Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd היא אחת היצרניות והספקיות המנוסות ביותר של פפטיד na-931 בסין. ברוכים הבאים לסיטונאי פפטיד na-931 באיכות גבוהה בתפזורת למכירה כאן מהמפעל שלנו. שירות טוב ומחיר סביר זמינים.
פפטיד NA-931, שם המוצר Bioglutide הוא אגוניסט הקולטן הארבע-פעמי הראשון בעולם, המדגים פוטנציאל פורץ דרך בטיפול במחלות מטבוליות על ידי הפעלה בו-זמנית של הקולטן לגלוקגון (GCGR), קולטן גלוקגון דמוי פפטיד -1 (GLP-1R), גורם גדילה דמוי פוליפפטיד אינסולין 1RF תלוי גלוקוז (קולטן פוליפפטיד דמוי אינסולין 1RF). מנגנון הפעולה שלו מבוסס על אפקט סינרגטי של מטרות מרובות, אשר לא רק משיג ירידה יעילה במשקל, אלא גם פורץ את צוואר הבקבוק של תרופות מסורתיות הדורשות הפחתת שרירים לירידה במשקל, תוך שיפור בקרת הגלוקוז בדם והומאוסטזיס מטבולי.
NA-931, כאגוניסט הקולטן הארבע-פעמי הראשון בעולם, הראה סיכויי יישום נרחבים בטיפול במחלות מטבוליות על ידי הפעלה בו-זמנית של קולטן גלוקגון (GCGR), קולטן גלוקגון דמוי פפטיד-1 (GLP-1R), קולטן פוליפפטיד דמוי אינסולין תלוי-גלוקוז וקולטן פוליפפטיד דמוי אינסולין (IGR).
Bioglutid הראתה יעילות משמעותית בטיפול בהשמנה, כשהיתרון המרכזי שלה הוא ירידה יעילה במשקל והגנה על השרירים באמצעות השפעות סינרגטיות מרובות-מטרות.
השפעה משמעותית על ירידה במשקל: Bioglutid הראתה השפעות ירידה במשקל תלויות-במינון במספר ניסויים קליניים. לדוגמה, בניסוי קליני של 13 שבועות שלב II, חולים שמנים שטופלו במינון של 150 מ"ג של Bioglutid חוו ירידה ממוצעת במשקל של 13.8%, בהשוואה ל-11.9% בלבד בצורת הפלצבו. ראוי לציון יותר הוא ש-72% מהמטופלים שטופלו ביוגלוטיד השיגו לפחות 12% ירידה במשקל, בהשוואה ל-1.9% בלבד בצורת הפלצבו. בנוסף, במחקר המקדים בן 28 הימים, טופס הטיפול ביוגלוטיד הראה ירידה במשקל של עד 6.4%, ושמרה על ירידה במשקל של 5.3% 7 ימים לאחר הפסקת הטיפול, מה שמעיד על כך שהשפעת הירידה במשקל שלו מתמשכת ויציבה.
מנגנון הגנה על השרירים: תרופות מסורתיות לירידה במשקל מלוות לרוב את אובדן השריר, בעוד ביוגלוטיד מעכבת באופן משמעותי את פירוק חלבון השריר ומעודדת סינתזת שרירים על ידי הפעלת IGF-1R.
בניסוי השלב השני, מדד מסת השריר (SMI) של מטופלים בצורת הטיפול ביוגלוטיד עלה ב-0.8 ק"ג/מ"ר, וצפיפות המינרלים של העצם (BMD) עלתה ב-1.7%, תוך פריצת צוואר הבקבוק של "ירידה במשקל דורשת איבוד שריר". מאפיין זה הופך אותו לבחירה אידיאלית עבור חולים שמנים עם ניוון שרירים.
