מבוטא בצורה פשוטה)
-חומצות אמינו מופעלות: H2N-AA1-COOH+מפעיל → AA1-O-מפעיל
-שרשרת פפטידים פעילה: AA1-O-activator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-activator
-חזור על השלבים שלמעלה עד לסונתז של שרשרת הפפטידים המבשרת השלמה.
-הסרת קבוצות הגנה: Dmoc Arg → Arg
-תגובת חמצון: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-פירוק והתגבשות מחדש: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+ממס → קריסטלים
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->וזופרסין טהור
יש לציין כי שיטת הסינתזה במעבדה שלליפרסיןמורכב ומסורבל, ועשוי לכלול תנאי ניסוי ספציפיים ובחירת ריאגנטים. לכן, בפעולה המעשית, עשויים להיות כמה שלבים מפורטים ותנאי תגובה שצריך להתאים ולמטב בהתאם לנסיבות ספציפיות.
יישומי מחקר: תרופות כלי עבודה ובניית דגמים
מחקר פרמקולוגיה של רצפטורים:
כאגוניסט סלקטיבי של קולטני V1/V2, הוא נמצא בשימוש נרחב בניסויי קישור לקולטן. הזיקה שלו לקולטני V1 היא פי שלושה מזו של קולטני V2, מה שהופךליפרסיןמשמש בדרך כלל כדי להבחין בין פונקציות תת-סוג קולטן. לדוגמה, בניסויים ברצועות כלי דם לשעבר, הוא יכול לכווץ טבעות אבי העורקים של חולדה באופן תלוי ריכוז (EC50=0.3nM), בעוד שהאפקט האנטי-דיורטי שלו דורש ריכוז גבוה יותר (EC50=10nM).
בניית מודלים של מחלות:
במודל חולדות של יתר לחץ דם פורטלי הנגרם על ידי שחמת, עירוי מתמשך של וזופרסין (0.1 מ"ג/ק"ג/שעה) יכול להפחית את לחץ הווריד הפורטלי מ- (18 ± 2) cmH ₂ O ל- (12 ± 1) cmH2O מבלי לגרום לתנודות לחץ דם מערכתיות. מודל זה מספק פלטפורמה יציבה להערכת תרופות פורטליות חדשות להורדת לחץ דם.
אמצעי ביניים לסינתזת תרופות:
זה יכול לשמש כתוצר ביניים מרכזי לסינתזה של טרליפרסין (N - - טריגליקוזיל-8-ליזין-פרסין). טרליפרסין מאריך את מחצית החיים שלו ל-6 שעות באמצעות שינוי טריגליצרידים והיא תרופה קו ראשון לטיפול בדימום דליים בשחמת כבד. בשנת 2023, גודל השוק העולמי של טרליפרסין יגיע ל-1.2 מיליארד דולר אמריקאי, כאשר תוצרי ביניים ליזין וזופרסין מהווים למעלה מ-30%.
Vasopressin (AVP) הוא הורמון נוירופפטיד אנדוגני חשוב בעל פונקציות כמו ויסות מאזן מים, כיווץ כלי דם ואנטי משתן בגוף האדם.
הסינתזה המעבדתית כוללת בדרך כלל שני שלבים עיקריים: סינתזה של שרשראות פפטידים מקדימות ושינוי לאחר מכן. להלן השלבים המפורטים:
שלב 1: סינתזה של שרשראות פפטידים מבשר
1. בחר קבוצות הגנה מתאימות ומפעילים כדי לסנתז את שרשרת הפפטידים המבשרת של AVP באמצעות סינתזה מוצקה-.
2. במהלך תהליך הסינתזה, ליזין מוגן לפי הצורך, כגון על ידי בחירת דימתילסיליל (Dmoc) ליצירת שרשרת פפטיד מגן.
3. השתמש במפעילים מתאימים (כגון פחמן דיסולפיד ודימתיל פירולידון) כדי להפעיל חומצות אמינו ולחבר את שרשרת הפפטיד המגן עם חומצות אמינו אחרות; חזור על השלבים לעיל עד לסונתז של שרשרת הפפטידים המבשרת השלמה.