יתרון בטיחותי: השכיחות של תופעות לוואי במערכת העיכול של Bioglutid נמוכה משמעותית מזו של תרופות דומות. בניסוי השלב השני, רק 7.3% מהמשתתפים חוו בחילה ו-6.3% חוו שלשולים, כולם היו אירועים קלים או חסרי משמעות ללא דיווחים על תופעות לוואי חמורות. שיטת הניהול הפה שיפרה את היענות המטופלים וסיפקה נוחות לטיפול-לטווח ארוך.
פפטיד NA-931ביצועים טובים בשיפור בקרת הגלוקוז בדם באמצעות רגולציה מתואמת-רבת יעדים, במיוחד עבור חולים שמנים עם סוכרת מסוג 2.
מנגנון ויסות גלוקוז בדם: הפעלה של GLP-1R ו-GIPR יכולה לשפר משמעותית את הפרשת האינסולין התלוי בגלוקוז, לעכב את הפרשת הגלוקגון, ובכך להפחית את רמות הגלוקוז בדם בצום. במקביל, הפעלת GCGR מקדמת את הוויסות של תפוקת הגלוקוז בכבד, בעוד ש-IGF-1R משפר את ספיגת הגלוקוז בשריר, ויוצר לולאה מטבולית של "לבלב שרירי הכבד". בשלב I, Bioglutid הורידה את הגלוקוז בדם בצום ב-1.8 mmol/L והמוגלובין מסוכר (HbA1c) ב-0.9% בחולים עם סוכרת מסוג 2, שהיה טוב יותר מהאנלוג GLP-1 היעד היחיד.
שיפור מקיף מטבולי: ביוגלוטיד לא רק מפחית את רמת הסוכר בדם, אלא גם משפר באופן סינכרוני אינדיקטורים מטבוליים כגון שומנים בדם ולחץ דם. הניסוי בשלב II הראה כי היקף המותניים של המטופל ירד ב-9.2 ס"מ, רמות האינסולין בצום ירדו ב-34%, והטריגליצרידים ירדו ב-28%, מה שמדגים יכולת ויסות מקיפה על פני תסמונת מטבולית.
אפקט מגן לטווח ארוך: כדי לשמור על איכות השריר באמצעות הפעלת IGF-1R, Bioglutid יכולה להפחית את הסיכון לסיבוכים הקשורים לסוכרת. השרירים הם האיברים המטבוליים העיקריים לגלוקוז, ואיבוד שרירים יכול להחמיר את התנגודת לאינסולין. תכונות ההגנה על השרירים של ביוגלוטיד עוזרות ליצור מעגל סגולה של "הגנת שריר בקרת ירידה במשקל".
נתונים קליניים: אימות כפול של ירידה במשקל ושיפור מטבולי
המחקר הקליני של Bioglutid אימת את הבטיחות והיעילות שלו באמצעות ניסויים מרובי-שלבים
ניסוי שלב I (Bioglutid-050)
עיצוב: מחקר אקראי, כפול-סמיות, פלצבו-מבוקר, מחקר מצטבר במינון יחיד ורב מינונים, כולל נבדקים הסובלים מעודף משקל/השמנת יתר (ללא קשר אם משולב עם סוכרת מסוג 2 או לא).
תוֹצָאָה:
השפעת ירידה במשקל: ירידה של 6.4% במשקל ב-28 ימים (בצורת מנה בודדת) או ירידה של 5.1% במשקל בצורת מנה מרובה, וירידה של 12.7% ב-12 שבועות (צורת מנה של 150 מ"ג).
בקרת רמת הסוכר בדם: רמת הגלוקוז בצום של חולי סוכרת מסוג 2 ירדה ב-1.8 mmol/L, והמוגלובין הגלוקוזיל (HbA1c) ירד ב-0.9%.
בטיחות: ללא תופעות לוואי משמעותיות במערכת העיכול (שכיחות בחילות 7.3%, שלשולים 6.3%), ללא איבוד שרירים.
ניסוי שלב II (NCT06564753)
עיצוב: מחקר אקראי, כפול-סמיות, מבוקר פלצבו- של 13 שבועות כלל 125 משתתפים עם השמנת יתר (BMI גדול מ-30 ק"ג/מ"ר או שווה ל-30 ק"ג/מ"ר) או עודף משקל (BMI גדול או שווה ל-27 ק"ג/מ"ר עם הפרעות מטבוליות נלוות).
תוֹצָאָה:
ירידה במשקל: צורת המינון של 150 מ"ג איבדה בממוצע 14.8% (לעומת 13.2% בצורת הפלצבו), כאשר 72% מהמשתתפים ירדו יותר או שווה ל-12% (לעומת 2% בלבד בצורת הפלצבו).
אינדיקטורים מטבוליים: היקף המותניים ירד ב-9.2 ס"מ, רמות האינסולין בצום ירדו ב-34%, והטריגליצרידים ירדו ב-28%.
בטיחות: אירועי מערכת העיכול הם קלים בעיקרם (בחילות 8.1%, שלשולים 6.3%), ללא תופעות לוואי חמורות.
שלב II ניסיון מורחב (NCT06732245)
עיצוב: הערכת היעילות והבטיחות שלפפטיד NA-931טיפול יחיד או בשילוב עם טירזפטיד.
תוצאות ראשוניות: שיעור הירידה במשקל של צורת הטיפול המשולב הגיע ל-18.3%, ושיעור שימור מסת השריר היה טוב יותר מזה של צורת המונותרפיה, מה שמצביע על פוטנציאל להשפעה סינרגטית של טיפול רב--מטרות.
מחקר קליני: אימות של יעילות ובטיחות משלב I לשלב III
עיצוב מחקר: בדיקה אקראית, כפול-סמיות, מבוקרת פלצבו, בדיקת מינון מצטבר בודד/מרובה, כולל עודף משקל/השמנת יתר (BMI גדול מ-27 ק"ג/מ"ר או שווה ל-27 ק"ג/מ"ר) וחולי סוכרת מסוג 2, כדי להעריך את הבטיחות ומאפייני ה-PK/PD של Bioglutide.
תוצאות מפתח:
בטיחות: לא דווח על תופעות לוואי חמורות (SAE), כאשר אירוע הלוואי השכיח ביותר הוא תגובות קלות במערכת העיכול (בחילות, שלשולים) עם שיעור שכיחות של פחות מ-5% וללא עלייה משמעותית עם הגדלת המינון.
מאפייני PK: ספיגה מהירה של תרופה, זמן ריכוז שיא בדם (Tmax) של 1-2 שעות, מחצית חיים (t1/2) של 12-15 שעות, תומך במתן פעם ביום.
אפקט PD: לאחר מנה בודדת, גם גלוקוז בדם בצום וגם גלוקוז בדם לאחר הארוחה הראו ירידה-תלויה במינון, כאשר צורת המינון הגבוהה ביותר (150 מ"ג) הראתה ירידה של 1.8 mmol/L ברמת הגלוקוז בדם בצום (לעומת פלצבו+0.3 mmol/L); לאחר מנות מרובות, הירידה במשקל הייתה תלויה במינון-, עם ירידה במשקל ממוצעת של 12.7% (לעומת פלצבו+2.3%) בצורת 150 מ"ג לאחר 12 שבועות.
עיצוב מחקר: נערך ניסוי אקראי, כפול-סמיות, מבוקר פלצבו-, בן 13 שבועות, שכלל 125 שמנים (BMI גבוה מ-30 ק"ג/מ"ר או שווה ל-30 ק"ג/מ"ר) או חולים עם עודף משקל עם סיבוכים מטבוליים (BMI גדול מ-27 ק"ג/מ"ר או שווה ל-27 ק"ג/מ"ר). החולים חולקו לצורת פלצבו, צורת מינון-נמוכה (75 מ"ג) וצורת מינון- גבוהה (150 מ"ג) ביחס של 1:1:1, וניתנה דרך הפה פעם ביום.
תוצאות מפתח:
השפעת ירידה במשקל:
הירידה הממוצעת במשקל בצורת-מינון גבוה הייתה 13.8% (לעומת. 11.9% בצורת הפלצבו), ולאחר התאמה להשפעות פלצבו, היא הייתה 11.9%.
72% מהמטופלים בצורת המינון הגבוה- איבדו יותר מ-12% או שווה ל-12% (לעומת . 1.9% בצורת הפלצבו).
לצורת המינון הנמוכה הייתה ירידה במשקל ממוצעת של 9.2% (מותאמת ל-7.3%), כאשר 45% מהמטופלים ירדו במשקל של יותר מ-10% או שווה ל-10%.
שיפור אינדיקטורים מטבוליים:
בקרת רמת הסוכר בדם: בצורת-המינון הגבוה, רמת הגלוקוז בדם בצום ירדה ב-1.5 mmol/L (לעומת פלצבו+0.2 mmol/L), וההמוגלובין המסוכרר (HbA1c) ירד ב-0.8% (לעומת פלצבו+0.1%).
פרופיל שומנים בדם: גם כולסטרול כולל וגם כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות-נמוכה (LDL-C) הראו ירידה-תלויה במינון.
בִּטָחוֹן:
השכיחות של תופעות לוואי במערכת העיכול הייתה 7.3% (בחילות) ו-6.3% (שלשולים) בצורת המינון הגבוה-, שניהם היו קלים ולא דווחו הקאות או שלשולים קשים.
אין אובדן שרירים: זוהה באמצעות -ספיגת קרני רנטגן כפולה (DXA), צורת המינון הגבוהה- שמרה על מסת גוף רזה יציבה, בעוד שצורת הפלצבו הראתה ירידה קלה.
ללא אירועי היפוגליקמיה: ללא היפוגליקמיה חמורה (גלוקוז בדם<3.0 mmol/L) was reported in any form.
עיצוב מחקר: נערך ניסוי אקראי, כפול-סמיות, מבוקר פלצבו-, שכלל 300 חולים שמנים שהוקצו ביחס של 1:1:1 לצורת פלצבו, צורת מונותרפיה ביוגלוטיד (150 מ"ג), או צורת שילוב של ביוגלוטיד וטרזפטיד (24 מ"ג) לטיפול ב-24 מ"ג.
תוצאות ראשוניות:
השפעת ירידה במשקל:
הירידה הממוצעת במשקל בצורת המשולב הייתה 18.5% (לעומת 14.2% בצורת המונותרפיה ו-2.1% בצורת הפלצבו).
65% מהמטופלים בצורת המשולב ירדו במשקל של יותר מ- 15% או שווה לו (לעומת 38% בצורת המונותרפיה ו-0% בצורת פלצבו).
בִּטָחוֹן:
השכיחות של תופעות לוואי במערכת העיכול בצורת המשולב (12.7%) הייתה מעט גבוהה מזו בצורת המונותרפיה (8.3%), אך כולן היו קלות ולא הובילו להפסקת נטילת התרופה.
אין אותות בטיחות חדשים, וטיפול משולב אינו מעלה באופן משמעותי את הסיכון להיפוגליקמיה או לאובדן שרירים.
Biomed Industries מתכננת להשיק ניסוי קליני שלב III (NCT06891234) הכולל 2000 חולים שמנים שטופלו במשך 52 שבועות כדי להעריך את היעילות, הבטיחות וההשפעה ארוכת הטווח על תוצאות קרדיווסקולריות שלפפטיד NA-931. נקודות קצה משניות כללו ציון איכות חיים, שיעור הפוגה של תסמונת מטבולית והשפעה על מניעת סוכרת.
תגיות פופולריות: פפטיד na-931, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, למכירה