שלב 2: שינויים הבאים
לאחר השלמת הסינתזה של שרשרת הפפטידים המבשרת, נדרשת סדרה של שלבי שינוי עוקבים, כולל הסרת ההגנה, חמצון, פירוק וגיבוש מחדש.
הסר את קבוצת ההגנה של ליזין. ניתן להשתמש בריאגנטים מגנים מתאימים כגון חומצה טריפלואוראצטית (TFA) כדי להסיר את קבוצת ההגנה Dmoc מליזין, וכתוצאה מכך ליזין לא מוגן.
ביצוע תגובת חמצון. על ידי שימוש בחומרי חמצון מתאימים כגון חומצה אצטית מי חמצן (AcOH/H2O2), שרשראות הפפטידים המבשרות עוברות תגובות חמצון ליצירת קשרי דיסולפיד.
ממיסים ומגבשים מחדש את המוצר המחומצן לשיפור הטוהר. לבסוף, באמצעות טכנולוגיות הפרדה וטיהור מתאימות, כגון כרומטוגרפיה, כרומטוגרפיה סינון ג'ל וכו', מתקבל ליזין וזופרסין טהור.
שאלות נפוצות
מהם ההבדלים המהותיים בהסתגלות הפיזיולוגית ביניהםליפרסיןוארגינין וזופרסין אנדוגני בגוף האדם?
+
-
תשובה: החומר הפעיל הוא בתצורת תשעה פפטידים, והרצף המולקולרי שלו הומולוגי מאוד לגורם האנטי-דיורטי הטבעי שמקורו בחזירים. יש לו רק הבדלים קלים בסידור חומצות האמינו באתרים ספציפיים עם ארגינין וזופרסין, שהוא הרגולטור העיקרי של ויסות מים ומלח בגוף האדם; התפקודים הפיזיולוגיים של השניים מתכנסים, אבל ליפרסין קשור יותר לקצב הפיזיולוגי של מקורות בעלי חיים. כאשר הוא מיושם על גוף האדם, הוא משמש רק כתחליף פונקציונלי ואינו יכול לשחזר במלואו את היעילות הרגולטורית הפיזיולוגית העולמית של ארגינין וזופרסין אנדוגני.
לא ניתן להתערב עם כל הסימפטומים של פוליאוריה. כיצד להבחין בין סוכרת אינסיפידוס המרכזית המתאימה?
+
-
תשובה: חומר זה פועל רק עבור חוסר רגולטורי מרכזי מסוג סוכרת אינסיפידוס, הנגרם על ידי חסימת הסינתזה והשחרור של חומרים פעילים אנדוגניים אנטי-דיורטיים בגוף; עם זאת, סוכרת נפרוגנית אינסיפידוס נגרמת כתוצאה מכשל בתגובת הקולטן הכלייתי עצמו. גם אם משלימים חומרים פפטידים אנטי-דיאורטיים אקסוגניים, זה לא יכול לשפר את הסימפטומים של פוליפגיה ופוליאוריה, ואינו שייך להיקף ההסתגלות של תרופה זו.
מדוע זה יכול לשמש רק כאמצעי חירום זמני כדי לשלוט בדימום קל מדליות בוושט ולא ניתן לרפא?
+
-
תשובה: חומר זה מסתמך רק על ויסות טונוס כלי הדם וסיוע בהגברת יעילות הקרישה המקומית לחסימת דימום זמנית, ואינו משנה את הבסיס האורגני של פיתול ורידי הוושט והתרחבות; זה יכול לשמש רק כחוצץ המוסטטי לטווח קצר במהלך השלב החריף כדי לסלול את הדרך לאבחון מרפא ולתכניות טיפול נוספות כגון אנדוסקופיה וניתוח, ואינו יכול לבטל באופן יסודי את הסכנות הנסתרות של נגעים בכלי הדם.
תגיות פופולריות: lypressin cas 50-57-7, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה